Fármacos

Enfermedad
de Parkinson
Alejandro Canchingre
Introducción
La enfermedad de Parkinson se
ha definido clásicamente como
un síndrome que consta de una
tétrada de trastornos motores:

• Bradicinesia
• Rigidez
• Temblor en reposo
• Inestabilidad postural.
 Ganglios Basales
Núcleos de entrada (caudado
y putamen).

Los ganglios basa les son Núcleos o circuitos de salida

núcleos subcorticales que (globo pálido interno y pars
conforman un complejo reticulada de la sustancia
circuito. negra).

Existen a su vez núcleos

intrínsecos (núcleo subtalámico
de Luys, globo pálido externo y
pars compacta de la sustancia
negra.
Sistema Dopaminérgico
La activación de las neuronas
estriatales de la vía directa
(expresan el receptor
dopaminérgico tipo D1 tiene un
efecto excitador sobre la liberación
De neurotransmisor.)

La acción de la dopamina sobre las

Neuronas estriatales de la vía
indirecta [expresan el receptor
dopaminérgico tipo D2) inhibe la
liberación de neurotransmisor.
 Dopamina y
receptores
Dopaminérgicos
La dopamina es un neurotransmisor
catecolaminérgico sintetizado en los cuerpos
neuronales y terminales nerviosos a partir de
la l-tirosina.

El transportador vesicular de monoaminas

tipo 2 (VMAT-2) es el encargado del
transporte de la dopamina hacia el interior de
las vesículas sináptica.
 Fármacos
Dopaminérgicos
 Levodopa

Fisiológicamente la dopamina no Levodopa tiene un elevado

atraviesa la barrera hematoencefálica metabolismo periférico, alcanza
por ello se adm su precursor, con SNC 1-3% por el cual se requiere adm
capacidad de atravesar la barrera. junto a un inhibidor de los LAAD.
 Fármacocinética
Administración Semivida
Vía Oral. 3-0 metildopa 24 horas.

Absorción
Yeyuno Proximal, disminuye con ingesta
Biodisponibilidad
de proteínas y aumenta en Hidratos de Pobre por vía oral.
carbono.

Metabolismo Eliminación
Dopamina se metaboliza 3-0
metildopa. Vía Renal.
 Reacciones Adversas
Por estimulación dopaminérgica en el área postrema del bulbo
raquídeo:
Inicio • Vomito.
• Mareo.
• Anorexia.

Aparición de hipotensión ortostática por efecto vasodilatador de la

A nivel periférico
dopamina en el lecho vascular renal y esplénico.

El metabolismo de la levodopa libera catecolamina que podría

Por metabolismo
causar aparición de arritmias.

Aumenta la probabilidad de padecer movimientos involuntarios en

Tto Prolongado
las extremidades y tronco (Discinesias).

Somnolencia diurna, trastorno neuropsiquiátrico como confusión y

Otros
alucinaciones.
 Discinesia

Discinesias de Discinesias off

pico de dosis Se da cuando el fármaco alcanza
niveles plasmáticos Max. y
Se da cuando el fármaco Discinesias difásicas predomina en las extremidades
alcanza niveles plasmáticos superiores.
Max. y predomina en las Se da al inicio o al termino del tto del
extremidades superiores. efecto de la levodopa y produce posturas
forzadas causante de dolor y predomina
en extremidades inferiores.
Fármacos aumentan
biodisponibilidad
de levodopa
 Inhibidores LAAD
Mejora la
Inhibidor de la Mejor tolerabilidad del
Levodopa biodisponibilidad
LAAD fármaco.
del 1 al 10 %

Fármacos mas usados:

Mayor
biodisponibilidad
Benserazida Carbidopa Aumento de la
Levodopa
dosis de LAAD

Mayor beneficio

No atraviesan la barrera
hematoencefálica
Fármacos reducen el
metabolismo de
dopamina
 Inhibidores COMT
Fármacos

(COMT y MA0-8) Pacientes con

fluctuaciones Entacapona Tolcapona
motoras
inhiben la metilación Por que
periférica de la desaparece la
levodopa a 3-0- respuesta al
metildopa fármaco Inhibidor selectivo y Mayor
reversible de la COMT biodisponibilidad e
que no cruza la barrera inhibición de la
AUMENTA AUMENTA hematoencefálica y COMT y requiere de
actúa fundainentaln1ente una periodicidad de
en el intestino. dosis 1nenor.

Efectos
Tiempo del secundarios
CINÉTICA
tiempo con
respuesta en Diarrea, náuseas y vómitos, discinesias debidas a un
un 25 a 30% incremento de la actividad dopaminérgica central,
así como coloración amarilla oscura de la orina.
 Inhibidores MA0-8
Inhiben de forn1a la biodisponibilidad de
irreversible la MAO AUMENTA la dopamina central sin Efecto sintomático
-B afectar el metabolismo en enfermedad de
de otras catecolaminas Parkinson.
(adrenalina o
serotonina).

Menor potencia, FÁRMACOS

menor tolerncia

Potencia 10- 15 veces

mayor que la selegilina,
Selegilina Rasagilina se tolera mejor,
semivida prolongada de
40 horas.
“Son fármacos que comparten la capacidad
de estimular directamente los receptores
dopaminérgicos sin las complicaciones
motoras asociadas con la levodopa; por este
motivo se han utilizado en la fase precoz de
la enfermedad de Parkinson.”

