CONCEPTO CLASIFICACIÓN MECAN. DE ACCION ESPECTRO FARMACOCINÉTICA EFEC.

ADVERSOS
La estructura química I. Primera generación: Bactericidas I. Primera generación:  Absorción: Son poco
está basada en el anillo 4- 1- Derivados de la naftiridina: “Mayormente gram (-), Buena, VO. frecuentes.
oxo-1,4 Fluoradas: No afectan la pared menos P. areuginosa.” *Biodisponibilidad:
No fluorados:
dihidroquinoleína, del -Enoxacido celular, entran a través *Nalidíxico: 50-80% - GI (náuseas,
-Ácido nalidíxico
-Tosufloxacino - Escherichia coli
que derivan 4 grupos de las porinas.  Distribución: Las vómitos, diarrea…)
2- Derivados de la cinolina: - H. influenzae
(naftiridina, cinolina, -Cinoxacino - Klebsiella pneumoniae
de 1era - Alt.
quinoleína y 3- Derivados de la piridopirimidina: Dentro de la célula, - Proteus spp. generación hematológicas
piridopirimidina). - Ácido pipemídico o piperámico inhiben a la “ADN- poseen escasa (leucopenia,
- Ácido piromídico girasa”, interfiriendo en II. Segunda generación: distribución, las trombocitopenia,
Importante actividad 4- Derivados de la quinoleína: la síntesis del ADN. *Norfloxacino: Igual a siguientes eosinofilia)
contra bacterias gram (-), No fluoradas: nalídixico, además de: generaciones si - Alt. de la función
gram (+), y -Ácido oxolínico A [] ↑ pueden además - S. Aureus (s. a alcanzan [] hepática (↑TGO y
micobacterias. -Acrosoxacino (rosoxacino) inhibir a la Meticilina). superiores en TGP).
-Droxacino topoisomerasa II - Proteus spp. (>activ) muchos tejidos -Depresión
-Miloxacino - P. areuginosa (act.
Resistencia bacteriana bacteriana, sin (mucosa medular → Ac.
-Tioxacino Moderada)
Monofluorquinolonas: Flumequina
modificarla en el - Serratia
bronquial, Nalidíxico.
I. Primera generación: humano. gástrica, riñón, -Hemólisis y
II. Segunda generación: -M. tuberculosis
QUINOLONAS

Son de tipo cromosómico y pulmón...) anemia en pxs con

Monofluorquinolonas: *Ciprofloxacino: Igual que
se deben a impermeabilidad A pesar de su gran G-6-PD ↓
-Amifloxacino norfloxacino pero con
(por modificación de los
-Ciprofloxacino utilidad en diversas >actividad, además de: #Atraviesan -Algunas prolongan
LPS, alterando a su vez las
-Irloxacino o Difluorquinolonas infecciones, debido a la - Brucella spp. placenta, se en QTc
porinas) o mutación de la
pirfloxacino -Difloxacino aparición de - Chlamydia spp. concentran en el -↑Creatinina
enzima en la que actúan.
-Levofloxacino -Lomefloxacino resistencias con el uso - Mycoplasma spp. líquido amniótico y -Mareos, cefalea…
-Norfloxacino de estos fármacos, solo - P. areuginosa se eliminan por la - Prurito, urticaria
Esa modificación enzimática
-Ofloxacino (↑actividad)
ocurre en la “subunidad A” deben usarse en ciertas leche materna → -Alt. visuales →
-Pefloxacino *Levofloxacina: Igual que
de la girasa. situaciones específicas: evitarse durante la Con el Nalidíxico.
Trifluorquinolonas cipro, pero con:
-Fleroxacino - S. pneumoniae. lactancia.
#Las resistencias por alt. de Criterios de uso: Contraindicaciones:
-Temafloxacino - >act. sobre S. aureus.
la permeabilidad ocurren - Bact. presente  Metabolismo: El
III. Tercera generación - Moderada act. sobre P.
mayormente en Klebsiella,
Monofluorquinolonas multiresistencias. areuginosa. metabolismo Niños (inhibe el
Enterobacter, Serratia y
-Gatifloxacino - Inf. se localice en hepático es crecimiento) y
Pseudomonas.
-Grepafloxacino Derivados de tejidos poco asequibles III. Tercera generación variable. adolescentes,
Difluorquinolonas la quinoleína a otros fármacos. *Gatifloxacino: embarazadas, IR,
#Las fluorquinolonas
-Esparfloxacino -Contraindicaciones Igual a levo, pero no se  Excreción: Es Insuf. Hepática.
presentan una vida media
Trifluorquinolonas conoce act sobre: Serratia,
mas larga. para otros ATB. variable, algunos
-Tosufloxacino Brucella y M. tuberculosis.
IV. Cuarta generación
poseen
Monofluorquinolonas IV. Cuarta generación excreción renal y
-Clinafloxacino *Moxifloxacino: Igual a otros biliar.
-Moxifloxacino gatifloxacino.

