ANTIBITICOS

Fernando Martn
Arce Alva
GINECOLOGA
Docente: Dr. Gonzalo
20092177
Gamboa Cortijo

ANTIBITICOS
Antimicrobiano: Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos,
inhibiendo su crecimiento o destruyndolos
Quimioteraputico Sustancia producida de manera sinttica que posee la
propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos.
Antibitico: Sustancia derivada o producida por el metabolismo de
organismos vivos, principalmente hongos microscpicos y bacterias, que posee
la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos.

Segn su actividad, los antibiticos pueden ser:

Bacteriostticos: Inhiben el crecimiento del
microorganismo
Son aquellos que al alcanzar el Plasma sanguneo
o tejidos, inhiben el crecimiento y multiplicacin
bacteriana, favoreciendo su posterior destruccin
por el sistema Inmunolgico del paciente

Bactericidas: Destruyen los microorganismos

con o sin lisis celular
Son generalmente aquellos que actan sobre
la pared y membrana celular
De eleccin en infecciones graves o en

CLOROAMFENIC
OL
CLINDAMICINA
ERITROMICINAS
LINCOMICINAS
NITROFURANTO
INA
SULFONAMIDA
S
TETRACICLINAS
TRIMETROPRIN

Antibiticos Mecanismos de
accin
Alteran o inhiben la
sntesis de la pared celular

Los antibiticos que

actan sobre la pared
o la membrana celular
son BACTERICIDAS

Afectan la funcin de la
membrana citoplasmtica
Inhiben la sntesis de
protenas a nivel del
ribosoma
Inhiben la sntesis de
cidos nucleicos
Los antibiticos que actan sobre la sntesis
proteica o el ncleo son BACTERIOSTTICOS

ANTIBITICOS SEGN SU
MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la sntesis de la pared
celular:
Penicilina, Cefalosporinas,
Carbapenems, Monobactmicos,
Cicloserina, Vancomicina, Teicoplanina,

Afectan la membrana celular

(interfieren con la permeabilidad y
ocasionan prdida de material
intracelular):
Polimixina
Antifngicos :Nistatina y Anfotericina
B.
Afectan el metabolismo de
cidos nucleicos:

Bacitracina
Anitifngicos (Clotrimazol, Fluconazol,
Inhiben la sntesis proteica:
Itraconazol).
-Inhiben Subunidad Ribosomal 50 S:
-Inhiben RNA Polimerasa:
Cloramfenicol, Macrlidos,
Rifamicinas (rifampicina).
Espiramicina, Virginiamicina.
- Inhiben la Topoisomerasa:
-Inhiben Subunidad Ribosomal 30 S:
Quinolonas
Aminoglucsidos, Espectinomicina,
Tetraciclinas.
Inhiben la sntesis del Acido Flico
bacteriano
Sulfamidas, Trimetoprima, Pirimetamina,

CLASIFICACIN GENERAL DE ANTIBACTERIANOS

I- BETA LACTAMICOS
Penicilinas Cefalosporinas
Monobactams Carbapenems

VII- AMFENICOLES

II- AMINOGLUCOSIDOS
Prototipo: Gentamicina
Amikacina

Prototipo: Eritromicina
Azitromicina
IX- MISCELANEOS

III- LINCOSAMIDAS
Prototipo: Clindamicina
Lincomicina
IV- POLIPEPTIDICOS
Prototipo: Polimixina

Espectinomicina, Virginiamicina,
Vancomicina, Cicloserina, Fosfomicina,
Novobiocina, Linezolida.

V- RIFAMICINAS
Prototipo: Rifampicina
VI- TETRACICLINAS

Prototipo: Cloramfenicol
VIII- MACROLIDOS

X- QUIMIOTERAPICOS ANTIBACTERIANOS
Sulfonamidas Sulfonamidas + Trimetoprim
Nitrofuranos Derivados de Naftiridina y
Quinolonas

ANTIBITICOS
BETALACTMICOS
La destruccin de la pared bacteriana se produce como consecuencia de la
inhibicin de la ltima etapa de la sntesis del peptidoglucano. De este modo, la
pared queda debilitada y puede romperse por la presin osmtica intracelular. Para
que acten los betalactmicos es necesario que la bacteria se halle en fase de
multiplicacin, ya que es cuando se sintetiza la pared celular
Los componentes del peptidoglucano se
sintetizan en el citoplasma y son
transportados a travs de la membrana
citoplasmtica al espacio que existe
entre sta y la pared celular. A este nivel
existen unas protenas con actividad
enzimtica (transpeptidasas y
carboxipeptidasas), que son las
encargadas de formar los tetrapptidos
unidos. Estas enzimas fijan a las
penicilinas y otros betalactmicos, por lo
que se llaman PBP.

