INTERACCIÓN FÁRMACO NUTRIENTE

Lic. Nut. Alexis Ovalle Fernández

SEMANA 3:

• CAP2 - FARMACODINAMIA
 1 GENERALIDADES

Tipos de fármacos
2

Temas para el
3 Características de acción de los
fármacos
día de hoy:

4 Los receptores

5 Tipos de receptores
Logro de la sesión

 Conocer los principales mecanismos de transducción de señales

por la que los receptores regulan el funcionamiento celular.
 Entender los conceptos de agonista, agonista parcial y
antagonista
 Saber definir afinidad, potencia y eficacia farmacológica.
 GENERALDADES
 Se encarga del estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos que desarrollan los
fármacos sobre los organismos vivos, sean animales o humanos.

 Estudia tanto a los medicamentos como a sus receptores, así como las relaciones
que puedan desarrollarse entre ellos y los factores que puedan condicionar estas
relaciones.

 El efecto del medicamento dependerá de sus características farmacocinéticas; de

modo que la influencia de los alimentos, nutrientes o el estado nutricional sobre el
comportamiento de los medicamentos puede tener un serio impacto sobre sus
características farmacodinámicas.
GENERALIDADES
 Características generales de los fármacos

TIPOS DE FÁRMACOS

Puros (inactivo)
Preparados libres de
cualquier acción
farmacológica.
Fármacos inertes o placebos Ejemplo: la lactosa o el
almidón.
Sustancias que no poseen
acción farmacológica. Impuros
Preparados con
sustancias que tienen
acción farmacológica.
Ejemplo: preparados
minerales o vitaminas a
dosis bajas.
Su uso es habitual en la
asistencia clínica.
 Características generales de los fármacos

TIPOS DE FÁRMACOS

Inespecíficos

Fármacos de acción definida La acción del

Acción farmacológica determinada,
generando cambios físicos o
bioquímicos en el organismo.
fármaco no necesita
de un receptor de por
medio.

Específicos

Depende de la
relación del fármaco
con el receptor
Características generales de los fármacos

Fármacos de acción definida

Inespecíficos
 TIPOS DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA

La acción farmacológica es la modificación física o bioquímica que

produce en las funciones del organismo, no incluye ni la reparación de
tejidos ni la creación de funciones nuevas.

CARACTERÍSTICAS GENERALES DE LOS

FÁRMACOS
TIPOS DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Estimulación Depresión

Aumento en la función de
las células de un órgano o Disminución en la
sistema. Útil para función de las células
incremento de la actividad de un órgano o
muscular, sistema nervioso, sistema. Útil para
glandular, etc. reducir la presión
Ejemplo: el GABA- su arterial, ansiedad,
acción es aumentar la contracción del
función cerebral y su músculo, etc.
efecto mayor capacidad
Ejemplo: el omeprazol
de concentración. La
oxitocina
TIPOS DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Irritación Reemplazo

Sustitución de una
Es la estimulación
rápida y violenta de
secreción que el
una célula efectora. organismo no
Pueden producir produce o lo hace
respuestas orgánicas en cantidades
intensas y insuficientes.
desproporcionadas.
Ejemplo: la insulina
Ejemplo: los
queratolíticos
 TIPOS DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Antiinfecciosa

Capacidad de ciertas
sustancias en destruir
microorganismos
productores de
infección.
Ejemplo: el antibiótico
 CARÁCTERÍSTICAS DE LA ACCIÓN DE MEDICAMENTOS

Selectividad Reversibilidad Potencia Eficacia

Capacidad de Efecto temporal que Capacidad que Es el poder de un

medicamentos en tienen los tienen dos fármaco de superar
tener acción medicamentos medicamentos de el efecto máximo
farmacológica sobre sobre órganos o producir el mismo de otro.
determinadas células células efectoras, lo efecto a dosis
u órganos efectores. cual una vez diferente.
Evita que otras eliminadas del
funciones orgánicas organismo
se vean alteradas. recuperan su
actividad normal.
 Los Receptores

 Son estructuras moleculares presentes en la superficie de la membrana celular,

donde los medicamentos interactúan uniéndose a sitios de reconocimiento para
provocar una activación o inactivación

LOS RECEPTORES
 La gran mayoría de fármacos cumplen
su mecanismo de acción a través de la
interacción con los receptores de
fármacos.
 Estas estructuras son moléculas,
generalmente proteicas, que se
encuentran ubicadas en las células y
que son estructuralmente específicas
para una droga cuya estructura química
sea similar al mismo
Características de la unión receptor-fármaco

Afinidad por el receptor

Es la capacidad que tiene los fármacos de unirse con los

receptores e interactuar con ellos.