Br. Zalime Abdallah

 Tips de quinolonas:
 El primer miembro de este grupo fue el ácido nalidíxico, obtenido a partir de la
cloroquina → 1962.
 En 1973 aparece la primera quinolona con un átomo de flúor → Flumerquina.
 La incorporación de flúor en posición 6 y el grupo piperazínico heterocíclico en el
7 ↑ la actividad antibacteriana y su espectro hacia bact. como P. areuginosa.
 El ácido oxolínico y el norfloxacino pueden inhibir la topoisomerasa IV de E. Coli.
 ↓ su actividad bactericida si previamente se ha inhibido la síntesis de proteínas in
vitro en las bact, es por esto que no deben usarse conjuntamente con sust. que
ejerzan tal efecto, como lo son la rifampicina y el cloranfenicol.
#Sin embargo, fluorquinolona + cloranfenicol son usados in vivo en el tto de
infecciones osteoarticulares.
 En bact. cuya CMI sea próxima a 1mg/L, se debe ↑ la dosis o acortar el intervalo
de administración.
 Ciprofloxacino es el > activo sobre Pseudomona areuginosa.
 El ácido nalidíxico es el que tiene >unión a proteínas plasmáticas.
 Ofloxacino y pefloxacino son los que tienen mayor eliminación renal.
 Levofloxacina es el que tiene mayor % de absorción oral, es casi completa, por lo
se alcanzan las mismas [] que cuando se administra IV.
 Esparfloxacino es el que tiene mayor semivida (15-20hrs).
 Los alimentos no ↓ la absorción de las quinolonas, pero si retrasan el tiempo
para alcanzar la [] plasmática máxima.
 La absorción oral es interferida por las sales de magnesio o de aluminio.
 Las [] que logran en esputo, piel, músculo, útero y saliva son superiores al 50% de
las plasmáticas, siendo solo inferiores las [] en LCR, ojo y grasa.
 Ofloxacino, levofloxacino y gatifloxacino se eliminan sin metabolizar, por la orina.
 Ciprofloxacino, enoxacino fleroxacino, lomefloxacino y norfloxacino se elimina
una parte por metabolismo hepático y otra parte por el riñón.
 El 15% aproximadamente de la dosis de ciprofloxacino administrada por vía
intravenosa se elimina por secreción transintestinal.
 El ácido nalidíxico, moxifloxacino, grepafloxacino y pefloxacino no requieren
modificación de la dosis ni ↑ del intervalo de administración en IR.
 El predominio de efectos adversos neurológicos se ha asociado a asociaciones
entre quinolona y AINES.
Br. Zalime Abdallah
Indicaciones terapéuticas
I.Primera generación: → Inf. no complicadas del tracto urinario.
- Ac. Nalidíxico y pipemídico: Inf. Intestinales (disentería bacilar, salmonelosis,
enterocolitis por E. Coli…).
Fluoroquinolonas:
- Norfloxacino → Inf. urinarias, intestinales (disentería bacilar y salmonelosis), inf.
biliares, profilaxis de la diarrea de los viajeros, y descontaminación intestinal en
inmunodeprimidos.
El resto de las fluoroquinolonas, gracias a:
 Su amplio espectro antibacteriano.
 Gran difusión tisular ([] ↑ en tej. pulmonar, óseo…).
 Semivida prolongada.
 Buena absorción oral.
 Resistencia no cruzada con otros ATB puede usarse en:
a.Inf. urinarias: Tenemos varios subtipos:
- Cistitis aguda no complicada→ 🚫 Fluorquinolonas.
- Pielonefritis agua no complicada → Si se pueden usar fluorquinolonas, si
tolera la VO.
- Inf. urinarias complicadas → Fluorquinolonas si el microorganismo es
sensible y hay buena evolución.
- Uretritis gonocócica→ Ofloxacino dosis única.
- Prostatitis → Fluorquinolonas son de elección por su fácil difusión.
b.Inf. respiratorias→ 3era y 4ta generación. Son útiles en el tto de fibrosis quística
gram (-), también son útiles en inf. por S. pneumoniae.
- Ciprofloxacino y Ofloxacino→ Útiles en Legionella.
c. Inf. Gastrointestinales→Especialmente producidas por Salmonella, Shigella, E.
Coli y Campylobacter.
d.Inf. osteoarticulares→ En osteomielitis crónica por su penetración ósea.
e.Inf. ginecológicas→ Asociadas a metronidazol.
f.Otras →Inf. en piel, tejidos blandos, vías biliares, septicemias, ORL…
g. Profilaxis→ Inmunodeprimidos, por su amplio espectro, asociadas a otros ATB.
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