UNIVERSIDAD SANTA MARIA

NUCLEO ORIENTE
FACULTAD DE FARMACIA
FARMACOTERAPEUTICA I
9NO SEMESTRE

Q I I T R P A
U M O E A I

ANTIPARASITARIA

Alumnas:
Dr. Gustavo Dubraska Moreno
Liccioni C.I.27.825.533
Valeria Brito C.I.
Luzmar Morín C.I.
Sophia López C.I.
María E. González C.I.
QUIMIOTERAPIA ANTIPARASITARIA

Las enfermedades parasitarias protozoarias y helmínticas afectan a más de los 3 mil

millones de personas en todo el mundo, principalmente en áreas tropicales y subtropicales.
El desarrollo de vacunas es un objetivo no alcanzado y los medicamentos que se usan
actualmente para las enfermedades parasitarias protozoarias como la tripanosomiasis
(enfermedad del sueño) o la tripanosomiasis americana (enfermedad de Chagas) son
antiguas que datan de la época colonial y que fueron una de la principales en las que se
empezó a trabajar en el desarrollo de su eficaz tratamiento.
Las enfermedades parasitarias de importancia para el hombre y que requieren control por
medio de la quimioterapia comprenden el paludismo especialmente el Vivax, que
frecuentemente produce recaídas, amibiasis sobre todo la forma aguda de la enfermedad
que produce manifestaciones a nivel hepáticas, la filiariasis de menor importancia en las
zonas endémicas de lo que antiguamente se creía helmintiasis, especialmente ascariasis,
que debe ser sometida a tratamiento y anquilostomiasis que debe igualmente recibir
tratamiento cuando la infección masiva, leishmaniasis, el tipo viceral, que usualmente
responde a la terapia pero que ciertas zonas como ocurre con el tipo cutánea es resistente.
El problema de la buena quimioterapia antiparasitaria no es desarrollar nuevos y diferentes
agentes químicos para ensayo contra las enfermedades parasitarias, sino más cuidadoso
estudio con especial referencia a las condiciones que requiere el parasito para su
crecimiento.

ANTIPARASITARIOS
Son los medicamentos que se usa para tratar la parasitosis que son las enfermedades
producidas por seres vivos conocidos o llamados parásitos. Se pueden encontrar en el
aparato digestivo humano. Estos pueden afectar todas las edades los niños tienen un riesgo
mayor.
El parasito puede llegar al organismo por varias vías por el agua, manos sucias
contaminadas por alimentos contaminados por heces o por alimentos crudos (como carne,
crustáceos entre otros) y ciertos animales.
Los síntomas varían de la parasitosis dependiendo de cada parasito lo más comunes son:
prurito anal, dolor abdominal, distensión abdominal, vómitos, diarrea y fiebre.
 ANTIMEBIANOS

Amebiasis
La amebiasis (denominada también disentería amebiana) es una infección intestinal
producida por Entamoeba histolytica. El proceso puede ser agudo o crónico, y los pacientes
presentan diversos grados de afectación, desde la ausencia de síntomas hasta una diarrea
leve o una disentería fulminante.
El diagnóstico se establece aislando E. histolytica de las heces en fresco. El tratamiento va
dirigido tanto al paciente con el proceso agudo como a los portadores asintomáticos, ya que
E. histolytica en estado latente puede causar futuras infecciones en el portador u otros
individuos.
Ciclo vital de Entamoeba histolytica
Entamoeba histolytica existe en dos formas: los quistes, que pueden sobrevivir fuera del
organismo, y los trofozoítos, que no persisten fuera del organismo y son lábiles pero
tienencapacidad invasiva. Los quistes ingeridos con alimentos o agua contaminados pasan a
la luzintestinal, donde se liberan los trofozoítos, que se multiplican y, o bien invaden y
ulceran la mucosa del intestino grueso, o simplemente se nutren de las bacterias
intestinales.
Los trofozoítos intraintestinales llegan lentamente al recto, donde vuelven a su forma
quística y se expulsan con las heces. La presencia de un gran número de trofozoítos en la
pared del colon puede producir también una invasión sistémica.

