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Tetraciclinas, macrólidos, clindamicina, cloranfenicol,

estreptograminas y oxazolidinonas
Farmacologia Basica (Universidad Autónoma del Estado de Hidalgo)

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Tetraciclinas, macrólidos, clindamicina,

cloranfenicol, estreptograminas y
oxazolidinonas
 Estos fármacos inhiben la síntesis proteínica de las bacterias  Se unen a
ribosomas e interfieren en la actividad.

Tetraciclinas.
Mecanismo de acción y actividad antimicrobiana.
 Antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro  Suprimen síntesis de proteínas.
 Entran a microorganismos por difusión pasiva.
 Dentro del microorganismo se unen en forma reversible a subunidad 30S del
ribosoma bacteriano  Bloquean la unión de aminoacil-tRNA con el sitio receptor-
mRNA- ribosoma.
- Esto impide la adición de aminoácidos al péptido en crecimiento.
 Actividad vs gram(+) y gram(-), incluidos rickettsias, clamidias y micoplasmas.

Resistencia.
 Se han descrito tres mecanismos de resistencia a los análogos de las tetraciclinas:

- Alteración de la entrada o incremento de la salida por la bomba proteínica de

transporte activo.

- Protección de ribosomas por la producción de proteínas que interfieren unión.

- Inactivación enzimática.

Farmacocinética.
 Eliminación mixta  Semivida de 8 horas.
 Dosificación cada 6 horas.
 Los cationes divalentes alteran la absorción oral.
 Atraviesan placenta.
 Se excretan sobre todo en bilis y orina.
 Acción breve: Clortetraciclina, tetraciclina y oxitetraciclina.
 Acción intermedia: Demeclociclina y metaciclina.
 Acción prolongada: Doxicilina y minocilcina.

Aplicaciones clínicas.

 Fármaco de elección para tratamiento infección por rickettsias  Tetraciclina.

 Mycoplasma pneumoniae, clamidias y algunas espiroquetas.

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 Helicobacter pylori  Enfermedad ulcero péptica gástrica y duodenal.

 Tratamiento del acné.
 Tigeciclina  Cepas de microorganismos resistentes a tetraciclinas son
susceptibles
 No administrar con leche, antiácidos o sulfato ferroso.
 No administrar en embarazadas o niños <8 años.

Efectos adversos.

 Gastrointestinales: Nausea, vómito y diarrea, alteran flora normal.

 Huesos y dientes: Fluorescencia, cambios de color y displasia de esmalte,
deformidad o inhibición de crecimiento en hueso.

Macrólidos.

Eritromicina.

Mecanismo de acción y actividad antimicrobiana.

 Inhibidora o bactericida.
 Se intensifica con un pH alcalino
 Inhiben la síntesis de proteína  Unión con el RNA ribosómico 50S.
 Vs gram(+), en especial neumococos, estreptococos, estafilococos y
corinebacterias.
 Vs gram(-), Neisseria spp. Bordetella pertussis, Bartonella henselae.
 Resistencia, mediante:
- Disminución de la permeabilidad de la membrana celular o salida activa.
- Producción de esterasas que hidrolizan macrólidos.
- Modificación del sitio de unión ribosómico por mutación cromosómica.

Farmacocinética.

 Atraviesa placenta.
 Administración oral e IV, la eliminación es hepática.
 Inhibidor del citocromo P450.

Aplicaciones clínicas.
 Infecciones por corinebacterias (difteria, sepsis por corinebacterias).
 Infecciones respiratorias neonatales, oculares o genitales por clamidia.
 Neumonía extrahospitalaria.
 Profilaxia contra endocarditis durante procedimientos odontológicos en individuos
con cardiopatía valvular.

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Reacciones adversas.
 Malestar gastrointestinal, hepatotoxicidad, prolongación de QT.

Claritromicina.

 Deriva de eritromicina, tiene mejor estabilidad de ácido y absorción oral.

 Mayor actividad contra mycobacterium avium, mycobacterium leprae, toxoplasma
gondii y H. influenzae.

Azitromicina.

 Aplicaciones clínicas similares a claritromicina.

 Ligeramente más activa vs H. influenzae y Clamydia.
 Se administra una hora antes o dos después de las comidas.

Cetólidos.

 Telitromicina aprobada para uso clínico.

 Activa vs neumococos resistentes.

Clindamicina.
 Derivado de la lincomicina.

Mecanismo de acción y actividad antibacteriana.

 Inhibe síntesis de proteínas por interferencia con la formación del complejo de inicio
y reacciones de translocación de aminos.
 Subunidad 50S  Igual a eritromicina.
 Inhibe estreptococos, estafilococos y neumococos.
 😊: Bacteroides.
 ☹: Enterococos y aerobios gram(-).

Farmacocinética.
 Administración oral e IV.
 Eliminación hepática y semivida de 2.5 horas.

Usos clínicos.
 Tratamiento de infecciones de piel y tejidos blandos causas por estreptotococos y
estafilococos.
 S. aureus extrahospitalario.

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 Microorganismos anaerobios.

Efectos adversos.
 Malestar gastrointestinal.
 Colitis por C. difficile.

Estreptograminas.
Mecanismo de acción y actividad antibacteriana.
 Quinupristina-dalfopristina  Combinación de dos estreptograminas.
 Comparten el sitio de unión ribosómica que los macrólidos y la clindamicina.
 Bactericida rápido excepto vs Enterococus faecium.

Farmacocinética.
 Administración IV.
 Eliminación hepática.
 Inhibidor de citocromo P450.

Uso clínico y efectos adversos.

 Tratamiento de infecciones por estafilococos o cepas de E. faecium resistentes a
vancomicina.
 Efectos tóxicos  Dolor en el área de inyección.

Cloranfenicol.
Mecanismo de acción y actividad antimicrobiana.
 Se une a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.

 Antibiótico bacteriostático de amplio espectro  Gram(+), gram(-),

aeróbicas y anaeróbicas.

 Activo vs rickettsias y no vs clamidias.

Farmacocinética.
 Administración oral, IV.
 Eliminación hepática.

Uso clínico.
 Infecciones graves por ricketssias como tifo y fiebre exantemática de montañas
rocosas.

Reacciones adversas.
 Anemia aplásica idiosincrásica.
 Síndrome del niño gris.

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Oxazilidinonas.
Mecanismo de acción y actividad antimicrobiana.
 Linezolida  Actividad vs gram(+).
 Fármaco bacteriostático, pero también bactericida contra estreptococos.
 Unión al RNA ribosómico 235 de la subunidad 50S.

Farmacocinética.
 Administración oral, IV.
 Eliminación hepática.

Aplicaciones clínicas.
 Infecciones por E. faecium resistentes a vancomicina.
 Neumonía.
 Infecciones de piel y tejidos blandos complicados y no complicadas por gram(+).

Efectos adversos.
 Supresión de medula ósea dependiente de la duración, neuropatía y neuritis óptica,
 Síndrome de serotonina.

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