NICHIPORUK DEBORA - AGUIRRE CASTILLO GASTÓN NICOLÁS

“Más allá de las pastillas”

 ANTIVIRALES,ANTICHAGASICOS,
NITROIMIDAZOLICOS y ANTIMICOTICOS
ANTIVIRALES: ACICLOVIR

Es activo contra la mayoría de los virus de la

familia Herpesviridae, principalmente los virus
herpes simplex tipos 1 y 2 y el virus varicela-
zoster.
MECANISMO DE ACCION

• Inhibe la síntesis de DNA viral. Análogo de

nucléosido, es incorporado por la ADN polimerasa
a la cadena de ADN en síntesis durante la
replicación del genoma viral, con lo que ocurre
una detención de la replicación
INDICACIONES

• Herpes genital
• Herpes zoster
• Infección por herpes virus simple
• Varicela
CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad al Aciclovir o a cualquiera de los

componentes de la formulación.
EFECTOS ADVERSOS

• NAUSEAS_VOMITOS_CEFALEA _FATIGA
• URTICARIA
• INSUF, RENAL_ ANEMIA-TROMBOCITOPENIA
MODO DE ADM.

HERPES GENITAL.:
400mg VO C/ 8HS X 5 DIAS
800mg VO C 12 HS X 5 DIAS U 800mg C/8HS X 2
DIAS
ENF, RECURRENTE: 400mg C/12 HS X 12 MESES
• HERPES MUCOCUTANEO: gingivoestomatitis
• 200 mg 5 VECES AL DIA C/4 HS
• VARICELA
• 800mg C/4 HS 5 VECES AL DIA
ANTIMICOTICOS

• Antifúngico tópico.
• Actúa inhibiendo la síntesis de ergosterol y
alterando la permeabilidad de la membrana
celular del hongo
• CLOTRIMAZOL 1% CREMA:
• MICOSIS SUPERFICIALES
• 2ª3 VECES X DIA X 2 A 6 SEMANAS
• CLOTRIMAZOL OVULOS 100MGVULVOVAGINITIS CANDIDIASICA
• DOSIS UNICA EN COMP VAGINAL
• EMBARAZO OVULOS X 7 DIAS
• FLUCONAZOL 150MG UNICA DOSIS:
VULVOVAGINITIS CANDIDIASICA_ PREVENCION DE
CANDIDA RECURRENTE
• RESIDIVAS : 150MG X 3 DIAS
• CONTRAINDICADOS EN EL EMBARAZO
NISTATINA100.000 U: VULVOVAGINITIS CANDIDIASICA
OVULOS X 14 NOCHES
• EN EL EMBARAZO SE RECOMIENDA CLOTRIMAZOL
OVULOS X 7 NOCHES
NITROIMIDAZÓLICOS
NITRO IMIDAZOL

= METRONIDAZOL
HISTORIA

• 1950: Knut Faegri, Noruega. Goran Anton Amdahi y col. Investigaban

compuestos químicos relacionados con al ác nicotínico y realizando
experimentos con derivados del ác 2-metil.5-nitroimidazólico.
Afortunadamente el metronidazol resultó ser un derivado de éste ác con
actividad bacteriana prometedora.
• 1960: Se descubre que tiene actividad antibacteriana, contra anaerobios,
convirtiéndolo en un tratamiento valioso.
• 1970: Se descubre efectividad contra las amebas. Efectividad contra
infecciones por Trichomonas vaginalis.
• 1980: Se descubre que actúan como prodrogas, su componente se vuelve
activo dentro de las células.
¿qué son?