Caractersticas generales
Absorcin oral: se produce a nivel de duodeno. La
presencia de comida disminuye la absorcin y
retarda el pico srico (1 2 hs)

Excrecin renal por filtracin glomerular y secrecin

tubular. Excepto: nafcilina, oxacilina y ureidopenicilinas
que se eliminan por va heptica. Son removidas por
dilisis excepto las penicilinas antiestafiloccicas. En
pacientes con insuficiencia renal avanzada se ajustan las
dosis para evitar niveles del frmaco elevado que
aumenten su toxicidad.
Excelente penetracin tisular. Buenos niveles en LCR con
meninges inflamadas.

ANTIBITICOS
Betalactmicos: Toxicidad
La toxicidad selectiva de estos antibiticos se basa en que las clulas
animales no poseen pared celular, as como tampoco las enzimas de
su biosntesis.
Los efectos adversos ms relevantes son:
Reacciones alrgicas
Dermatolgicos: rush, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, vasculitis.
Hepticos: nafcilina y oxacilina pueden causar hepatitis.
Renales: algunos pueden causar glomerulonefritis.
Hematolgicos: anemia hemoltica, trombocitopenia inmunolgica.
Otros: eosinofilia pulmonar, convulsione

Betalactmicos: espectro de accin

Penicilinas naturales: ej. Penicilina G, Penicilina V: espectro
reducido, activas contra Gram positivos. Sensibles pH cido
Isoxazolil Penicilinas: ej. Meticilina, Cloxacilina,
Flucloxacilina: espectro reducido, activas contra Gram
positivos. Resistentes a Beta- lactamasas.
Aminopenicilinas: ej. Ampicilina, Amoxicilina. Amplio
espectro. Activas contra Gram positivos y Gram negativos.
Ms resistentes al pH cido.
Carboxipenicilinas: ej. Carbenicilina, Ticarcilina. Actividad
anti Pseudomonas

Penicilinas
Penicilina G cristalina o acuosa:

va endovenosa.
Dosis de 18-24 millones de Unidades diarias en infusin continua o cada 4 hs.
Alcanza rpidamente elevados niveles plasmticos.
Ocasiona sobrecarga de sodio
Indicada como tratamiento dirigido de infecciones severas

Penicilina G Benzatnica:

va intramuscular.
Dosis 1.2 2.4 millones de Unidades.
Niveles plasmticos bajos y prolongados.
Indicaciones: - Sfilis 1, 2 (dosis nica) y latente (1 dosis semanal durante 3 semanas)
-Tratamiento de celulitis y faringitis estreptoccicas.
- Profilaxis de celulitis recurrente.

Penicilina V (fenoximetilpenicilina):

va oral.
Dosis 250 a 1 g/6 hs.
Indicaciones: - Infecciones leves del tracto respiratorio superior,
- Infecciones de piel y partes blandas no complicadas.

El 95% de los Staphylococcus aureus ha adquirido resistencia a la

penicilina mediante una penicilinasa.
Las penicilinas antiestafiloccicas, son estables frente a esta enzima

Tienen menor actividad que la penicilina G frente a los

estreptococos, listeria, neiserias y no es activa frente a enterococo.
En infecciones severas se administran 2-4 g/4 hs E.V.
Oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina estn disponibles VO e indicadas
para el tratamiento de infecciones leves de piel y partes blandas.

NO son activas frente a S. aureus penicilinasa+

> actividad antimicrobiana por > afinidad por las PBPs y > penetracin.
Actividad frente a BGN: penetran la pared celular de los BGN, pero NO son estables
frente a sus betalactamasas.
Activas frente a: E. coli, P. mirabilis, H. influenzae, Salomella, Shigella (alto porcentaje
de H. influenzae tipo B, son R a ampicilina).
Amoxicilina: mejor absorcin por VO alcanzando mejores niveles plasmticos y
urinarios. VO siempre es preferible el uso de amoxicilina excepto en infecciones por
Shigella donde ampicilina tiene mejor actividad.
Dosis habituales 250 500 mg/8hs utilizada principalmente en:
-Infecciones del tracto respiratorio superior (sinusitis, otitis, bronquitis)
-Infecciones urinarias producidas por enterobacterias sensibles.
-Profilaxis de endocarditis: una dosis de 2g 1 hora previo al procedimiento dental.

