FACULTAD DE MEDICINA HUMANA Y CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA

CURSO:

FARMACOLOGIA I

TEMA:

NEUROLEPTICOS

INTEGRANTES:

 ACOSTA CARRERA, SANTOS OLINDA.

 CARRERA RÍOS, MARÍA MAGALY.
 DÁVILA SÁNCHEZ, LOIDA NOEMI.
 MUÑOZ TARRILLO, ANEIDA DEL PILAR.
 QUISPE LARA, TEREZA ALICIA.
 SAAVEDRA TAFUR, CRISALIDA.

DOCENTE:
 MG. AÑAMURO MAMANI, CARMEN FABIOLA

CICLO: VI

CAJAMARCA, DICIEMBRE 2020

TRANQUILIZANTES MAYORES Y MENORES: NEUROLEPTICOS Y ANSIOLÍTICOS

PSICOFARMACOLOGIA

La psicofarmacología es la rama de la farmacología que se ocupa de las drogas

psicotrópicas, psicofarmacológicas o psicofármacos cuya acción principal ejerced sobre
los procesos mentales o emocionales, modificando la actividad psíquica.

CLASIFICACIÓN

Las drogas tranquilizantes, de acuerdo con sus acciones farmacológicas, se puede

clasificar en dos grupos. El primero corresponde a los neurolépticos o tranquilizantes
mayores o drogas antipsicóticas, de las cuales vamos a tocar a profundidad más
adelante, la segunda clase corresponde a los tranquilizantes propiamente dichos, o
tranquilizantes menores.

NEUROLÉPTICOS, TRANQUILIZANTES MAYORES O DROGAS ANTIPSICÓTICAS

Son drogas poderosas que actúan con eficiencia en las psicosis y que son
capaces, además, de dar lugar a manifestaciones nerviosas somáticas intensas y
definidas, a un verdadero síndrome neurológico con trastornos extrapiramidales, y a
manifestaciones relacionadas con el sistema nerviosa autónomo, también definidas.
Esta clase de drogas, que nunca producen farmacodependencia, comprende los
grupos de las fenotiazinas y análogos, las butirofenonas, las difenilbutilpiperidinas, las
anizamidas como la sulpiride y los alcaloides de la rauwolfia.
CLASIFICACIÓN DE LOS NEUROLÉPTICOS

I. NEUROLEPTICOS TRICICLICOS
A. FENOTIAZINAS
a) Dimetílicas y alifaticos:
 Clorpromazina (Ampliactil)
 Levomepromazina (Nozinam)
 Promazina

b) Piperazínicas:
 Trifluoroperazina(Stelazine)
 Proclorperazina ( Stemetil)
 Flufenazina (Siqualina)
 Metopimazina ( Vegalone)

c) Piperidílicas:
 Tioridazina (Melleril)
 Propericiacina ( Neuleptil)

B. DERIVADOS TIOXANTENOS
 Clorprotixeno
 Tiotixeno
 Clopentixol

C. DERIVADOS DIBENZODIA- CEPINAS

 Clozapina ( Lapenax)
 Clotiapina (Etumina)
 Loxepina

II. DERIVADOS BUTIROFENONAS

 Haloperidol (Halopidol)
 Trifluoperidol
  Domperidol
 Droperidol (se usa en anestesia general)
 Bromperidol (se usa en anestesia general)

III. DERIVADOS DIFENIL-BUTIL- PIPERIDINA

 Pimozida ( Orap)
 Fluspirileno (Imap)
 Penfluridol ( Semap)

IV. BENZAMIDAS SUSTITUIDAS

 Sulpirida (Vipral, Nivelan)
 Remoxipride.

V. DERIVADOS BENZISOXAZOL
 Risperidona (Risperdal)
 NEUROLEPTICOS

MECANISMO DE ACCIÓN

Bloquean los receptores dopaminérgicos del SNC. Pero también bloquean otros receptores en SNC, siendo
importante el bloqueo de receptores 5- HT2, (efecto reconocido para la risperidona principalmente),
bloqueo de receptores alfa 1, alfa 2, e histaminérgicos centrales.

