Documentos de Académico
Documentos de Profesional
Documentos de Cultura
ANTIPROTOZOARIOS
INTEGRANTES:
● Yusfy Gladys Arocutipa Huisa 1102014
● Valeria de Jesús Guevara Medina 1101803
● Gabriela Adriana Flores Cespedes 1101821
● Ruth Andrea Cruz Quispe 1101778
PALUDISMO O MALARIA
Cuatro especies de plasmodios suelen producir el paludismo humano: Plasmodium falciparum, P.vivax,
P.malariae y P.ovale
CICLO DE VIDA
CLOROQUINA Es una Impide la ● Paludismo por Prurito es frecuente. Psoriasis, porfiria, px con
(esquizonticida 4-aminoquinolina biocristalización del P.falciparum Náuseas, vómito, dolor alteraciones retinianas o de
sintética producto de sensible. abdominal, cefalea, campo visual o con miopatía.
sanguíneo) formulada como la degradación de la ● Para P.vivax o anorexia, malestar
sal de fosfato para hemoglobina, el P.ovale debe general, visión borrosa, PRECAUCIÓN: Px con
uso oral. hem, en hemozoína añadirse hemólisis en personas con hepatopatías, transtornos
● Absorción rápida, y desencadenar la primaquina. deficiencia de G6PD, neurológicos o
concentraciones acción tóxica sobre ● Quimioprofilaxis en alteraciones auditivas, hematológicos.
plasmáticas en el parásito (a causa regiones que no confusión, psicosis,
casi 3h. de acumulación del tienen paludismo convulsiones, No administrarse
● Distribución hem libre). por P. falciparum agranulocitosis, dermatitis simultáneamente con el
ràpida en los resistente. exfoliativa, alopecia, antidiarreico caolina y los
tejidos (vol. De ● Absceso hepático blanqueamiento del pelo, antiácidos que contienen
distribución de amebiano hipotensión, calcio y magnesio.
100 a 1000 L/kg ● Es segura en el ensanchamiento del QRS,
y se metaboliza embarazo y niños alteraciones de la onda T.
con lentitud). pequeños
● Se excreta en la
orina, semivida
inicial 3-5 días,
semivida terminal
1-2 meses.
Recomendaciones de la OMS para el
OTRAS QUINOLONAS
tratamiento del paludismo por P.falciparum
AMODIAQUINA: PIPERAQUINA: Tiene una semivida
4-aminoquinolina, semivida de 28 días, combinado con la
14 días, combinación con dihidroartemisinina tiene excelente
artesunato para eficacia con P.falciparum
P.falciparum.
FÁRMACO FARMACOCINÉTI FARMACODINAMIA USO EFECTOS
CA ADVERSOS
ARTEMISININA Y SUS Absorción rápida Producción de radicales ● Paludismo no complicado por Náusea, vómito,
DERIVADOS Semivida de libres que ocurre después P.falciparum en áreas donde el diarrea, mareo,
Son esquizonticidas artesunato y del desdoblamiento paludismo es endémico. neutropenia, anemia,
sanguíneos dihidroarteminina catalizado por hierro de la ● Según la OMS durante el hemólisis, elevación
(Es un endoperóxido de
después de la artemisinina por segundo y el tercer trimestre del de las enzimas
lactona de sesquiterpeno)
Artemisinina: es insoluble
administración oral endoperoxidasas embarazo recomienda las hepáticas,
sólo se puede usar vía oral. es de 30-60 min. formulaciones combinadas a reacciones alérgicas,
ANÁLOGOS: Artesunato Semivida de base de artemisinina para el Tx
(hidrosoluble, vía oral, IV, IM artemeter es de por P.falciparum no complicado.
y rectal) 2-3h ● Artesunato o quinina por vía IV
Artemeter (liposoluble, via para el Tx del paludismo grave
oral IM y rectal). durante el primer trimestre.
Dihidroartemisinina ● Artesunato IV para el TX del
(hidrosoluble vía oral) paludismo grave durante el
segundo y el tercer trimestre del
embarazo.
QUININA Y QUINIDINA
● La quinina se deriva de la corteza de árbol de la
cinchona.
● Luego de su administración oral se absorbe rápidamente
y alcanza los niveles plasmáticos máximos de 1-3 horas
y se distribuye en los tejidos corporales.
