Terapia de la infección

Fármacos antiparasitarios
Antiparasitarios

• La gravedad de la parasitosis depende de:

• Patogenicidad del parásito per se
• Resistencia del parásito al antiparasitario (se genera por el uso indiscriminado, sin
asesoría ni indicación MV o por mala estrategia de administración)
• Enfermedades asociadas del huésped (mala nutrición, defecto en tránsito intestinal,
destrucción de tejidos: intestinal, pulmonar, piel, etc)
• Impacto de los parásitos sobre el huésped:
• Anemia (parásitos hematófagos: pulgas, garrapatas)
• Cambios conductuales (prurito)
• Reacciones de hipersensibilidad cutánea y sistémica
• Menor resistencia a otras enfermedades
• Menores tasas de crecimiento y pdxnen general (<ECA, alteración de canal,
decomisos, etc)
• Disminución de parámetros reproductivos
• Transmisión de agentes bacterianos patógenos (Micoplasma, Hidatidosis, etc)
 Respuesta inmune frente a las parasitosis

• Presencia del parásito en el hospedero es el estímulo antigénico----ocasiona

respuestas que pueden ser:
• * letales para el parásito, *
• * otras son deletéreas para el huésped o bien *
• * indican la presencia del parásito (a menudo se usa con fines diagnóstico). (Ej: IgE)
• “Residuos parasitarios son habitualmente el estímulo para mantener esta inmunidad
en forma activa”.
 Características ideales de un antiparasitarios
• Amplio margen de seguridad
• Acción potente y eficaz frente a estadios parasitarios
• Que cuente con un antídoto
• Que cuente con “efecto residual”
• Que no produzca efectos adversos
• Amplio espectro
• Bajo costo $$
• Fácil de administrar
• Baja tasa de residuos en tejidos, productos y ambiente
• Que no genere resistencia
 Principios básicos de terapia antiparasitaria

• 1.-Diagnósticoexacto de niveles de infestación (ex coproparasitarios:

flotación, sedimentación)
• 2.-Considerar que la unidad a tratar es el “rebaño” y su “ambiente”
• 3.-Organización adecuada del pastoreo
• 4.-Protección de los animales más jóvenes
• 5.-Mantener un adecuado estado nutricional del rebaño
Causas de fracaso de terapias antiparasitarias

• 1.-Uso de dosis insuficientes (peso y rebaño homogéneo)

• 2.-Imposibilidad de trasladar animales a medios menos o no
contaminados
• 3.-Imposibilidad de repetir ttosa intervalos estratégicos
• 4.-Falta de eficacia sobre estados inmaduros, en hipobiosiso estados
migratorios
• 5.-TTossólo a animales enfermos y no al rebaño
• 6.-Introducción de animales carentes de inmunidad, procedentes de
ambientes sin parásitos.
 Clasificacion de antiparasitarios

• Endoparasiticidas Ectoparasiticidas
Antihelmínticos Atraviesan fácilmente las
Nemátodos (redondos) membranas
Alta lipoafinidad
Céstodos(planos)
Organofosforados
Tremátodos(planos) Organoclorados
Protozoos (coccidias, Carbamatos
eimerias, toxoplasmas, giardias) Piretroides
 Alteran mecanismos de obtención de energía

• 1.-Inhiben reacciones mitocondriales:

• Benzimidazoles (Albendazol, 3.-Desacopladores de fosforilación
Fenbendazol(Panacur®), oxidativa:
• Triclabendazol(Soforen®))
Salicilanilidas(Rafoxanide,
• Imidazotiazoles(Levamisol, Tetramisol)
Closantel(Tabermic®))
Nitrofenoles(Nitroxinil(Dovenix®))
• 2.-Inhiben el transporte de la glucosa:
• Benzimidazoles
• Imidazotiazoles
 Alteran coordinación neuromuscular
• 1.-Inhibición del metabolismo de la ACh
• Organofosforados (Triclorfón(Neguvón®))
• 2.-Agonistas colinérgicos
• Imidazotiazoles(Levamisol, Tetramisol)
• Pirimidinas (Pirantel (Nemex®) y Morantel)
3.-Hiperpolarizantesmusculares
Sales de piperazina
4.-Potenciadores de NT inhibidores
(GABA y Glicina)
Avermectinas (Ivermectina (Ivomec®,
Moxidectina, Doramectina)
 Alteran proceso de reproducción

