PARKINSON

T R A N S T O R N O D E G E N E R AT I V O D E L SNC
 PARKINSON

• Trastorno que afecta las células nerviosas o neuronas, en la parte del cerebro que controla los
movimientos
• Las neuronas que producen la dopamina mueren o no funcionan, estas envían señales para
coordinar movimientos.
 ANTIPARKINSONIANOS
 ANTICOLINERGICOS

TRIHEXIFENI BIPERIDENO
DILO

BEZTROPINA
ANTICOLINERGICOS

• Mecanismo de acción.

Actúan inhibiendo los

receptores muscarinicos y
probablemente inhiban la
trasmisión colinérgica de
neuronas estríales
 ANTICOLINERGICOS

• Se muestra su utilidad en síntomas como:

 Temblor en reposo.

 Rigidez.

 Aunque no se muestra eficacia en controlar la acinesia.

 ANTICOLINERGICOS

• Sus efectos adversos incluyen.

Retención Visión
Boca seca
urinaria borrosa

constipación Alteraciones
cognitivas
DOSIS DE TRATAMIENTO

TRIHEXIFENIDILO
• 1mg – comprimidos o de elixir.
• Incremento de 2mg .
• Intervalos de 2 a 5 días.- total de 6 a 10 mg al día.
BIPERIDENO
• 4 -8 mg/día las ampollas se usan especialmente para reacciones
extrapiramidales medicamentosas agudas a dosis de 2 mg IM O IV lenta.
AMANTADINA

 Medicamento caracterizado inicialmente como antiviral.

 Su mecanismo de acción indica, un bloqueo de los canales NMDA del glutamato.

AMANTADINA

DOSIS :

• Atraviesa la BHE y placenta.

• Eliminación es por vía oral.
• Tab o cap 100mg.
• La administración es por vía oral.
• La biodisponibilidad oscila entre 80 y 90 %.
• Su concentración máxima se da 2-4 h.
LEVODOPA

Precursor de la DOPAMINA capaz de

atravesarla BHE y transformarse en dopamina.

Es el fármaco que mas eficacia a demostrado

en la enfermedad del Parkinson.

Actúa sobre los tres síntomas cardinales de la

enfermedad ( rigidez ,bradicinesia y temblor).
LEVODOPA
 El L- dopa se combina con inhibidores de la dexcarbosilasa periférica como carbidopa
o benserazida para mitigar los efectos secundarios.

 Nauseas vómitos
 Hipotensión ortostatica, arritmias

 Garantiza que el 80% de la dosis llegue al SNC.

LEVODOPA
• Los eventos adversos mas comunes :
Complicaciones tardías de la terapia de L – DOPA
A- Relacionadas con el tratamiento farmacológico
• Perdida de la eficacia
• Discinesias
• Fluctuaciones
• Trastornos psiquiátricos
B - Relacionadas con la enfermedad
• Trastornos motores
• Inestabilidad postural con caídas
• Congelación
• Trastorno del habla
• Aumento del parkinsonismo
C – TRASTORNO SENSITIVOS
• Acasticia
D – TRASTORNOS AUTONOMICO
• Hipotensión postural / trastorno urinario / alteraciones gastrointestinales.
LEVODOPA

Las dosis de inicio para el

tratamiento en la enfermedad
de Parkinson de Levodopa y
carbidopa son 250mg/día –
25mg / día respectivamente
 AGONISTAS DOPAMINERGICOS

 Ofrecen una ALTERNATIVA eficaz y segura al LEVODOPA en

pacientes jóvenes.
 Su utilización se asocia a una menor incidencia de
complicaciones motoras a 5 años.
AGONISTAS DOPAMINERGICOS ( AD)

Mecanismo de Acción

Los ( AD ) actúan directamente sobre los

receptores dopaminergicos , especialmente los D2
 AGONISTAS DOPAMINERGICOS (AD)

 Pramiprexol : Se refiere a un potente

agonista D2 con afinidad máxima por
receptor D3

 Su biodisponibilidad es del 90% y su unión

a proteínas es < del 20% con un volumen
de distribución elevado.

 Eliminación renal.
 AGONISTAS
DOPAMINERGICOS

 ROPIRINOL : Derivado no ergotico muy lipofilico con elevado vol. De distribución.

En la actualidad Es un potente (AD) con unión a receptores periféricos y centrales,

siendo el subtipo D3 el de máxima afinidad.
existe una forma
de liberación
retardada, que
permite una única Su metabolismo es hepático, por el citocromo P450 su eliminación
toma diaria , las es por orina, un 10%en forma activa.
presentaciones son
2,4,8 mg
 AGONISTAS DOPAMINERGICOS
 ROTIGOTINA : No ergotico con afinidad de receptores D1,
D2,D3, con débil afinidad por los receptores
serotoninergicos y adrenérgicos

Se administra en dosis de 20- 60 cm vía

transdermica.

Ha demostrado eficacia en los síntomas

parkinsonianos tanto en monoterapia ,como
en terapia coadyuvante permitiendo así
disminuir las dosis de levodopa
 AGONISTAS DOPAMINERGICOS ( AD )
 Los efectos secundarios : Somnolencia

Diarrea Vómitos Nauseas

Ataques de sueño
INHIBIDORES DEL METABOLISMO DE LA DOPAMINA

Monoaminooxidasa
Catecol-ometiltransferasa

Vías
metabólicas
INHIBIDORES DEL METABOLISMO
DE LA DOPAMINA

IMAO A IMAO B
 INHIBIDORES DEL METABOLISMO DE
LA DOPAMINA
 DEPRENIL : ( selegilina )
Inhibidor irreversible de la IMAO – B y causa
participan en la inhibición de la recaptación de
dopamina.

Reduce la toxicidad producida por el MPTP e

Dosis eficaz es de
inhibe las enzimas que están implicadas en la
2.5 –
apoptosis. 10mg/12horas
desayuno y a la
Tolerancia del fármaco es igual al placebo, pero cena
no se recomienda consumirlo con alimentos ricos
en tiramina
https://www.youtube.com/watch?v=zBAdAuoLPuI