Reversible Irreversible

El medicamento se une El medicamento se une

temporalmente al receptor y permanentemente al receptor y
después de un tiempo el aunque aparezca nuevas sustancias en
receptor libera al la biofase, esta unión no se separará
medicamento. hasta que una nueva célula aparezca
con su respectivo receptor libre.
 Actividad Intrínseca

Es la capacidad que tiene el medicamento de generar una

respuesta en el receptor.

CARACTERÍSTICAS DE LA UNIÓN RECEPTOR-

FÁRMACO
Tipos de Receptores

 En la superficie de la
membrana celular
- Receptores unidos a
canales iónicos.
- Receptores unidos a
proteínas G o 7TM
- Receptores 1TM

 Dentro de la célula en la - Vitamina A

membrana nuclear. - Hormonas

 Fuera de la membrana - Receptores enzimáticos

celular
Tipos de Receptores
 Receptores unidos a canales iónicos

Son proteínas transmembrana que permite el paso selectivo de iones específicos

cuando se abren.
 Median una rápida acción del
ligando por apertura de poros a
través de los cuales los iones
pueden fluir a favor de su
gradiente electroquímico.
Los receptores unidos a canales iónicos están divididos en 6 grupos:
– Los accionados por acetil colina del tipo nicotínico.
– Los accionados por ácido gamma amino butírico (GABAa)
– Los accionados por glicina.
– Los accionados por serotonina.
– Los accionados por glutamato/aspartato.
– Los activados por purinas (receptores P2x)
 Tipos de Receptores

 Receptores unidos a proteínas G o 7TM

Los receptores acoplados a proteínas G son
sistemas de transducción ubicados en
prácticamente todos los tipos de células.
Están conformados por un receptor de 7
alfa-hélices transmembranales (también
denominado receptor de serpentina) el
α β α
β
cual se encuentra incrustado en la
membrana plasmática. γ Dicho receptor se γ
encuentra unido a la proteína G periférica,
la cual esta constituida por tres
subunidades (alfa, beta y gamma). Cuando
el receptor se encuentra libre, la subunidad
alfa tiene unido de manera no covalente
GDP (guanosin difosfato).
Principales efectores que utilizan enzimas y segundos mensajeros:
– Sistema efector de la adenilciclasa
Esta enzima genera AMPc, segundo mensajero, que activa una proteincinasa A
(PKA) dependiente de AMPc, que fosforila proteínas que a su vez activan y
desactivan canales iónicos.
– Sistema efector de la fosfolipasa C
Conocida como el sistema de la proteína Gq, que hidroliza fosfolípidos hasta
obtener inositol-1,4,5-trifosfato (IP3) y diacilglicerol (DAG), ambas actúan como
segundos mensajeros.
– Sistema de la fosfolipasa D
Esta enzima hidroliza fosfatidil colina produciendo ácido fosfatídico y colina, sus
dos segundos mensajeros.
 Receptores 1TM
Se encuentran en la membrana celular y poseen un solo segmento transmembrana. Se
clasifica en dos grupos según el tipo de actividad:

Guanililciclasa Tirocinasa

Activación Median las acciones

de ligandos
Proteincinasas.
Insulina.
Fosfodiesterasas
Factores de crecimiento.
Otras proteínas
Citocinas.
 Receptores Intracelulares
• Se encuentran en la membrana nuclear y actúan como factores de transcripción de
células eucariotas.

• Regulan el crecimiento celular a través del control de la expresión genética.

• Entre los principales ligando se encuentran:

– Las hormonas esteroideas

– Las hormonas tiroideas

– La vitamina D.

– Algunos productos del metabolismo de ácidos grasos y prostaglandinas.

TIPOS DE RECEPTORES
Tipos de Receptores

 Receptores Enzimáticos
• Las enzimas actúan como catalizadores de
diversos procesos bioquímicos del cuerpo.

• Se caracterizan por ser receptores que tienen un

segmento de transmembrana, cuando el ligando
o molécula señal está presente se une y genera
la dimerización del receptor, es decir, une dos
monómeros gracias al ligando.

• La acción que tienen los medicamentos sobre

estas es del tipo inhibitorio reversible.
Tipos de Receptores

 Receptores Enzimáticos
Las enzimas actúan como catalizadores de diversos procesos bioquímicos del cuerpo.

La acción que tienen los medicamentos sobre estas es del tipo inhibitorio reversible.