• Antibacteriano, antiparasitario y nitroimidazólico

• Los nitroimidazoles y los nitrofuranos son dos
grupos de quimioterápicos de origen sintético
que tienen efecto antibacteriano y/o
antiparasitario por degradación del ADN. La
reducción del grupo nitro (-NO2) parece ser
necesaria para que se produzca el efecto
bactericida o parasiticida.
CLASIFICACIÓN

NITROIMIDAZOLES
ANTIBACTERIANOS METRONIDAZOL
AMEBICIDAS, OTROS ORNIDAZOL TINIDAZOL
GLARDICIDAS Y
TRICOMONICIDAS

ANTICHAGÁSICOS BENZNIDAZOL
NITROFURANOS
ANTIBACTERIANOS NITROFURANTOINA
ORNIDAZOL TINIDAZOL
ANTICHAGÁSICOS NIFURTIMOX
NITRIIMIDAZOLES

• Son compuestos heterocíclicos que tienen

un núcleo de cinco átomos de carbono y un
radical N02; los más importantes son
metronidazol, tinidazol y ornidazol.
Generalidades

• Existen 2 grupos de nitroimidazoles: los 5-nitro y

los 2-nitroimidazoles. Solamente los 5-nitro
derivados son útiles como antibacterianos y
antiparasitarios, mientras que ambos grupos
potencian el efecto de las radiaciones sobre
tumores de centro necrótico (anóxicos). El
metronidazol es la droga patrón de los 5-
nitroimidazoles y con la que se tiene la mayor
experiencia clínica.
 Espectro

• Protozoos. Es amebicida frente a Entamoeba histolytica tanto intestinal como

extraintestinal; pero, como se absorbe con rapidez en el intestino, en caso de
amebiasis tisular debe emplearse otro amebicida de la luz intestinal para
conseguir la erradicación completa. Es también fármaco de elección frente a
Trichomonas vaginalis, tanto en mujeres como en hombres, ya que resulta activo
en el semen, la orina y en otros focos, como próstata, vesículas seminales,
epidídimo y vagina. Es útil también frente a Giardia lamblia, sustituyendo en
muchos casos a la quinacrina, y se está ensayando en las balantidiasis.
• Bacterias. Destaca su actividad frente a anaerobios: especies Bacteroides,
Fusobacterium, Clostridium (incluido C. difficile), Peptococcus y
Peptostreptococcus y Helicobacter (H. pylori); es parcialmente activo frente a
Actinomyces, y activo frente a Campylobacter fetus y Gardnerella vaginalis.
 PROFÁRMACO = METRONIDAZOL

• 500 mg. Comprimidos ranurados

• 125/ 5 ml. Suspensión oral
• Frasco ampolla de PVC de 100 ml contiene: Metronidazol
500 mg.

• Tinidazol: comp 1 gr. óvulo contiene: Miconazol 100 mg;

Tinidazol 150 mg. Crema vaginal: cada 1 g contiene:
Miconazol 20 mg; Tinidazol 30 mg.
 Mecanismo de Acción

1.Activación intracelular: El metronidazol, un agente

antimicrobiano, es una prodroga que requiere la acción de
enzimas específicas para su activación intracelular. Tras la
administración, el fármaco es absorbido por las células.
2.Reducción del grupo nitro: En el interior de las células, el
metronidazol es reducido por las enzimas ferredoxina y
flavodoxina, generando metabolitos altamente reactivos.
Esta reducción conduce a la formación de radicales libres,
especialmente aniones superóxido y radicales hidroxilo, así
como especies reactivas de oxígeno.
 Mecanismo de Acción
3. Daño al ADN: Los metabolitos reactivos producidos atacan el ADN de los
microorganismos, causando daño en sus estructuras genéticas. Este daño incluye
la rotura de las cadenas de ADN y la formación de aductos covalentes en las
bases nitrogenadas del ADN. Estos cambios en el material genético obstaculizan
la capacidad de los microorganismos para replicar su ADN de manera efectiva.
4.Acción selectiva: El metronidazol es selectivo para microorganismos
anaeróbicos, que son aquellos que prosperan en ambientes con bajos niveles de
oxígeno molecular (O2). Esto se debe a que la reducción del grupo nitro en el
metronidazol y la producción de los metabolitos reactivos ocurren más
frecuentemente en condiciones de hipoxia, donde el O2 es limitado.
• El metronidazol, al causar daño al ADN y reducir la replicación del material
genético, resulta en la muerte de los microorganismos susceptibles o en la
inhibición de su capacidad de crecimiento y reproducción.
 Farmacocinética