Sin embargo, las drogas antipsicóticas poseen un perfil farmacológico complejo, ya que también
interaccionan con otros receptores autonómicos, como los adrenérgicos alfa-1, muscarínicos (M),
histaminérgicos (H1 y H2), e interfieren con los mecanismos serotoninérgicos. El efecto antipsicótico estaría
más relacionado con un bloqueo D3 y el efecto adverso de extrapiramidalismo con un bloqueo D2.
 Antipsicóticos típicos CLORPROMAZINA
CF y FF DOSIS RECEPTOR BIODISPONIBILIDAD
 25mg, 100mg 100mg -800mg  Es lipofílico.
 Dopaminérgicos
Tab.  Unión a proteínas
D2, y/o D3 y D5
 40mg/ml – gts. plasmáticas 95% a 98%.
 50mg/2ml - amp  Sus concentraciones son:
cerebro, pulmones y otros
tejidos.
 Atraviesa la barrera
INDICACIONES placentaria.
 Solo el 32% de la dosis
aparece en su forma activa.
 Metaboliza a nivel hepático
 Tratamiento de los estados maniacos o por las isoenzimas del CP450
de la esquizofrenia aguda en pacientes del CYP1A2 y CYP2D6.
hospitalizados y ambulatorios.  Después de su
 Tratamiento de náuseas y vómitos. administración se reduce
 Tratamiento del hipo recalcitrante. hasta el 20%.
 Porfiria intermitente aguda.  Su concentración después de
 Tétanos. la administración es de 1 a 4
hrs.
 Su vida media de eliminación
es de 16 a36 hrs.
Fenotiazinas
CONSERVACION INTERACCIONES
 Por debajo de los  Con el litio produce
30° C. síndrome
 Proteger de la luz. encefalopatico.
 Intensifica los
depresores del SNC
como los barbitúricos y
narcóticos.
 Disminuye el umbral
convulsivante de los
fármacos
anticonvulsivantes.
 Acentúa la hipertensión
ortos tatica con los
diuréticos tiazídicos.
 Aumentan los efectos
sedantes de la morfina.
 Antipsicóticos típicos Butirofenonas
HALOPERIDOL

FCF y FF DOSIS RECEPTOR BIODISPONIBILIDAD CONSERVACION INTERACCIONES

 50mg/ml – amp Corea de Huntington  Administración VO, IM y EV

 Dopaminérgicos
 5 y 10mg – Tab
 Adultos y
 2mg/ml - gts
adolescentes: 0.5 –
2mg c/6hrs VO.
 50mg/ml IM c/7 días.
 Niños 0.5-0.25mg/kg.
Alzheimer
 Ancianos 0.25-0.5mg
una vez al día.
Psicosis aguda
 Niños 1-3mg IM
INDICACIONES
 Psicosis aguda.
 Delirium tremens.
 Manía aguda.
 Autismo.
 Hipo persistente.
 Alzheimer.
en forma de lactato o
D2 postsinápticos
decanato.
 Absorción en el tracto
gastrointestinal.
 Por administración EV,
alcanza su biodisponibilidad
al 75% y su concentración
plasmática es a los 10-20min
 Metaboliza en el hígado por
la N- des-alquilación, se
reduce a 40% de su
biodisponibilidad, su
concentración plasmática
alcanza entre las 2-4 hrs.
 Se une a las proteínas del
plasma al 92% de preferencia
a la glicoproteína acida alfa
1.
 Se excreta por leche materna
Semi Vida 24hrs. a 21 días.
 Por debajo de los  No se recomienda con
15-30° C. el uso de otros
 Proteger de la luz. antipsicóticos.
 Evitar el  Con el litio produce
congelamiento síndrome
encefalopatico.
 Con la indometacina
aumenta el número e
intensidad de las
reacciones adversas del
haloperidol.
 Los anticolinérgicos
producen efecto
aditivo.
 Inhibe la isoenzima
CYP2D6 disminuyendo
el metabolismo del
tramadol.
 Antipsicóticos típicos Benzamidas
SULPIRIDE

FCF y FF DOSIS RECEPTOR BIODISPONIBILIDAD CONSERVACION INTERACCIONES

 100mg/2ml –amp. Psicopatológicas.  Administración VO e IM.