ANTIHELMINTICOS
Un antihelmíntico es un medicamento utilizado en el tratamiento de las helmintiasis, es
decir las infestaciones por vermes, helmintos o lombrices. Existen tres grupos principales
de helmintos (vermes) que infestan al ser humano: nematodos, trematodos y cestodos.
Los nematodos son unos helmintos redondos y alargados que poseen un aparato digestivo
completo, con boca y ano. Causan infestaciones en el intestino, la sangre y los tejidos.
Los trematodos (planos) son platelmintos con forma de hoja que se clasifican generalmente
de acuerdo con los tejidos que infestan. Por ejemplo, se dividen en trematodos hepáticos,
pulmonares, intestinales o sanguíneos.
Los cestodos, o tenías verdaderas, presentan típicamente un cuerpo plano segmentado y se
fijan en el intestino del huésped. Como los trematodos, los cestodos carecen de boca y
aparato digestivo propiamente dichos durante todo su ciclo vital.
 ANTIPARASITARIOS HEMOTISULARES

Son fármacos antipalúdicos eficaces contra las formas eritrocíticas de Plasmodium vivax,
P. ovale y P. malariae, y contra las cepas susceptibles de P. falciparum. Tiene eficacia
moderada contra los gametocitos de P. vivax, P. ovale y P. malariae, pero no contra los de
P. falciparum.
CLASIFICACIÓN DE LOS AMEBICIDAS

Los fármacos amebicidas se

dividen en amebicidas de contacto, sistémicos o mixtos (de contacto y sistémicos), según su
lugar de acción. Por ejemplo, los amebicidas de contacto actúan sobre el parásito en la luz
intestinal, mientras que los sistémicos lo hacen contra las amibas situadas en la pared
intestinal y el hígado. Los amebicidas mixtos son eficaces contra las formas intestinales y
sistémicas de la enfermedad, aunque sus concentraciones luminales son demasiado bajas
para realizar el tratamiento con un solo fármaco.

AMEBICIDAS MIXTOS (METRONIDAZOL Y TINIDAZOL)

● Metronidazol: Es el amebicida mixto de elección para el tratamiento de la
amebiasis. Destruye los trofozoítos de E. histolytica.
(notas: El tinidazol comparte con el metronidazol el mismo espectro de acción y
efectividad, pero los diferencia el tiempo de vida media útil, siendo para el tinidazol mayor
que para metronidazol. El metronidazol se absorbe de un modo rápido y completo tras la
administración oral)
Mecanismo de acción del metronidazol: El grupo nitrilo del metronidazol sirve de
aceptor preferencial de electrones interactuando con la ferredoxina del protozoario. Para
que luego los radicales libre se unan al ADN de tal manera que inhiben su síntesis
provocando la muerte el protozoario.
Efectos adversos: Los efectos adversos más comunes son los de tipo digestivo y se asocian
a náuseas, vómitos, calambres abdominales
● Tinidazol: Es un nitroimidazol de segunda generación de espectro de actividad,
absorción, efectos adversos e interacciones farmacológicas similares a las del
metronidazol. El tinidazol es tan eficaz como el metronidazol.

AMEBICIDAS DE CONTACTO
Después de haber completado el tratamiento de la amebiasis invasiva intestinal o
extraintestinal, debe administrarse un amebicida de contacto como yodoquinol, furoato de
diloxanida o paromomicina, para combatir la colonización asintomática.
 ● Diyodohidroxiquinoleína: Es amebicida contra E. histolytica y eficaz frente a los
trofozoítos intraluminales y las formas quísticas. Sus efectos adversos consisten en
exantemas (Erupción de la piel, de color rojizo), diarrea. Hay que evitar el uso
prolongado de este fármaco.
● Paromomicina: Un antibiótico aminoglucósido, sólo es eficaz frente a las formas
intestinales (luminales) de E. histolytica y a los cestodos, debido a que no se
absorbe significativamente en el aparato digestivo. Efectos adversos. Molestias
digestivas y diarreas

AMEBICIDAS SISTÉMICOS
Estos fármacos son útiles para el tratamiento de los abscesos hepáticos (acumulación de pus
en el hígado) o las infecciones de la pared intestinal por amibas.
● La cloroquina: se utiliza en combinación con el metronidazol y el furoato de
diloxanida para tratar y prevenir los abscesos hepáticos amebianos. En este tipo de
abscesos elimina los trofozoítos, pero no es útil para tratar la amebiasis luminal.
● Emetina y dehidroemetina: La emetina y la dehidroemetina son fármacos
alternativos para el tratamiento de la amebiasis.
Mecanismo de acción: Inhiben la síntesis de proteínas bloqueando el alargamiento de la
cadena.
La vía preferible es la i.m. La emetina se concentra en el hígado, donde persiste durante 1
mes después de una dosis única. Puede acumularse porque se metaboliza y excreta
lentamente. Su semivida plasmática es de 5 días. El uso de estos alcaloides de la ipecacuana
está limitado por su toxicidad (la dehidroemetina es menos tóxica que la emetina); es
necesario un estrecho control clínico y no deben tomarse durante más de 5 días. Entre los
efectos adversos se encuentran los siguientes: dolor en el lugar de la inyección, náuseas
transitorias, cardiotoxicidad (p. ej., arritmias o insuficiencia cardíaca congestiva), debilidad
neuromuscular, mareos y exantema.