FAMILIA / GENERACIN

Cefalosporinas

INDICACIONES

1 Generacin
Cefadroxilo
Cefalexina
Cefazolina
Cefalotina

Infecciones de piel y partes blandas causadas por

S. aureus (cuidado: no cubre SARM) Ej: foliculitis

2 Generacin
Cefaclor
Cefprozilo
Cefuroxima - axetilo
Cefoxitina

Infecciones de piel y partes blandas estreptoccicas

y estafiloccicas ( celulitis no graves)
Infecciones respiratorias (reagudizacin EPOC,
frecuentemente producido por H. influenzae).
(cuidado: solo cefuroxima cubre S. pneumoniae)
Infecciones abdominales: cefoxitina

3 Generacin
Cefotaxima
Ceftriaxona
Ceftazidima

Infecciones respiratorias (reagudizacin EPOC, NAC

moderada)
Infecciones de transmisin sexual (gonococo):
ceftriaxona
Infecciones de SNC: ceftriaxona
Infecciones por P. aeruginosa: ceftazidima
Neutropenia febril: ceftazidima, cefepime

4 Generacin
Cefepime

Bacteriemia por S. aureus

COBERTURA BACTERIANA
GRAM +

GRAM -

PRIMERA GENERACION

+++

SEGUNDA GENERACION

TERCERA GENERACION

+++

++

+++

CUARTA GENERACION

PRIMERA GENERACION
Cubren bien Gram. + y moderadamente Gram. Cefalotina:

A: solo parenteral (en gral. ev.)

Resiste mucho a la betalactamasa estafiloccica

Cefazolina: A: im. o ev. Tiene mayores concentraciones
plasmticas y mayor vida media
D: se une mucho a Prot. (85%)
E: renal
Se la usa mucho por su vida media larga. Menos
dosis.
Cefalexina: A: va oral
Tiene el mismo espectro pero no funciona mucho
para los stafilo productores de penicilinasa

SEGUNDA GENERACIN
Cubren Gram. + y un poco ms de Gram. que las de 1
Cubren bien: E.Coli, Klebsiella, Proteus M. Moraxella
Cefoxitina:A: im.
Es resistente a algunas betalactamasas
Cubre B. Fragilis, anaerobios
Se utiliza para infecciones por anaerobios o mixtas (EPI y

abscesos pulmonares)

Cefaclor: A: va oral
Es activo contra H. Influenzae y M. Catarrhalis
Cefotetan:Acta contra B. Fragilis, bacteroides, aerobios

gramnegativos

A: im.
puede dar hipoprotrombinemia (darla con Vit. K)
Cefuroxima: A: ev y va oral
Resiste las betalactamasas
Pasa al LCR. Sirve para tratar meningitis H. Influenzae, N.
Pneumoniae.

Meningitidis, S.

TERCERA GENERACION
NO CUBREN PSEUDOMONAS:
Cefotaxima:
A: ev Es resistente a las betalactamasas y cubre bien
bacterias aerobias Gram. + y - .
Tiene una vida media de 1 hora, por lo que se debe administrar cada 4-8
hs. en infecciones graves. Se utiliza para la meningitis por H. Influenzae, S.
pneumoniae y N. Meningitidis.
Ceftriaxona:

A: ev

Vida media de 8 hs. Alcanza con una o dos dosis diarias para
otras afecciones.
Cefixima:

meningitis y

A: va oral. Vida media de 3 hrs.

Es poco activa contra S. Aureus y muy activa contra

H. Influenzae, M. Catarrhalis y N. Gonorrhoeae.

Enterobacteriaceae,

CUBRE PSEUDOMONAS:
Cefoperazona: A: ev. Vida media de 2 horas. No se modifica la dosis en IR
pero si en IH y en obstruccin biliar.

CUARTA GENERACION

Cefepima: A: ev . Vida media de 2 horas.

Su mejor espectro son los bacilos Gram.

aerobios resistentes a las de 3.
Requiere ajustar dosis en IR.
Se excreta por orina y alcanza altas
concentraciones en LCR.
Se utilizan como tratamiento emprico de
infeccin intrahospitalarias.

