-LACTAMICOS: INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS

ISOXAZOLIL PENICILINA  resistentes a las B-lactamasas (para Gram + como Staphylococcus aureus infecciones de piel) (clase ant.)
De un 25% a 30% de los pacientes necesita terapia antibiótica 1/4 necesita antibióticos.Al igual una infeccion que produzca otra
condiciones por ejemplo ICC, Asma, Diabetes (inf. Urinaria, de piel), y todos los px que se operan reciben antibióticos.
Son el Segundo Grupo de los -lactamicos. Grupo de antibióticos que tienen la capacidad de inhibir las lactamasas (enzimas producidas
por bacterias) y rompen el anillo β-lactamico, común para los antibióticos β-lactamicos, lo cual le da sus diferentes propiedades, como
las PENICILINAS y otros grupo β-lactamico.
 Algunas bacterias producen estas enzimas que degradan e inactivan el anillo β-lactamico, por tanto el antibiótico no es efectivo
para el microrganismo, crea resistencia a estos antibióticos (los inactiva, como a la penicilina), pues no son capaces de ejercer su
efecto. Por lo tanto, son bacterias resistentes*. Importante no dar los antibióticos por largo tiempo.
 Grupo de infecciones para el efectivos para el manejo de infecciones de gérmenes que las producen lactamasas  Inhibidores
de β-lactamasa.
*Bacteria mas común productora de betalactamasa): Staphylococcus aureus
**Sobretodo los gérmenes empiezan a producir lactamasas por la resistencia que se crea como consecuencia de que los
antibióticos se usan mal. Usar dosis muy cortas; o usarlos por mucho tiempo o de forma
repetitiva CREA RESISTENCIA. AGENTE CAUSAL
NO tiene actividad antimicrobiana, pero al unirse a β-lactamicos, evitan que sean Adulto: Streptococus Pneumonie
destruidos por las β-lactamasas. Vía Oral: Peptostreptococus
Aumenta el espectro de acción de los β-lactamicos que sufren inactivación por las β- Piel: Staphylococcus A.
lactamasas  se ASOCIAN: ANTIBIOTICOS + INH DE -LACTAMASAS Niños: Haemophylus Infaluenzae
Actuan sobre Gram + Gram - y Anaerobios. Abd: Gram - y Anaerobios
En la práctica clínica se utilizan en asociación con AMOXILICILINA Y TICARCILINA con el Neumonia por Broncoaspiracion:
ACIDO CLAVULANICO; con AMPICILINA el SULBACTAM; y con PIPERACILINA el Klebbsiela Pneumonie
TAZOBACTAM.
Se pueden CLASIFICAR como: 1. INHIBIDORES COMPETITIVOS 2. INHIBIDORES NO COMPETITIVOS
1. REVERSIBLES 2. IRREVERSIBLES
a) METECILINA: Ya no se utiliza. a) SULBACTAM INHIBIDOR SUICIDA
b) ISAXOLIL PENICILINAS: Actúan sobre Staphylococcus aureus b) ACIDO CLAVULANICO
Ej: amoxicilina, dicloxacilina, flucloxacilina (son económicas) c) TAZOBACTAM
ASOCIACIONES:
AMOXICILINA/ÁCIDO CLAVULÁNICO  AUGMENTIN® Y/O FULGRAM® TAB. 500 GRS/125 MGRS
Usos:
 Infecciones tracto respiratorio superior (sinusitis, amigdalitis, problemas de oído), tanto en adultos como en niños.
 Infecciones de piel y mucosas por estafilococos (u otros gran+ productores de -lactamasas)
Se podrían llegar a usar también en el manejo de Inf. Urinarias
Reacciones adversas:
 Diarreas (por eliminación biliar, su actividad antibacteriana barre la flora intestinal)
 Incremento transaminasas (por su metabolización hepática) GOT Y GPT
AMPICILINA/ SULBACTAM  UNASYN® ORAL TAB 375 MGRS; AMPOLLAS 1.5 GRS
Usos:
 Infecciones ginecológicas - intrabdominales  Infecciones óseas
 Infecciones de piel y tejidos blandos (por  Infecciones tracto respiratorio inferior
estafilococos)  Infecciones urinarias
Px que ingresan con Inf. De la vesícula Biliar, que tienen cálculos y se infectan y hay que operarlos, se les administra de una
vez. Se elimina por vía biliar: Pudiendo producir diarreas.
TICARCILINA/ ÁCIDO CLAVULÁNICO Y PIPERACILINA/TAZOBACTAM
Usos: Infecciones por gram (+) gram (-) anaerobios
 Piel  Intraabdominales
 Tejidos blandos  Osteomielitis
 Pelvis  Pacientes neutropénicos*
*(Px inmunosuprimidos: Diabéticos, VIH+, leucemia, linfomas, reciben quimioterapia)
 TICARCILINA/ ÁCIDO CLAVULÁNICO  TIMETIN® AMPOLLAS DE 3 GRS/0.1 GR    Espectro:
Utilidad: –S. AUREUS
 Infecciones polimicrobianas (Ej:  infecciones pélvicas –N. GONORREAE
Intraabdominales (pueden haber aerobicos-  neumonías –H. INFLUENZAE
anaerobicos, Gram+ y -) –N. CATARRALIS
 osteomelitis
–KLEBSIELLA
 Bacteremias
–PROTEUS
–BACTEROIDES
INDICACIONES DE LOS INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS + BETALACTAMICOS
Mejora el espectro de acción de esos antibióticos, para una amplia gama de infecciones:
-Infecciones respiratorias altas y bajas -infecciones óseas
-otitis media sinusitis -septicemia
-infecciones de tejidos blandos -enf. Inflamatoria pélvica
-infecciones por neisseria gonorreae -infecciones intrabdominales (Gram -,aerobios-anaerobios)

