UNIVERSIDAD CENTRAL DEL ECUADOR

FACULTAD DE CIENCIAS MÉDICAS

FARMACOLOGÍA
Dr. Ramiro Rueda
DÉCIMO SEMESTRE
PARALELO 1

ANESTÉSICOS LOCALES

Integrantes:
ARMAS KIMBERLY
ASIMBAYA CINTHYA
BORJA ZULEMA
CABASCANGO RITA
Datos de Filiación:

Antecedentes Patológicos Personales: no refiere

Antecedentes Patológicos Familiares: no refiere
Antecedentes Quirúrgicos: no refiere

Motivo de Consulta: Cortadura con cuchillo

Enfermedad actual:
Paciente femenina de 40 años de edad que refiere que el 19/01/2020 trabajando sufre
cortadura con cuchillo en dedo índice izquierdo para lo cual limpio con agua y cubrió
con paño de algodón limpio, sin control de sangrado, con un EVA 8/10. Por lo que
acude a esta casa de salud
Examen físico
Estado general del paciente
Paciente consciente, orientado en tiempo, espacio y persona, hidratado, afebril
LISTA DE PROBLEMAS
Cortadura con cuchillo
DIAGNÓSTICO DIFERENCIAL

DIAGNÓSTICO DEFINITIVO
Herida en el dedo(s) de la mano
CIE-10: S61.0
Marco Teórico
ANESTÉSICOS
Medicamento o sustancia que causan la pérdida de sensibilidad o de conciencia.
 GENERALES
Bloquean todo tipo de sensaciones con pérdida de la conciencia
 LOCALES
Solo actúan en el sitio de la administración sin pérdida de la conciencia
ANESTÉSICOS LOCALES
Son fármacos capaces de bloquear de manera reversible la conducción del impulso
nervioso en cualquier parte del sistema, lo que da lugar a una pérdida de sensibilidad,
aunque la función nerviosa se recupera completamente una vez finalizado su efecto.
EPIDEMIOLOGÍA
Toxicidad sistémica por anestésicos locales
Tasa va desde 0,1/1 000 hasta 6,9/1 000, según el procedimiento anestésico. En general
la incidencia es baja con todos los anestésicos locales, la bupivacaína es la de mayor
tasa de complicaciones
La técnica anestésica más comúnmente asociada con la toxicidad
 Epidural (33 %)
 Bloqueo axilar (17 %)
 Bloqueo interescalénico (13 %)
USOS CLINICOS
ANESTESIA NEUROAXIAL ANESTESIA TOPICA
 Espinal  Piel
 Epidural  Membranas mucosas
 Bloqueo de nervio periférico
COMPOSICIÓN QUÍMICA Una molécula
de anestésico local se compone de tres partes:
un anillo aromático lipófilo, un enlace éster o
amida y una amina terminal. Una cadena de
hidrocarburo está unida al anillo aromático a
través de una conexión éster o amida, que
determina el mecanismo del metabolismo para
ese anestésico local. Se ha demostrado que los
anestésicos locales tipo amida son más estables
químicamente y tienen un menor riesgo de
reacciones alérgicas, en comparación con los
anestésicos locales tipo éster. Los ésteres se
metabolizan principalmente por la colinesterasa plasmática, también conocida como
pseudocolinesterasa. La degradación es bastante rápida. En comparación, los
anestésicos locales amida sufren una degradación hepática y tienen una vida media más
larga.
CLASIFICACIÓN
ÉSTERES AMIDAS
 Cocaína  Lidocaína
 Procaína  Bupivacaína
 Benzocaína  Etidocaína
 Tetracaína  Ropivacaína
 Clorprocaína  Mepivacaína

PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS
Los anestésicos locales son bases débiles naturales (con la excepción de la benzocaína)
formuladas en una solución ácida. Un pKa más ácido produce una fracción más alta del
fármaco neural que puede atravesar la membrana, mientras que la forma protonada
cargada se une firmemente al objetivo. Un pKa más básico se asocia con un inicio más
lento. Las sustituciones en el anillo aromático se correlacionan directamente con la
solubilidad de los lípidos. La mejora de la difusión a través del nervio se asocia con una
mayor potencia. Una mayor hidrofobicidad mejora el transporte al sitio objetivo y, por
lo tanto, una mayor potencia. La duración de la acción está relacionada con el nivel de
unión a proteínas.
MECANISMO DE ACCIÓN
Los anestésicos locales se difunden a través de la membrana plasmática e inhiben de
manera reversible los canales de sodio dependientes del voltaje. Típicamente, la
excitación neuronal eléctrica conduce un estímulo despolarizante hacia abajo del axón,
activando y permitiendo que los iones sodio crucen su gradiente electroquímico. Los
anestésicos locales interrumpen el potencial de acción y, por lo tanto, la entrada de iones
sodio, lo que disminuye la excitabilidad de los nervios que conducen las respuestas del
dolor. Tanto el bloqueo motor como el sensorial se obtienen de esta manera. Los axones
mielinizados son fácilmente bloqueados por los anestésicos locales, seguidos por los
axones no mielinizados.
SECUENCIA DE ANESTESIA CLÍNICA
 Bloqueo simpático con vasodilatación periférica y aumento temperatura
 Pérdida de sensibilidad dolorosa y térmica
 Pérdida de propiocepción
 Pérdida sensibilidad táctil y presión
 Parálisis motora
FACTORES FISIOPATOLÓGICOS QUE AFECTAN BLOQUEO NERVIOSO
 Disminución gasto cardiaco: Reduce depuración plasmática y tisular de
anestésicos
 Hepatopatía grave: Prolonga acción de amidas
  Nefropatía: Produce efecto mínimo
 Disminución actividad de colinesterasa y atípica: Menor depuración de
ésteres.
 Sepsis, neoplasias e isquemia cardiaca: Aumenta unión a proteínas y reduce
concentración plasmática.
INVENTARIO FARMACOLÓGICO
Los anestésicos locales se clasifican en aminoesteres y aminoaminas, los aminoesteres
son hidrolizados en el plasma (por pseudocolinesteraza) por lo tanto su acción es corta,
el prototipo es la procaina mientras que las aminoaminas son metabolizadas a nivel
hepático por hidrólisis, oxidación y glucuronidación, el prototipo es la lidocaína.
LIDOCAINA 2% SIN EPINEFRINA
Actúa a través del bloqueo de canales de sodio (NaV 1.8 y NaV 1.9) de neuronas
periféricas sensitivas
Eficacia: Anestésico local: bloqueo de membrana celular y por lo tanto, la conducción
nerviosam aumento de la permeabilidad microvascular en enfermedades inflamatorias
como sepsis, quemaduras y peritonitis. Antiarritmico, neuroprotección, antinociceptivo.
Efectos adversos: Hipotensión, edema, eritema en el sitio de inyección, petequias,
irritación. Constipación, náusea, vómito, confusión, mareos, cefalea, parestesias,
somnolencia, temblor, inquietud. Bradicardia. Escalofríos, fiebre, Ansiedad, visión
borrosa, tinitus.
Dosis: 3-4 mg/kg QD. Las dosis varían según el procedimiento, grado de anestesia
requerido, vascularidad del tejido, duración de la anestesia y condición
LIDOCAINA 2% CON EPINEFRINA
Mecanismo de acción: Solución para anestesia local con efecto vasoconstrictor,
promueve una mejor hemostasia. Está indicada en anestesia local dental, por infiltración
o bloqueo troncular.
Efectos adversos: Agitación, mareos, tinitus, visión borrosa, náusea, vómito,
temblores. Después de la agitación puede aparecer somnolencia, depresión respiratoria,
hipotensión, bradicardia, arritmia.
Dosis: 5-7mg/kg QD. Es variable y va a depender del área que va a ser anestesiada, de
la vascularidad de los tejidos y del número de segmentos neuronales que van a ser
bloqueados.
BUPIVACAINA sin epinefrina
Efectos adversos: Hipotensión, náusea, vómito, parestesias, bradicardia, cefalea, fiebre,
mareos. Dolor en el sitio de inyección. Prurito, ansiedad, vértigo, visión borrosa,
inquietud, temblor. Escalofríos, fiebre. Tinitus.
Dosis: Anestesia local Adultos y niños ≥ 12años: - Dosis Máxima: 2 mg/ kg o 175
mg/dosis o 400 mg/24h.
CONCLUSIONES
• La infiltración de la anestesia local es eficaz para controlar el dolor durante una
variedad de procedimientos, incluida la cirugía de la piel (p. Ej., Biopsia de la
piel, revisión de cicatrices, pequeños injertos de piel), reparación de heridas
abiertas, drenaje de abscesos, extracción de cuerpo extraño de la piel,
procedimientos de acceso vascular , y punción lumbar.
• La elección del anestésico local para la infiltración depende de varios factores,
incluida la duración del procedimiento, la necesidad de hemostasia, la
sensibilidad del paciente a las catecolaminas y la alergia del paciente a los
anestésicos locales. Para la mayoría de los procedimientos y para la mayoría de
los pacientes, la lidocaína es una buena opción.
• Cuando se usa lidocaína para la anestesia local durante procedimientos urgentes
o no emergentes, sugerimos amortiguar con bicarbonato de sodio y calentar el
agente anestésico a aproximadamente la temperatura corporal (37 ° C) antes de
la inyección ( Grado 2A ). El tampón de lidocaína es especialmente beneficioso
para los niños o cuando se inyecta lidocaína con epinefrina .