EFECTOS ADVERSOS

Hipersensibilidad: fiebre, urticaria,

eosinofilia, anafilaxia (considerar el
antecedente de alergia a penicilinas)
Nefrotoxicidad: necrosis tubular aguda
(no asociarlo con gentamicina)
Diarrea
Intolerancia al alcohol (smil efecto
disulfiram)
Granulocitopenia, disfuncin
plaquetaria e hipoprotrombinemia (dar
vitamina K)

Carbapenmicos
Estructura
Los carbapenmicos son la tercera clase de antibiticos
lactmicos que difieren de las penicilinas por la sustitucin de
un carbn por un tomo de azufre en el anillo de cinco
carbonos y por la adicin de un doble enlace.
Los tres antibiticos de esta familia
son
imipenem,
meropenem
y
ertapenem.

Reacciones adversas
Las reacciones adversas son similares a las de los dems
antibiticos lactmicos .
Como sucede con los dems lactmicos , si el paciente ha
experimentado una reaccin de hipersensibilidad tipo 1 a la
penicilina o alguna cefalosporina, no deben administrarse
carbapenmicos.

Aplicaciones clnicas
Estos
antibiticos
estn
diseados
contra
infecciones
bacterianas polimicrobianas, principalmente las que son
causadas por bacterias gramnegativas aerobias resistentes, que
no son sensibles a otros frmacos lactmicos .

Se deben reservar nicamente para estos casos con el fin de

conservar su eficacia al evitar la resistencia.

Monobactmicos
El monobactmico comercial, aztreonam, es un antibitico
lactmico sinttico con un espectro de actividad similar al de
los aminoglucsidos, esto es, contra los aerobios gramnegativos.
Al igual que otros lactmicos , estos compuestos inhiben la
sntesis de la pared celular bacteriana al unirse a las protenas
enlazadoras de penicilina o provocando lisis celular.

Tiene afinidad nicamente por las protenas enlazadoras de las

bacterias gramnegativas y no posee actividad contra las
bacterias grampositivas ni por los
microorganismos anaerobios.
Para el gineclogo, el aztreonam tiene actividad contra bacterias
aerobias gramnegativas, que tambin se obtiene con los
aminoglucsidos y se emplea en las pacientes con insuficiencia
renal o alergia a los aminoglucsidos.

Vancomicina
La vancomicina es un antibitico glucopptido que es activo slo
contra bacterias aerobias grampositivas.
El gineclogo la utiliza principalmente para el tratamiento de las
pacientes que no pueden recibir lactmicos por alguna reaccin
alrgica tipo 1.
Adems, se puede administrar una dosis oral de 120 mg cada 6 h
a las pacientes con colitis por Clostridium difficile que no
responden al metronidazol oral.

Las principales son el sndrome del

hombre rojo, que es una reaccin
drmica que aparece durante los
primeros minutos despus de la
administracin intravenosa rpida.
La reaccin que es una respuesta por
liberacin de histamina, consiste en
eritema pruriginoso en el cuello, cara
y parte superior del torso.
Una medida que evita este sndrome
es la administracin intravenosa a lo
largo de una hora diluida en una
solucin o bien la administracin
previa de algn antihistamnico.
La administracin rpida tambin
provoca dolor en la espalda y
espasmos musculares en el trax.
Algunas veces
hipotensin.

se

acompaa

de

El efecto colateral ms importante de la vancomicina es la

nefrotoxicidad, que aumenta con los aminoglucsidos, al igual
que sus efectos ototxicos.
Ambos son secundarios a concentraciones sricas elevadas de
vancomicina.
Es por esta razn que se recomienda medir las
concentraciones sricas mxima y mnima que deben variar
entre 20 y 40 g/ml y de 5 a 10 g/ml, respectivamente .
La dosis inicial es de 15 mg/kg de peso corporal ideal .

Inhibicin de la sntesis
de pared celular
Familia

Antibitico
Accin
Penicilina
Unin a PBP y enzimas responsables de
-lactmicos Cefalosporina la sntesis de peptidoglucanos
Cefamicina
Carbapenmi
cos
Monobactan
Glucopptidos Vancomicina Inhibe la elongacin de la cadena de
peptidoglucanos
Bacitracina
Inhibe la membrana citoplasmca
Polipptidos
bacteriana y transporta precursores de
peptidoglucanos
Polimixina

Inhibe la membrana bacteriana

Isoniacida
Etionamida
Etambutol

Inhiben la sntesis de cido miclico

Cicloserina

Inhibe la sntesis de arabinogalactano

Inhibe la sntesis de arabinogalactano

Nitroimidazoles

El grupo Nitro es reducido por una protena de

bacterias anaerbicas.
La droga reducida produce ruptura del DNA.
Son activas frente a anaerobios y protozoos.