● Su semivida es más prolongada en aquellos con malaria
grave (18 horas) que en los controles sanos (11 horas)
● Se metaboliza en hígado y se excreta por la orina
QUÍMICA Y
FARMACOCINÉTICA
1.- Tratamiento
parenteral de la malaria
USOS CLINICOS
grave por el falciparum 4.- Babesiosis
❏ Cinconismo
❏ Reacciones de hipersensibilidad
❏ Anomalias hematologicas
❏ Hipotension grave
❏ Anormalidades electrocardiograficas
❏ Fiebre de aguas negras
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
❖ Es activa contra las etapas hepáticas de todos los parásitos humanos de la malaria
ACCIÓN ❖ Es el único agente disponible activo contra las etapas latentes de hipnozoito del P.
vivax y el P. ovale
ANTIMALÁRICA Y
❖ Es gametocida contra las 4 especies de malaria humana
RESISTENCIA ❖ Mecanismo de acción antimalárica desconocida
USOS
Quimioprofilaxis de la malaria Tratamiento diario con 30 mg (0.5 mg/kg)
CLINICOS
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
EFECTOS ADVERSOS
● Evitar en pacientes con antecedentes de
● Raramente causa nauseas, dolor epigastrico, granulocitopenia o metahemoglobinemia, en aquellos
calambres abdominales y cefalea que reciben fármacos potencialmente mielosupresores
● Poco frecuentes son la leucopenia, la ● Los pacientes deben someterse a pruebas de deficiencia
agranulocitos, la leucocitosis y las arritmias de la G6PD antes de recetar primaquina
cardiacas ● Debe evitarse durante el embarazo
ATOVAQUONA
● Es una hidroxinaftoquinona, el cual es un componente del Malarone,
que se recomienda para el tratamiento de la malaria, neumonia P.
jirovecii de leve a moderada
● Solo se administra por via oral
● Semivida de 2-3 dias
● Se elimina en las heces
● Actúa contra los plasmodios al interrumpir el
transporte mitocondrial de electrones
● La dosificación estándar es de 750 mg, 2 veces al día
durante 21 días
Efectos adversos
● Dolor abdominal
● Nauseas
● Vomitos
● Diarrea
● Cefalea
● Insomnio
● Erupcion cutánea
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE FOLATO
QUÍMICA Y FARMACOCINÉTICA
➔ El proguanil es un derivado
➔ La pirimetamina es una de la biguanida
2,4-diaminopirimidina relacionada con ➔ Alcanza niveles plasmáticos
en trimetoprim máximos de 5 horas después
● Ambos se absorben de la dosis oral
➔ Alcanza niveles plasmáticos máximos
de 2-6 horas después de la dosis oral
lenta, pero ➔ Semivida de 16 horas
➔ Semivida de 3-5 dias
adecuadamente en el ➔ Debe administrarse
tracto gastrointestinal diariamente para la
➔ Debe administrarse una vez a la
semana quimioprofilaxis
➔ Se metaboliza antes de la excreción
Fansidar: sulfadoxina +
pirimetamina
Niveles plasmáticos máximos dentro
de 2-8 horas
Se excreta principalmente por los
riñones
➢ La pirimetamina y el proguanil actúan lentamente contra las formas eritrocitarias
de las cepas susceptibles de las 4 especies humanas de malaria
ACCIÓN ➢ Inhiben la dihidrofolato del plasmodio, una enzima clave en la ruta para la síntesis
ANTIMALÁRICA Y de folato
RESISTENCIA ➢ Las sulfonamidas y las sulfonas son activas contra los esquizontes eritrocitarios
➢ Inhiben otra enzima en la ruta del folato, la dihidropteroato sintasa.
➢ Su resistencia se debe a las mutaciones en la dehidropteroato reductasa y la
dihidropteroato sintasa
Quimioprofilaxis
Neumocistosis
USOS Trimetropim + sulfametazol.
Ya no se recomienda
debido a la resistencia y CLINICOS Terapia intravenosa u oral de altas
toxicidad frecuente dosis (15 mg y 75 mg por día en
3-4 dosis divididas) durante 21
dias
Terapia preventiva Tratamiento de malaria
intermitente por el plasmodium Toxoplasmosis
falciparum resistente a la
Pacientes de alto Pirimetamina +
cloroquina
riesgo sulfadiazina
Fansidar x
Embarazadas
Artesunato +
sulfadoxina-pirimetamina
EFECTOS ADVERSOS Y ● Síntomas gastrointestinales
PRECAUCIONES ● Erupciones cutáneas
● Pruritro
● Ulceras bucales
● alopecia
ANTIBIOTICOS
➔ La tetraciclina y la doxiciclina son activas contra los esquizontes
eritrocíticos de todos los parásitos de la malaria humana.La doxiciclina
se usa en el tratamiento de la malaria por el falciparum junto con la
quinina.Los efectos adversos de la doxiciclina incluyen síntomas
gastrointestinales, esofagitis, vaginitis por candida y fotosensibilidad.
