ANTICONVULSIVANTES

JOAN ARTURO CARUAJULCA BOCANEGRA

 Los
fármacos anticonvulsivantes son
un grupo heterogéneo de
agentes que tratan de modificar
los procesos implicados en
el desarrollo de
las crisis convulsivas, favoreciend
o la inhibición sobre la excitación,
con el fin de detener o prevenir
la aparición de la
actividad convulsiva.
 La inhibición de los canales de sodio

• Actúan de esta manera se unen a la forma inactiva de los canales de sodio, se unen al
canal dependiente de voltaje y lo cierra. La fenitoína, carbamazepina y valproato sódico
son antiepilépticos que actúan por este mecanismo.

La inhibición de los canales de calcio

• El calcio interviene en la liberación de neurotransmisores y da paso a la

despolarización continua de la membrana y los cambios en la descarga
paroxística. El valproato y la etosuximida inhiben estos canales de calcio al reducir la
entrada de calcio y la liberación de neurotransmisores.

CLASIFICACION: Promover la inhibición GABAérgica

• El efecto inhibitorio de GABA se puede lograr por distintos mecanismos: aumentando la

síntesis, promoviendo la liberación, facilitando la acción sobre el receptor, impidiendo
la recaptación e inhibiendo su degradación. Las benzodiacepinas, por ejemplo, facilitan
la unión del GABA con su receptor

Inhibir la excitación glutamatérgica

• La excitación mediada por el ácido glutámico puede inhibirse limitando su liberación,

bloqueando el efecto sobre el receptor NMDA; este receptor tiene la
acción de amplificar la respuesta al repolarizar neuronas que estaban despolarizadas.
Fármacos como la lamotrigina actúan por este mecanismo.
 Fármacos de Primera línea
• Benzodiacepinas
Diazepam

• dosis de 0,3mg/kg po VE en bolo lento de 1-2mg/minuto

• dosis de 0,5mg/kg por vía rectal, administrada sin diluir con sonda colocada en la ampolla rectal, seguida de un bolo de salino de 3-
5ml por la misma sonda.
• La aplicación de dosis única en bolo y/o de múltiples dosis acumuladas puede producir depresión respiratoria por lo que la
ventilación debe ser vigilada estrictamente.

Midazolam

• Vía bucal o intranasal. → Dosis 0,2 – 0,3mg/kg → aplicar mitad de la dosis en cada carrillo o fosa nasal.
• Vía endovenosa o intramuscular → 0,15 – 0,2mg/kg (Máx. 5mg)

Lorazepam

• Es el recomendable porque los niños son menos propensos a requerir dosis adicionales de anticonvulsivo, desarrollar depresión
respiratoria y requerir la admisión a UCI
• No esta disponible :(

• Si la crisis no se controlan con la aplicación de 2 bolos de benzodiacepinas por cualquier vía adecuadamente utilizada, se em plarán fármacos de segunda línea
 Fármacos de segunda línea
• Objetivo: Terminar la crisis que no cedió a las dosis previas de benzodiacepinas y/o prevenir nuevas crisis epilépticas en las
siguientes horas

• Vía de administración: Endovenosa, Intraósea como alternativa cuando no se cuenta con acceso venoso

Fenitoína

• Eficacia estimada 50,2%.

• Ventajas: su acción prolongada y su rápida entrada al SNC
• Desventajas: realizar dosajes regulares por cinética no lineal, efectos cardiovasculares,
trombosis e inflamación en el sitio de punción.
• Infusión endovenosa lenta a dosis de 20mg/kg y a una velocidad máxima de 1mg/kg/min,
monitorizando FC y PA.
• Inicio de acción se da entre los 10 – 30 minutos.
• Las dosis de mantenimiento deben iniciarse 1h después de la infusión inicial
• No usar en px de etiología genética: epilepsia mioclónica juvenil, epilepsia de ausencia infantil.
 Fármacos de segunda línea
Fenobarbital
• Eficacia estimada 73,6%
• Deventajas: depresión respiratoria, hipotensión, severa sedación,
tolerancia e interacciones con otros fármacos
• Este fármaco es el siguiente en ser empleado en caso de que el EE no
haya sido controlado después del uso inicial de benzodiacepinas
y fenitoína.
• Dosis 20mg/kg y vel máx de infusión es de 1mg/kg/min.
• Efecto depresor del SNC puede potenciarse cuando se usa en
combinación con benzodiacepinas
• Dosis de mantenimiendo puede emplearse 12 h después de la
infusión inicial.
• Si el EE persiste se debe realizar intubación endotraqueal.
• Si se utilizaron benzodiacepinas previamente. Habitualmente requerirá asistencia ventilatoria
Ácido Valproico
• Eficacia estimada 75.7%
• Ventajas: Períodos libres de crisis prolongads y buena tolerancia aún
en dosis alta (>100,g/kg) y rangos de infusión (>6mg/kg/minuto). No
efectos adversos cardiorrespiratorios
• Desventajas: Dosis altas puedeb provocar hiperamonemia, riesgo de
toxicidad pancreática y hepática y de encefalopatía por valproato.
• Se debe utilizar en pacientes en que las crisis continuen a pesar de los
tratamientos con benzodiacepinas, fenitoína o fenobarbital.
• La dosis sugerida es 30 – 40mg/g a vel 3mg/k/min, diluido en por lo
menos 50ml de dextrosa al 5%, solución salina o lactato de Ringer.
• Si lacrisis persiste despues de 20 minutos de terminar la infusión,
puede administrarse un 2do bolo de 10mg/kg. El mantenimiendo se
hace EV a 5mg/kg/hora
 Medicación de Tercera Línea
• Anticonvulsivantes en infusión (midazolam, tiopental, propofol)
• Se emplearan por medio de infusión continua con el paciente en ventilación mecánica y de preferencia ya transferido a la unidad de
cuidados intensivos

Midazolam

• Es el tratamiento inicial más preferido en niños con estado epiléptico refractario

• Se administra en infusión inicial en bolos de 0.15-0.2 mg/kg seguida de una infusión continua a razon de 1
μm/kg/min, aumentando 1 μm/kg/min cada 5-10 min, hasta que se detenga la crisis, hasta un máximo de 18 μm/kg/min
• Si el estado epiléptico persiste, usar dosis anestésicas de barbitúricos, con apoyo de la función respiratoria y
cardiovascular.

Tiopental

• La inducción del coma barbiturico se realiza con un bolo de 3 mg/ kg, se repite después de 2 min, seguido de
mantenimiento (1-5mg/kg/hora) para controlar la crisis
• La infusión de mantenieminto subsiguiente debe continuar durante 12-48h
• Generalmente causa depresión respirtoria, hipotension e insuficiencia cardiaga
• Se asocia con una mayor tasa de infeccion nosocomial , especialmente neumonia e íleo.
• Está contraindicado en presencia de hipotensión, shock cardiogénico y sepsis
Medicación de
Tercera Línea
• Pentobarbital
• Vía IV a dosis de 15
mg/kg a pasar en 60
minutos hasta que el
EE ceda, continuando
con una infusión de
mantenimiento de 1-
2mg/kg/h
 • Midazolam: depresión respiratoria,
Efectos Adversos o hipotensión
• Pentobarbital: hipotensión, depresión
Colaterales de los respiratoria, depresión cardiaca, ileo
AE paralítico, a dosis altas perdida completa
de la función neurológica
• Tiopental: hipotensión, depresión
respiratoria, depresión cardíaca.
GRACIAS