7FAES PRIMERA GENERACIÓN

Generalidades benzodiacepinas:
Unión a GABA A entre las subunidades alfa y lamba, mejora la
NOMBRE DEL DIAZEPAM
conductancia de cloro por aumento en la frecuencia de apertura del MEDICAMENTO
canal e hiperpolariza las neuronas aumentando la neurotransmisión FARMACOCINÉTICA
inhibitoria.
Liberación Unión a proteínas 99%.
Alta solubilidad: rápida penetración al SNC Absorción Oral 100%, rectal 80-100%.
Compuesto base: 5-aril-1,4-benzodiacepina. Distribución 1.2+-0.3 L/kg
Efectos adversos: Metabolismo Hepático: desmetilación oxidativa.
Lo más fr: depresión respiratoria y cardiovascular si IV rápido debido Eliminación Renal
Niveles Séricos No se usan
al propilenglicol (disolvente del diazepam y lorazepam). La Niveles Sanguíneos terapéuticos: 5 minutos. Efecto rectal
comedicación con fenobarbital lo exacerba. 3-30 min Máx.20 min.
Crónico: Se presenta sedación, fatiga, ataxia, disfunción cognitiva, Vida media de eliminación Lactantes 10 (+-2 h)- pediátricos: 17 (+-3 h)
babeo, las anomalías hematológicas, hepáticas y alergias son poco FARMACODINÁMIA
frecuentes. Efectos adversos Sedación es lo más común. Tromboflebitis.
Tolerancia: se ve influenciado por el tipo y gravedad de la epilepsia. PRESENTACION IV: 5 mg/ml, 10 mg/ml.
FARMACOLÓGICAS Rectal: gel 5, 10, 15 y 20 mg. Tubos: 5 y 10 mg.
Menos frecuente con clonazepam en S.West o LGS.
Cap. 2 y 5 mg, tab, 2,5 y 10 mg/ Gotas:5mg/ml.
DOSIFICACIÓN
Clasificación por acción Dosis inicial IV: 0.3 mg/kg/do en ssn salina 0.9% lento por 2-5
minutos. Máx.10 mg
Rectal: 0.5 mg/kg/do. Máx.20 mg.
Ultracorta < 2h Diazepam, midazolam, lorazepam. Oral: 0.2- 0.5 mg/kg/día cada 8 h
Corta 2-6 h Triazolam. EE refractario Infusión continua: 0.01 mg/kg/m aumentando
Intermedia 6-24 Temazepan. 0.005 mg/kg/min cada 15 min.
Máx. 0.03 mg/kg/min.
Larga > 24 h Clonazepam,clobazam,zolpidem. Dosis mantenimiento En profilaxis CF 5 mg cada 8 h si T° rectal >38.5°C
con 4 dosis máximo.
INTERACCIONES Disminuye concentración al usar con AVP
INDICACIONES .
ANOTACIONES ADICIONALES Acumulación después de dosis repetidas en
 infusión con riesgo de sedación prolongada y Aumentan vida media: eritromicina y claritromicina
depresión respiratoria.

