viernes, 18 de octubre de 2019

Fármacos con acciones musculares

tema 5
inervaciones eferentes

neuronas que inervan directamente el músculo esqueletico liberando directamente acetilcolin

muchos de los efectos adversos de los simpaticomiméticos si tienen preferencia

PLACA MOTORA:

Sinapsis neuromuscular nurona musculo

Llega un estimulo y se produce la contracción, el receptor es nicotinico muscular y de nuevo

tenemos en vesículas la acetilcolina, llega el estimulo se libera se une al receptor nicotinico
muscular y provoca la contracción. Tenemos las acetilcolinesterasas que se encargan de no
prolongar la contracción, tenemos un mecanismo de recaptación para reciclar y tenemos una
encima que me permite meter en las vesículas.

Toxina bontulinica: disminuye la

liberacion de acetilcolina

bloqueantes: directos con los

receptores

Anticolinesterasicos: impiden la
degradacion de acetilcolina

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Anticolinesterásicos (son los parasimpaticomiméticos indirectos).

Activan la concentración de ach en la placa motora por inhibición de la acetilcolinesterasa.

Tratamiento para miastenia gravis:

Muchos anticolenesterásicos se usan para la miastenia gravis: disminuye el número de

receptores nicotínicos musculares por lo tanto hay una pérdida progresiva de fuerza muscular,
es de origen autoinmune.

tto: Combina la inhibición del sistema inmune con acetilcolinesterásicos.

Para la inhibición del sistema inmune: glucocorticoides, ciclosporina y timectomía

Potenciacion del tono parasimpatico muscular: con anticolinesterasicos

• Pirodostigmina: Es el tto base de manera crónica por via oral en comprimidos pero dura
entre 3 y 6 horas, cuanto más actividad muscular haga peor voy a estar de mi astenia
gravis, me durará menos, por lo tanto por la noche me durará mas al haber menos actividad.

• Neostigmina: en la miastenia vienen brotes, para tratarlos se usa neostigmina que se da con
la atropina (PSL) para contrarrestar efectos muscarinicos que se puedan dar. Es intravenoso
y de acción rápida.

• Edrofonio: ni edrofonio ni neostigmina pasan bien la BHE(por eso está restringido al sistema
nervioso periférico) y además el edrofonio tiene una vida media muy breve y por eso se usa
para diagnóstico se administra por vía intravenosa

Bloqueantes neuromusculares (inhibición de la contracción)

Despolarizantes: agonista parcial de los receptores nicotinicos musculares, dura más tiempo
pegado al receptor. Como es parcial, al principio provoca una contracción tenue y luego el
músculo deja de contraerse dejando parálisis ácida inhibe la contracción. suxametonio o
succinilcolina

No despolarizantes: son antagonistas competitivos de la ach la placa y bloquean los

receptores nicotinicos musculares actúan como los simpaticolíticos. Atracurio (viene de los
curares de los indios

Duración del efecto: no despolarizantes de 15 a 20 minutos, despolarizantes 5 minutos va a ser

rápidamente degradado por esterasas.

relajación muscular: en situaciones que sea intensa y prolongada (cirugías, proceso previo de
intubación, anestesias), la succinilcolina para una relajación intensa de poca duración (cirugías
breves intubación manipulación ortopédica, reduccion de luxaciones etc

Ninguno de los dos pasa las barreras por lo tanto no tienen efectos centrales. (fármaco con
amina cuaternaria no puede pasar la barrea) Ambos son intravenosos.

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Efectos adversos:

No despolarizantes: si el bloqueo es ganglionar actúa sobre receptores que están en vias

parasimpaticas o simpaticas, en la neurona preganglionar si es via sinaptica tengo taquicardia e
hipotensión como resultado. También depende de la liberación de histamina que da hipotensión
y broncoespasmo.

Consideraciones: si doy un fármaco que afecta a la broncodilatación en asmáticos malo. En el

caso de siuccinilcolina: las esterasas no funcionan bien en insu ciencia hepática

Ambos interaccionan con PS

(no memorizar si los pregunta es por lógica)

Toxina botulínica: me impide la liberación de las vesículas con acetilcolina, por lo tanto
reduce la liberación de ach.

