Dr.
Emmanuel Visbeek González
Midazolam
Presentación
Ampolla 15 mg en 3 ml (5 mg/ml)
Ampolla de 50 mg en 10 ml (5 mg/ml)
Mecanismo de Acción
Acción selectiva sobre el receptor de GABAA, inter-
viene en la transmisión sináptica inhibitoria rápida
en el SNC. Potencian la respuesta a GABA al facilitar
la apertura de los canales de cloro, lo que provoca
hiperpolarización.
Dosis
Sedación:
-Oral, rectal: 0,5-0,75 mg/kg, 20 a 30 min. antes
del procedimiento.
-Intranasal: 0,2-0,5 mg/kg. (máx. 10 mg.), 10-20
minutos antes.
-IM: 0,1-0,15 mg/kg (máx. 10 mg.), 30-60 minu-
tos antes.
-IV: *Lactantes <6m: Titular dosis.
*6 m a 5 años: 0,05 a 0,1 mg/kg.
*6-12 años: 0,025-0,05 mg/kg. (máx. 0,4)
*12 a Adultos: 0,5-1 mg. dosis repetidas
(máx. 10 mg)
-Inducción: 0,05-2 mg/kg (dosis promedio 0,3
mg/kg). Mantenimiento: 0,06 a 0,12 mg/kg/h.
-Antipiléptico: Bucal o intranasal 0,2-0,3 mg/kg
-Status Convulsivo: 0,15 mg/kg IV.
-NVPO: 0,075 mg/kg IV.
Uso en neonatos no documentado
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas.
Pacientes con glaucoma agudo de ángulo estrecho,
en caso intoxicación aguda con alcohol, hipnóticos o
psicotrópicos (neurolépticos, antidepresivos, litios),
en miastenia, insuf. hepática grave, insuf. respi-
ratoria grave o síndrome de apnea del sueño.
01
Interacciones
Inhibidores del CYP450 como los azoles, fentani-
lo, Propofol, ketamina, tiopental, alcohol. Poten-
cian efecto: narcóticos, bloq. de canales de Ca+,
antiulcerosos, macrólidos, inhibidores de la pro-
teasa, atorvastatina. Disminuyen efecto: carba-
mazepina, xantinas, rifampicina.
Efectos Adversos
Sedación, somnolencia, disminución nivel de concien-
cia, náuseas y vómitos, depresión respiratoria, hipo-
tensión, taquicardia, en extremos de la vida se pre-
sentan casos de agresividad, temblores; Sobredosis:
confusión, coma, hipotensión y depresión respirato-
ria.
Farmacocinética
Obesidad, la edad y la cirrosis hepática influyen en
esta. Elevada lipofilia (a pH fisiológico), se distribuye
hacia el tejido adiposo, dando prolongada semivida
de eliminación. Consumo habitual de alcohol favore-
ce el metabolismo del midazolam, mientras que la
cirrosis hepática comporta una disminución. Buena
absorción VO, errática IM. Metabolismo hepático:
enzimas CYP3A4 y CYP3A5 lo transforman en 1-
hidroximidazolam y sus metabolitos secundarios, los
que se conjugan y se excretan vía renal. vía i.v: distri-
bución rápida 6 a 15 min. La unión a proteínas plas-
máticas 94-98%. La semivida de eliminación com-
prende de 1,7-3,5 h. El aclaramiento se encuentra
entre 5,8 y 9 ml/kg/min.
Indicaciones
PREMEDICACION • INDUCCION • COADYUVANTE EN
TIVA • ANESTESIA REGIONAL • SEDACION POSTOPE-
RATORIA • ANSIOLITICO • ANTICOMICIAL • PREVEN-
CIÓN NVPO.