ADMINISTRACIÓN DE

FÁRMACOS

Q.F ANTHONY PELAEZ MORILLAS

FARMACOLOGIA
 Farmacología
Principios Generales

Para que un fármaco ejerza su

acción es necesario:
– Que llegue al lugar de acción
– Cantidades adecuadas
 Farmacología
Principios Generales
 Farmacocinética
Administración Sangre
Oral Fármaco ligado

Absorción Excreción
Intestino Fármaco libre Orina

Metabolitos
Distribución
Órgano
blanco
“Receptores”

Reservorio de BIOTRANSFORMACION
los tejidos HEPATICA
FARMACOCINETICA
Absorción de los Fármacos
Los fármacos generalmente ingresan al
organismo desde sitios lejanos de su
tejido blanco por lo que deben ser
transportados por la circulación hacia el
sitio de acción. Se realiza mediante:

1. Transporte de moléculas pequeñas.

2. Transporte de macromoléculas
 Absorción de los Fármacos
➢ Transporte de moléculas pequeñas:
✓ Transporte pasivo:
Difusión simple
Difusión facilitada
Filtración
✓ Transporte activo:
Transporte de Macromoléculas:
✓ Endocitosis:
✓ Exocitosis:
✓ Transcitosis:
Absorción de los Fármacos
Absorción de los Fármacos
 TRANSPORTE DE
MACROMOLÉCULAS

Endocitosis:
– Fagocitosis
– Pinocitosis
– Endocitosis mediada por receptor
Exocitosis:
Factores que condicionan la absorción
de Fármacos
1. Características Físico-Químicas del Fármaco.-
- Liposolubilidad
- Peso molecular
- Pka
2. Características del lugar donde se produce la
absorción.
3. Características de la forma farmacéutica en la que
el fármaco se administra.
4. Eliminación pre-sistémica o fenómeno de primer
paso.
 PROPIEDADES FISICO-
QUIMICAS DELMEDICAMENTO
 Grado de Ionización
Membrana
celular
HA HA Solamente la forma
A- no ionizada puede
cruzar la
B B membrana celular
HB+
FACTORES QUE ALTERAN LA
ABSORCIÓN
Fisiológicos:
–La presencia de alimentos, que disminuye el
tiempo de exposición y área de absorción.
–El embarazo, altera la absorción debido a
cambios en la motilidad intestinal, cambios en
el pH y alteraciones del flujo sanguíneo.
–La edad, condiciona cambios en la motilidad
intestinal y alteraciones del pH, dependiendo
si estamos en presencia de un prematuro, un
adulto o un anciano.
 FACTORES QUE ALTERAN LA
ABSORCIÓN
– Patológicos:
En la administración de fármacos por vía oral, son
muy importantes el vómito y la diarrea, por
disminuir el tiempo de permanencia del fármaco
en el tracto gastrointestinal.
En la vía intramuscular los factores más
importantes que alteran el proceso de absorción
son la alteración del flujo sanguíneo, estados de
shock y la insuficiencia cardíaca.
 FACTORES QUE ALTERAN LA
ABSORCIÓN
– Yatrogénicos:
Son interacciones entre fármacos que alteran el
proceso de absorción, ya sea en forma directa por
la formación de precipitados entre ellos que
impiden la normal absorción del fármaco.
Por interacciones indirectas, al modificar el pH
del medio, alterar la motilidad intestinal o el flujo
sanguíneo.
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 Vía Oral
Efecto de primer paso:
Los fármacos que se
absorben en el intestino
pueden ser
biotransformados por
enzimas presentes en la
pared intestinal y en el
hígado, antes de acceder
a la circulación sistémica
 VÍA RECTAL:

•
• Se realiza rápidamente por la gran vascularización que existe en
esta zona y se evita parcialmente el efecto del primer paso porque
las venas hemorroidales drenan directamente hacia la vena cava
inferior.

• Se utiliza para ejercer acción local (anestésicos), o producir

efectos sistémicos (antipiréticos, antinflamatorios), también es
empleada para provocar por vía refleja la evacuación del colon
(supositorios de glicerina).

