TEMA 2.

MACROLIDOS, KETOLIDOS, LINCOSAMINAS

MACROLIDOS: Corresponden a un grupo de medicamentos muy similares a las penicilina, pero con un mecanismo de
accion diferente. Es ideal y alternativo a px alérgicos a penicilinas.

CLASIFICACIÓN
1. ERITROMICINA Y DERIVADOS: (manejo de infección sobretodo en adultos )
 E. BASE
 ESTOLATO
 ESTEARATO
 ETILSUCCINATO
2. ROXITROMICINA
3. CLARITROMICINA manejo de px con H.pylori , ideal para tratar neumonías atípicas
4. AZITROMICINA
5. ESPIRAMICINA

 Se obtiene del streptomices erithreus

 corresponden a un anillo de lactona de muchos miembros al que se unen uno o mas desoxiazúcares
 MA: se fija al RNA 23s de la subunidad 50s ribosómica para impedir la formación del complejo de iniciación y
bloqueo de la traslocación ribosómica, su acción es reversible efecto bacteriostático.

ERITROMICINA ROXITROMICINA ERITROMICINA: droga prototipo

GRAM +, GRAM – Comparable Menos activa ABS: E. BASE (INESTABLE en pH acido) su administración es
Streptococcus sobre H. Influenzae principalmente vía central.
S. Aureus SALES: –ESTOLATO > ABSORCIÓN
C. Difteriae DIST: amplia próstata-hígado LCR
Clostridium CLARITROMICINA ELIM: bilis-heces Riñón
Chlamydia
Actividad sobre
C. Jejuni
Gram + INTERACCIONES
H. Influenzae
H. Pylori CARBAMAZEPINA (incremento de la toxicidad)
H. Ducrey
Legionella,
H. Pylori TEOFILINA (incremento de la toxicidad)
Mycobacterium no TBC
Bordetella
Toxoplasma
CISAPRIDA (prolongar Q-T)
Mycoplasma DISOPIRAMIDA (prolongar Q-T)
Neisseria AZITROMICINA
Menos actividad sobre AZTEMIZOL-TERFENADINA (prolongar Q-T)
U. Ureolyticum WARFARINA (incrementan su efecto)
Legionella Staphylococcus, Streptococcus
Actividad sobre Gram -
DIGOXINA (incrementan su efecto)

TOXICIDAD:
1. CARDIACOS: alargan intervalo Q-T, predispone focos ectópicos , produciendo arritmias.
2. EFECTOS IRRITATIVOS (ardor epigástrica, deben administrarse con protectores gástricos )
–G.I. –VÍA INTRAVENOSO : dolor, tromboflebitis , administrar lentamente
3. HIPERSENSIBILIDAD
a. –fiebre, erupción (urticaria)
b. –hepatitis colestática esto debido al enlentecimiento de biliar, ictericia
c. En niños estenosis hipertrófica del píloro (estolato).
4. SUPERINFECCIÓN: gram – hongos

MACRÓLIDOS USOS CLINICOS

1. Se usan sobre todo en infecciones intracelulares Alternativas en alérgicos a penicilinas para tratar:
2. Neumonía por mycoplasma (neumonías atípicas ) 1. Infecciones respiratorias
3. Infecciones por chlamydia (infancia-embarazo) 2. Sífilis-gonorrea
4. Tosferina 3. Profilaxis endocarditis bacteriana
5. Enf de los legionarios 4. Infecciones de tejidos blandos
6. Ulceras genitales (h. Ducrey)
7. Enteritis (c. Yeyuni)
8. Difteria (portador sano)

RESISTENCIA
1. Disminución de la permeabilidad (enterobacterias)
2. Modificación del ribosoma bacteriano (reduce fijación del fármaco, inducible por concentraciones bajas del AB)
 3. Mutación cromosómica del lugar de fijación del cromosoma
4. Hidrólisis del anillo lactónico (hidrolasas, estearasas)
5. Expulsión del macrólido por una bomba de membrana bacteriana

ROXITROMICINA AZITROMICINA ESPIRAMICINA

ESPECTRO: STAPHYLOCOCCUS
STREPTOCOCCUS (A-B-C)
MYCOPLASMA PNE,
LEGIONELLA PNE
CHLAMYDIA T
GARDENELLA VAGINALIS,
H. DUCREY
BRANHAMELLA C.
NO efectivo sobre el Haemofilus
influenzae (niños)
-efectiva sobre gram (-) •Actividad: bacteriostática
-Concentraciones tisulares elevadas y •Espectro antibacteriano: GRAM +
prolongadas STAPHYLOCOCCUS
-alta concentración intracelular STREPTOCOCCUS
USOS: NEUMOCOCCUS
–I.R.S (chlamydias, gonococo, ureoplasma) ENTEROCOCCUS
–inf. Tejidos blandos
EFECTOS COLATERALES: USOS: TOXOPLASMOSIS VO
GI , gastrolesivo, Cefalea (OCULAR Y EMBARAZO)

KETOLIDOS
TELITROMICINA
 Anillo lactónico 14 átomos. Componente actual la TELITROMICINA
 ME: se une a la subunidad 50s ribosomal (diferente afinidad y localización) efecto bacteriostáticos
 Se usan para resistencia a macrólidos tradicionales
 buena actividad contra S. Pneumoniae, H. Influenzae, moraxella catarrhalis y bacterias intracelulares
CINETICA: adm VO efecto de primer paso, metabolismo hepático isoenzimas CYP3A4 Y CYP 2DE
Fármacos inductores RIFAMPICINA, FENITOINA Y CARBAMAZEPINA, aumentan metabolismo y disminuyen
concentraciones plasmáticas de la TELITROMICINA
USO: infecciones respiratorias adquiridas en la comunidad (s. Pneumoniae resistente a penicilinas).

GRUPO DE LINCOSAMINAS

LINCOMICINA
CLINDAMICINA : más usado Medicamentos alternativos en px alérgicos a penicilinas

Nota: usado en pacientes que tienen lesiones ulcerosas, con

varices, pacientes diabéticos con pie diabético (infecciones que
comienzan en piel y llegan al hueso y originan osteomielitis)
pielonefritis o insuficiencia vascular periférica o pacientes
pacientes en cama que pueden producir ulceras. Ideal en
osteomielitis y lesiones ulcerosas
-Cuidado en pacientes con insuficiencia hepática y con la flora
intestinal que producen diarrea bacteriana originan colitis
pseudomembranosa (Clostridium difficile) el METRONIDAZOL y la
VANCOMICINA se utiliza para tratar el clostridium difficile)

LINCOMICINA-CLINDAMICINA: TOXICIDAD
1. Gastrointestinal: diarrea colitis pseudomembranosa (exotoxina c. Difficile): heces rojizas o pastosas
2. hepáticos: aumento de transaminasas (se elimina por vía biliar)
3. hematológicos: neutropenia, leucopenia, trombocitopenia
4. reacciones anafiláctoides: prurito, eritema, urticaria.
CLINDAMICINA ESPECTRO ANTIMICROBIANO
 Streptococcus piogenes, streptococcus viridiams
 anaerobios: bacteroides (incluyendo b. Fragilis)
Fusobacterium, c. Perfringes
Pepto streptococo: infecciones en la boca (problemas odontológicos) caries originan leucocitosis
Pectococcus
 aerobios gram (–) son resistentes: neiseria (resistentes)
CLINDAMICINA. USOS
•Infecciones por BACTEROIDES (absceso pulmonar, abdominal, bacteremia)
•infecciones por STAPHYLOCOCCUS y STREPTOCOCCUS (artritis séptica, osteomielitis, endocarditis (alergia a la penicilina