Metronidazol
Este antibitico fue aprobado por la FDA al inicio del decenio de
1960 para el tratamiento de la tricomonosis.
El metronidazol es el tratamiento primario para las infecciones
por tricomonas.
Adems, es uno de los frmacos principales de la
antibioticoterapia combinada en las mujeres con infecciones
plvicas posoperatorias o extrahospitalarias, incluso de los
abscesos plvicos.
Puesto que es activo nicamente contra los anaerobios obligados,
el metronidazol se debe combinar con otros frmacos con
actividad contra las bacterias aerobias grampositivas y
gramnegativas como ampicilina y gentamicina.

Este antibitico tambin es til en el tratamiento de la

vaginosis bacteriana y es tan eficaz como la vancomicina en
el tratamiento de la colitis seudomembranosa por C. difficile.

Reacciones adversas
Hasta 12% de las pacientes que reciben metronidazol por va
oral manifi estan nusea y un sabor metlico desagradable.
Los pacientes se deben abstener de las bebidas alcohlicas
para evitar el vmito y un probable efecto similar al disulfiram.
Se han publicado casos de neuropata perifrica y crisis
convulsivas,
que
probablemente
son
directamente
proporcionales a la dosis, pero son raros.

Macrlidos
Inhiben la sntesis proteica
Eritromicina
Es un antimicrobiano macrlido
generalmente bacteriosttico, pero
puede ser bactericida.
Acta sobre la unidad ribosomal 50S
y compite por el sitio de unin con el
Cloranfenicol.
La
Eritromicina
bloquea
la
translocacin del ribosoma debido a
que no permite que el RNAt
descargado abandone el sitio P
(Peptidil).

Se absorbe incompletamente en el intestino cuando es administrado por

va oral y es inactivado por el pH cido del estmago.
Para evitar esta destruccin se utilizan comprimidos protegidos que se
disuelven en el duodeno.
Se distribuye bien por todos los lquidos corporales con excepcin del LCR
y cerebro.
Se elimina por va heptica.

Es utilizado para el tratamiento de infecciones

producidas por microorganismos Gram positivos,
Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium,
Mycoplasma, Chlamydias, Campylobacter y
Clostridium tetanii en pacientes alrgicos a la
penicilina.
La Eritromicina puede producir como efectos
adversos fiebre, erupciones cutneas, malestar
epigstrico, nuseas, vmitos y diarreas.

Fluoroquinolonas
Esta es una clase nueva de antibiticos que ha evolucionado con
rapidez.
Se han convertido en los frmacos de primera eleccin para el
tratamiento de una gran variedad de infecciones por su excelente
biodisponibilidad con la administracin oral, su penetracin en los
tejidos, actividad antibacteriana de amplio espectro, vida media
prolongada y perfil de seguridad satisfactorio.
se unen a la DNA girasa, enzima que mantiene el estado de sobre
enrrollamiento del DNA.
La unin del antibitico al complejo DNA-girasa inhibe la
replicacin del DNA.

Al igual que las cefalosporinas, las fluoroquinolonas se

clasifican en generaciones
de acuerdo a su evolucin, su actividad antibacteriana y sus
propiedades farmacocinticas.

Reacciones
adversas
Las quinolonas estn contraindicadas en nios, adolescentes y
mujeres embarazadas o lactando porque pueden afectar al
cartlago de crecimiento.
Como familia, son frmacos bastante seguros y las reacciones
adversas graves son raras.
Los efectos colaterales varan de 4 a 8% y se ubican
principalmente en el aparato digestivo despus de su
administracin oral.
Se han descrito algunos casos de sntomas del sistema nervioso
central como cefalea, confusin, temblores y convulsiones, pero
stos son ms frecuentes en pacientes con alteraciones
cerebrales de fondo.

Aplicaciones clnicas
Los gineclogos utilizan estos frmacos ampliamente para
tratar las infecciones de vas urinarias, de transmisin sexual e
intestinales bacterianas, as como la enfermedad plvica
inflamatoria.
Sin embargo, se debe evitar su uso excesivo.
Cuando existe una alternativa ms barata, ms segura y con la
misma eficacia, se debe recurrir a ella para conservar la eficacia
de las fluoroquinolonas.