➔ La clindamicina es lentamente activa contra los esquizontes
eritrocíticos y puede usarse después de tratamientos con la quinina, la
quinidina o el artesunato, en aquellos para quienes no se recomienda la
doxiciclina, como los niños y las mujeres embarazadas. La actividad
antimalárica de la azitromicina y las fluoroquinolonas, pero la eficacia
para el tratamiento o la quimioprofilaxis de la malaria ha sido
subóptima.
➔ La tetraciclina y la eritromicina son terapias alternativas para el
tratamiento de la amebiasis intestinal. La clindamicina, en combinación
con otros agentes, es una terapia para la toxoplasmosis, la
neumocistosis y la babesiosis.
➔ La espiramicina es un antibiótico macrólido que se usa para la
toxoplasmosis primaria adquirida durante el embarazo.
HALOFANTRINA, LUMEFANTRINA Y
PIRONARIDINA
La halofantrina (tres dosis de 500 mg a La lumefantrina, un alcohol arílico, La pironaridina se absorbe bien
intervalos de 6 horas, repetidas en 1 está disponible sólo como una por vía oral sin efectos importantes
semana para individuos no inmunes) combinación de dosis fija con el con los alimentos. Tiene una
es efectiva contra el P. falciparum. Los arteméter ,terapia de primera línea semivida de aproximadamente 8
efectos adversos más comunes son para la malaria no complicada por el días, con eliminación
dolor abdominal, diarrea, vómitos, tos, falciparum.La semivida de la principalmente renal.
erupción cutánea, cefalea, prurito y lumefantrina, cuando se usa en El artesunato-pironaridina ha
enzimas hepáticas elevadas. El fármaco combinación, es de 3-4 días.La demostrado una eficacia contra la
altera la conducción cardiaca, con una absorción oral es variable y mejora malaria por el falciparum y el
prolongación de los intervalos QT y PR cuando el medicamento se toma con vivax.
relacionada con la dosis. El los alimentos. Debido a que la Los eventos adversos han incluido
medicamento está contraindicado en lumefantrina no está asociada con los la eosinofilia y alteraciones en las
pacientes que tienen defectos de la problemas de toxicidad de la transaminasas.
conducción cardiaca o que han tomado la halofantrina, el Coartem debe
mefloquina recientemente. La administrarse con alimentos grasos
halofantrina está contraindicada durante para maximizar la eficacia
el embarazo. antimalárica.
AMEBIASIS
FUROATO DE DILOXANIDA
Es un amebicida luminal efectivo, pero no es activo contra los
trofozoítos.En el intestino, el furoato de diloxanida se divide en
diloxanida y ácido furoico; aproximadamente 90% de la diloxanida se
absorbe rápidamente y luego se conjuga para formar el glucurónido, que
se excreta rápidamente en la orina.No produce efectos adversos graves.El
medicamento no se recomienda en el embarazo.
SULFATO DE PAROMOMICINA
El sulfato de paromomicina es un antibiótico aminoglucósido, que no se absorbe
significativamente en el tracto gastrointestinal.Se usa como amebicida luminal y no
tiene efecto contra los organismos extraintestinales. La pequeña cantidad
absorbida se excreta lentamente sin cambios, principalmente por filtración
glomerular. Sin embargo, el medicamento puede acumularse en la insuficiencia
renal y contribuir a la toxicidad renal..
EMETINA Y DESHIDROEMETINA
La emetina, un alcaloide derivado de la ipecacuana, y la deshidroemetina, un
análogo sintético, son efectivos contra los trofozoítos de E. histolytica. Los
medicamentos deben usarse durante el periodo mínimo necesario para aliviar los
síntomas graves y administrarse por vía subcutánea o intramuscular.Los efectos
adversos, que generalmente son leves, pero aumentan con el tiempo, incluyen dolor,
sensibilidad y abscesos estériles en el sitio de la inyección; diarrea, náuseas y
vómitos; debilidad muscular y malestar; y cambios electrocardiográficos menores.