—Agonistas Dopaminérgicos
 Efectos Adversos
Náuseas Edema Periférico

Vómitos Hipersomnolencia

Hipotensión Alucinosis
postural
 Bromocriptina
● Es un agonista D2 y un antagonista D1 débil.

● Eficaz combinación con levodopa para tratar los síntomas de la

enfermedad y reducir la incidencia de discinesias y fluctuaciones motoras

● prevenir o suprimir la lactancia fisiológica posparto, en las

hiperprolactinemias y en la acromegalia.
Cabergolina
Es un agonista con una gran
1 afinidad por el receptor D2
también por el receptor D 1.

Tiene una semivida muy larga

(63-68 horas), lo cual permite una
2 administración diaria y lo hace
atractivo en el tratamiento de
trastornos matutinos o del
sueño.
 Apomorfina
● Debido a su baja biodisponibilidad oral y su corta semivida se usa por vía
subcutánea.

● Tiene una latencia de inicio de 22 minutos y un beneficio de 45-60 minutos.

● Los efectos secundarios más frecuentes son a nivel local (irritación de piel y
hematomas en la zona de inyección).
 Ropirinol
● Tiene una elevada actividad agonista sobre el receptor D3 y una menor
afinidad por el receptor D2.

● se emplea en el tratamiento del síndrome de las piernas inquietas

idiopático.

● Los ataques de sueño o la somnolencia diurna son efectos secundarios.

 Pramipexol
● Tiene una semivida de 8-12 horas.

● Existen formulaciones de liberación prolongada que facilitan una única

dosis diaria para una estimulación dopaminérgica más sostenida.

● También presenta efecto antidepresivo.

 Rotigotina
● Tiene una baja biodisponibilidad oral y una corta semivida por un elevado
metabolismo gastrointestinal, parche transdérmico que permite una
liberación continua durante 24 horas. .

● su uso en pacientes con enfermedad de Parkinson sometidos a un

procedimiento quirúrgico y que no pueden tomar su tratamiento anti
parkinsoniano por vía oral.

● Complicaciones destacan la irritación local y los mismos efectos

secundarios que los restantes agonistas dopaminérgicos no ergoticos.
Fármacos no dopaminérgicos
● Uso para pacientes menores de 60 años, que presentan temblores pero no
presentan deterioro cognitivo.

● EFECTOS ADVERSOS: Deterioro de la memoria, Confusión y alucinaciones

Sedación y disforia, Boca seca, visión borrosa, estreñimiento.

● Trihexifenidilo, Biperideno, Prociclidina, Toxina botulínica.

Bloqueantes B - Adrenérgicos
● PROPANOLOL: fármaco mas utilizado para temblor postural, hiperhidrosis,
arritmias e hipertensión para pacientes con la enfermedad de parkinson.

● EFECTOS SECUNDARIOS: mareo, fatiga, bradicardia e impotencia

Inhibidores – Aminoacidos exitadores
AMANTADINA

● Incrementa la liberación y recaptación de dopamina

● Mejora la bradicinesia, rigidez, temblor.

● Es el único fármaco que presenta una eficacia antidiscinética sin empeorar

la sintomatología parkinsoniana.

● EFECTOS ADVERSOS: Deterioro cognitivo, Alucinaciones, Confusiones.

 Fármacos - Anticolinesterasa
● Estos fármacos ayudan en la función cognitiva, alterciones de la conducta
y calidad de vida.

● RIVASTIGMINA

● DONEPEZILO se utiliza también en el tratamiento de demencia en el

parkinson.
 Fármacos - Antisicóticos
● Los antipsicóticos como HALOPERIDOL y CLORPROMAZINA no se
recomienda en la enfermedad de Parkinson, por bloqueo de la dopamina.

● CLOZAPINA. Mejores resultados, puede provocar agranulocitosis.

● QUETIAPINA. Fármaco de primera elección.

● OLANZAPINA o RISPERIDONA. Provoca deterioro motor.

● PIMAVANSERINA.
 Inhibidores – FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS
● El 40% de los pacientes con la enfermedad de Parkinson presentan
ansiedad y depresión.

● Entre los síntomas mas relevantes son: ansiedad generalizada, ataque de

pánico, trastornos obsesivo compulsivo.

● BENZODIAZEPINAS
 TRATAMIENTO ACTUAL EN LA ENFERMEDAD DE
PARKINSON
● FASE 1: en síntomas motores leves se recomienda un inhibidor de MAO-B
o AMANTADINA. Para un deterioro significativo se inicia con un
dopaminérgico o LEVODOPA y DOMPERIDONA, se recomienda en el uso
inicial.

● FASE INTERMEDIA: la mayoría responde bien a la LEVODOPA al inicio con

una dosis adecuada presenta una adecuada función motora. La
desaparición de respuesta provoca reaparición de síntomas motores, se
puede acudir infusión subcutánea APOMORFINA, bomba con LEVODOPA.

● FASE AVANZADA: Se toma en cuenta las limitaciones para realizar las

actividades diarias aquí se abordara las complicaciones derivadas de la
enfermedad.
 Gracias
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