• Benzimidazoles

• inhiben pdxnde huevos

• -inhiben la tubulina
• Habitualmente se “asocian” con otros para disminuir la
contaminación de las praderas
Espectro antiparasitario de antihelmínticos
fenotiazinas
Espectro antiparasitario de antihelmínticos
tipo sales de piperazina
Benzimidazoles
• Químicamente se clasifican en grupos:
1) Benzimidazoles Tiazólicos:
• Tiabendazole(TBZ); Carbendazole(CBZ)

• 2) Metilcarbamatos:
• Parbendazole(PBZ); Mebendazole(MBZ); Oxibendazole(OBZ); Fenbendazole(FBZ);
Albendazole(ABZ); Ricobendazole(RBZ)

• 3)Benzimidazoles Halogenados:
• Triclabendazole(TCBZ)

• 4)Pro-Benzimidazoles:
• Tiofanato(TPT); Febantel(FBT); Netobimin(NTB)
• Sustitutos de la posición 2 gobiernan
la potencia inherente a la droga y las
sustituciones en la posición 5 se
relacionan con las características
farmacocinéticas
• Mecanismo de acción:
• -Interfiere con mecanismos enzimáticos
esenciales e interactúa con la tubulina
(conforman el citoesqueleto del parásito)

• RAMs:
• A dosis normal pocos efectos colaterales
(prurito, signos GE)
• A dosis alta se puede presentar
neutropenia y elevación de enzimas
hepáticas
Espectro antiparasitario: rumiantes
• Formulación de
administración:
• Suspensiones orales
• Seguridad y Toxicidad:
• Amplio margen de
seguridad
• Contraindicados en primer
tercio de gestación ya que
son teratogénicos
Equinos
 Piperazina

• -Bloqueo de la transmisión colinérgica

• -Determina parálisis fláccida del
parásito
• -Eliminado vivo por peristaltismo
• -RAM a nivel GE, convulsiones
• ANTIPARASITARIOS
Imidazotiazoles
• LEVAMISOL
• Estimulante ganglionar (colinomimético)
• -Paraliza al parásito
• -Vías i.my oral; rápida absorción y excresión
• -A los siete días no hay residuos en Mn, grasa, hígado, riñón, orina ni
sangre
• -Parásitos GE y pulmonares : adultos
• -Signos de intoxicación reflejan estimulación colinérgica y semeja la
acción de OF
Espectros antihelmínticos de levamisol en diferentes especies
Tetrahidropirimidinas
• MORANTEL(bovino, ovino, cerdo) * PIRANTEL. Nemex
®
• -Bloqueador NM depolarizante(acción semejante a Achagonistas
colinérgicos)
• -produce parálisis espástica
• --M.S. Amplio (preñez)
• --Metabolismo hepático
• --No dar junto a levamisol, OF.
• --Antagónico con piperazina
Espectro antihelmínticos de las sales de
pirantel
Ivermectina (1981)

• -Macrólido“endo-ectocida”. Ivomec ®
• Macc: Intensifica la acción inhibitoria de
• Ntinhibitorio GABA (paraliza)
• -Amplia distribución, larga acción, baja metabolización, acumulación
grasa y eliminación biliar
• No cruzan BHE
• Amplio M.S. Excepto “Collie”
• RAMs: Midriasis, depresión, ataxia y coma
Antiparasitario tenicida
• PRAZIQUANTEL:
• Activo contra tenias y algunos
tremátodos
• Desintegra el tegumento parasitario
• Interfiere con los mecanismos de
fijación de la tenia (escolex)
• Buena absorción oral -amplia
distribución
• Cierta actividad contra tremátodos
Antiparasitarios fasciolicidas
Fasciolicidas benzimidazolicos