NOMBRE DEL LORAZEPAM

NOMBRE DEL MIDAZOLAM MEDICAMENTO
MEDICAMENTO
FARMACOCINÉTICA
FARMACOCINETICA
(LADME)
ESTRUCTURA 1,4-benzodiacepina con anillo imidazol fusionado.
BIODISPONIBILIDAD IV: muy rápida, efectos en 1.5-5 minutos, 90% BDP Liberación Menos solubilidad en lípidos, unión proteínas
IM: rápida, efectos en 5-15 min. 80-100% de BDP. 90%.
Intranasal: efectos en 2,5-5 minutos. Absorción Más rápida vía sublingual con BD 90%, VO BD
Oral: efecto en 20-30 min. BD 40-50% por 20%
metabolismo de primer paso. Distribución 1.3 L/kg
DISTRIBUCION Altamente unido a proteínas (96-98%)
Metabolismo Glucoronidación hepática
METABOLISMO Mayormente por el citocromo P4503A4
Eliminación Renal: en orina glucoronido inactivo.
ELIMINACION Vía renal principalmente
Vida media 10.5 (+-3h).
VIDA MEDIA 1.5-3 horas. Hasta 6.5 horas en neonatos
críticamente enfermos eliminación
NIVELES SÉRICOS ---- Niveles Séricos No se usa
NIVEL MÁXIMO 25 minutos Nivel máximo 1h. Rectal: 1-2 h
VIDA MEDIA DE 1,5-6 horas. Neonatos críticamente enfermos: 6.5 FARMACODINÁMIA
ELIMINACIÓN a 12 h. Falla hepática: 22 h.
FARMACODINAMIA Efectos adversos Principalmente sedación. La interrupción
EFECTOS ADVERSOS Somnolencia y ataxia los más comunes. abrupta se ha asociado a crisis por abstinencia.
Apnea e hipotensión en bolos. Precipita crisis tónicas en EE de ausencias
PRESENTACIONES Ampollas 5mg/1ml, 15mg/3ml, 50mg/10ml, atípicas (raro)
FARMACOLÓGICAS Comprimidos 7,5mg. PRESENTACIONES IV: 2 mg/ml, 4 mg/ml. Tabletas 0.5 mg, 1 mg, 2
DOSIFICACION FARMACOLÓGICAS mg y 2.5 mg. Gotas 1 mg/ml
DOSIS IV: bolo inicial 0.1-0.2 mg/kg. Máximo: 8 mg
Mantenimiento: infusión continua a 1mcg/kg/min, DOSIFICACIÓN
incrementar 1mcg/kg /min cada 15 min. Máx: 400 Dosis Bolo:0.1mg/kg/do. Repetir a los 10 min. Máx. 4
mcg/kg/h - 18 mcg/kg/m mg. Sublingual: 0.05-0.15 mg/kg. Máx. 4 mg.
IM, intranasal y oral: 0.2mg/kg. Máx 10 mg.
INTERACCIONES Disminuyen concentración: fenitoína, CBZ, INTERACCIONES Aumentan su concentración: AVP.
FARMACOLÓGICAS fenobarbital, primidona. FARMACOLÓGICAS
NOMBRE
NOMBREDEL
DEL MEDICAMENTO ETOSUXIMIDA (SUCCINIMIDAS)
CLOBAZAM NOMBRE DEL
ANOTACIONES Ideal para prevenir crisis en niños con tto con
MEDICAMENTO
FARMACOCINÉTICA MEDICAMENTO
ADICIONALES busulfán.
Estructura 1,4 benzodiacepina
CLONAZEPAM+ anillo nitrógeno en FARMACOCINÉTICA
FARMACOCINÉTICA
posición 1 y 5. Liberación Unión proteínas 86%.BD 80%
Estructura Imida cíclica, molécula quiral, anillo de 5
Liberación Unión a proteínas 85-90%. Absorción Oral, completa
miembros.
Absorción Altamente lipofílico. VO > 90%. Insoluble IV e Distribución 1.5-4.4L/kg por alta solubilidad en lípidos.
Absorción Completa por vía oral: 90-100%
IM.
Distribución 0.6-0.7 L/kg Metabolismo Citocromo p-4503A4: reducción a 7 amino-clonazepam y
Distribución 0.9-1.8 L/kg posteriormente acetilación.
Metabolismo Oxidación, catalizada por CYP3A4 (de familia
Metabolismo CYP450: N-desmetilaclobazam (efecto Eliminación Metabolitos inactivos conjugados con glucurónido vía renal.
citocromo P450), metabolito: hidroexietil en un
antiepiléptico) Vida media 20-40 horas.
40%.
Eliminación N- desmetilación e hidroxilación. Fase 1 Niveles Séricos 0.02 a 0.08 mcg/mL.
Eliminación 25% sin cambios en orina.
Vida media 18 h. Metabolito: media de 42 h.
Vida media 40-50 hrs. Nivel máximo 1-4 horas
Niveles Séricos No útil.
Niveles Séricos 40-100 mcg/ml. Vida media 22-33 h. Neonatos: 20-43 h.
