BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA

BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA
DE MEDICAMENTOS

• DRA.Q.F.CONSUELO HORNA
SANDOVAL

CLASE 7
 BIODISPONIBILIDAD
• Es la cantidad y velocidad con las que
el principio activo contenido en una
forma farmacéutica alcanza la
circulación sistémica de manera
inalterada.
• La biodisponibilidad evalúa la
rendimiento de una forma
farmacéutica.
 BIODISPONIBILIDAD
• El concepto de
biodisponibilidad hace
referencia a la cantidad de
principio activo absorbido
y a la velocidad con la que
ocurre el proceso de
absorción.
•
 BIODISPONIBILIDAD
• Un estudio de biodisponibilidad, tendrá
por finalidad valorar los aspectos
cualitativos y cuantitativos de la
cantidad y cinética de absorción de
principios activos contenidos en
formas farmacéutica que se
administran por vías para lograr la
disponibilidad de las sustancias
activas en sus sitios de acción.
 FACTORES QUE MODIFICAN LA
BIODISPONIBILIDAD

EFECTO PRIMER PASO

Forma Forma físico Metabolización

FARMACEUTICA química

Vía de Estabilidad del

administración fármaco
 Biodisponibilidad de Fármacos
Vía Oral
• Velocidad de vaciado
gástrico. Biodisponibilidad en
velocidad
• Forma farmacéutico.

• Motilidad intestinal.
• Presencia de alimentos Biodisponibilidad en magnitud
• Medicamentos.
MEDICAMENTOS CON
POR EFECTO DE LOS ALIMENTOS
MEDICAMENTO
En general todos los fármacos
Tetraciclinas
Beta lactanticos ,eritromicina
,levodopa
Beta lactanticos ,levodopa, alfa
metildopa y baclofeno
Propanolol, metoprolol,
espironolactona , hidrolazina
BIODISPONIBILIDAD REDUCIDA
MECANISMO
BD en velocidad reducida por retraso del
vaciado gástrico
Formación de quelatos por la
administración conjuntamente con leche.
Aumento de la degradación en medio
gástrico por retraso del vaciado gástrico
Estos medicamentos compiten con los
aminoácidos presentes en los alimentos
Disminución del metabolismo
hepático
MEDICAMENTOS CON BIODISPONIBILIDAD REDUCIDA
POR EFECTO DE LOS ALIMENTOS

Vitaminas hidrosolubles Aumenta la absorción por el retraso del

Vaciado gástrico.

Clorotiazida y hidroxiclorotiazida Aumenta la absorción por el retraso del

Vaciado gástrico
Carbamazepina y Nitrofurantoina Aumento de disolución al aumentar las
secreciones gastrointestinales.
Los antiinflamatorios, al tratarse de fármacos irritantes de la
mucosa gástrica, deben administrarse siempre en presencia de
alimentos a pesar de que su BD en velocidad pueda verse
disminuida.
 ESTUDIOS DE BIODISPONIBILIDAD Y
BIOEQUIVALENCIA
• BIODISPONIBILIDAD
• Evalúa como la formulación y la manufactura
afecta la farmacocinética del principio activo.
• BIOEQUIVALENCIA
• Nos permite comparar la biodisponibilidad de
dos medicamentos.
 BIOEQUIVALENTE

• BIOEQUIVALENCIA
• Es la comparación de las
biodisponibilidades de un medicamento
multifuente y un producto de referencia.
BIODISPONIBILIDAD
COMPARO
 MEDICAMENTOS MULTIFUENTE
• Los medicamentos multifuente .- Son
equivalentes farmacéuticos o
alternativas farmacéuticas que pueden
o no ser equivalentes terapéuticos.
• Los medicamentos multifuente que
hayan demostrado equivalencia in vivo
o in vitro, se consideran equivalentes
terapéuticos.
 EQUIVALENTES FARMACEUTICOS
• EQUIVALENTES FARMACÉUTICOS.
• dos productos son
equivalentes farmacéuticos si
contienen la misma cantidad
del mismo principio activo, en
la misma forma farmacéutica
de dosificación; si cumplen
los mismos estándares; y que
son administrados por la
misma vía.
•
EQUIVALENTES FARMACEUTICOS
 EQUIVALENTES FARMACEUTICOS
• La equivalencia farmacéutica
no necesariamente implica
equivalencia terapéutica.
• Las diferencias en los
excipientes o el proceso
industrial de fabricación pueden
llevar a las diferencias del
producto.
 BIOEQUIVALENTE
• BIOEQUIVALENCIA.
• Dos productos farmacéuticos son
bioequivalentes o equivalentes
terapéuticos si son equivalentes
farmacéuticos y su biodisponibilidad es
similar después de la administración en la
misma dosis .
BIODISPONIBILIDAD
 BIOEQUIVALENTE
• EQUIVALENCIA TERAPEUTICA
• Es la igualdad de efecto biológica de dos
medicamentos hasta el punto de ser
intercambiables sin modificación significativa
de sus efectos ( terapéuticos y adversos)
 BIOEQUIVALENTE
• EQUIVALENCIA TERAPÉUTICA.
• Dos productos farmacéuticos son terapéuticamente
equivalentes si son equivalentes farmacéuticos y
estudios de bioequivalencia,( ensayos clínicos o en
los estudios in vitro. )
 BIOEQUIVALENTE
• ¿Qué es un Medicamento Intercambiable?
• Es aquél medicamento que es
terapéuticamente equivalente al producto de
referencia y que puede ser intercambiado
con éste en la práctica clínica
• Para asegurar la intercambiabilidad, el
medicamento multifuente debe ser
equivalente terapéutico al producto de
referencia
 BIOEQUIVALENTE
• Los estudios de equivalencia terapéutica in
vivo pueden ser:
• a) Estudios de bioequivalencia
• b) Estudios farmacodinámicos
• c) Ensayos clínicos comparativo
 ¿QUE ES UN ESTUDIO
BIOEQUIVALENTE?
• Es un ensayo clínico de fase I donde se
compara la biodisponibilidad de uno o mas
fármacos
MULTIFUENTE REFERENCIA