CAPTOPRIL

Antihipertensivo inhibidor de la ECA

Es un medicamento que acta como inhibidor de la enzima convertidora de

angiotensina (E.C.A.), la cual convierte a la angiotensina I en angiotensina II.
Es usado especficamente para la regulacin de la presin arterial y en la
insuficiencia cardaca.

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:

Cada tableta contiene:
Captopril.............................................................. 25 mg y 50 mg (30 Tabletas)

Farmacocintica
Absorcin: Rpida, y al menos el 75 % se absorbe en el tracto
gastrointestinal. La absorcin se reduce de un 30 a un 40 % en
presencia de alimentos.
 Unin a protenas: Baja (del 25 al 30 %), principalmente a la albmina.
Metabolismo: Heptico.
Vida media: Inferior a 3 horas; aumenta en la insuficiencia renal (de 3,5
a 32 horas). *Comienzo de la accin: Dosis nica: De 15 a 60 minutos.
o Tiempo hasta la concentracin srica mxima: De 30 a 90
minutos.
o Tiempo hasta el efecto mximo: De 60 a 90 minutos.

Duracin de la accin: Dosis nica,

Aproximadamente de 6 a 12 horas; relacionada con la dosis.

Eliminacin: Renal, del 40 al 50 % inalterado.

En la leche materna se excreta en concentraciones de aproximadamente
el 1 % de las concentraciones sanguneas maternas. Se puede eliminar
por hemodilisis.

Indicaciones teraputicas:
Hipertensin arterial.
Insuficiencia cardiaca congestiva.
Infarto de miocardio (en el postinfarto despus de 72 horas de estabilidad
hemodinmica que hayan presentado insuficiencia cardiaca o con evidencia de
fraccin de eyeccin disminuida).
Nefropata diabtica (insulinodependientes tanto en normotensos como
hipertensos).
Tratamiento de la hipertensin arterial. En pacientes con funcin renal alterada,
particularmente por enfermedad del colgeno vascular, el captopril debe ser
reservado para pacientes hipertensos los cuales tambin han desarrollado
efectos colaterales a otros medicamentos o no han respondido
satisfactoriamente a otros medicamentos.
El captopril es efectivo slo y en combinacin con otros agentes
antihipertensivos, especialmente diurticos del tipo de la tiazidas. Tratamiento
de la insuficiencia cardaca congestiva, en pacientes que no han respondido a
la terapia con diurticos y digitlicos.
Sin embargo, los efectos beneficiosos de captopril en la insuficiencia cardaca
congestiva no requieren de la presencia de digitlicos. Tratamiento de
hipertensin neonatal y en el tratamiento de insuficiencia cardaca congestiva
en recin nacidos y nios. Infarto al miocardio. Nefropata diabtica.

Contraindicaciones:
Est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al CAPTOPRIL o a
cualquier otro inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina.
Embarazo. Lactancia materna.

Efectos secundarios
Trastornos del sueo; alteracin del gusto; mareos; tos seca, irritativa; disnea;
nuseas; vmitos; irritacin gstrica; dolor abdominal; diarrea; estreimiento;
sequedad de boca; prurito (con o sin erupcin cutnea); erupcin cutnea y
alopecia.

Precauciones generales:
Angioedema: Se ha reportado angioedema en las extremidades, cara, labios,
membranas mucosas, lengua, glositis o laringe en pacientes tratados con
IECA, incluyendo al CAPTOPRIL. Si el angioedema involucra a la lengua, la
glositis y la laringe, puede ocurrir obstruccin de las vas areas y sta puede
resultar fatal. Se debe instituir rpidamente tratamiento de urgencia incluyendo,
aunque no necesariamente, la administracin subcutnea de adrenalina
1:1000.
El edema de la cara, labios y de las extremidades desaparece con la
suspensin del captopril.
Reacciones anafilactoides: Las observaciones clnicas han demostrado la
asociacin entre las reacciones de hipersensibilidad durante hemodilisis, con
membranas de alto flujo en pacientes que reciban CAPTOPRIL. Por tanto, se
debe prestar especial atencin en estos pacientes, y sobre todo en aquellos
que hayan tenido reacciones similares.
Enfermedades vasculares del colgeno (esclerodermia, lupus eritematoso
sistmico): Aumenta el riesgo de aparicin de neutropenia o agranulocitosis,
especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave. Monitorizar.

Hiperpotasemia: Los ECA pueden producir hiperpotasemia por lo que se

evitar el tratamiento conjunto con suplementos de potasio o diurticos
ahorradores de potasio.

La evaluacin del paciente hipertenso o con insuficiencia cardiaca

siempre debe incluir la valoracin de la funcin renal: Si CAPTOPRIL se
utiliza en pacientes con alteracin de la funcin renal, se debe evaluar la
cuenta de leucocitos y la cuenta diferencial antes de empezar el tratamiento y a
intervalos de aproximadamente dos semanas durante tres meses,
posteriormente en forma peridica. En pacientes con enfermedades del
colgeno o que estn expuestos a otros frmacos que se sabe afectan las
clulas blancas de la respuesta inmune, en particular cuando se encuentra
afectada la funcin renal, CAPTOPRIL slo se debe usar despus de una
evaluacin del riesgo/beneficio y con precaucin.