• Por vía oral se absorbe muy bien, cmax de 1-2 h; las concentraciones plasmáticas que se
alcanzan son proporcionales a las dosis.
• Por vía intravenosa, los niveles son también proporcionales a las dosis.
• Se distribuye por todo el organismo, alcanzándose concentraciones bactericidas en las
secreciones, líquido seminal, saliva, líquido de empiema, absceso hepático, tejidos
pélvicos (p. ej., miometrio), hueso y bilis. Atraviesa bien la barrera hematoencefálica
(BHE), incluidos los abscesos cerebrales, la placentaria y se encuentra en la leche.
• Se elimina en un 80% por metabolismo, siendo activos algunos de sus metabolitos; vida
media de 8 h, pero en pacientes con insuficiencia hepática aumenta, por lo que es
necesario reducir la dosis. Como los metabolitos activos se eliminan por la orina, también
puede ser necesario reducir la dosis en caso de insuficiencia renal.
 Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al metronidazol, a otros derivados

de nitroimidazoles o a cualquiera de los
componentes de la formulación.
• Consumo de alcohol.
• Tripanavir, lopinavir, ritonavir, busulfan, disulfiram:
por el efecto disulfiram (psicosis, dolor abdominal,
vómitos, cefalea, flushing , confusión mental).
 Interacciones
• Alcohol: produce efecto tipo antabús o disulfiram (sudoración, náuseas,
vómitos, cefaleas, flushing, taquicardia).
• Warfarina: puede producirse un incremento del RIN con riesgo de sangrados.
• Disulfiram: se asoció a casos de psicosis al asociar ambos fármacos.
• Inductores del citocromo P450 (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital,
rifampicina): podrían disminuir los efectos del metronidazol.
• Colestiramina: administrar el metronidazol 1 hora antes o luego de 4-6 horas
de la ingestión de colestiramina, pues puede disminuir los niveles del
antimicrobiano.
• Exenatide: administrar el metronidazol al menos 1 hora antes, por posible
disminución de su eficacia.
• Sildenafil: puede aumentar sus niveles con el consiguiente riesgo de toxicidad.
 POSOLOGÍA
• Los alimentos no interfieren con su absorción, puede administrarse en cualquier
momento del día.
• Giardiasis: en adultos, 250-500 mg por vía oral, tres veces al día durante 5-7
días, o 2 g/día en una sola dosis durante 3 días; en niños, 5 mg/kg/día en tres
tomas.
• Tricomoniasis: 2 gramos: en toma única o dividida en 2 tomas administradas el
mismo día o 500 mg cada 12 hs por 7 días. Tratar también a la pareja.
• Vaginosis bacteriana: metronidazol 500 mg, cada 12 horas por 7 días.
• Vaginosis bacteriana en el embarazo: 2ª elección: metronidazol 500 mg, cada 12
horas por 7 días (1ª elección: clindamicina 300 mg, vía oral, cada 12 horas (600
mg/día), durante siete días)3.
• Diarrea aguda: 750 mg por día (adultos) o 30 mg/kg/ día (niños), dividida en
tres tomas diarias, vía oral. Habitualmente se utiliza durante 7 a 10 días.
 Benznidazol

• 50 y 100 mg comp ranurados.

• La dosis indicada para todas las edades: 5-7 mg/kg/ día,
divididos en dos tomas diarias.
• Se administra luego de las comidas.
• Dosis máxima de 400 mg/día.
• La duración del tratamiento es de 60 días.
• Benznidazol: a los 7 días de inicio del tratamiento y
quincenales hasta el final del tratamiento.
HACER EL TTO

• Fase aguda de cualquier naturaleza.

