Universidad Peruana Los Andes

Facultad de Medicina Humana

Terapéutica de los evacuantes y antieméticos

Farmacología Clínica
Docente: Dr. Gamarra Castillo, Fabricio Paul
Grupo: 2 / Sección: A2
Integrantes:
- Boza Gerí, Shermely Leydi
- Calderón Cuadrado, Elizabeth
- Mallqui Morales, Martha Xiomara
- Torres Cabrera, Valentina
- Veliz Parra, Marilu Cristina Semestre 2023-1
 INTRODUCCIÓN
Los evacuantes son fármacos que se usan para prevenir el estreñimiento o preparar
el intestino para procedimientos radiológicos o endoscópicos, aceleran el
movimiento de las heces a través del aparato gastrointestinal por diversos
mecanismos, como se describirán.
Los antieméticos son medicamentos que tratan, reducen o incluso eliminan las
náuseas y los vómitos. Los receptores diana a los que afectan estos medicamentos
varían. Hay varias clases principales, incluidas las benzodiazepinas, los
corticosteroides, los antipsicóticos atípicos, los cannabinoides y los antagonistas de
los receptores de serotonina, dopamina, muscarínicos y neuroquímica.
 MARCO TEÓRICO
Los evacuantes son fármacos que facilitan el
tránsito de las heces desde el colon al recto,
fomentando la defecación. Sus efectos no
dependen de los niveles plasmáticos: Acción
local. Administración: No más de 1 semana
Algunos son: Formadores de masa, emolientes,
lubrificantes, osmóticos, estimulantes; purgantes

Los antieméticos son medicamentos que se

utilizan para tratar y/o prevenir las náuseas y
los vómitos. Estos medicamentos actúan sobre
diferentes receptores diana. Las clases
principales incluyen benzodiacepinas,
corticosteroides, antipsicóticos atípicos,
cannabinoides y antagonistas de los siguientes
receptores: serotonina, dopamina, muscarínicos
y neuroquinina.
 Fármacos Antieméticos
CLASES E INDICACIONES
1. ANTIHISTAMÍNICOS H1 o ANTIMUSCARÍNICOS
a. Trastornos vestibulares (ej. Vértigo)
2. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE DOPAMINA
a. Es el más empleado
b. Se usa en tratamiento de náuseas postoperatorias
3. GLUCOCORTICOIDES
a. Es usado en quimioterapia - Emesis inducida
4. ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT3
a. Usado en vómito provocado en gastroenteritis aguda
b. Náuseas postoperatorias
5. ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NEUROQUININA 1
Mecanismo de acción
(NK-1)
1. Los medicamentos se unen a. Clase de medicamento relativamente nueva
selectivamente a los receptores en el b. Usado en: radioterapia, náuseas y vómitos inducidos por
centro del vómito del Tronco Encefálico quimioterapia
2. Bloquea las vías de señalización c. Náuseas postoperatorias
3. Inhibe la estimulación del tracto
gastrointestinal, diafragma y músculos
abdominales
 ANÁLISIS FISIOPATOLÓGICO
Los laxantes por lo regular actúan en una de las
siguientes formas:
1. Mejoran la retención de líquido intraluminal por
mecanismos hidrofílicos u osmóticos.
2. Reducen la absorción neta de líquido por los
efectos sobre el transporte de líquidos y electrólitos
en el intestino delgado y en el colon.
3. Alteran la motilidad mediante la inhibición de las
contracciones segmentarias (no propulsoras) o el
estímulo de las contracciones propulsoras.
El centro del vómito recibe información aferente de las siguientes
fuentes:
● La zona gatillo quimiorreceptora (CTZ, por sus siglas en inglés):
○ Situada en el área del postrema del bulbo raquídeo (cuarto ventrículo), fuera
de la barrera hematoencefálica (permitiendo la detección de estímulos
emetogénicos)
○ Están presentes receptores opioides, de serotonina (5-hidroxitriptamina
(5-HT3)), neuroquinina 1 (NK1) y dopamina D2.
○ Estimulada por medicamentos (agentes quimioterapéuticos), hipoxia, toxinas,
acidosis y radioterapia

● Fibras vagales aferentes del tracto gastrointestinal

○ Expresan receptores de serotonina 5-HT3
○ Estimuladas por distensión biliar o gastrointestinal, infecciones o irritación
peritoneal o de la mucosa gastrointestinal

● Aparato vestibular: abundante en histamina H1 y en receptores

colinérgicos muscarínicos (M1)
● Centros superiores del SNC (amígdala):
○ Ciertos olores, estímulos visuales o estímulos emocionales (memoria, temor,
miedo) pueden inducir el vómito.
○ El traumatismo cerebral también puede provocar vómitos