1) Albendazol
• Activos frente a nemadotos
• Alta eficiencia sobre fasciola adultas
• Baja eficiencia sobre inmaduros < 8 sem

2) Triclabendazol
• Elevada eficiencia sobre estados adultos e inmaduros de fasciola hepática
• Sin actividad frente a nematodos
Fasciolicidas nitrofenolicos
• Actividad antihelmíntica:
- Fasciola hpatica
- Fasciola gigantica
- Haemonchus spp
- Oesophagostomum
- Bunostomum

- Dosis: 10mg/kg s.c ovinos y bovinos

- Periodo de resguardo
- Carne : 30d
- Leche: N.R
Fasciolicidas salicilanidas
Organofosforados
• Inicialmente usados como pesticidas en la agricultura
• MecAcción: Inhiben la AChEdel parásito afectando la unión mioneural

• ORGANOFOSFORADOS:
• Triclorfón, Diclorvós, Haloxón, Coumaphos, Fosmet, Fenthion, Diazinon, Chlorpyrifos,
Pirimifos, Cythionato
•

• CARBAMATOS
• -Carbaryl, Propoxur
•

• ORGANOCLORADOS :Lindano
Lufenuron
• inhibe síntesis de quitina (huevo y exoesqueleto de pulga inmadura)
• -Se acumula en grasa y de ahí pasa a sangre durante un mes
• -Es un inhibidor del desarrollo del insecto (imita acción hormona del
crecimiento)
Fipronil : ( Front line ® ) plus
• se une al GABA y bloquea NT
• -Se acumula en aceites de la piel y
folículo piloso que va dispersando en
el tiempo (30 d)
• Pulgas, garrapatas, piojos
• -Perro 4 semanas
• -Gato 4 semanas
Imidacloprid: advantix

• Compuesto cloronicotinil
• -bloquea NT al unirse a receptor
nicotínico
• -Permanece en la piel
• --Sólo pulgas
• --> 16 semanas
Profender

• Praziquantel+ Emodepside
• Emodepside es un compuesto semi-sintético perteneciente al nuevo
grupo químico de los depsipéptidos, que actúa contra los nematodos
estimulando los receptores en la unión neuromuscular, lo que produce
parálisis y muerte de los parásitos.

• Praziquantel es un derivado de la pirazinoisoquinolinaeficaz frente a los

Céstodos y actúa fundamentalmente produciendo un cambio en la
permeabilidad al Ca++ de las membranas del parásito, lo que provoca
su parálisis y muerte.
Scalibor

• Collar antiparasitario : deltametrina

• altamente lipofílico se libera y distribuye
sobre capa lipídica de la piel del perro,
cubriendo todo su cuerpo en una
semana. Se distribuye al pelo por el
vehículo TPP
 Antiparasitarios externos
nuevas generaciones

• Bravecto® (Fluralaner)
• Isoxazolinas
• Insecticida: pulguicida, garrapaticiday
acaricida sistémico (Demodexsp)
• MecAcción: Antagonista no compde
receptores GABA con acople a canales
de Cl (-) el INv
• Actúa dentro de 6 hrsy durante 12
semanas
• Nexgard® Afoxolaner
• Acción 4 semanas
• Seresto®
• Imidacloprid+Flumetrina
• Tecnología de Matriz polimérica
de liberación prolongada

• 8 meses de acción contra pulgas

y garrapatas
• Simpárica® (Sarolaner)

Acaricida e insecticida (isoxazolinas).