Proteinuria: En los pacientes que recibieron CAPTOPRIL se encontr

proteinuria mayor de 1 g por da en 0.7% de los pacientes. Cerca del 90%
tenan evidencia de enfermedad renal previa, o recibieron dosis relativamente
altas de CAPTOPRIL, o bien, ambas circunstancias.
En la quinta parte de los pacientes con proteinuria se observ sndrome
nefrtico. En la mayora de los casos, la proteinuria desapareci en un periodo
de 6 meses con o sin CAPTOPRIL.
En los pacientes con proteinuria, los parmetros de funcin renal como el
nitrgeno ureico y la creatinina, rara vez se alteraron.

Hipotensin: Rara vez se ha observado hipotensin excesiva en pacientes

hipertensos, pero es una posible consecuencia del uso del CAPTOPRIL en
individuos depletados de sal/volumen, en pacientes con insuficiencia cardiaca o
en dilisis renal. En la insuficiencia cardiaca, o cuando la presin arterial era
normal o baja; aproximadamente la mitad de los pacientes present
disminucin transitoria mayor de 20% de la presin sangunea media.
Esta hipotensin transitoria es ms frecuente que ocurra despus de alguna de
las primeras dosis y, por lo general, es bien tolerada y no produce sntomas, o
nicamente mareo leve, aunque en raras ocasiones se ha asociado con
arritmias o trastornos de la conduccin.
Debido a la potencial cada de la presin arterial en estos pacientes, el
tratamiento se debe iniciar bajo estrecha vigilancia mdica.
La hipotensin por s misma no es una razn para la suspensin del
tratamiento. Este efecto se estabiliza en una o dos semanas, y por lo general
regresa a los niveles previos al tratamiento en cerca de dos meses sin
reduccin de la eficacia teraputica.

Hipertensin: Algunos pacientes con alteracin renal, en particular aqullos

con estenosis arterial severa, han desarrollado elevaciones de urea y creatinina
srica despus de la reduccin de la presin sangunea con CAPTOPRIL.

Insuficiencia cardiaca: Aproximadamente 20% de los pacientes desarrollan

elevaciones estables de urea y creatinina srica mayores de 20% por arriba de
lo normal o de la basal, durante el tratamiento a largo plazo con CAPTOPRIL.

Hipercaliemia: En algunos pacientes tratados con CAPTOPRIL se han -

observado elevaciones de potasio srico. Cuando se utilizan IECA, los
pacientes en riesgo de desarrollar hipercaliemia son aqullos con insuficiencia
renal; diabetes mellitus y los que recibieron de manera conjunta diurticos
ahorradores de potasio.

Tos: Con el uso de IECA se ha reportado tos. En forma caracterstica, la tos no

es productiva, es persistente y desaparece despus de suspender el
tratamiento.
Estenosis valvular: Con bases tericas, se piensa que los pacientes con
estenosis artica pueden estar en riesgo de disminucin de la perfusin
coronaria cuando son tratados con vasodilatadores, debido a que desarrollan
disminucin de la poscarga.

Ciruga/anestesia: En pacientes en quienes se realiza una ciruga mayor o

durante la anestesia con agentes que producen hipotensin, CAPTOPRIL
bloquea la formacin de angiotensina II, secundaria a la liberacin
compensadora de renina.
Si el paciente presenta hipotensin, y se considera que es debido a este
mecanismo, se puede corregir mediante expansin de volumen.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Categora de riesgo C (primer trimestre) y D (segundo y tercer
trimestres): Morbilidad y mortalidad fetal y neonatal.
Cuando se utiliza durante el segundo y tercer trimestre puede ocasionar dao e
incluso la muerte del feto en desarrollo. Cuando se detecte el embarazo se
debe descontinuar.
El uso durante el segundo y tercer trimestres del embarazo se ha asociado con
dao fetal y neonatal, incluyendo hipotensin, hipoplasia craneal neonatal,
anuria, insuficiencia renal reversible e irreversible y muerte. Tambin se ha
reportado, oligohidramnios, deformidad craneofacial, hipoplasia pulmonar,
premadurez, retardo del crecimiento intrauterino y persistencia del conducto
arterioso.

Lactancia: Las concentraciones de CAPTOPRIL en la leche humana son

aproximadamente de 1% de la existente en la sangre materna.
Debido a que existe la posibilidad de reacciones adversas serias en el lactante
se debe tomar la decisin de suspender la lactancia o el frmaco, considerando
la importancia de CAPTOPRIL para la madre.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Renales: Aproximadamente 1 de cada 100 pacientes desarrolla proteinuria y
1 a 2 de cada 1,000 han presentado insuficiencia renal, insuficiencia renal
aguda, sndrome nefrtico, poliuria, oliguria y frecuencia urinaria.
Hematolgicas: Se ha presentado leucopenia/agranulocitosis, anemia,
trombocitopenia, pancitopenia.
Dermatolgicas: A menudo se presenta erupcin con prurito; algunas veces
fiebre, artralgias y eosinofilia; por lo regular, la erupcin es leve y desaparece
con la disminucin de la dosis, con antihistamnicos o suspendiendo el
medicamento. Tambin se han reportado lesiones reversibles que semejan
penfigoide y fotosensibilidad. Puede haber enrojecimiento o palidez.

