TEMA 2 SULFONADIMAS

(OTROS QUIMIOTERAPICOS)
SULFONAMIDAS: grupo de antibióticos que se originaron en el año 1932 a partir de un colorante llamado prontosil
(CONTIENE UN GRUPO SULFONAMIDA). A partir de las sulfonamidas también se sintetizaron las SULFONILURIAS
(HIPOGLICEMIANTES ORALES).
TRIMETROPIN: se sintetizo en 1961. (2-4 AMINOPIRIMIDINA).

SULFONAMIDAS CLASIFICACIÓN
•ACCIÓN CORTA:
-SULFISOXAZOL (GANTICOL®) para uso oftalmológico.
-SULFADIAZINA de plata (SILVADENE) crema: para las quemaduras, se usa muy poco para ulceras en la piel.
•ACCIÓN INTERMEDIA: SULFAMETOXAZOL se puede combinar con TRIMETROPIN
•ACCIÓN PROLONGADA: SULFADOXINA

SULFONAMIDAS MEZCLAS
•TRIPLES SULFAS: (combinaciones de sulfas entre si)
-SULFAMERAZINA
-SULFADIAZINA de plata (PROTOSULFIL CREMA®) o (SILVADENE)
-SULFAMETAZINA
•SULFAMETIZOL-TENAZOPIRIDINA (BACTEVAL®): se usa como antiséptico urinario, infecciones urinarias.
•SULFISOXAZOL-ERITROMICINA (PEDIAZOLE®) Pediazole quiere decir que es de uso pediátrico, SE USA PARA INF.
RESPIRATORIAS EN NIÑOS.
•TRIMETROPIM-SULFAMETOZAXOL (TMP-SMZ) TRIMETROPIN SULFA (BACTRIMEL®, FORCRIM®): infecciones urinarias, inf.
de oído, inf. gastrointestinales (diarreas del viajero, intoxicación con alimentos)
•SULFADIAZINA-TETROXOPRIM (ESTERINOR®): infecciones respiratorias en niños.

NOTA: las sulfas son más efectivas cuando se usan combinadas.

SULFAS: se usan para inf. urinarias, inf. gastrointestinales, infec. Respiratorias, Infecciones de transmisión sexual
Las sulfas tienen amplio espectro de acción.

Las sulfas cuando se logran combinar sirven para germenes GRAM + (Streptococcus Pneumoniae: infec. Respiratorias,
Staphylococcus: inf. en piel) para GRAM – (Neisseira, Haemophylus influenzae, Haemophylus ducreyi: causante de
CHANCRO enfermedad de transmisión sexual).

SULFONAMIDAS ESPECTRO ANTIMICROBIANO

•GRAM POSITIVOS:
-STREPTOCOCCUS PIOGENES
-STREPTOCOCCUS PNEUMONIAE
-STAPHYLOCOCCUS
-BACILUS ANTHRACIS
-LYSTERIA MONOCYTOGENA
-CORINEBACTERIUM DIFTHERIAE
•GRAM NEGATIVOS
-NEISSERIAS
-HAEMOPHYLUS INFLUENZAE
-HAEMOPHYLUS DUCREY: chancro
-BRUCELLAS, SHIGUELLAS, SALMONELLAS, VIBRIO COLERA (aparato gastrointestinal)
•PROTOZOOS
-PLASMODIUM
-TOXOPLASMA GONDI: algún tipo de sulfa
-NEUMOCIYSTIS CARINI: pacientes HIV+ usan TRIMETROPIN SULFA, también en LEUCEMIA se usa TRIMETROPIN SULFA
•HONGOS
-NOOCARDIA, ACTINOMYCETOS E HISTOPLASMA

MECANISMO DE ACCION DE SULFONAMIDAS

Las
SULFONAMIDAS inhiben el acido paraaminobenzoico (PABA) que es fundamental
uniéndose a la pteridina para producir las bases purinas y pirimidinicas de la
bacteria. Pero asi como la inhibe en la bacteria también la puede producir en el
organismo.