Clindamicina
La clindamicina se introdujo a mediados del decenio de 1960 y es
de gran utilidad en el tratamiento de varias infecciones
ginecolgicas graves.
Es un derivado semisinttico de la lincomicina, producto del
actinomiceto Streptomyces lincolnensis.
La clindamicina bsicamente es activa contra bacterias aerobias
grampositivas y bacterias anaerobias y tiene poca actividad
contra las bacterias aerobias gramnegativas.
Tambin es activa contra Chlamydia trachomatis. Neisseria
gonorrhoeae es moderadamente sensible y Gardnerella vaginalis
es muy sensible a la clindamicina.

Se puede administrar por va oral, vaginal (crema a 2%) o

intravenosa.
En ginecologa, la principal aplicacin de la clindamicina es
combinarla con gentamicina para mujeres con infecciones
extrahospitalarias o posoperatorias de los tejidos blandos o
abscesos plvicos.
Tambin se utiliza por va vaginal en el tratamiento de las
mujeres con vaginosis bacteriana.
Puesto que existe una presentacin parenteral y otra oral, se
puede cambiar del tratamiento parenteral que es ms caro al
tratamiento oral en cualquier
momento.

Aminoglucsidos
Estructura y aplicaciones clnicas
Esta familia de compuestos comprende a la gentamicina,
tobramicina, netilmicina y amikacina.
Difieren en cuanto a su actividad antibitica por los diversos
aminoazcares que forman las cadenas laterales del ncleo
central del aminoglucsido.
De los aminoglucsidos, por lo general se selecciona la
gentamicina por su bajo costo y su eficacia clnica contra los
microorganismos patgenos que provocan las infecciones
plvicas.
Son mal absorbidos por va oral, y sus concentraciones en
lquidos y tejidos corporales son bajas y penetran poco en el
lquido cefalorraqudeo.

Los gineclogos pueden combinar clindamicina con o sin

ampicilina para el tratamiento de diversas infecciones
plvicas graves.

Otra opcin es combinar la gentamicina con ampicilina o

metronidazol.

Por ltimo, se puede utilizar como nico frmaco en la

pielonefritis.

Reacciones adversas
Los aminoglucsidos tienen varias reacciones adversas
El odo interno es particularmente susceptible a los
aminoglucsidos puesto que se acumulan de manera selectiva en
las clulas vellosas y su vida media es prolongada en los lquidos
del odo medio.

Los
pacientes
con
efectos
adversos vestibulares manifiestan
cefalea, nuseas, acfenos y
prdida del equilibrio.
Los efectos adversos cocleares
provocan prdida auditiva para
tonos de alta frecuencia.

Ante cualesquiera de estos trastornos es importante suspender

la administracin de aminoglucsidos de inmediato.
La ototoxicidad puede ser permanente y el riesgo
correlaciona con la dosis y la duracin del tratamiento.

se

Los efectos nefrotxicos son reversibles y aparecen hasta en

25% de los pacientes.

Algunos factores de riesgo son la edad, insuficiencia renal,

hipotensin, deshidratacin, dosis frecuentes, tratamiento por
tres das o ms, administracin de otros antibiticos y las
enfermedades de varios rganos y sistemas.

Estos efectos adversos originan una reduccin en la depuracin

de la creatinina, sin oliguria, con elevacin de la creatinina
srica.

El bloqueo neuromuscular es un efecto raro pero

potencialmente letal y es directamente proporcional a la dosis.
Esta familia de antibiticos inhibe la liberacin presinptica de
acetilcolina, bloquea a los receptores de acetilcolina e impide la
absorcin presinptica de calcio.
Es por esta razn que dos contraindicaciones de los
aminoglucsidos son la miastenia grave o el uso simultneo de
succinilcolina.

La administracin intravenosa rpida a menudo produce

bloqueo neuromuscular.
Es por esta razn que los aminoglucsidos se deben administrar
por va intravenosa a lo largo de 30 minutos.
Los efectos adversos casi siempre se identifican antes de que
aparezca paro respiratorio y, ante los primeros signos, se
administra gluconato de calcio por va intravenosa para revertir
este efecto adverso.