Cardiovasculares: Se ha reportado hipotensin, taquicardia, dolor torcico,

palpitaciones, angina de pecho, infarto agudo al miocardio, insuficiencia
cardiaca y sndrome de Raynaud.
Prdida de la percepcin del gusto: Es reversible y por lo general se
autolimita, aun cuando se contine con la administracin del frmaco.
Angioedema: Se ha reportado angioedema en cara, labios, mucosas orales y
en las extremidades.
Otras: Pnfigo buloso; eritema multiforme (incluyendo sndrome de Stevens-
Johnson) dermatitis exfoliativa, pancreatitis, glositis y dispepsia; anemia,
incluyendo aplsica y hemoltica; ictericia, hepatitis, necrosis, colestasis,
broncospasmo, neumonitis eosinoflica, rinitis, visin borrosa, impotencia,
hiponatremia sintomtica, mialgia, miastenia, ataxia, confusin, depresin,
nerviosismo y somnolencia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:

El efecto hipotensor se ve aumentado con medicamentos del tipo de diurticos,
inhibidores de calcio, beta-bloqueadores adrenrgicos, vasodilatadores, libera-
dores de renina, bloqueadores ganglionares barbitricos, alcohol, narcticos,
fenfluramina y diazxido.
Se observa disminucin del efecto hipotensor con aines, colestiramina. Los
medicamentos ahorradores de potasio slo se deben administrar con
precaucin, debido a que pueden presentar un aumento de potasio srico.
Con la administracin concomitante de corticosteroides, ACTH y ketanserina,
puede ocasionarse hipocaliemia y deficiencias de otros electrlitos. Con el
tratamiento concomitante de CAPTOPRIL y/o tiazidas se ha observado
elevacin de la concentracin de litio srico. La indometacina puede disminuir
el efecto antihipertensivo del CAPTOPRIL sobre todo en pacientes con renina
baja.
Litio: Se ha reportado aumento del litio srico y sntomas de toxicidad en
pacientes que reciben tratamiento concomitante con inhibidores de la ECA.
Administrar con precaucin. Si se utiliza diurtico, aumenta toxicidad del litio.

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS,

MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han reportado hasta la fecha.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La dosis debe ser individual.
En la hipertensin arterial: La dosis inicial es de 50 mg una vez al da, o
25 mg dos veces al da.
Si no se obtiene una disminucin satisfactoria de la presin arterial despus de
una o dos semanas, se puede aumentar la dosis a 100 mg una vez al da en
una sola toma o dividida en dos tomas.
En general, la dosis habitual no debe exceder de 150 mg/da. La dosis mxima
diaria no debe sobrepasar de 450 mg/da.
En insuficiencia cardiaca: La dosis diaria habitual es de 25 mg dos o tres
veces al da y se puede elevar hasta 50 mg/da, dos o tres veces al da, los
aumentos se deben diferir una o dos semanas, para valorar si ha existido una
respuesta adecuada.
En infarto al miocardio: El tratamiento se debe iniciar despus del infarto,
luego de administrar una dosis inicial de 6.25 mg el tratamiento con
CAPTOPRIL se debe aumentar a 37.5 mg diarios, divididos en varias dosis de
acuerdo con la tolerancia; despus a 75 mg diarios y finalmente a una dosis de
150 mg diarios, en dosis divididas durante las semanas subsiguientes.
Nefropata diabtica: La dosis diaria es de 75 a 100 mg en dosis divididas.
Ajustar la dosis en insuficiencia renal.
No se ha establecido en los nios la seguridad y eficacia. Existe poca
experiencia en la literatura; los nios, en especial los recin nacidos, pueden
ser ms susceptibles a los efectos hemodinmicos adversos del CAPTOPRIL.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA

ACCIDENTAL:
La correccin de la hipotensin debe ser de capital importancia. La expansin
de volumen con una solucin intravenosa salina isotnica es el tratamiento de
eleccin para restaurar la presin arterial.
Aun cuando CAPTOPRIL puede extraerse de la circulacin en el adulto,
mediante hemodilisis, no se tiene suficiente experiencia respecto a la
efectividad de la hemodilisis para extraerlo en nios y en recin nacidos. La
dilisis peritoneal no es efectiva para extraer CAPTOPRIL; no hay suficiente
informacin respecto a la exanguinotransfusin para extraer CAPTOPRIL de la
circulacin general.
Recomendaciones sobre almacenamiento:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30c y en lugar seco.
Proteger de la humedad. Mantener los frascos bien tapados.

Leyendas de proteccin:
Literatura exclusiva para mdicos.
No se deje al alcance de los nios.
Su venta requiere receta mdica.

PRESENTACIN O PRESENTACIONES:
Referencia bibliogrfica

https://www.ecured.cu/Captopril
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Captopril.htm
http://www.salud180.com/sustancias/captopril