OTROS FÁRMACOS ANTIPROTOZOARIOS
Administracion intravenosa o
intramuscular EFECTOS ADVERSOS
Semivida inicial corta 2 hrs
Semivida terminal > 24hrs Gastrointestinales Anemia Hemolítica
Fiebre
Cefaleas
FARMACODINAMIA Se desconoce el Mialgias
mecanismo de Atralgias
acción. Erupción cutánea
Arritmias
NITAZOXANIDA USO CLINICO
FARMACOCINETICA Giardia lamblia, Cryptosporidium Parvum.
CEPAS DE PROTOZOOS
Absorcion rapida E. Histolytica, Helicobacter pylori, Ascaris
Excresion en orina y heces Lumbricoides, Tenias y Fasciola Hepatica.
EFECTOS ADVERSOS
FARMACODINAMIA
DIARREA TOMBOCITONPENIA
Inhibidor de la ornitina VOMITOS LEUCOPENIA
descarboxilasa. ANEMIA CONVULSIONES
BENZINIDAZOL USO CLINICO
FARMACOCINETICA TRIPANOSOMIASIS AMERICANA (ENFERMEDAD DE
CHAGAS)
Administracion por via oral TRYPANOSOMA CRUZI
EFECTOS ADVERSOS
FARMACODINAMIA ERUPCIÓN CUTÁNEA
NEUROPATIA PERIFERICA
fármaco tripanomicida. Actúa
SÍNTOMAS GASTROINTESTINALES
uniéndose en forma covalente a los
intermediarios de la nitrorreducción MIELOSUPRESION
con los componentes del parásito,
ADN, lípidos y proteínas
NIFURTIMOX USO CLINICO
FARMACOCINETICA ENFERMEDAD DE CHAGAS
TRIPANOSOMIASIS AFRICANA
Administracion oral TRYPANOSOMA CRUZI
Semivida de 3 hrs
EFECTOS ADVERSOS
FARMACODINAMIA
NAUSEAS CEFALEA
Su mecanismo de acción no está claro; algunos VOMITOS INQUIETUD
estudios han demostrado que su actividad DOLOR ABDOMINAL INSOMNIO
depende de una nitroreductasa tripanosómica FIEBRE NEUROPATÍAS
tipo 1 (NTR) independiente de oxígeno que ERUPCIÓN CUTÁNEA CONVULSIONES
cataliza la reducción de nifurtimox a un derivado
nitrílico de cadena abierta, lo que permite la
inhibición del crecimiento y una nitroreductasa
tipo 2 que genera radicales libres de oxígeno
ANFOTERICINA USO CLINICO
FARMACOCINETICA LEISHMANIASIS VISCERAL
LEISHMANIASIS CUTANEA
Via intravenosa
EFECTOS ADVERSOS
FARMACODINAMIA
FIEBRE
anfotericina B es su unión a esteroles de CALOFRÍOS
la membrana citoplasmática del hongo, NÁUSEAS
determinando alteraciones de la VÓMITOS
permeabilidad con pérdida de contenido CEFALEA
citoplasmático y muerte de la célula SHOCK ANAFILÁCTICO
(efecto fungicida). ARRITMIAS
FALLA HEPÁTICA
MILTEFOSINA USO CLINICO
FARMACOCINETICA LEISHMANIASIS VISCERAL
LEISHMANIASIS CUTANEA
Administracion oral
EFECTOS ADVERSOS
FARMACODINAMIA
VOMITO
DIARREA
desconoce el mecanismo de acción es
sinérgica con el factor estimulante de
colonias, las interleukinas 2 y 3 y otros
factores de crecimiento, aumentando el
crecimiento de las células progenitoras de
las células T.
PAROMOMICINA USO CLINICO
FARMACOCINETICA INFECCIONES PARASITARIAS INTESTINALES
LEISHMANIASIS VISCERAL
Administracion intramuscular LEISHMANIASIS CUTANEA
Via topica
EFECTOS ADVERSOS
FARMACODINAMIA
INTRAMUSCULAR
interfiere con la síntesis
DOLOR EN EL SITIO DE
de proteínas bacterianas
INYECCIÓN
por unión a la subunidad
ABSCESOS ESTERILES
ribosómica 30S de
microorganismos
sensibles
COMBINACIONES DE MEDICAMENTOS
Para mejorar la eficacia del tratamiento, acortar
los ciclos de tratamiento.