Posologa
Dosis mltiples.
Los aminoglucsidos se administran cada 8 h por va parenteral
en los pacientes con funcin renal normal.
En los pacientes graves, se recomienda administrar una dosis
inicial de 1.5 a 2 mg/kg de gentamicina, tobramicina y
netilmicina y de 7.5 a 15 mg/kg de amikacina.
Posteriormente se calcula que la dosis de mantenimiento de los
primeros tres aminoglucsidos sea de 3 a 5 mg/kg/da de peso
corporal ideal y de 15 mg/kg/da para la amikacina.

En el paciente con insuficiencia renal, la dosis se reduce, el

intervalo se prolonga o ambos.
La frmula que se muestra a continuacin permite calcular la
depuracin
de
creatinina
para
hacer
los
ajustes
correspondientes.
Esta frmula es para varones.
El resultado, multiplicado por 0.85, proporciona la cifra para
mujeres.

Para vigilar la concentracin srica, proporcionar una

concentracin teraputica adecuada y evitar los efectos
adversos en los pacientes que reciben varias dosis diarias, es
necesario medir la concentracin srica del aminoglucsido en
dos momentos.

El primero es el punto de concentracin mxima en sangre,

30 min despus de administrar el frmaco diluido en una
solucin a lo largo de 30 min o una hora antes de la siguiente
inyeccin intramuscular.
Las cifras para gentamicina, tobramicina y netilmicina deben
ser de 4 a 6 g/ml.
Para la amikacina deben ser de 20 a 30 g/ml.
La segunda muestra de sangre se obtiene inmediatamente
antes de administrar la siguiente dosis 7.5 a 8 h despus.
La concentracin mnima debe ser de 1 a 2 g/ml para los
primeros tres aminoglucsidos y de 5 a 10 g/ml para la
amikacina.

Estas mediciones se repiten si el tratamiento se prolonga (tres

a cuatro das) o si la concentracin de creatinina srica se
eleva.
La concentracin mxima y mnima indica el riesgo de
padecer efectos adversos.

Dosis diaria nica.

La mayor concentracin de aminoglucsidos aumenta la
actividad antibacteriana pero tambin sus efectos adversos.
Se estudiaron las dosis diarias nicas encontrando que son
igual o menos nocivas que las dosis diarias mltiples sin
sacrificar su eficacia clnica.

La recomendacin de la dosis inicial de 7 mg/kg se basa en la

depuracin de creatinina de la paciente.
Cuando la depuracin de creatinina es mayor de 60 ml/min, la
dosis se repite cada 24 h.
Si la depuracin se encuentra entre 40 y 60 ml/min, la
administracin se recomienda cada 36 h.
Si la depuracin es menor de 40 ml/min se recomienda recurrir
a la posologa tradicional.

TETRACICLINAS
Grupo de antibiticos de amplio espectro, de actividad
primariamente bacteriosttica (impide el crecimiento).
Que actan sobre los microorganismos inhiben la sntesis
proteica.

En general, las Tetraciclinas se absorben bien en el tracto

gastrointestinal.
El porcentaje de absorcin depende del tipo de Tetraciclina,
siendo mnimo con la Clortetraciclina (30%) y mximo con la
Minociclina (100%).
Estos antimicrobianos se distribuyen muy bien por todo el
organismo, penetrando en LCR y otros lquidos como
lgrimas y saliva.
Son concentrados en el hgado, y se excretan principalmente
por la orina y por la bilis.

Propiedades Fsico- Quimicas:

Grupo de antibiticos producidos por el genero
Streptomiceps,
son
polvos
alcalinos
ligeramente amarillos, sin olor y ligeramente
amargos.
Fluorescentes a luz UV.

Mecanismo de Accin
Actan
fundamentalmente
como
bacteriosttico a las dosis habituales,
aunque resultan bactericidas a altas dosis,
generalmente txicas.
Provocan una inhibicin de la sntesis
protica en el ribosoma de la bacteria.
Actan inhibiendo la sntesis proteica al
unirse a la subunidad 30 S.

ESPECTRO
Bacterias:
Gram +: S. aureus, neumococos, etc.
Gram -: Brucellas, Neisseria gonorrhoeae, H.
influenza, Borrelia recurrentis
Protozoos: Entamoeba histolitica (amebiasis)
Actinomicetas. Actinomices israeli (actinomicosis)
Rickettsias
Micoplasmas y clamidias

INDICACIONES
Infecciones de la piel: Acn.
Infecciones urogenitales: Gonococia, sfilis.
Infecciones
gastrointestinales:
Disentera,
clera,
amebiasis, lcera gstrica, infecciones periodontales.
Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis, bronquitis y
algunas formas de neumona atpica.
Otras infecciones: Fiebre recurrente, fiebre Q, brucelosis.

