SULFONILUREAS

son medicamentos pertenecientes a la clase de antidiabéticos orales indicados en el

tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, Actúan aumentando la liberación de insulina
de las células beta del páncreas

GENERACIO PRINCIPIO ACTIVO

Clorpropamida Acetohexamida Tolazamida

PRIMERA GENERACION
Tolbutamida
SEGUNDA GENERACION
Glibenclamida (Gliburida) Glipizida Gliclazida
ULTIMA GENERACION
Glimepirida

CLASIFICACIÓN DE LAS SULFONILUREAS

DE DURACIÓN CORTA
Glibenclamida (droga DE DURACIÓN INTERMEDIA
prototipo) DE DURACIÓN PROLONGADA
Glicazida (droga prototipo)
Tolbutamida Acetohexamida Cloropropamida
Glipizida
Gliquidona Glibormurida
Gliciclamida

MECANISMO DE ACCION

Tienen un efecto hipoglucemiante por estimulo de la secreción de insulina a nivel de la célula beta pancreática. Su
acción se inicia tras unión a un receptor específico, provocando el bloqueo de los canales de salida de potasio ATP-
dependientes. Esto lleva a una disminución del flujo de potasio y despolarización de la membrana celular, lo que
incrementa el flujo de calcio al interior de la célula, activando un sistema celular que causa desplazamiento de los
gránulos secretores a la superficie celular, con expulsión de insulina a través de exocitosis.

RAM

Hipoglucemia: Glibenclamida es la que que produce mas hipoglucemias, mas severas y mas prolongadas, por lo
que no se aconseja su utilización.
Alteraciones hematológicas: aplasia medular, agranulocitosis, anemia hemolítica y trombocitopenia
Alteraciones cutáneas: rash, púrpura, prurito, eritema nodoso, eritema multiforme, Steven-Johnson,
fotosensibilidad
Alteraciones gastrointestinales: nauseas, vómitos, colestasis
Alteraciones tiroideas: Hipotiroidismo subclínico transitorio
Efecto renal: secreción inadecuada ADH (hiponatremia) efecto diurético
Efecto antabús (clorpropamida)
Reacciones pulmonares difusas: Neumonitis
Otros: ganancia ponderal, hiperinsulinemia