CARRERA: OPTOMETRÍA

MATERIA: FARMACOLOGIA OCULAR

PROFESOR: YASMANI ROJAS

GRUPO 1: KEVIN SILVA LEON

 Generalidades

Los anestésicos son fármacos que bloquean en forma temporal y reversible la

conducción nerviosa desde los receptores específicos hasta el núcleo de procesamiento
somatoestésico y desde los nervios hasta los órganos efectores. La conducción nerviosa
es un factor fisiológico condicionado por la temperatura corporal, la oxigenación tisular
o procesos adversos como la intoxicación o acción de químicos. A excepción de la
Cocaína, los anestésicos locales son sustancias sintéticas o deriva das de los
componentes heterocíclicos, cuya estructura contiene una porción lipofilica aromática y
un hidrocarbón hidrofílico (amina secundaria o terciaria), unidos por una cadena de uno
a tres carbonos (grupo éster o amida). La porción lipofilica genera el efecto anestésico
debido a su afinidad tisular, mientras que los cambios de la porción aromática o amina,
alteran la liposolubilidad del fármaco y reducen notablemente su efecto. Su grado de
ionización determina su distribución, ya que su forma no ionizada es capaz de atravesar
la membrana celular; la forma aniónica predomina en el anestésico que entra en
contacto con sustancias neutras o alcalinas como la lágrima, mientras que su contacto
con medios ácidos como la lágrima infectada ioniza el fármaco y afecta su tránsito
tisular.

La conducción eléctrica de las fibras nerviosas depende de la interacción entre los

neurotransmisores endógenos y sus receptores específicos en la membrana
postsináptica; este fenómeno se inicia con la apertura de los canales e ingreso de iones
Sodio (Na+) al espacio intracelular, lo cual inicia la despolarización saltatoria a lo largo
de la membrana por el incremento extramembrana de la carga eléctrica negativa. Los
anestésicos eliminan este mecanismo mediante el bloqueo de los canales de Sodio
(Na+), pro ceso facilitado por su liposolubilidad, penetración tisular y efecto casi
instantáneo. El efecto anestésico depende del tiempo de contacto del anestésico con el
tejido y la saturación de los receptores nerviosos, además, se intensifica con el uso
simultáneo de vasoconstrictores, ya que éstos reducen la absorción sistémica del
fármaco. Otro factor considerable es el orden de afectación de la conducción nerviosa,
la cual está condicionada por el grado de absorción del anestésico y el número de
canales de sodio que deben bloquearse para interrumpir la conducción (tamaño y
naturaleza del nervio); de esta forma, los anestésicos afectan en primera instancia las
fibras no mielinizadas y colinérgicas, seguidas de las adrenérgicas, las sensoriales y
finalmente las mielinizadas y motoras que son las que poseen menos canales y son más
largas en forma respectiva.

(Dentro de los neurotransmisores endógenos se encuentran la Acetilcolina (Ach) y la

adrenalina. como sustancias de transmisión nerviosa por excelencia del sistema
colinergico y adrenérgico en forma respectiva.)
Fisiologia de la transmisión nerviosa. Se esquematizan los procesos de transmisión
nerviosa de las fibras mielinicas. Los canales de Calcio (Ca+) juegan un papel
crucial en la despolarización de membrana y su interrupción (con la aplicación de
anestésicos) genera un bloqueo de la transmisión que afecta on diferente grado las
fibras aferentes, motoras y eferentes.

Según esto, los anestésicos no sólo afectan la sensibilidad, sino que en cantidades
apropiadas pueden afectar otras funciones neurocontroladas e incluso la motricidad
dependiente de los nervios afectados y algunas funciones vitales, por esta razón su
administración debe ser controlada, especialmente en pacientes pediátricos, geriátricos y
con afecciones neurológicas; en el caso de las administraciones tópicas oculares,
general. mente no se observan efectos adversos importantes debido a la baja con
centración y absorción local, sin embargo, conviene indagar acerca de antecedentes
clínicos, especialmente en los pacientes con antecedentes neurológicos o cardiacos,
antes de aplicar una dosis terapéutica.