- Molestias GI.

EFECTOS ADVERSOS
- Erupciones cutneas e hipersensibilidad a la luz.

- Pancreatitis.

- Superinfeccin por Proteus, Pseudomonas y Candida.

- Alteraciones dentarias, oseas y de las uas por depsito del

antibitico.

- Alteraciones hepticas (degeneracin grasa heptica).

- En embarazo. Puede prolongar coagulacin sangunea y

quelacin del Ca).

1948. Benjamn Duggar

Streptomyces aureofaciens

A partir de aqu se fueron encontrando otras

tetraciclinas naturales y de stas se obtuvieron los
distintos derivados semisintticos que se fueron
buscando para aumentar la hidrosolubilidad, la
absorcin digestiva o para prolongar la vida media
de los preparados naturales.

Generacin

Primera
1963)

Segunda
1972)

(1948

(1965

Tercera (1993)

Nombre
Clortetracicli
na
Oxitetracicli
na
Obtenidas a partir de

Streptomyces
en
la
Tetraciclina
decada de 1950.
Demeclocicli
na
Derivados Semisinteticos
caracterizados
por
su
Rolitetracicli hidrosolubidad.
na
Limeciclina
Clomociclina
Metaciclina
Doxiciclina
Minociclina
Glicilciclinas

Derivados Semisinteticos
de las primeras.

Frmac
o

Nombre
Comercial

Mecanism
o Accion

Indicacion
es

TERRAMICIN Bacteriost Infeccin

A.
tico.
oral,
Oxitetr
Inhibidor
gastrointesti
aciclina PRONTOCIL de
la nal,
LIN
sntesis
genitourinar
proteica
ia, de piel y
bacteriana. tejido
Amplio
blando,
espectro
brucelosis y
tifus
exantemtic
o.

Tetraci
clina

Uroicina
Acromicina
Cycoplar
Tetrex
Urobiotico

Bacteriosttic
o. Inhibe la
sntesis
proteica
bacteriana.
Activo frente
a gram+ y
otros
micro
organismos.

Infeccin
dental,
respiratoria, GI,
genitourinaria,
de piel y tejido
blando, uretritis
no gonoccica,
tifus, psitacosis.

Contrain
dicacion
es

Efectos
adversos

Hipersensi
bilidad a
tetraciclin
as.
Embarazo
y
lactancia.
Nios < 8
aos.

Elevacin de
BUN,abomba
miento
de
fontanelas en
nios
e
hipertensin
intracraneal
reversible,
trombocitope
nia.

Hipersensibili
dad a
tetraciclinas.
Embarazo
(2 mitad).
Lactancia.
Nios < 8
aos.

Aumento de
urea
sangunea,
inhibicin de
desarrollo
seo en
nios,
sobreinfecci
n

Frmaco

Nombre
Comercial

Vibramici

Doxicicli
na
na

Minocicl
ina

Minocin

Mecanismo
Accion

Indicaciones

Contraindica
ciones

Efectos
adversos

Bacteriostt
ico.
Inhibidor de
la sntesis
proteica
bacteriana
por unin a
la
subunidad
ribosomal
30S

Pre y postoperatorio
de intervenciones
con alto riesgo de
infeccin. Uretritis,
cervicitis, sfilis en
alrgicos a
penicilina: estadio 1
ario y 2 ario.
Neumona. Clera.
Estadios 1 y 2 de
enf. de Lyme. Fiebre
recurrente
porhectoparasitos.
Tto. Malaria.

Hipersensibil
idad a
doxiciclina u
otras
tetraciclinas.
Miastenia
gravis.

Anemia
hemoltica,
trombocitope
nia,neutropen
ia,eosinofilia,t
innitus,
cefalea.

Bactericida.
Inhibe la
sntesis
proteica
bacteriana.
Amplio
espectro.

Infeccin dental,
respiratoria,
gastrointestinal,
genitourinaria, de
piel y tejido blando,
brucelosis (con
estreptomicina),
acn, gonorrea,
uretritis no
gonoccica, tifus
exantemtico y
psitacosis.

Hipersensibilid
ad a
tetraciclinas.
2 mitad de
embarazo.
Lactancia.
Nios < 8
aos.

Inhibicin de
desarrollo seo
en nios;,
sobreinfeccin,
anemia
hemoltica,
trombocitopeni
a, eosinofilia.