Competitiva

Se introduce un
medicamento que
desplaza al sustrato natural
que la enzima utiliza para
generar su acción, de

TIPOS DE RECEPTORES
modo que sin sustrato la
enzima no genera efecto
alguno.
Tipos de Receptores

 Receptores Enzimáticos
Las enzimas actúan como catalizadores de diversos procesos bioquímicos del cuerpo.

La acción que tienen los medicamentos sobre estas es del tipo inhibitorio reversible.

No Competitiva

Se introduce un
medicamento que se
combina de modo
irreversible con la enzima
efectora terminando su
acción.
TIPOS DE RECEPTORES Para que exista nuevamente
la enzima se deberá esperar
el ciclo natural del cuerpo
que la genere.
 Enzima

Sustrato

Inhibición
irreversible o no
competitiva

Producto con
Inhibición actividad orgánica
reversible o
competitiva

EFECTO
 Interacción entre medicamentos
 Las interacciones farmacodinámicas ocurren in vivo cuando medicamentos de
efectos similares u opuestos son administrados simultáneamente.

Llamado reversible, la
ANTAGONISMO molécula ANT bloquea el sitio
de unión de un AG natural
Competitivo con su receptor
correspondiente
Es la disminución o
anulación del efecto de
un fármaco por su
administración simultánea Llamado irreversible, se da
cuando dos AG activan dos
de otro.
INTERACCIÓN ENTRE MEDICAMENTOS
No Competitivo receptores diferentes cuyas
respuestas se anulan entre si
 AG

-
Interacción entre medicamentos
Los dos fármacos implicados
en la respuesta tienen
De Suma actividad por sí solos, la cual
se suma al estar presentes
ambos.
Adrenérgicos +
SINERGISMO muscarínicos

Es el aumento del efecto

de un fármaco por la La complementariedad de
administración simultánea De Potenciación dos agonistas actuando
de otro. sobre diferentes receptores
Penicilinas + inh.
betalactamasa

INTERACCIÓN ENTRE MEDICAMENTOS

FACTORES QUE REGULAN LA ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

1. DOSIS:

 Es la cantidad del fármaco necesaria para

producir una acción farmacológica.

 Varía según la edad, sexo y peso corporal.

 Si se ingiere mas dosis de la recomendada, el

efecto sería mas intenso que en muchos casos
compromete la vida de la persona y provocar
la muerte. Ejemplo: sobredosis barbitúricos.
FACTORES QUE REGULAN LA ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS
FACTORES QUE REGULAN LA ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

2. BIODISPONIBILIDAD
 Referida a la cantidad de fármaco en la biofase.
 A mayor cantidad en los sitios de acción mayor acción farmacológica y por ende
mayor efecto.
 Depende de las características farmacocinéticas del fármaco.

3. VARIABILIDAD INDIVIDUAL
 Representa la respuesta de un individuo frente a un fármaco determinado.
 Es difícil de cuantificarla
FACTORES QUE REGULAN LA ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

3. VARIABILIDAD INDIVIDUAL
 Tolerancia y taquifilaxia: se refieren a la resistencia de ciertos individuos frente a la
dosis promedio de un medicamento.
 La tolerancia puede ser congénita o principalmente adquirida por el uso continuo de un
fármaco, sin embargo conforme se suprime la administración se pierde la tolerancia.
 La tolerancia adquirida puede ser verdadera cuando se produce por una elevada
metabolización del fármaco o su rápida adaptación a las células efectoras; o puede ser
falsa cuando se produce por una absorción deficiente o excreción aumentada del
medicamento.
 La taquifilaxia es una forma de tolerancia desarrollada de forma inusualmente rápida
aunque también es reversible.
FACTORES QUE REGULAN LA ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

3. VARIABILIDAD INDIVIDUAL
 Intolerancia e idiosincrasia: representan una reacción exagerada de un individuo
frente a un fármaco pero sin mediar el sistema inmunológico.
 Se habla de una hipersusceptibilidad cuantitativa o intolerancia, cuando los efectos del
medicamento se presentan de manera excesiva.
 Se habla de una susceptibilidad cualitativa o idiosincrasia, cuando se presenta una
respuesta anormal diferente a los efectos farmacológicos que el medicamento produce
en la mayoría de sujetos.
FACTORES QUE REGULAN LA ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

3. VARIABILIDAD INDIVIDUAL
 Alergia o hipersensibilidad a un fármaco, se caracteriza por una respuesta
desmedida y diferente del sujeto, mediada por el sistema inmunológico y después
de una exposición continua.