A excepción de la cocaina, los anestésicos tópicos son seguros, generan poca

toxicicidad y no afectan el tamaño pupilar ni la acomodación. La anestesia ocular
superficial se consigue con la administración tópica de Lidocaina, Benoxinato,
Tetracaína y Proparacaina, con un efecto cercano a los diez minutos, mientras que la
anestesia intensa empleada en los procesos quirúrgicos intraoculares se consigue
mediante la aplicación retrobulbar de inyección de Lidocaína o Bupivacaina, con el fin
de bloquear el nervio facial y la rama oftálmica trigeminal. Los efectos sistémicos
generados por la administración oftálmica de los anestésicos son infrecuentes, sin
embargo, se manifiesta como depresión cardiovascular, asma, hipertiroidismo y
alteración hepática; a nivel ocular puede generar reacción alérgica, irritación corneal
conjuntival o palpebral y los mayores de 50 años son susceptibles a alteraciones
corneales (desepitelización difusa, queratitis), inestabilidad y reducción del volumen
lagrimal. La aplicación de anestésicos tópicos oculares puede generar hipotonía de la
musculatura palpebral e hipolagrimación debido al bloqueo fisiológico de los nervios
eferentes motores y tróficos del orbicular y glándula lagrimal respectivamente.

A nivel ocular, los anestésicos se emplean en procedimientos diagnósticos como la

tonometria, medición de la lágrima basal, examen fondoscópico con lentes especiales de
contacto corneal, remoción de suturas y cuerpos extraños, gonioscopía, sondaje lagrimal
y cirugía menor del párpado. Son sustancias de uso exclusivo profesional y jamás deben
prescribirse al paciente para enmascarar dolores o síntomas irritativos debido a que la
patología de base puede degenerar en cuadros clínicos descompensados cuando el
individuo no tiene percepción somatoestésica. Los anestésicos emplean dos en la
anestesia ocular incluyen:

Benoxinato, Clorhidrato (Oxibuprocaína): Es un éster derivado del ácido

para-aminobenzoico (PABA) con rápida acción ocular, sin efecto midriático ni
cicloplégico y baja toxicidad. Está indicado en procedimientos que requieren
anestesia superficial como la cirugía refractiva, remoción de suturas, extracción
de cuerpo extraño, tonometría, gonioscopía y procedimientos diagnósticos. Está
contraindicado en casos de patología corneal ya que puede enmascarar
afecciones corneales y empeorar un cuadro patológico preexistente; éste fármaco
genera los mismos efectos secundarios que los demás anestésicos, aunque con
mayor intensidad que la Proparacaína.

Cocaína: Es un éster natural con efecto ocular anestésico, midriático y

vasoconstrictor altamente absorbido por las mucosas y la circulación sistémica.
Comercialmente no se encuentra disponible en solución oftálmica debido a su
efecto narcotóxico, sin embargo, se emplea a nivel clínico (sal o clorhidrato)
como un potente y prolongado anestésico tópico. Es el único anestésico con
efecto agonista adrenérgico, cuyo uso prolongado genera queratitis puntiforme,
irregularidad del epiteliocorneal, erosión y grandes úlceras epiteliales. Entre sus
efectos sistémicos se incluyen la excitación, debilidad, cefalea intensa,
taquicardia, hipo termia, arritmia cardiaca, midriasis, náusea, vómito, dolor
abdominal, delirio y convulsiones. Su alta toxicidad hace que sea reemplazada
por anestésicos sintéticos más seguros. La cocaína está contraindicada en
pacientes con HTA, glaucoma de ángulo cerrado, enfermedad cardiaca,
hipertiroidismo o en pacientes que consumen antidepresivos cíclicos, Metildopa
o inhibidores de la monoamina oxidasa (MAO).

Lidocaína: Es una amida con efecto anestésico tópico moderado y baja

toxicidad que no genera irritación local ni afecta la PIO. Está indicada como
anestésico tópico en casos de traumatismo ocular, cuerpo extraño, irritación
ocular, pre-operatorio u otro procedimiento diagnóstico que requiera anestesia
local. Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a sus componentes
y en patologías activas de la córnea y la conjuntiva.
Proparacaína Clorhidrato: Es un éster con menor penetración corneal y
conjuntival que sus homólogos y un efecto anestésico ocular menos intenso,
tolerado por los pacientes geriátricos, niños, asmáticos o con enfermedad
cardiovascular, hepática o hipertiroidismo. Se emplea en el diagnóstico
fondoscópico y en procedimientos óculo quirúrgicos menores. Sus efectos
adversos son infrecuentes y leves, se manifiestan como reacción alérgica,
quemosis conjuntival, edema palpebral, hiperemia, epifora y raramente
Síndrome de Stevens-Jonhson y su uso crónico causa desepitelización corneal.

Tetracaína: Es un éster anestésico derivado del ácido para amionobenzoico,

empleado tópicamente en procedimientos óculo quirúrgicos menores, extracción
de cuerpo extraño, tonometría, cauterización conjuntival corneal y
electroretinograma. Como los demás anestésicos, debe aplicarse bajo control
profesional, ya que puede generar complicaciones corneales. Su uso tópico
generalmente no produce efectos adversos mayores, aunque puede causar alergia
aislada no cruzada con otros anestésicos.

Clasificación genérica-comercial de los anastásicos oculares.