LOS HELMINTOS

Clasificación de los medicamentos antihelmínticos

Los medicamentos antihelmínticos más utilizados son:
-Agentes nematicidas:
 Benzimidazoles
 Dietilcarbamazina
 Ivermectina
 Pamoato de pirantel
-Agentes trematocidas y cestocidas:
 Praziquantel
FARMACOS BENZIMIDAZOLES
Medicamentos de esta clase más usado
 Albendazol
 Mebendazol
ALBENDAZOL
Es un carbamato de benzimidazol, de administración oral, se absorbe en forma irregular,
experimenta un metabolismo de primer paso en el hígado para convertirse en sulfóxido de
albendazol. Alcanza concentraciones plasmáticas 3h después de una dosis oral de 450 mg y
su semivida plasmática es de 8 a 12 h, se excreta en la orina. Está autorizado para el
tratamiento de la hidatidosis, cisticercosis, oxiuros, anquilostomas, ascariosis, tricuriosis y
estrongiloidiosis.
Los benzimidazoles tienen actividad contra nematodos al inhibir la síntesis de los
microtúbulos.
Efectos ovicidas en la ascariosis, anquilostomiosis y tricuriosis , porque al inhibir la
polimerización de la tubulina , causa la disrupción del metabolismo del helminto, que
inmoviliza y después mata.
El albendazol también tiene efectos larvicidas en la hidatidosis, cisticercosis, ascariosis y
anquilostomiosis.
APLICACIONES CLINICAS
Se administra al paciente con el estómago vacío cuando se utiliza contra parásitos
intraluminales, pero con una comida grasa si se emplea contra parásitos presentes en los
tejidos.
• Ascariosis: una sola dosis de 400 mg por vía oral, se repite durante dos a tres días para las
infestaciones importantes.
• Tricuriosis: tres dosis orales de 400 mg al día. • Anquilostoma: una sola dosis de 400 mg
por vía oral.
• Oxiuros: una sola dosis de 400 mg por vía oral, se repite durante dos semanas para las
infestaciones importantes.
• Hidatidosis: 400 mg dos veces al día con las comidas durante un mes o más (6 meses). •
Neurocisticercosis: 400 mg dos veces al día hasta por 21 días.
• Larva migratoria cutánea: 400 mg al día durante tres días.
• Larva migratoria visceral: 400 mg dos veces al día durante cinco días.
• Capilariosis intestinal: 400 mg al día durante 10 días.
• Triquinosis: 400 mg dos veces al día durante una a dos semanas.
• Clonorquiosis: 400 mg dos veces al día durante una semana.
Se ha recomendado el albendazol como tratamiento empírico para tratar a quienes regresan
del trópico con eosinofilia inexplicable persistente.
REACCIONES ADVERSAS, CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
• Pueden presentarse molestias epigástricas leves y transitorias, diarrea, cefalea, náusea,
mareo, laxitud e insomnio.
• En el empleo a largo plazo puede causar molestias abdominales, cefalea, fiebre, fatiga,
alopecia, elevación de las enzimas hepáticas y pancitopenia, las biometrías hemáticas y
pruebas de función hepática deben vigilarse durante el tratamiento a largo plazo.
• No en pacientes con hipersensibilidad conocida a otros Benzimidazoles o a los adultos
cirróticos. Reacciones adversas, contraindicaciones y precauciones.
MEBENDAZOL
Es un benzimidazol sintético que tiene un amplio espectro de actividad antihelmíntica y una
baja frecuencia de efectos adversos.
Farmacología básica
Se absorbe menos de 10% del mebendazol administrado por vía oral. El fármaco absorbido
se une a proteínas (>90%) y se convierte con rapidez en metabolitos inactivos (sobre todo
durante su primer paso por el hígado) y tiene una semivida de 2 a 6 h. Se excreta en la orina
y una porción en la bilis. La absorción aumenta cuando el fármaco se ingiere con una
comida grasa.
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis de los microtúbulos; su eficacia varía con el tiempo de tránsito
gastrointestinal, con la intensidad de la infestación y tal vez con la cepa del parásito
causante. El fármaco destruye huevecillos de anquilostoma, áscaris y Trichuris.
Aplicaciones clínicas
Se utiliza en la ascariosis, tricuriosis, anquilostomiosis, oxiuriosis y otras infestaciones
helmínticas. Puede tomarse antes o después de las comidas; se deben masticar los
comprimidos antes de deglutirlos.
• Oxiuros: 100 mg una vez al día, y se repite a las dos semanas.
• Ascariosis, tricuriosis, anquilostomiosis y tricostrongiliosis: una dosis de 100 mg dos
veces al día durante tres días en los adultos y en los niños mayores de dos años de edad.
• Capilariosis intestinal: una dosis de 200 mg dos veces al día durante 21 días o más.
• Triquinosis: con comidas grasas, en dosis de 200 a 400 mg por dosis durante tres días y
luego 400 a 500 mg por dosis durante 10 días.
NOTA Se deben administrar de forma simultánea corticoesteroides en las infestaciones
graves.
Reacciones adversas
A corto plazo está casi exento de efectos adversos. Infrecuentes náuseas leves, vómito,
diarrea y dolor abdominal. Dosis elevadas reacciones de hipersensibilidad (exantema y
urticaria), agranulocitosis, alopecia y elevación de las enzimas hepáticas.
Contraindicaciones y precauciones
Esta contraindicado en el embarazo. Se debe utilizar con precaución en niños menores de
dos años (convulsiones). Las concentraciones plasmáticas pueden disminuir con el empleo
concomitante de carbamazepina o difenilhidantoína y aumentarse con la cimetidina. El
mebendazol se utiliza con precaución en los pacientes con cirrosis.

