FARMACOS ANTIPARKINSONIANOS

FRMACO MECANISMO DE ACCIN EFECTOS ADVERSOS INDICACIONES

TERAPEUTICAS
Levodopa Metabolismo en la
mucosa intestinal
(descarboxilacin y
metilacin), atraviesa la
barrera
hematoenceflica por un
sistema de transporte
activo similar al de su
absoricin.
-Hipotensin
ortostatica y arritmias
en pacientes
predispuestos
-Nauseas y vomito
En Tx prolongado se
acorta el tiempo de
mejora, si se aumenta
dosis aparecen
discinesias
-En fases tardas se da
el fenmeno on/off
-Confusin y
alucinacin
-Uso combinado con
antipsicticos y sus
efectos
-Se debe extremar el
cumplimiento de la
dieta
Levodopa + inhibidores
de la descarboxilasa:
Mejoran la acinesia y la
rigidez
Levodopa de liberacin
prolongada: Para
problemas nocturnos,
fluctuaciones simples y
distonia de fin de uso.
Inhibidores de la COMT:
potencia la eficacia de la
levodopa
Fibra natural o artificial:
en casos de lentitud del
vaciamiento gstrico.
Domperidona: en caso
de complicaciones
gastrointestinales
Procinticos: cuando la
libra y la domperidona
no funcionan
Inhibidores de la
LAAD (carbidopa y
benseracida)
Dosis para impedir la
descarboxilacin de la
levodopa 75-300mg/dia

-Uso de antiemtico
para reducir efectos
secundarios
Levodopa en mono
terapia:
Biodisponibilidad del 1%
en SNC; su
administracin conjunta
con inhibidores de la
LAAD la aumenta de 2 a
3 veces.
Inhibidores de la
catecol-O-
metiltransferasa
Inhiben metilacin
perifrica de la
Levodopa, aumentan su
semivida y disminuyen
los niveles de 3-OM-
dopa.
-Aumentan
discinesias, producen
nausea, vmito y
diarrea y coloracion
amarilla de la orina

TOLCAPONA:
Atraviesa BHE, efectos
centrales y perifricos
(9 casos de hepatitis
fulminante)

ENTACAPONA: No
atraviesa BHE, efecto
perifrico
En pacientes con
instensa denervacion
dopaminrgica.
Inhibidores de la
monoaminoxidasa
tipo B
SELEGINA (DEPRENILO):
inhibe selectivamente
MAO-B e impide
captacin de dopamina
en las terminaciones
nerviosas. Potencia el
efecto anti cintico de
Levodopa y en etapas
iniciales puede retrasar
uso de Levodopa.
SELEGINA
(DEPRENILO): Puede
producir insomnio,
excitacin y cuadros
psicticos sobretodo
en ancianos.

No se usan en pacientes
con enfermedad de
Parkinson.
RASAGILINA: para
prolongar los efectos de
levodopa y carbidopa en
pacientes con
enfermedad avanzada

Apomorfina Acta sobre los
receptores D1 y D2.
Agonista
dopaminrgicos.
Efectos
gastrointestinales
Para pacientes en
periodo de bloqueo
Bomocriptina Actua sobre receptores
D2. Requiere de la
presencia de dopamina.
Agonista
dopaminrgicos.
Efectos
gastrointestinales y
cardiovasculares;
cuadros psicticos
(efecto LSD),
eritromegaalia,
vasoespasmo, fibrosis
pulmonar entre otros.

Cabergolina Actua sobre los
receptores D2. Agonista
dopaminrgicos.
Prometedor en el
tratamiento de las
fluctuaciones. til en los
trastornos del sueo y la
distonia en las primeras
horas dela maana.
Lisurida Actua sobre los
receptore D2. Agonista
dopaminrgicos.
Efectos adversos
locales: ndulos
reactivos, induracin y
necrosis.
Efectos sistmicos:
cuadros psicticos,
somnolencia e
hiperexitacin sexual.
Se consider la solucin
de las fluctuaciones y los
bloqueos sbitos.
Pergolida Actua sobre los
receptores D2. Agonista
dopaminrgicos.
Mismos efectos que
en la bromoccriptina.
Tratamiento de las
fluctuaciones.
Pramipexol Actua sobre D3. Efeco
inhibidor de la
transmisin
dopaminrgica.
Nauseas, y sueo
repentino
Temblor y depresin.
Neuroproteccin.
Ropinirol Actividad sobre los
receptores D2.
Nauseas y crisis de
sueo
Eficaz en monoterapia
en los pacientes con
sntomas leves y en
politerapia en los

pacientes avanzados y
con fluctuaciones.
Rotigotina Agonista de los
receptores D1, D2 y D3
Nauseas y vomitos,
sopor y mereos e
intolerancia local.
Indicado como
monoterapia en fases
iniciales o combinado
con levodopa para fases
avanzadas.
Bloqueadores de
receptores
muscarnicos
(biperideno,
prociclidina,
trihexifenidilo)
Bloqueo de la actividad
colinrgica de
interneuronas estriatales
Confusin, amnesia,
trastorno cognitivo,
sequedad en la boca y
otras mucosas,
aumento de la presin
ocular, retencin
urinaria y
enlentecimiento
gastrointestinal.
Tratamiento de la
enfermedd de Parkinson
con temblor grave,
desproporcionado, de
carcter bilateral y en
individuos jvenes
Bloqueadores
perifricos de los
receptores de
dopamina
Bloquean los receptores
de dopamina que no
atraviesan la barrera
hematoenceflica. Evita
los efectos adversos
gastrointestinales de la
levodopa. Aumenta la
absorcin de levodopa.

Agentes
procinticos
Mejoran la motilidad
intestinal, el
estreimiento y la
absorcin de levodopa .
Bloqueantes B Para corregir cuadros de
sudacin y arritmias
causados por el
tratamiento.
Antipsicticos
(clozapina)
Cuadros psicticos de
aparicin espontanea en
las fases avanzadas de la
enfermedad
Toxina botulnica
y benzodiaepinas
til para el tratamiento
de as discinesias
distnicas, focales o
generalizadas.