Nivel máximo 1-4 h.
Nivel máximo 1-5 (3) horas FARMACODINÁMIA
FARMACODINÁMIA
FARMACODINÁMIA
Unión fármaco-receptor Se une a α 2 y γ 2 en lugar de α 1 y γ 2. Efectos adversos Somnolencia, ataxia, cambios comportamentales,
Unión fármaco- No se une bradispsiquia, hipotensión. Precipita crisis tónicas en LGS.
Efectos adversos La selectividad α 2 disminuye efectos
receptor
sedación y tolerancia. Fiebre en las primeras PRESENTACIONES Tabletas de 0.5, 1 y 2mg. Rivotril 2.5 mg/1ml. Gotas 10 ml
Efecto Reduce corrientes de Ca2+ de umbral bajo (tipo T)
48 h en el uso intermitente de la epilepsia FARMACOLÓGICAS donde 1 gota:0.125 mg.
neuronas del tálamo
catamenial. Aumento peso.
Efectos adversos GI: nausea, vómito y anorexia/ SNC (somnolencia, DOSIFICACIÓN <30 kg: 0.01-0.03 mg/kg/día c/ 8 horas. Máx 2 mg. Letal: 4 mg.
PRESENTACIONES Tab. y cáp.10 mg.
letargo, euforia, mareos, cefalea, hipo. INTERACCIONES Reducen sus niveles: carbamacepina o fenobarbital. No ingerir
FARMACOLÓGICAS jugo toronja, rifampicina. Comedicación con fenobarbital
Parkinsonismo y fotofobia, inquietud, agitación,
DOSIFICACIÓN 0.25-1 mg/kg/día. Max.10 mg. Lactantes 2.5 exacerba somnolencia.
ansiedad agresividad. Urticaria, SSJ, LES.
mg/día. Infantes 5 mg/día. Adolesc.10 mg/día. INDICACIONES Muy útil en crisis mioclónicas, epilepsia focal (con AVP),
Eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia,
INTERACCIONES Aumenta
anemialasaplásica.
concentraciones de fenitoína y ausencias, crisis atónicas, epilepsia fotosensible, epilepsia
pancitopenia,
FARMACOLÓGICAS AVP, carbamazepina. rolándica.EE de ausencia.
PRESENTACIONES Capsulas 250 mg. Jarabe 250 mg/5 ml ANOTACIONES Reducción: < 0.04 mg/kg/ semana. Suspender cuando la dosis
INDICACIONES Usualmente coadyuvante: LGS(ataques de
FARMACOLÓGICAS ADICIONALES diaria <0.04mg/kg/día
caída), crisis focales, generalizada idiopática,
DOSIFICACIÓN 2-3 veces al día
tónico-clónicas, panayiotopoulos, epilepsia NOMBRE DEL FENOBARBITAL (BARBITURICO)
Dosis inicial 10-15 mg/kg/día. Máx 40 mg/kg/día o 1 gr. MEDICAMENTO
infantil benigna, ET, epilepsia catamenial
INTERACCIONES Reduce con: CBZ, fenitoina, fenobarbital y FARMACOCINÉTICA (LADME)
tomado de forma intermitente durante 10
FARMACOLÓGICAS rifampicina, AVP. Sinergia: AVP.
días al mes. Profilaxis crisis al usar busulfán.
Aumenta niveles de isoniazida
ANOTACIONES ADICIONALES El efecto favorable el LGS suele perdurar 3
INDICACIONES puntas y ondas de 3 Hz. Ausencias típicas
años. En crisis tónicas no suele ser efectivo
(monoterapia). Epilepsias con ausencias y
mioclonias.
Definición Sub unidad de ácido barbitúrico FARMACOCINÉTICA (LADME)
Liberación 40-60% fijada a proteínas plasmáticas, grado similar al Liberación Unión a proteínas: 75%
cerebro. BD: 85-100%.
Absorción Absorción lenta y errática.
Absorción Oral e IM: casi completa.
Distribución 0.8-2 L/Kg
Distribución 0.4-0.7 L/kg
Metabolismo Metabolito 10,11-epoxicarbamazepina.
Metabolismo 75% hidroxilación por CYP2C9, induce actividad de UGT.
Eliminación Oxidación, hidroxilación, glucoronidación y sulfuración.
Eliminación 25% renal, 75% hepático.
Vida media 5-26 horas
Vida media 24-140 h. Prematuros: 200 h.
Niveles Séricos 6-12 mcg/ml
Niveles Séricos 10-40 mcg/ml, 60 mcg/ml intoxicación en individuo sin
Nivel máximo 4-8 horas, después de la ingestión.
tolerancia.
Nivel máximo VO: 2 h. IM: 2-4 h. FARMACODINÁMIA