La terapéutica antiemética se fundamenta en el control

neuroquímico del vómito, muchos antieméticos actúan
bloqueando de manera competitiva los receptores
neurotransmisores endógenos e inhibe así la estimulación de los
nervios periféricos en la CTZ, y quizás en el "centro del vómito "
 Tipos de laxantes
ANÁLISIS TERAPÉUTICO: EVACUANTES
Mecanismo de acción
Formadores de bolo Retiene el líquido e incrementando la masa
fecal estimulando el peristaltismo
Fármacos Características
Ispagula (Plantago ovata) Tarda varios días en hacer efecto
Metilcelulosa Provoca: flatulencia y distensión abdominal
Contraindicado: Impactación fecal u obstrucción intestinal.
Interfiere: absorción de hierro, calcio y otras substancias
(digoxina, salicilatos).

Osmóticos Retiene fluidos en el intestino, por ósmosis
o modificando la distribución de agua en las
heces
Estimulantes (de Estimulación directa de la motilidad
contacto) intestinal y disminuye la reabsorción de
líquidos y electrolitos.
*Los supositorios de glicerina (propiedades
emolientes y osmóticas)
Lactulosa
Sales de magnesio
Macrogol (polietilenglicol) con
electrolitos
Bisacodilo
Picosulfato sódico
Glicerina (glicerol)
Demora hasta 3 días en hacer efecto
Requieren una adecuada ingesta de líquido. Prodova:
calambres y distensión abdominal.
*Lactulosa: requiere control en pacientes diabéticos porque
puede alterar la glucemia.
Vía oral: alcanzan su efecto en 6-12 horas
Vía rectal: efecto en 20-60 minutos
Provoca: Calambres abdominales
Contraindicado: En obstrucción intestinal, a largo plazo
causa desequilibrios electrolíticos y colon atónico.

Lubricantes y Ablandan las heces disminuyendo la Parafina Contraindicado: En ancianos porque puede producir
emolientes tensión de superficie y favoreciendo la neumonitis lipídicas por aspiración.
penetración de los fluidos intestinales

Antagonistas de Bloquean los receptores opioides mu
receptores periféricos periféricos sin alterar el efecto analgésico
opioides de los opioides en el sistema nervioso
central
Procinéticos Agonista específico y con alta afinidad por
el receptor de serotonina 5-HT4; con un
efecto estimulante del tránsito intestinal
Metilnaltrexona Naloxegol
Prucaloprida
Indicado en tratamiento de estreñimiento inducido por
opioides en pacientes adultos con una respuesta inadecuada
a los laxantes.
Indicado para el tratamiento de estreñimiento crónico en
adultos (inicialmente sólo en mujeres, pero ahora también en
hombres) en los cuales los laxantes no proporcionan un
alivio adecuado.
 ANÁLISIS TERAPÉUTICO: ANTIEMÉTICOS
Medicamentos más
Clasificación frecuentes Mecanismo de acción Presentación Efectos secundarios

Cefalea, mareos y
Antagonistas de los Ondansetrón Bloquea la interacción de la serotonina Intravenosa (IV) estreñimiento.
receptores de serotonina Granisetrón con el receptor 5-HT3 Oral (VO) De riesgo: prolongación del
intervalo QTc

Dexametasona: Usados en Cambios en la barrera

Glucocorticoides quimioterapia y hematoencefálica y disminución de la Intravenosa (IV) Insomnio, excitación y
postoperatorios síntesis de mensajeros de Oral (VO) cambios de humor
prostaglandinas
Escopolamina: Actúan antagonizando el receptor Boca seca, cambios en la
Anticolinérgicos Usado en el entorno muscarínico M1 Transdérmica visión o somnolencia
perioperatorio

Antagonistas de los Involucran el antagonismo del receptor Cefalea, mareos

receptores de Aprepitant (VO) NK-1, impidiendo la liberación de la Oral (VO) Hipersensibilidad: anafilaxia
neurocinina Fosaprepitant(IV) sustancia-P, que es un inductor del Intravenosa (IV) y shock anafiláctico
vómito

Antagonistas de los Proclorperazina Fenotiazinas antagonizan el receptor Intravenosa (IV) Mareos, dolor de cabeza y
receptores de dopamina Clorpromazina D2, sobre todo en el área postrema del Oral (VO) síntomas extrapiramidales
cerebro Vía rectal (VR) (distonía, discinesia tardía)

Butirofenonas Droperidol Antagoniza el receptor D2 Intramuscular (IM) Prolongación del QTc

Haloperidol Intravenosa (IV) dependiente de la dosis

Metoclopramida: Promueve Antagoniza el receptor D2 en dosis Distonía, discinesia tardía y