Afectan a:

• sinapsis nicotínicas que pueden estar o en la placa motora o en la sinapsis preganglionar

• sinapsis muscarínicas: En el parasimpatico, en glandulas sudoriparas, el tto con toxina me

puede ayudar en la sudoracion para sudar menos

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Si la toxina alcanza la circulación sistémica, puede dar lugar al botulismo. El botulismo solo se
da si la toxina botulinica sale de manera descontrolada y se extiende por el organismo, se va a
deber a una intoxicación alimentaria o heridas infectas; el tétanos es lo mismo. Sin embargo, via
intradérmica o muscular es decir a nivel local, si la toxina no se difunde es buena para el tto de
enfermedades e origen central o periférico donde hay un aumento del tono muscular.

Indicaciones. (el uso terapéutico es en acción neuromuscular y en personas con mucho sudor

Síntomas (propio del bloqueo parasimpaticolitico) al inhibir la contraccion: debilidad muscular,,..

Controlar espasmos musculares : si actua a nivel periferico befroespasmo: tic de ojo, distonia
cervical, es torticulis, estrabismo

Central: esclerosis ictus , parálisis porque disminuye la contracción

generalmente en el caso de la esclerosis múltiple no mejora la movilidad pero si lo su ciente

como para tener la movilidad necesaria de higiene y cuidado.

Disminuye sudoración porque los receptores simpáticos tienen también un receptor colinergico.

El efecto no dura más de tres meses, por lo tanto hay que irse inyectando periódicamente.

Posibles efectos adversos:

Debilidad muscular excesirva en músculos no inyectados: en músculos que aunque no los

hayas pinchado, les llegue un poco de toxina botulínica, es decir, puede afectar a músculos
adyacentes.

hipertonía de musculos inyectados y no inyectados: cuando se agota el fármaco hay un efecto

rebote de hipercontracción

A largo plazo:

• atro a muscular, cambios electromiogra cos (del musculo), resistencia al tto Precauciones:
Adaptación al nuevo (más reducido) tono muscular

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Antiespásticos y relajantes musculares:

Antiespásticos: la espasticidad es una hiperactividad de las neuronas motoras hay un

desequilibrio en la coordinación entre lo que sube y lo que se envia al musculo, es decir entre
las vías aferentes y descendentes.

• tto: todos los pacientes necesitan terapia física aunque tengan farmacologia

• tto individualizado empezar en dosis bajas y empezar subiendo

Clasi cación:

Administración local: toxina botulinica por inhibición de la liberaccion de ach y otra forma es
cargarse la neurona a través de etanol y fenol

administracion sistémica: acción central (inhibición neuronal) benzodiacepinas, baclofeno y

tizanidina y la clodinina

Antiespásticos sistémicos: Benzodiacepinas:

• Actúan a nivel central no a nivel de placa motora, la cabeza le dice a los músculos que no
deben contraerse

• uso de manera oral en comprimidos, es inespecí co actúa en el snervioso central en todos

los receptores gaba,

• los gaba a son los que regulan la apertura de canales de cloro

• necesitan ajustes de dosis: que se vayan reduciendo

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Antiespásticos sistémicos Baclofeno:

• Gaba b acoplados a proteinas g permiten apertura de canales de potasio

• uso: via oral y via central (intratecal

• importantes las frecuentes el resto sin mas, via intratecal sin mas

Antiespásticos sistémicos Tizadina - Clonidina

Antiespásticos sistémicos Dantroleno:

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Por la liberación del calcio que queda inhibida y por lo tanto no sale del retículo sarcoplásmic

Muchas veces dan debilidad muscular porque bloqueo los neurotransmisores por lo tanto
cuidado con el ejercicio que se cansan antes.

Relajantes musculares

Fuorimetano:

Ninguno de estos fármacos: no mezclar ni con alcohol opioides

Consideraciones en sioterapia:

• Los pacientes con miastenia gravis pueden tener debilidad muscular y cansancio r pido al
nal del per odo posol gico. Pero si la dosi caci n es excesiva, pueden presentar rigidez
muscular

• Los relajantes musculares pueden producir debilidad muscular y el paciente se puede caer

• En la administraci n de la toxina botul nica pueden advertir qu m sculos son los m s

afectados por la espasticidad e id neos para el tratamiento

• TRATAMIENTOS EN FISIOTERAPIA: tratamiento postural, cineseterapia, equilibrio y

marcha, crioterapia, TENS, f rulas y ortesis

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