FARMACODINÁMIA Mecanismo de acción Presináptico: decremento en la velocidad de recuperación

de los canales de Na+ activados por voltaje.
Efecto Aumento de la inhibición postsináptica GABA. Efectos adversos Hiponatremia,en toxicidad estupor hasta coma, irritabilidad,
Efectos adversos Sedación, tolerancia durante la medicación prolongada. depresión respiratoria. Crónico: somnolencia, vértigo, ataxia,
Nistagmo y ataxia. Irritabilidad e hiperactividad. Agresividad, diplopía. Anemia aplásica, agranulocitosis, y reacciones de
disfunción cognitiva. Deficiencia de folato, Vit D y K. hipersnsibilidad. Leucopenia y trombocitopenia transitorias,
Exantema escarlatiniforme o morbiliforme, SJJ, NET. edema por retención de sodio extracelular.
PRESENTACIONES Tabletas de 15,30, 50,60 y 100 mg. Ámpulas: 200 mg/2ml, 40 PRESENTACIONES Tabletas 100, 200 y 400 mg. Masticables 100 y 200 mg.
FARMACOLÓGICAS mg/1 ml. FARMACOLÓGICAS Suspensión 100 mg/ 5 ml- Supositorios 125 mg, 250 mg.
DOSIFICACIÓN 1-2 veces al día.
DOSIFICACIÓN 5 mg/kg/día cada 8 a 12 h, incrementos cada 2-4 semanas a
Dosis inicial Oral: 3 mg/kg/dia. 10-20 mg/kg/día. Máxima: 30 mg/kg/día o 2.4 gr/día.
Dosis mantenimiento 3-8 mg/kg/día (niños), 3-4 mg/kg/día neonatos.
INTERACCIONES Disminuyen su concentración: fenobarbital, fenitoina,
INTERACCIONES Con AVP: riesgo de encefalopatía hiperamonémica por FARMACOLÓGICAS primidona, Aumentan su concentración: AVP, lamotrigina.
FARMACOLÓGICAS inducción del metabolitos de AVP. Disminución de 30% La CBZ disminuye los niveles de topiramato y aumenta
lacosamida, reduce efectividad warfarina, niveles en suero de flunarizina. Inhiben el metabolismo la etritomicina,
prednisona o dexametasona. cimetidina, fluoxetina e isoniazida.
INDICACIONES CTCG, focales, mioclonias, INDICACIONES Crisis focales y tónico-clónicas. Exacerba ausencias y
mioclonías.

NOMBRE DEL MEDICAMENTO CARBAMAZEPINA (IMINOESTILBENOS)

NOMBRE DEL FENITOINA ( HIDANTOINAS)
MEDICAMENTO
FARMACOCINÉTICA hipotensión. Dolor e irritación sitio de
(LADME) infusión, cordón venoso. Metabólico:
Definición Primer antiepiléptico. transaminasemia transitoria. Inhibición de
ADH, hiperglicemia y glucosuria por inhibición
Liberación Unión a proteínas 90%. de secreción de insulina, hipocalcemia
Absorción No se afecta con las comidas, muy lenta. (inhibición absorción intestinal y trastornos
del metab. Vit D), > FA
Distribución 0.8 -1.2 L/kg. PRESENTACIONES Capsulas y tabletas de 25, 30, 50, 100 y 200
FARMACOLÓGICAS mg. Masticables: 50 mg, suspensión: 30 mg/ 5
Metabolismo Citocromo P450 2C9/10. Fosfenitoina: 1C)
ml, 100 mg/ 5 ml, inyección: 250 mg/5 ml.
Eliminación Oxidación hepática a derivados hidroxi, luego DOSIFICACIÓN 1-2 veces al día.
conjugación. 5% por orina.
Dosis inicial EE: 15-20 mg/Kg en 20 minutos.
Vida media Concentración dependiente: 6-24 horas.
5-10 mg/kg/día, guiado por niveles séricos.
Niveles Séricos 10-20 mg/L (40-80 mcmoles). Dosis mantenimiento RPT: 3 mg/kg/día. RT: 5 mg/kg/día.