Benzamidas la motilidad para reducir bajas, pero en dosis altas antagoniza el Oral (VO) acatisia
las náuseas y los vómitos receptor 5-HT3 Intravenosa (IV) largo plazo: Discinesia
tardía irreversible

Difenhidramina Intravenosa (IV)

Antihistamínicos Meclizina Antagoniza los receptores de Oral (VO) Sedación
Prometazina histamina (H1, H2) Vía rectal (VR)
 CASO CLÍNICO
Una mujer de 67 años recibe
quimioterapia por un cáncer de ovario
metastásico. Está en su cuarto ciclo de
un régimen multimedicamentoso, que
incluye cisplatino y doxorrubicina. Ha
desarrollado náuseas y vómitos, entre
otros efectos secundarios. Usted decide
premedicar con ondansetrón
intravenoso (IV) antes de la siguiente
dosis de quimioterapia y administrar
ondansetrón intravenoso (IV) antes de CUESTIONARIO:
la siguiente dosis de quimioterapia y - ¿Cuál es el mecanismo de acción del Ondansetrón?
proporcionarle Ondansetrón oral para - ¿Cuáles son los efectos secundarios habituales del
Ondansetrón?
que lo use en casa. - ¿Cuál es el efecto secundario de los antieméticos?
 1. ¿Cuál es el mecanismo de acción del Ondansetrón?
Ondansetrón
El control de náuseas y vómitos
se debe tanto a un mecanismo
central como periférico

Nivel periférico inhibe los

Nivel central bloquea los
receptores 5HT3 de las vías
receptores 5HT3, del área
aferentes vagales, neuronas
postrema, núcleo del tracto
mientéricas y aquellos que
solitario, amígdala entre otros
median respuestas nociceptivas
 2. ¿Cuáles son los efectos secundarios habituales del Ondansetrón?

● Dolor de cabeza.
● Estreñimiento.
● Somnolencia (sueño)
● Sensación de frío o escalofríos.
● Dolor, ardor, entumecimiento u hormigueo en
las manos o los pies.
● Fiebre.
● Dolor, enrojecimiento, hinchazón, calor o ardor
en el lugar donde se aplicó la inyección.
 3. ¿Cuál es el efecto secundario de los antieméticos?
Efectos adversos:
SNC: somnolencia, sedación, síntomas
extrapiramidales (crisis oculógiras,
dificultad para deglutir y del lenguaje,
espasmos musculares).
GastroIntestinal: sequedad de boca.
Cardiovascular: taquicardia, hipotensión
 CONCLUSIONES Y RECOMENDACIONES
- Los fármacos antieméticos son sustancias capaces de prevenir y controlar la emesis en la
mayoría de los pacientes, actuando a diferentes niveles bloqueando varios receptores o
antagonizando la acción de los neurotransmisores que intervienen en la fisiopatología del vómito.
- Los antieméticos deben utilizarse con precaución debido a sus efectos adversos. Los antagonistas
de la serotonina y algunos antagonistas de la dopamina provocan la prolongación del intervalo
QT. Los antagonistas de la dopamina se asocian con síntomas extrapiramidales. Además, muchos
agentes provocan sedación y tienen efectos anticolinérgicos, que pueden agravar las
enfermedades subyacentes.
- Los laxantes son fármacos que se usan para prevenir el estreñimiento o preparar el intestino para
procedimientos radiológicos o endoscópicos, aceleran el movimiento de las heces a través del
aparato gastrointestinal por diversos mecanismos.
- Para el estreñimiento se recomienda el consumo de productos naturalmente ricos en fibra. En
otros casos, puede ser necesario recurrir a la inclusión en la dieta de suplementos con fibras
solubles o insolubles.
 REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
● Los medicamentos broncodilatadores [Internet]. Portal de Salud de la Junta de Castilla
y León. [citado el 23 de marzo de 2023]. Disponible
en: https://www.saludcastillayleon.es/AulaPacientes/es/guiaasma/medicamentostrat
amiento-asma/medicamentos-broncodilatadores
● Tratamiento de los trastornos de la motilidad intestinal y del flujo de agua;
antieméticos; fármacos utilizados en las enfermedades biliares y pancreáticas.
Disponible en:
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1882&sectionid=1386155
97#1134013457
● Antiemeticos. Disponible en: https://www.lecturio.com/es/concepts/antiemeticos/
● Diarrea y estreñimiento. Disponible en:
http://www.creosltda.com/creos2/images/PDF/dia1.pdf
● Hauser JM, Azzam JS, Kasi A. Medicamentos antieméticos. [Actualizado el 26 de
septiembre de 2022]. En: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): Publicación de
StatPearls; 2023 ene-. Disponible en: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK532303/
GRACIAS