Dr.

Miguel ngel Marcelo Vereau

Farmacologa USMP 2017
SITUACIN ACTUAL:
Nuevas enfermedades que
compromenten el sistema inmunologico,
as como de enfermedades malignas
que deprimen la respuesta a las
infecciones y aparicion de viremias y
fungemias
Los hongos patgenos son
clulas inmviles que poseen
una pared celular de quitina y
polisacridos dentro de los
cuales hay una membrana
celular que contiene
ergosterol.
ANTIMICOTICOS SISTEMICOS.
Polienos: Anfotericin B
Analogos de nuclesidos: Flucynosina
Triazoles: Fluconazol, Terconazol,
Itraconazol
Imidazoles: Ketoconazol, Miconazol.
Alilaminas: Terbinafina,Griseofulvina.
ANTIMICOTICOS TOPICOS

Polienos: Anfotericin B, Nistatin

Triazoles: Terconazole.
Imidazoles: Ketoconazol, miconazol,
Econazol, Oxiconazol, Sulconazol,
Tioconazol, Butoconazole.
Alilaminas: Terbinafina, Naftefina.
Otros: Ciclopirox, Haloprogin, Tolnaftato.
ANFOTERICIN B LIPOSMICO

Su integracin en liposomas
constituidos por fosfotidilcolina de
soja hidrogenada ha reducido su
toxicidad a menos del 10%
 Fuente: Streptomices nodosus.

Actividad: Fungicida o fungisttico en

dependencia de la concentracin en los
lquidos corporales.
Uso: En infecciones micticas progresivas y
potencialmente mortales: Cndida,
Aspergillus, Criptococous, Histoplasma,
Blastomyces, Coccidioides, Paracoccidioides.
No pasa barrera hematoencefalica.
Slo se administra disuelto en dextrosa 5%
 Efectos adversos
Toxicidad renal: Efecto ms comn (80%
de pacientes), revierte al suspender la
droga.
Fiebre, escalofrios, hipotensin, nuseas y
vmitos, liberacin de interleukina y FNT
alfa de monocitos y macrofagos.
Cefaleas, zumbidos de odos, hipoacusia,
vrtigos y visin borrosa.
Convulsiones
 Espectro:
Candida, Criptococus neoformans,
Histoplasma capsulatum, Blastomyces
dermatitides, Coccidioides imitis,
Paracoccidioides brasiliensis,
Dermatofitos (Trichophiton Microsporun,
Epidermophiton y Curvaliria)

Dosis nica oral en Candidiasis

vulvovaginal
Efectos adversos
Manifestaciones
gastrointestinales:
nuseas, anorexia, vmitos,
diarreas, elevacin de
transaminasas (menos
hepatotxico que el ketoconazol)
 ITRACONAZOL
Especro anlogo al fluconazol.
Adems: aspergillus, sporothrix
schenki, agente de la
mucormicosis y feohifomicosis.
Alternativo al fluconazol
 KETOCONAZOL
Espectro: Candida, Coccidioides,
Paracoccidioides, Histoplasma, Blatomyces
y agente de la cromomicosis
Efectos adversos:
Intolerancia digestiva: anorexia, nuseas,
vmitos, diarreas, dolor abdominal.
Cefaleas, mareos nerviosismo.
Hepatotoxicidad.
En pacientes neutropnicos que utilizan
profilaxis con ketoconazol se puede
producir colonizacion y fungemia por
Candida krussei.
 TERBINAFINA
Espectro: Dermatofitos, algunas
Cndidas, Aspergillus, Cryptococus
neoformans, agente de la
cromoblastomicosis.
Efectos Adversos:
Trastornos digestivos: nuseas,
dispepsias, epigastralgias.
Agravamiento de psoriasis.
 DNA VIRUS

POXVIRUS PAPILOMAVIRUS
Viruela Verruga
Papiloma

HERPESVIRUS HEPADNAVIRUS
Varicela-Zoster Hepatits B
Herpes Tipo I y II

ADENOVIRUS
Conjuntivitis
Faringitis
 RNA VIRUS
RABDOVIRUS PARAMIXOVIRUS
Rabia Sarampin
PICORNAVIRUS ARBOVIRUS
Polio Fiebre amarilla
Meningitis Encefalitis-
meningitis
ARENAVIRUS ORTOMIXOVIRUS
Meningitis Influenza
Fiebre de Lhasa
 VIH1 Y VIH2. nicos hospederos
naturales: Primates humanos y
no humanos
Receptor CD4: Linfocitos y
macrfagos.
 Principios de Teraputica y Quimioprofilaxis
Antiviral
Los Frmacos Antivirales deben poseer un
elevado grado de Selectividad.
Su evaluacin farmacodinmica in vitro o
sobre modelos experimentales es compleja.
La informacin sobre sus caractersticas
farmacocinticas es a menudo escasa.
Su eficacia (y a veces su toxicidad) estn
relacionadas con la competencia
inmunolgica del paciente.
Desarrollo de Resistencias.
La mayora slo son eficaces durante la
fase de Replicacin viral y no sobre los virus
Latentes.
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral 10-30%.
Vida media plasmtica 2.5 horas
Eliminacin renal 60-90%.

Acontecimientos Adversos
Nefrotoxicidad (5%)
Neurotoxicidad (1-4%)
Trombocitopenia
Alteraciones digestivas
 Son frmacos activos contra el
HIV.
Permiten prolongar la vida y
retrasar las complicaciones del
SIDA.
 En 1987 se desarrollo el 1 frmaco
antirretroviral (AZT) y en los ltimos 18 aos
se introdujeron mas de 20 frmacos.
Mejora el estado inmunolgico y
disminuye la frecuencia de
enfermedades oportunistas.
Combinado con otros antiretrovirales
logran mejorar la calidad de vida y
generar esperanzas de vida casi
normales
Es la ms importante enfermedad tropical.
Permanece ampliamente distribuida en todo el
trpico, pero tambin se reporta en las regiones
templadas.
El tratamiento y control se ha hecho ms difcil con
la diseminacin de las cepas resistentes a los
frmacos y la resistencia a los insecticidas por el
vector.
 Vector:
Zancudo Anopheles
Agente causal:
Protozoario Plasmodium
Tipos:
Vivax
Ovale
Malariae
Falcparum
 Drogas supresivas (esquizonticidas).
Suficientes para curar el falciparum
Quinina
Cloroquina
Amodiaquina
Mefloquina
Pirimetamina
Curativas radicales. Tambin son
gametocitocidas y esporonticidas
Primaquina
 Accin semejante pero menos
potente que cloroquina
Buena absorcin oral
Parenteral irritante. VIV slo en
intolerancia VO
Amplia distribucin, pasa al feto
Toxicidad: Irritacin gstrica,
Cinconismo, alergias cutneas,
fiebre.
 4 - aminoquinolina con actividad
antimalrica, amebicida y giardicida
Buena absorcin oral y parenteral
Amplia distribucin y fijacin tisular
Toxicidad: nuseas, mareos, visin
borrosa, diarrea. Convulsiones,
alucinaciones y trastornos visuales
Inocua en gestantes y lactantes
Uso profilctico
 Semejante a cloroquina
Puede provocar agranulocitosis y
hepatitis mortales (no uso en
profilaxis)
Mefloquina
Semejante a cloroquina.
Gran utilidad en PFRC.
No est establecida su seguridad
en
el embarazo
8 - aminoquinolina
Buena absorcin oral
Metabolismo heptico
(metabolitos txicos)
Toxicidad: anorexia, nusea, dolor
abdominal, leucopenia y anemia.
Uso profilctico