Nivel máximo 4-12 horas Máxima 1.5 gr.

FARMACODINÁMIA INTERACCIONES Valproato (aumenta niveles de fenitoína).

Efecto Presináptico: bloqueador canales de sodio
sensibles al voltaje. Regula sistemas de
calmodulina y segundos mensajeros.
Efectos adversos Hiperplasia gingival (40%), hirsutismo en uso
crónico Reacciones inmunomediadas (usual/
en los primeros 2 meses):
(Todos son menos fr con la rash,fiebre,linfadenopatias eosinofilia,
fosfenitoína)
disfunción hepática y renal, polimiositis,
sind.de hipersensibilidad a FAEs. SNC: es raro
la coreoatetosis, bradicinesia. Neurotoxicidad
idiosincrática. Enlentecimiento motor y
mental. A dosis altas: nistagmus,
oftalmoplejia,crisis. Tardíos: neuropatía
periférica, atrofia cerebelar (28%) y tronco
encefálico. En
variantes genéticas del CYP2C9 hay
predisposición a SSJ. Cardiovascular: defectos
conducción cardiaca, arritmias, bloqueo Av,
FARMACOLÓGICAS Disminuye efectos de: salicilatos, heparina,
warfarina, ACO, ciclosporina, losartán, dexa.
INDICACIONES Crisis focales y tónico clónicas, no en ausencia
ni mioclonias. EE.
ANOTACIONES Teratogenicidad: malformaciones faciales,
ADICIONALES hernias diafragmáticas, displasias de cadera,
anomalías cardiacas congénitas. Síndrome de
hidantoina fetal: hipertelorismo,
deformidades de las uñas, falanges
terminales delgadas y acortadas, dificultad
leve de aprendizaje y crecimiento infantil
deficiente y desarrollo.
NOMBRE DEL ACIDO VALPROICO
MEDICAMENTO

FARMACOCINÉTICA
Biodisponibilidad Mayor a 90%.Unión a proteínas: 70-93%.
Distribución 0.16 L/kg
Metabolismo Glucuronidación, betaoxidación, hidroxilación, formación de
cetonas y desaturación.
Eliminación 25% sin cambios en orina.
Vida media 5-15 horas.
Niveles Séricos 50-100 mg/ml o 350-700 mcmol/l
Nivel máximo 1-8 horas.
FARMACODINÁMIA
Mecanismo de Aumenta niveles GABA por inhibición de GABA-transaminasa,
acción. inhibición de succinil semialdehido deshidrogenasa o
incremento en la actividad de la descarboxilasa de ácido
glutámico o regulación a la baja de proteínas transportadoras
de GABA. Reduce los disparos de alta fr por bloqueo de
canales de sodio dependientes de voltaje.
PRESENTACIONES Capsulas 250 mg. Jarabe 250 mg/5 ml
FARMACOLÓGICAS
DOSIFICACIÓN 2-3 veces al día
Dosis inicial 10-15 mg/kg/día. Máx 40 mg/kg/día o 1 gr.
INTERACCIONES Disminuyen los niveles de AVP: CBZ, fenitoína,
FARMACOLÓGICAS fenobarbital,primidona, meropenem, ASA. El uso de fenitoína
y CBZ con AVP baja los niveles de AVP en 1/3 a la mitad.
Eleva los niveles de AVP: clobazam.
El AVP eleva niveles de:fenobarbital en un 57-81%, también
eleva etosuximida, puede doblar los niveles del metabolito
activo de CBZ, incrementa la fracción libre de la fenitoína,
prolonga 2-3 veces la vida media de la lamotrigina.
Disminuye los niveles de: ACO.
INDICACIONES