 Dopaminergicos  No conservar a
 50-100mg – caps.  150 – 300mg/día VO.  Se absorbe en forma lenta y
D2. temperatura
 200mg – comp.  600-800mg/día IM. escasa a través del tracto superior a 30ºC.
 25mg/ml - gts gastroentérico.
 La biodisponibilidad es de 20-
25%.
 Se une a proteínas
plasmáticas en un 40%.
 Metabolismo es apenas 5%.
 Se elimina por la orina en
INDICACIONES
92%.
 Semivida de eliminación es
de 7 – 9hrs.
 Cuadros psicopatológicos (neurosis,
depresión, esquizofrenia).
 Vértigo y migrañas digestivas.

 Síndrome de Gilles de Taurette.

 Antipsicóticos atípicos QUETIAPINA
FCF y FF DOSIS RECEPTOR BIODISPONIBILIDAD
 25mg, 50mg, Desordenes  Su biodisponibilidad es del
100mg, 200mg, psicóticos. 9% debido a su extenso
300mg y 400mg  Adultos y ancianos metabolismo de primer paso,
– comp. 25mg/c12hrs.  Concentraciones
Discinesias tardías plasmáticas máximas a las
 Adultos 400 - 1.5 h y las concentraciones
600mg/ día estacionarias a los 2 días.
 El comienzo de la acción
terapéutica es a los 7-14
días.
 El grado de unión a
proteínas plasmáticas es
del 83% y el volumen de
INDICACIONES
distribución de 10 l/kg.
 Se metaboliza
extensamente en el hígado
fundamentalmente a
 Desordenes psicóticos (esquizofrenia
través del citocromo P450
depresión psicótica).
(CYP) CYP3A4.
 Alteraciones graves del comportamiento
 Aproximadamente el 73%
(agitación, agresión y psicosis)
se excreta en orina y el
 Discinesias tardías.
21% en heces, menos del
5% se excreta sin
metabolizar.  dopaminérgicos como
 La vida media de eliminación
es de aproximadamente
7hrs.
Dibenzodiacepinass
CONSERVACION INTERACCIONES
 No requiere  La coadministración de
condiciones fenitoína y quetiapina
especiales aumenta el
de conservación. aclaramiento de la
 Proteger de la luz. quetiapina en un 500%.
 La tioridazina aumenta
el aclaramiento de la
quetiapina oral en un
65%.
 Los inhibidores de la
isoenzima CYP 3A4
(como el ketoconazol,
la eritromicina, el
fluconazol o el
itraconazol) pueden
incrementar
sustancialmente los
niveles plasmáticos de
la quetiapina.
 La quetiapina puede
antagonizar los efectos
de la levodopa y de los
agonistas
la bromocriptina.
 Antipsicóticos atípicos Benzisoxazol
RISPERIDONA

FCF y FF DOSIS RECEPTOR BIODISPONIBILIDAD CONSERVACION INTERACCIONES

 12.5, 25, 37.5, o Desordenes  Vía oral: Su biodisponibilidad

 Es un antagonista  No conservar a
50 mg – IM o EV. psicóticos. es del 75%, alcanzando la  Carbamazepina hay
altamente temperatura
 0.25 mg, 0.5 mg, 1  Adultos y concentración sérica máxima disminución en los
selectivo de los superior a 30º.
mg, 2 mg, 3 mg y adolescentes al cabo de 1 h. niveles plasmáticos del
receptores de la
mg – comp. 2mg/día.  El tiempo preciso para que metabolito activo
serotonina (5-
 Ancianos 0.5 aparezca la acción es de 1- de risperidona (9-
hidroxitriptamina, 
c/12hrs. 3 h y la duración de la misma hidroxirisperidona),
5-HT) 5-HT2 y los
Manía bipolar. es de 24 h. descenso de su eficacia
receptores de la
 Adultos 2-3mg/día.  El grado de unión a proteínas terapéutica.
dopamina D2.
plasmáticas es del 80-90%.  Clozapina hay aumento
 Es metabolizado en 30-70% de los niveles
en el hígado (dependiendo plasmáticos (75%), con
de estado metabolizador del posible potenciación de
paciente: lento o rápido), su acción y/o toxicidad.
dando lugar a un metabolito  Fenitoína hay
INDICACIONES potenciación de la
(9-hidroxi-risperidona) de
igual potencia que toxicidad de risperidona.
la risperidona.  Levodopa hay aumento
 Es eliminado mayor en la de la toxicidad e
 Desordenes psicóticos (psicosis aguada, orina, en un 40% en forma de inhibición mutua de sus
depresión psicótica y esquizofrenia) fracción activa efectos, por
 Alteraciones del comportamiento como (risperidona más metabolito antagonismo a nivel
agitación, agresión y psicosis. activo). dopaminérgico.
 Manía bipolar.  Su semivida de eliminación  Sales de litio (carbonato
 Tics crónicos es de 3 h.  de litio) potenciación de
la toxicidad, con
somnolencia, confusión,
delirio y fiebre.
Receptores en los que actúa cada antipsicótico, metabolismo y duración de su acción. 