DIETILCARBAZINA
La dietilcarbamazina es un fármaco de elección en el tratamiento de la filariasis, la loiasis y
la eosinofilia tropical. Ha sido reemplazado por la ivermectina para el tratamiento de la
oncocercosis.
La dietilcarbamazina, un derivado sintético de la piperazina, se absorbe rápidamente en el
tracto gastrointestinal; La dietilcarbamazina inmoviliza las microfilarias y altera su
estructura superficial, desplazándolas de los tejidos y haciéndolas más susceptibles a la
destrucción por los mecanismos de defensa del huésped. Se desconoce el modo de acción
contra los gusanos adultos.
Mecanismo de Acción
Inmoviliza a las microfilarias y altera su estructura superficial, hasta desplazarlas de los
tejidos y hacerlas mas susceptibles a la destrucción por los mecanismos de defensa del
hospedador
Aplicaciones clínicas
El medicamento debe tomarse después de las comidas.
•Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori y Loa loa: La filariasis linfática se
trata con 2 mg/kg tres veces al día durante 12 días, y la loiasis se trata con el mismo
régimen durante 2 a 3 semanas.
• Otros usos: Para la eosinofilia tropical, la dietilcarbamazina se administra por vía
oral a una dosis de 2 mg/kg tres veces al día durante 2 a 3 semanas.
Reacciones adversas y precauciones
Las reacciones a la dietilcarbamazina, que generalmente son leves y transitorias, incluyen
dolor de cabeza, malestar general, anorexia, debilidad, náuseas, vómitos y mareos.
se recomienda precaución cuando se usa dietilcarbamazina en pacientes con hipertensión o
enfermedad renal.
Ivermectina
La ivermectina es el fármaco de elección en la estrongiloidiasis y la oncocercosis. El
fármaco se absorbe rápidamente, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas 4 horas
después de una dosis de 12 mg. La ivermectina tiene una amplia distribución tisular y un
volumen de distribución de aproximadamente 50 L. Su semivida es de aproximadamente 16
horas. La excreción de la droga y sus metabolitos es casi exclusivamente en las heces.
Mecanismo de acción
Paraliza a los nemátodos y artrópodos mediante la intensificación de la transmisión de
señales mediadas por el ácido γ-aminobutírico (GABA) en los nervios periféricos.
Apliacaciones clinicas
• Estrongiloidiasis
• Oncocercosis (ceguera fluvial) por Onchocerca volvulus (elimina las microfilarias)
• Larva migratoria cutánea Pediculosis y escabiasis.
Efectos adversos
• Reacción de tipo Mazotti (fiebre, cefalea, mareos, somnolencia e hipotensión, debilidad,
exantema, prurito, diarrea, artralgias y mialgias, taquicardia, linfangitis y edema periférico)
• E: fatiga, mareo, nausea, vomito, dolor abdominal y exantemas.
Se administran antihistamínicos o esteroides para aminorar los síntomas.
Dosis:
• Oncocercosis: una sola dosis oral, 150 ug/kg, con agua y estomago vacio.
• Estrongiloidiosis: 200 ug/kg una vez al dia por dos días.
Evitar con barbitúricos, benzodiacepinas y acido valproico.
CONTRAINDICADA EN EL EMBARAZO