• Fase crónica en niños y adolescentes menores a 19 años.
• Donante vivo reactivo en trasplante de órganos cuando el mismo
no es de urgencia.
• Accidente de laboratorio o quirúrgico con material contaminado
con Trypanosoma cruzi.
 PROBABLEMENTE HACER

• Fase crónica: forma sin patología demostrada en pacientes

≥ 19 años y menores de 50 años.
• Fase crónica: forma con patología demostrada, con
hallazgos de cardiopatía incipiente, en pacientes ≥19 años
y menores de 50 años.
• Quimioprofilaxis secundaria luego de una reactivación en
paciente inmunocomprometido.
Contraindiaciones

• Hipersensibilidad a la droga o cualquiera de sus

componentes.
• Embarazo (primer trimestre).
• Trastornos hepáticos o renales graves.
• Trastornos neurológicos de base graves.
• Alcoholismo.
• Porfiria
 EA
• Se presentan entre los 15 y 30 días de iniciado el tratamiento, y son más
frecuentes y de mayor gravedad a mayor edad del paciente.
• Erupción cutánea de diverso tipo que por lo general son benignas; ahora bien, si
son graves y van acompañadas de fiebre y púrpura habrá que suspender
definitivamente el tratamiento.
• Trastornos digestivos (náuseas, vómitos, diarrea, epigastralgia, distensión
abdominal).
• Síntomas generales: fiebre, artralgias, mialgias, fatiga, adenopatías.
• Fenómenos neurotóxicos periféricos y/o del sistema nervioso central (cefalea,
anorexia, irritabilidad, llanto persistente en lactantes, insomnio, temblores,
mareos, trastornos del estado de ánimo, pérdida del equilibrio y la memoria,
convulsiones, síntomas de neuropatía periférica como hipo o hiperestesias,
parestesias o dolor neuropático).
 EA

• Elevación de transaminasas mayor a 3 veces los valores máximos normales con

o sin síntomas de hepatitis.
• Los efectos adversos más frecuentes son los gastrointestinales como pérdida del
apetito.
• Eosinofilia.
• Los efectos adversos menos frecuentes son: Leucopenia por debajo de 2500 /
mm3 (a expensas de neutropenia), plaquetopenia y síndrome de Stevens-
Johnson.
 Nifurtimox

• Antiparasitario
• 120 mg Comprimidos birranurados
• Indicación: Tratamiento de la Enfermedad de Chagas
• Personas con menos de 40 Kg*. 10 a 20 mg /Kg/día en tres tomas diarias (cada
8 horas).
• Adolescentes entre 40 y 60 Kg, 12,5 a 15 mg/Kg/dia
• Personas con más de 60 Kg, 8 a 10 mg/Kg/día en tres tomas diarias (cada 8
horas). Con una dosis máxima de 720 mg/día.
• Control: semanales durante el primer mes y quincenales hasta el final del
tratamiento.
Mecanismos de Acción

• Compuesto nitrofuránico sintético de

acción tripanocida. No se encuentra
dilucidado el mecanismo de acción
completamente, se cree que actúa sobre
factores de crecimiento que inhiben al
parásito.
Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a la droga o cualquiera de sus

componentes.
• Embarazo: primer trimestre, categoría X.
• Trastornos hepáticos o renales graves.
• Trastornos neurológicos de base graves.
• Alcoholismo.
• Porfiria.
Interacciones

• NO consumir alcohol durante el tratamiento aumenta la frecuencia

y gravedad de los efectos adversos.
 EA

• Los efectos adversos más frecuentes son los gastrointestinales como

pérdida del apetito, náuseas, vómitos.
• SNC: cefalea, convulsiones, trastornos psíquicos y excitación.
• Neuropatía periférica.
• Elevación de transaminasas mayor a 3 veces los valores máximos
normales con o sin síntomas de hepatitis.
• Eosinofilia.
• En el primer año de vida el tratamiento produce en algunos casos
estancamiento del crecimiento ponderal.