SULFONAMIDAS FARMACOCINETICA SULFONAMIDAS USOS CLINICOS

•ABSORCIÓN:
INTESTINO DELGADO o TRIMETROPIN
OCULAR: HUMOR ACUOSO
•DISTRIBUCION:
AMPLIA (TODOS LOS TEJIDOS)
SINOVIAL, LCR, FETO (50-90% DE LA MATERNA)
•METABOLISMO: HÍGADO (ACETILACIÓN
INACTIVOS)
(OXIDACIÓN => TOXICIDAD)
•EXCRECIÓN: RIÑÓN: FILTRACIÓN +++
REABSORCIÓN +
SECRECIÓN TUBULAR +
SUDOR, LAGRIMAS, SALIVA

PALUDISMO FALCIPARUM está en SNC

SULFONAMIDAS EFECTOS ADVERSOS

•NEFROTOXICIDAD (cuidado en pacientes con problema renal)
•SISTEMA HEMATOPOYETICO
-ANEMIA HEMOLÍTICA AGUDA
-AGRANULOSITOSIS (disminución de globulos blancos)
-ANEMIA APLÁSTICA
•REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD (SULFAS se puede producir Sx. STEVEN JHONSON)
•ALTERACIONES GI.
•INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
•KERNICTERUS EN EL RN (se deposita la bilirrubina en las raíces nerviosas) La sulfa desplaza la bilirrubina y hace que se una
más a las raíces nerviosas.

TMP-SMZ (TRIMETROPIN SULFA) ESPECTRO ANTIBACTERIANO

•STREPTOCOCCUS SPP ••E. COLI
•STAPHYLOCCUS SPP ••SALMONELLA SPP
•C. DIFTHERIAE ••HAEMOPHYLUS SPP (INFLUENZAE, DUCREY Y VAGINALIS)
•NEISSERIA MENINGITIDIS ••VIBRIÓN CÓLERA
•YERSINIA E. ••BORDETELLA P.
•NOCARDIA ••PROTEUS SPP
•CLAMYDIAS ••ENTEROBACTER SPP
•PNEUMOCISTIS CARINI ••KLEPSIELLAS SPP (infecciones urinarias o respiratorias)

TMT – SMZ(TRIMETROPIN SULFA) INDICACIONES

•INFECIONES URINARIAS
-INFECCIONES SIMPLES
-INFECCIONES RECURRENTES EN LA MUJER: prolapso produce retención urinaria y da inf de orina
-INFECCIONES PROSTÁTICAS
• INFECCIONES DE VIAS RESPIRATORIAS
•EXACERBACIONES BRONQUITIS CRÓNICA
•OTITIS MEDIA EN NIÑOS
•SINUSITIS MAXILAR EN ADULTOS
•INFECIONES GI
-SHIGELLOSIS
-FIEBRE TIFOIDEA
-PORTADORES DE SALMONELLA TYPHY Y OTRAS SALMONELLOSIS
-DIARREA AGUDA POR E. COLI ENTEROPATOGÉNICA
•OTRAS INFECCIONES
-BRUCELLOSIS
-INFECCIONES POR PNEUMOCYSTIS CARINI
-PROFILAXIS PACIENTES NEUTROPÉNICOS
-INFECCIONES GENITALES (CHANCROIDE)
SULFONAMIDAS INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
•VITAMINA C
•DIFENILHIDANTOINA (INHIBE METABOLISMO)
•ANESTÉSICOS (PROCAINA, PROCAINAMIDA)
•HIPOGLICEMIANTES ORALES (porque tienen un origen común las sulfas y sulfonilureas)
•ANTICOAGULANTES ORALES (DESPLAZA DE LAS PROTEÍNAS)
•ANTINEOPLASICOS: METOTREXATE (DESPLAZA DE LAS PROTEÍNAS y alteraciones del acido fólico porque inhibe el PABA)

NOTA: TRIMETROPIN SULFA TIENE ESPECTRO DE ACCION AMPLIO Y NO USAR EN PIEL OJO!
EL 25% DE PACTES HOSPITALIZADOS RECIBEN ANTIBIOTICOS

SULFONAMIDAS RESISTENCIA BACTERIANA

•SOBREPRODUCCIÓN DE PABA
•DISMINUCIÓN DE LA AFINIDAD DE LA DIHIDROPTEROICO SINTETASA
•PERMEABILIDAD DISMINUIDA A LA SULFONAMIDA
•INACTIVIDAD INCREMENTADA DE LA DROGA
•FRECUENTE RESISTENCIA CRUZADA: resistencia a una sulfa habrá resistencia a todas las sulfas
•PUS hace que el antibiótico no actué de manera adecuada (PRESENCIA DE TIMIDINA, PURINA, METEONINA)