PRAZICUANTEL
Eficaz en el tratamiento de las infestaciones por todos los géneros de esquistosomas y por
trematodos y cestodos, incluida la cisticercosis. Farmacología básica Derivado sintético de
la isoquinolina-pirazina. Se absorbe con rapidez, concentraciones séricas máximas 1 a 3 h.
La semivida es de 0.8 a 1.5 h. La excreción ocurre sobre todo a través de los riñones(60 a
80%) y la bilis (15 a 35%). Las concentraciones plasmáticas aumentan con carbohidratos o
con cimetidina; se reduce con algunos antiepilépticos (difenilhidantoína y carbamazepina) o
con corticoesteroides.
Mecanismo de acción
Aumenta la permeabilidad de las membranas celulares de los trematodos y cestodos al
calcio, lo que produce parálisis, desalojamiento y muerte.
Aplicaciones clínicas
Se toman con líquido después de una comida; deben deglutirse sin masticarse dado que su
sabor amargo puede provocar náusea y vómito.
•Esquistosomiosis: 20 mg/kg por dosis hasta completar dos (S. mansoni y S. haematobium)
o tres dosis (S. japonicum y S. mekongi) a intervalos de 4 a 6 h.
•Clonorquiosis, opistorquiosis y paragonimiosis: 25 mg/kg tres veces al día durante dos
días para cada infestación por duelas.
•Teniosis y difilobotriosis: 5 a 10 mg/kg, (T. saginata, T. solium y D. latum).
•Neurocisticercosis: 100 mg/kg/día en tres dosis fraccionadas durante un día, luego 50
mg/kg/día hasta completar un ciclo de dos a cuatro semanas.
•Hymenolepis nana: de manera inicial una sola dosis de 25 mg/kg y se repite en una
semana.
•Hidatidosis: el prazicuantel incrementa las concentraciones plasmáticas de albendazol.
Reacciones adversas
• Leves y transitorios: cefalea, mareo, somnolencia y laxitud.
• Graves: náusea, vómito, dolor abdominal, heces disminuidas de consistencia, prurito,
urticaria, artralgias, mialgias, febrícula, elevaciones leves y transitorias de las enzimas
hepáticas.
• En la neurocisticercosis: aracnoiditis, hipertermia e hipertensión intracraneal.
Contraindicaciones y precauciones: • No en niños menores de 4 años. • Debe evitarse
durante el embarazo.

PAMOATO DE PIRANTEL
Farmacología Básica
De amplio espectro muy eficaz para el tratamiento de oxiuros, áscaris y las infestaciones
por Trichostrongylus orientalis. Posee eficacia moderada contra los dos géneros de
anquilostomas. No es eficaz en la tricuriosis ni en la estrongiloidiosis.
Derivado de la tetrahidropirimidina. No se absorbe bien en el tubo digestivo y tiene
actividad principal contra microorganismos luminales. Las concentraciones plasmáticas
máximas se alcanzan en 1 a 3 h, se excreta en las heces. El pirantel es eficaz contra las
formas maduras e inmaduras de helmintos presentes en el tubo digestivo, pero no contra las
etapas migratorias que se encuentran en los tejidos ni contra los huevecillos.
Mecanismo de acción
El fármaco es un bloqueador neuromuscular que produce la liberación de acetilcolina y la
inhibición de la colinesterasa; esto produce parálisis, lo cual se acompaña de la expulsión
de los vermes.
Aplicaciones clínicas:
La dosis estándar:11 mg (base)/kg (máximo, 1 g), administrados por vía oral en dosis única,
con o sin alimentos.
• Oxiuros: 11 mg (base)/kg en dos semanas y las tasas de curación son mayores de 95%.
• Ascariosis: 11 mg (base)/kg, se debe repetir el tratamiento cuando se encuentran
huevecillos dos 2 semanas después del tratamiento.
• Anquilostoma: 11 mg (base)/kg una sola dosis es eficaz contra las infestaciones leves;
pero en las infestaciones graves, sobre todo por Necator americanus, se necesita un ciclo de
tres días.
Reacciones adversas:
Leves y transitorios: • Náusea • Vómito • Diarrea • Cólicos • Mareo • Somnolencia •
Cefalea • Insomnio • Exantema • Fiebre • Debilidad
Contraindicaciones y precauciones:
Precaución en:
• Pacientes con disfunción hepática.
• Mujeres embarazadas y en los niños menores de dos años.