Farmacogenómica

Farmacología
Farmacología
experimental
aplicada
OTRAS CIENCIAS RELACIONADAS

Farmacoepidemiología
Farmacocinética

Farmacovigilancia
Farmacoeconomía
Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com
 FARMACOCINETICA

Organismo/Fármaco Fármaco/Organismo

Factores que inciden en la

respueta del M:
•Fisiológicos (edad, sexo,
embarazo)
•Hábitos dietéticos
•Hábitos tóxicos (tabaco,
alcohol y drogas)
•Patológicos
•Iatrogénicos (daño
medico)
•Interacciones
farmacológicas.

Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com

 FARMACOCINETICA

Tecnologia Fca
PA

Farmacocinética LADME
Org/M

Acción
Farmacodinamia
Mx
M/Org
Efecto

Definición (OMS): Es el estudio de los procesos LADME de los M en el

organismo; es decir, la forma en que el organismo afecta al fármaco o lo que
hace el organismo al medicamento.
ORGANISMO / MEDICAMENTO

Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com

EL PROCESO LADME FARMACOCINETICA

Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com

EL PROCESO LADME

Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com

La Absorción
Definición: La absorción es el paso de un M desde el lugar de administración hasta su llegada al
plasma sanguineo. (Excepto la vía IV y la inhalacion que van directamente al plasma)

Características de absorción de un fármaco

Fisicoquímicas del fármaco Lugar de absorción

Tamaño de la molécula
Liposolubilidad
Si es ácido o alcalino
pKa o grado de ionización
Difusion
Eliminación presistémica (no la IV)
Por absorción incompleta
Interaccionde 2 M
Degradacion por el pH estomacal
Acción de las enzimas digestivas
Tiempo de contacto
Superficie de absorción
Espesor de la mucosa
Flujo sanguíneo (gradiente de CC)
pH del medio
Movilidad intestinal
Interacciones
Espacios intercelulares (IM, SC).
Forma farmacéutica

Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com

La Absorción
Definición: La absorción es el paso de un M desde el lugar de administración hasta su llegada al
plasma sanguineo. (Excepto la vía IV y la inhalation que van directamente al plasma)

Características de absorción de un fármaco.

Efecto del primer paso.

Solo en M orales
La vena porta lo llevara al higado
Metabolizacion hepatica
Luego se va al SS (vena hepatica).

Aparte del efecto de primer paso hepático, existe el

efecto de primer paso pulmonar (inhaladores) o
tópico (parche transdérmico).

Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com

La Absorcion
Vías de absorción de medicamentos sin efecto del primer paso (EPP)

Vías de absorción mediata o indirecta

•Vía oral (No ionazadas)
•Vía sublingual (Efecto rapido, sin EPP)
•Vía rectal (ph neutro, EPP parcial)
•Vía respiratoria (Absorcion rapida, sin EPP)
•Vía genitourinaria (Sin EPP)
•Vía íntravesical o a la vejiga (citostaticos)
•Via conjuntival (sin EPP)
•Vía ótica (sin EPP)
•Vía cutánea (sin EPP)
•Vía transdérmica (Parches sin EPP).

Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com

La Distribución
Definición: Es la llegada del M al sistema sanguíneo, con su posterior reparto por todo el
organismo, para llegar a su lugar de acción y realizar su efecto terapéutico.

¿Donde?
Líquidos intersticial (espacio entre células)
Liquido celular
Corazón, hígado, riñones, encéfalo, (mas rápida)
Músculos, la piel y la grasa (más lenta).

Factores que modifican la distribución

• Unión a proteínas plasmáticas

• Velocidad de distribución
• Liposolubílidad
• PH
• Distribución de M en el SNC
(liposolubilidad)

Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com

La Distribución

Factores que modifican la distribución

• Unión a proteínas plasmáticas

• Velocidad de distribución Libre PP
• Liposolubílidad
• PH
•Difunde a los tejidos •Ejemplo la albúmina
• Distribución de M en el SNC (liposulubilidad)
•Son activos •No son activos
•Realizan el fecto •Se metaboliza y elimina con
farmacológico lentitud
•Velocidad de distribución •Puede desplazar fármacos
• Es rápida en el compartimento intersticial por la alta unidos a otra PP
permeabilidad de las membranas capilar y endotelial
(capa que separa la sangre del tejido)

•Liposolubílidad. Ph.
•Los M liposolubles penetran mas •La diferencia de Ph puede ocasionar un gradiente
•Llegan mejor a sus zonas de acción de concentración bajo entre ambos lados de la
membrana plasmática
•Distribución de fármacos en el SNC
•Solo por el SS
•Para M liposolubles

Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com

Metabolismo
Definicion: Es el conjunto de reacciones químicas que realiza el organismo sobre sustancias
endógenas, contaminantes ambientales y fármacos (reticulo endoplasmatico del higado)

Activos o
Inactivos Tóxicos
profarmacos

No tienen actividad farmacológica,

OBJETIVOS: pero al sufrir el proceso de
•Inactivarlos metabolización se obtiene un
•Facilitar su excreción (Fragmentación metabolito activo (efecto)
y polarización)
•Mas hidrosolubles.

Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com

Metabolismo Factores que modifican el metabolismo

Edad
• El feto tiene la capacidad metabólica disminuida,
• El cloranfenicol es peligroso su déficit de transferasa, que produce el
síndrome gris del RN (distensión abdominal, colapso vasomotor y cianosis).
• El anciano tiene disminuida las funciones hepaticas (riesgo de toxicidad).

Sexo
• No tiene valor práctico.
• Las hormonas masculinas tienen actividad metabólica
innductora(testosterona).
• Los anticonceptivos inhiben el metabolismo de algunos M.

Nutricion
• La dieta inducen o inhiben el metabolismo de los fármacos.
• Las dietas pobres en calcio, potasio, ácido ascórbico y proteína producen una
inhibición.

Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com

Metabolismo Factores que modifican el metabolismo

La gestación
• Esta aumentada las cc de progesterona, que inhibe el metabolismo de
algunas enzimas microsomiales; por ello hay mayor sensibilidad a los
fármacos.

Factores genéticos
• Las diferentes especies pueden tener diferente dotación genética; por tanto,
el fármaco puede ser metabolizado de distinta manera.
• Anfetamína: en el hombre se produce una desamínación (pierde un grupo
NH2) y en la rata se hidroxila (gana un grupo -OH).

Via de administracion
• Un M oral sufre mayor metabolización (circulación enterohepática).
• Hay M que se unen a las proteínas, y la parte libre que queda en plasma
es la que se metaboliza.
• Cuanto mayor es la unión a proteínas, menor es la velocidad de
biotransformación.

Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com

Metabolismo
Factores que modifican el metabolismo

Factores patologicos
• Insuficiencia hepatica
• Cancer hepatico
• Estos producen inhibicion de la metabolizacion

Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com

Excrecion
Definición: Consiste en la salida del M del organismo, ya sea de forma inalterada o como metabolito.
La eliminación se produce a través de vías fisiológicas, como la renal y biliar (pulmonar, salival, leche
materna o el sudor).

Filtración •Todos los M libres, llegan al glomérulo por

glomerular filtración .
•La velocidad, depende de la cc de M libre.
Fenilbutazona (aine) se une en un 98% a proteínas, la cc de filtrado glomerular
es de un 2% y el aclaramiento glomerular es muy bajo.

Secreción •Aquí se filtra un 20% de M y el resto pasa a los

tubular capilares tubulares de los túbulos proximales.
•Es por difusión pasiva o por transporte activo.
•Es la mas importante y contra gradiente quimico.
•Para M libres o unidos a la proteína.
Hay dos sistemas transportadores: transportadores para sustancias
¿Como? acidas, como el ácido úrico y para sustancias básicas como la
•Atravesando las membranas penicilina.
•Difusión pasiva
•Transporte activo Reabsorción •Se realiza en el tubulo distal y por difusión activa o
•Los polares se eliminan tubular pasiva, sí el fármaco no está ionizado y es
mejor. liposoluble.
(hidrosolubles) •El pH de la orina influye
en la reabsorción de M.

Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com

Excrecion
Excreción Biliar.
•A través de la bilis se eliminan sustancias básicas, acidas y neutras.
•Son para M de elevado peso molecular.
•Usan el transporte activo.
•Pueden reabosrverse del ID al SS (Reabsorción entero hepática).
•Este sistema alarga la vida del fármaco (morfina, cloranfenicol).

Excreción pulmonar.
•Elimina los anestésicos volátiles a través del aire espirado.
•El alcohol espirado es útil para el índice de alcoholemia (método
no invasivo).

Excreción por leche materna.

•Se elimina poca cantidad de M, pero puede afectar al lactante.
•La leche tiene un pH ácido y los M básicos se ionizan y se
eliminan por la misma y no vuelven a la circulación.
• También se concentran los M liposolubles (morfina).
Excreción salival.
•El fármaco eliminado por esta vía es reabsorbido en el tubo digestivo.
Excreción cutánea.
•Es de poca importancia, pero es interesante en la detección de metales pesados en
medicina forense.
•Por la piel se eliminan sustancias, como el arsénico y los yoduros y bromuros.

Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com

Farmacogenómica
Farmacología
Farmacología
experimental
aplicada
OTRAS CIENCIAS RELACIONADAS

Farmacoepidemiología
Farmacodinamia

Farmacovigilancia
Farmacoeconomía
Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com
 FARMACODINAMIA
Definición: La farmacodinamia, es parte de la farmacología, que se encarga del estudio de los
mecanismos de acción de los M o de lo que le sucede al organismo por la acción de un M.
FARMACO / ORGANISMO

Mecanismo de acción
El mecanismo de acción, estudia la forma de
actuar del M y para que este produzca un efecto
farmacológico, es necesario que interactué con
Receptores.

Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com

 FARMACODINAMIA
¿Donde actúan los M?

DIANA O BLANCO

Farmaco/Proteina
Membrana y Acid Nucleicos

Tipos de mecanismo de acción

Especifica: cuando el M se une a macromoleculas según su estructura molecular.
Inespecifica: cuando el M se une a macromoleculas, dependiendo de sus propiedades
fisicoquimica (antiacidos y anestesicos).

Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com

 Receptores farmacológicos

Son macromoléculas de naturaleza

proteica, asociadas a radicales lipidícos
que se encuentran localizados en:
•Membranas externas de las células
•Citoplasma
•Núcleo de la célula.

Los R pueden generar respuestas como consecuencia de una

activación M/R, a nivel del
flujo de unión o de un segundo mensajero químico.

Son hormonas o sustancias

transmisoras.

Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com

 Receptores farmacológicos
Los M para dar lugar a un
efecto, deben reunir dos
propiedades fundamentales

AFINIDAD: capacidad
del M para unirse con el
R (F-R).

ACTIVIDAD INTRINSICA: Propiedad de los M, para generar un

estímulo y desencadenar el efecto farmacológico (eficacia).

M antagonistas M agonistas Es un M que se une al R para estimularlo y

producir una respuesta.
Son M que bloquean al R o
reducen el efecto del
agonista.

Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com

Farmacogenómica
Farmacología
Farmacología
experimental
aplicada
OTRAS CIENCIAS RELACIONADAS

Farmacoepidemiología
Farmacocinética Farmacodinamia

Farmacovigilancia
Farmacoeconomía
Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com
 INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
I-FISICOQUIMICAS: Aquellas que afectan
a los aspectos galénicos durante su
fabricación (la solubilización de la ff) y que,
posteriormente, afecta a la liberación del
principio activo.

Se definen como las modificación o alteración del efecto de

un F, por la combinación con otro, o también con los
alimentos, complementos dietéticos o plantas medicinales.

Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com

 INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

Sinergismo de suma:
Aumenta la actividad
farmacológica, debido a la
suma de los efectos
individuales de cada
fármaco.

I-FARMACODINAMICAS: Son aquellas que tienen lugar en

la biofase donde un F interfiere en la actividad del otro al
actuar en el mismo lugar de acción (receptor, enzima, etc.),
Sinergismo de potenciación:
Igualmente aumenta la actividad
farmacológica, en este caso el
efecto es superior a la suma de
los efectos de cada fármaco Antagonismo: Se produce una reducción o
implicado. anulación del efecto del fármaco, debido a la
interacción del otro.

Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com

 INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

I-FARMACOCINETICAS:
Se producen porque un fármaco modifica los procesos
a nivel del ADME del otro.

Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com

 INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

I-FARMACO-ALIMENTOS

Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com


Posible Interacción
Alcohol-Acido acetil salicílico Alcohol-
Acetaminofén
Alcohol-Analgésicos Opiodes
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Posible Consecuencia
Mayor riesgo de lesiones de la mucosa
gástrica
Riesgo de hepatotoxicidad
Riesgo de depresión respiratoria del SNC

Alcohol-Antihistamínicos Alteración significativa de la función motora

Alcohol-Barbitúricos Potencia efecto depresor del SNC y

depresión respiratoria
Alcohol-Benzodiacepinas Potencia efecto depresor del SNC
Alcohol-biguaninas antidiabéticas Posible riesgo de hipoglicemia
Alcohol-Cefalosporina Efecto antabuse I-FARMACO-ALCOHOL
(cefamandol, cefoperazona, cefotetán)
Alcohol-Cimetidina Riesgo de intoxicación etílica
Alcohol-Fenitoína Aumentan los niveles séricos de fenitoína,
con riesgo de toxicidad
Alcohol-Fenobarbital Aumentan los niveles séricos de
fenobarbital, con riesgo de toxicidad
Alcohol-Ketoconazol Efecto antabuse y riesgo de hepatotoxicidad

Alcohol-Metronidazol Efecto antabuse

Alcohol-Penicilina G Disminución de la actividad farmacológica de
Alcohol-Rifampicina la penicilina G y de la rifampicina
respectivamente
Alcohol-Warfarina Disminución de la actividad farmacológica de
la warfarina
Escuela Virtual Latinoamericana de Asesoría y Formación www.evilaf.com