UD14: Farmacología antiinfecciosa

Tema 38: Antibióticos que interfieren en la síntesis o acción del folato

Tema 39: Antibióticos β-lactámicos
Tema 40: Antibióticos que actúan sobre la síntesis proteica bacteriana
Tema 41: Antimicrobianos que afectan a la topoisomerasa II
Tema 42: Otros antibacterianos menos frecuentes
Tema 43: Antimicobacterianos
Tema 44: Antivíricos
Tema 45: Antimicóticos
Tema 46: Antiprotozoarios
Tema 47: Antihelmínticos
Tema 41: Antibióticos que afectan a la topoisomerasa II
Quinolonas

Ciroprofloxacino, levofloxacino, ofloxacino, norfloxacino, moxifloxacino: amplio espectro

Ácido nalidíxico: espectro más reducido, se emplea en infecciones urinarias
Mecanismo de acción:
-  Inhiben la topoisomerasa II (una ADN girasa bacteriana), la enzima que produce una
superespiral negativa en el ADN y que, de esta manera permite la transcripción o la
replicación.

Rang,HP.  Dale,M.M.  Ri/er,J.M.  Flower,  R.J.  Henderson,  G.  (2012)  Rang  and  Dale.  Farmacología.  Barcelona.  Elsevier.  
Tema 41: Antibióticos que afectan a la topoisomerasa II
Quinolonas

Ciroprofloxacino, levofloxacino, ofloxacino, norfloxacino, moxifloxacino: amplio espectro

Ácido nalidíxico: espectro más reducido, se emplea en infecciones urinarias
Espectro antibacteriano:
-  El ciprofloxacino es la fluorquinolona más utilizada y la más característica del grupo.
-  Es un antibiótico de amplio espectro que es eficaz contra microorganismos
grampositivos y gramnegativos.
-  Tiene una excelente actividad contra las enterobacterias (bacilos entéricos
gramnegativos), incluidos muchos microorganismos resistentes a las penicilinas,
cefalosporinas y los aminoglucósidos.
-  También es eficaz frente a H. influenzae, N. gonorrhoeae productor de penicilinasa,
especies de Campylobacter y Pseudomonas.
Tema 41: Antibióticos que afectan a la topoisomerasa II
Quinolonas

Ciroprofloxacino, levofloxacino, ofloxacino, norfloxacino, moxifloxacino: amplio espectro

Ácido nalidíxico: espectro más reducido, se emplea en infecciones urinarias
Espectro antibacteriano:
-  De los microorganismo grampositivos, los estreptococos y neumococos se inhiben
sólo débilmente y existe una alta incidencia de resistencia en estafilococos.
-  Han surgido cepas resistentes de S. aureus y P. aeruginosa.
Tema 41: Antibióticos que afectan a la topoisomerasa II
Quinolonas

Ciroprofloxacino, levofloxacino, ofloxacino, norfloxacino, moxifloxacino: amplio espectro

Ácido nalidíxico: espectro más reducido, se emplea en infecciones urinarias
Farmacocinética:
-  Las fluorquinolonas se absorben bien por vía oral.
-  Se concentran en distintos tejidos, especialmente en riñón, próstata y pulmón.
-  Todas las quinolonas se concentran en los fagocitos.
-  La mayoría no atraviesan la barrera hematoencefálica, aunque el ofloxacino sí lo
hace.
-  Los antiácidos con aluminio y magnesio interfieren en la absorción de las quinolonas.
-  La eliminación del ciprofloxacino y el norfloxacino se realiza en parte por
metabolismo hepático por las enzimas P450 y en parte por excreción renal.
-  Pueden inhibir estas enzimas, dando lugar a interacciones con otros fármacos.
Tema 41: Antibióticos que afectan a la topoisomerasa II
Quinolonas

Ciroprofloxacino, levofloxacino, ofloxacino, norfloxacino, moxifloxacino: amplio espectro

Ácido nalidíxico: espectro más reducido, se emplea en infecciones urinarias
Efectos adversos:
-  En los hospitales existe riesgo de infección por C. difficile aunque, por lo demás, los
efectos adversos son poco frecuentes y, generalmente leves y reversibles.
-  Las manifestaciones más frecuentes son trastornos digestivos y las erupciones
cutáneas.
-  Se han descrito artropatías en sujetos jóvenes
-  Han aparecido síntomas del SNC (cefalea, mareo) y, con menos frecuencia,
convulsiones, que se han asociado a enfermedades del SNC o a la utilización
simultánea de teofilina o AINE.
-  Hay una interacción importante entre ciprofloxacino y teofilina (inhibición P450) que
puede dar toxicidad por teofilina en asmáticos a los que se trata con fluorquinolonas.
Tema 41: Antibióticos que afectan a la topoisomerasa II
Quinolonas

Ciroprofloxacino, levofloxacino, ofloxacino, norfloxacino, moxifloxacino: amplio espectro

Ácido nalidíxico: espectro más reducido, se emplea en infecciones urinarias
Aplicaciones clínicas de las fluorquinolonas:
-  Infecciones urinarias (norfloxacino, ofloxacino).
-  Infecciones respiratorias por Pseudomonas aeruginosa en pacientes con fibrosis
quística.
-  Otitis externa invasiva por P. aeruginosa.
-  Osteomielitis crónica por bacilos gramnegativos.
-  Erradicación de Salmonella typhi en portadores.
-  Gonorrea (norfloxacino, ofloxacino)
-  Prostatitis bacteriana (norfloxacino)
-  Cervicitis (ofloxacino)
-  Carbunco
Tema 41: Antibióticos que afectan a la topoisomerasa II
Bibliografía

-­‐  Rang,HP.   Dale,M.M.   Ri/er,J.M.   Flower,   R.J.   Henderson,   G.   (2012)   Rang   and   Dale.  
Farmacología.  Barcelona.  Elsevier.