Mecanismo de acción: bloqueo funcional de los canales cloruros ligados
a ligandos(receptores de GABA y de glutamato).
• Credelio® (Lotilaner)

• Isoxazolina
• Pulgas y garrapatas
• 1 mes
Parásitos resistentes a
los fármacos
Antiparasitarios
• Son los productos farmacéuticos “de uso veterinario” con mayor
volumen de venta en el mundo.
• Más de 250 productos antiparasitarios autorizados por el SAG en Chile.
• SAG ::. -Medicamentos autorizados
• Cada día demuestran tener menos eficacia debido a la aparición de
poblaciones de parásitos resistentes.
• El control eficiente de parasitosis en bovinos se logra con un manejo
adecuado de superficies de pastoreo y el uso estratégico y mínimo de
antiparasitarios.

• Sin embargo, en la práctica se ha instaurado la administración regular

de antiparasitarios como una rutina que se realiza descontroladamente y
“sin ningún criterio técnico”. Este hecho es la principal causa de
un aumento de la resistencia de los parásitos.
Resistencia

• Es la habilidad desarrollada por una población de parásitos cuando es

sometida a la acción de un determinado producto químico en forma
constante y reiterada.

• No confundir con:
• •Falta de eficacia de los antiparasitarios por Producto vencido
• •Mala aplicación (dosis/peso).
• •Condiciones climáticas adversas (calor, vientos, precipitaciones).
• •Fórmulas inadecuadas (drogas de uso agrícola, mezclas caseras,
• En general el criterio para definir la
presencia de resistencia ha sido la
supervivencia del 20 % o más de los
individuos sometidos a la concentración de
un determinado producto químico.
 Desarrollo de resistencia antihelmíntica en
equinos, ovinos y bovinos

• 1)Longevidad de los parásitos adultos.

• 2)Frecuencia de las dosificaciones.
• 3)Momento de las dosificaciones (factores ambientales).
 Longevidad de los parasitos adultos
(duración de vida de un ser humano o de un organismo biológico )

• En EQUINOS y OVINOS los nemátodos viven hasta 200 días.

• En BOVINOS los nemátodos viven sólo 40 días.
Frecuencia de las dosificaciones

• Equinos y ovinos se tratan 4 a 6 veces al año.

• Bovinos se tratan 2 veces al año.
• (a entradas y salidas de invierno)
• Con cada tratamiento antinematódico se seleccionan las cepas de
parásitos resistentes hasta que desaparecen las cepas sensibles
Momento de las dosificaciones (factores
ambientales )
Efectos del factor ambiental

• Si los tratamientos se realizan en el período de contaminación fallida

(entrada y salida de invierno)
• no sobreviven las cepas de nemátodos resistentes.
 Usos de antiparasitarios en sistemas intensivos
y semi – intensivos
• 1) Los animales parasitados en forma subclínica contaminan las áreas de
pastoreo durante primavera y verano

• 2)Los mismos u otros animales pastorean esas áreas contaminadas y sufren las
parasitosis agudas a entrada y salida de invierno

• -Tratar los animales a entrada y salida de invierno

• -Dosificar antiparasitarios con frecuencia
• (seleccionar cepas resistentes)
• 3) Rotar los principios activos.
• 4)Combinar los principios activos
• Es la mejor forma de seleccionar las cepas resistentes a todos los
principios
• 5)Utilizar los principios activos estratégicamente (METAFILAXIS)
•

• REQUISITOS:
• a) actualización en epidemiología local
• b) diagnóstico e interpretación
• c) solicitud asesoría especializada
Manejo de la resistencia
• Aplicar uso racional de las drogas que todavía funcionan, Para mantener
la eficacia y mayor vida útil.
• Por lo tanto, se sugiere a los veterinarios involucrados en sistemas
productivos intensivos (FUTUROS), realicen verificaciones de eficacia
regularmente luego de los tratamientos, para detectar estos problemas
de resistencia en forma tan temprana como sea posible.
• “Una vez declarada la resistencia a un principio activo, la única
alternativa es su reemplazo.”
• •El desarrollo de resistencia a los antiparasitarios se debe a falta de
asesoría profesional (Ausencia de diagnóstico).

• •Es responsabilidad de los Médicos Veterinarios evitar las parasitosis

agudas de los animales domésticos.

• •Es necesario fortalecer la enseñanza de epidemiología local de las

parasitosis.