OTROS COMBINACIONES:
CEFOPERAZONA (cefalosporina) +SULBACTAM: Infecciones por Gram negativos
PIPERACILINA +TAZOBACTAM: Pseudomona aeruginosa

CARBAPENÉMICOS
Son el Segundo Grupo de los -lactamicos. Son antibióticos relacionados con las penicilinas, son de reciente aparición. Tienen dos
particularidades:
 Son útiles para múltiples infecciones
 La probabilidad de producir reacciones de hipersensibilidad es menor que las que pueden producir las penicilinas.
* Px alérgico a las penicilinas, podría no tener alérgica a los CARBAPENÉMICOS; pero podría presentar reacciones alérgicas
cruzadas con los CARBAPENÉMICOS (porque son familia).
INDICACIONES: te ayudo:
1. Infecciones nosocomial por gérmenes multiresistentes (que no responden a antibióticos convencionales)
2. Terapia empírica si el paciente ha recibido múltiples antibióticos
3. Infecciones polimicrobianas
4. Infecciones complicadas del tracto urinario
5. Infecciones por pseudomonas aeruginosas resistente.

IMIPENEM (ZIENAM®): Muy utilizado

- Antibióticos de amplio espectro
- IMIPENEM + CILASTATINA (primaxin)®* Efectos colaterales:
- Amplio espectro Gram neg y positivos –GI
- Se inactiva por la dihidropeptidasa 1 –Reacciones de hipersensibilidad (como penicilina)
*La cilastatina es un antibiótico adicional al IMIPENEM, que –Convulsiones (Cuidado con px con antecedentes de
evita que la dihidropeptidasa a nivel renal lo inactive. convulsiones, epilepsia, disrritmias cerebrales)
MEROPENEM (MERONEM®)
 Para el tto de infecciones producidas por bacterias aerobias Gram neg, Gram pos, meningitis, neumonías, septicemias, infecciones
intrabdominales, genitourinarias, piel y tejidos blandos.
 Reacciones adversas: colitis pseudomembranosa*, nauseas, vómitos, erupciones, urticaria, prurito
 Presentación fco ampolla de 500 mgrs
*Diarrea que se produce por la presencia de Clostridium Difficile.

ERTAPENEM (INVANZ®)
 Como terapia empírica de infecciones intraabdominales (apendicitis) y otros tipos de infecciones
 Efectos adversos: diarrea, nauseas, vómitos, complicaciones en la vía de infusión (administrar diluido y lentamente)
 Tto entre 3-14 días (dependiendo del tipo de infección), 1 gramo día

AZTREONAM  Indicaciones:
Agente único: Combinado con CLINDAMICINA (GLICOSAMINAS):
–infecciones del tracto urinario –infecciones de la piel
–infecciones por n. Gonorreae –neumonía por aspiración
Combinado con NAFCILINA u OXACILINA o VANCOMICINA: –septicemia por Gram
infecciones por gram +
Uso en infecciones por Gram negativos, klepsiella, –Superinfeccion (gram +): Cuando se utilizan antibióticos de
pseudomonas, serratia, NO actúa sobre aerobios. forma indiscriminada, sobretodo el Aztreonam, se favorece
Acción sinérgica con aminoglucósidos las superinfecciones por gérmenes Gran+.
 Reacciones locales (en el sitio donde se aplica), Se eliminan por secreción tubular (permite que el antibiótico se
hipersensibilidad, GI , hematológicas, SNC. use para infecciones urinarias)