Metabolis
ANTIPSICÓTIC mo y
Receptores Acción
OS TÍPICOS eliminació
n

Dopaminérgi Serotonérgi Adrenérgic Rápid Retarda

cos cos os a da

Clorpromazin
D2 5-HT2A a1 ++ CYP2D6 Si -
a

Flufenazina D2 5-HT2A a1 CYP2D6 Si Si

5-HT2A CYP2D6;
Haloperidol D2 ++, D4 a1 Si Si
(débil) CYP3A4

CYP2D6;
Loxapina D2, D4 5-HT2A++ a1 (débil) CYP3A4; Si -
CYP1A2

CYP2D6;
Perfenazida D2 5-HT2A a1 - -
CYP3A4

Periciazina - -

CYP2D6;
Pimozida D2 5-HT2A - CYP3A4; - -
CYP1A2

5-HT2A
Tioridazina D2++ a1 ++ CYP2D6 - -
(débil)

5-HT2A
Tiotixeno D2, D4 a1 CYP1A2 - -
(débil)

ANTIPSICÓTI Receptores Acción

COS
ATÍPICOS

Metabolis
Dopaminérgi Serotonérgi Adrenérgic mo y Rápid Retarda
cos cos os eliminació a da
n

5-HT2A, 5-
D2 (agonista HT1A, 5- CYP2D6;
Aripiprazol a1 débil - Si
parcial), D3 HT2C, 5- CYP3A4
HT6, 5-HT7

5-HT2A, 5-
Asenapida D2 HT1A, 5- a1+++ CYP1A2 Si -
HT2C

5-HT2A, 5-
D2 (agonista HT1A, 5- CYP2D6;
Brexiprazol - - Si
parcial), D3 HT2C, 5- CYP3A4
HT6, 5-HT7

D2 y D3
Cariprazina (agonista - - CYP3A4 - -
parcial)

5-HT2A, 5-
Clozapina D4++, D2 HT2C, 5- a1 CYP1A2 - Si
HT6, 5-HT7

Iloperidona D1 5-HT2A+++ a1 CYP2D6 - -

5-HT7+, 5-
Lurasidona D2 HT2A, 5- - CYP3A4 - -
HT1A

5-HT2A, 5-
Olanzapina D2 a1 CYP1A2 Si Si
HT2C, 5-HT6

Excreción
5-HT2A, 5- renal sin
Paliperidona D2 a1 - Si
HT1A metaboliza
r

Pimavanserin - 5-HT2A - CYP3A4; - -

a CYP3A5

Quetiapina D2 débil 5-HT2A a1 CYP3A4 - Si

5-HT2A +++
Risperidona D2+++, D4 a1 CYP2D6 Si Si
+

Sertindol D2++ 5-HT2A ++ - - - -

Sulpirida D2, D1++, D4 5-HT2A+++ a1 - - -

5-HT2A++,
5-HT1A, 5-
Ziprasidona D2+++, D3,D4 HT1D, 5- a1 CYP3A4 Si -
HT2C, 5-
HT6, 5-HT7
Referencias bibliográficas

1. Litter, M. (2007). Compendio Farmacologico. Buenos Aires: El Ateneo.

2. Palomar M, Souto J. En: Morán I, Baldira J, Marruecos L, Nogué S. Toxicología Clínica. 2011.
(188- 196).
3. https://www.samfyc.es/wp-content/uploads/2018/10/v19n1_09_repasaFarmacos.pdf
4. http://www.scielo.org.co/pdf/rcp/v36s1/v36s1a10.pdf