• La presencia de microorganismos en el tubo digestivo puede

producir la degradación local del fármaco.
 Via Rectal
Ventajas :
- La absorción es más rápida que por la vía oral
- No es una vía dolorosa y puede emplearse en
situaciones en que la vía oral no se pueda
utilizar

Desventajas:
- La absorción es irregular e incompleta.
- Se dificulta o impide su utilización en casos de
fisura anal o hemorroides inflamados
 VIA INTRAVENOSA
Desventajas.-
- Una vez introducido el medicamento no se puede
retirar de la circulación.
- Surgen reacciones adversas con mayor
intensidad.
- Es imposible revertir la acción farmacológica.
- Ofrece dificultades técnicas mayores que las otras
vías parenterales, sobre todo si hay carencia de
venas accesibles.
- Se pueden trasmitir enfermedades como SIDA,
Hepatitis y otras.
- Requiere de condiciones de asepsia.
Farmacocinética: Vías de
Administración Parenteral
 Vía Intravascular
La vía intraarterial se utiliza para
quimioterapia regional de tumores para
visualizar determinado territorio mediante
la inyección de contraste, o para
administrar vasodilatadores en caso de
las embolias arteriales
La vía intracardíaca inyección de
adrenalina en la parada cardíaca, se
recurre en casos desesperados.
 Vía Intraperitoneal
Su absorción es muy grande y la rapidez
de penetración es equivalente a la vía
intravenosa
Utilizada en farmacología experimental
Su administración es peligrosa porque si
perfora un asa intestinal provoca
peritonitis, si se inyecta sustancia irritante
tiene lugar a la formación de adherencias
peritoneales.
 Vía Intrapleural
Muy semejante a la v. intraperitoneal
Muy poco empleada
En algunas ocasiones se administran
fermentos proteolíticos o antibióticos.
Vía Intraarticular
Empleada en reumatología para la
administración de corticoides.
 Vía Intraneural
Se inyecta a nivel de los nervios
(anestesia local por infiltración)
El bloqueo puede ser reversible o
irreversible como el caso de etanol
utilizada en el tratamiento de la neuralgia
del trigémino.
 Vía intraósea
Se inyecta en huesos planos como el esternón,
la rapidez de absorción es igual a la vía
endovenosa.
Vía Intratecal
Se inyectan sustancias que no atraviesan
Barrera hematoencefálica.
Se utilizan para conseguir una
concentración elevada de un compuesto
en un sitio determinado del SNC
 Vía Tópica
► FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIÓN DE LOS
MEDICAMENTOS POR LA PIEL:

- Características físico-químicas del principio activo:

las sustancias liposolubles penetran fácilmente a través
de la piel por las glándulas sudoríparas.

- pH del compuesto: las sustancias ácidas se absorben

más fácil porque la piel es ligeramente ácida.

- Concentración del principio activo en el sitio de

aplicación del medicamento: mientras mayor es la
concentración, mayor será la absorción del
medicamento.
- .
 Vía Tópica
- Estado físico de la piel: La absorción es mayor cuando
el estrato córneo se encuentra lesionado.
- Edad: La piel de los niños es más permeable que la de
los adultos.
- Sitio de aplicación: La absorción es mayor en aquellas
zonas donde el estrato córneo no está reforzado: piel
detrás de la oreja – escroto – cuero cabelludo – piel del
dorso del pie – piel del antebrazo – piel de la región
plantar.
- Grado de Hidratación: A mayor hidratación de la piel
mayor será el grado de penetrabilidad del principio
activo vehiculizado.
- Superficie de aplicación: A mayor superficie de
aplicación, mayor será la absorción
 Vía Tópica
Formas líquidas:
-Colirios: preparación farmacéutica en la que el
fármaco suele estar en solución o suspensión acuosa
u oleosa para ser instilada, en forma de gotas, en el fondo
del saco conjuntival. Los colirios deben ser indoloros, no
irritantes, estériles e isotónicos. El ojo tolera valores de
pH entre 6,6 - 9.

- Gotas nasales y óticas: soluciones acuosas u

oleosas.
-Lociones.
-Linimentos.
 Vía Genitourinaria
La mucosa vesical tiene escasa capacidad
de absorción se comporta de forma
semejante a la piel
Permite la absorción de muy pocos
fármacos, no así la mucosa uretral y
vaginal.
 ADMINISTRACIÓN TRANSDÉRMICA: VÍA
PERCUTÁNEA.

- Cada vez son más los fármacos que, administrados

tópicamente mediante distintos dispositivos (oclusión,
sistemas transdérmicos, etc), son capaces de
proporcionar niveles sistémicos suficientemente altos
como para lograr efectos analgésicos, antihipertensivos,
antianginosos o de sustitución hormonal.

- Los sistemas transdérmicos son formas de dosificación

ideados para conseguir el aporte percutáneo de
principios activos a una velocidad programada, o
durante un periodo de tiempo establecido.
 Vía Percutánea

►Parche transdérmico
 Optimización PAUTA
POSOLÓGICA

Vía de El fármaco alcanza y

administración y mantiene
forma concentraciones
farmacéutica suficientes en el órgano
Dosis diana donde se ha
Intervalo de instaurado el proceso
dosificación patológico