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INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL

UNIDAD PROFESIONAL INTERDISCIPLINARIA DE BIOTECNOLOGÍA

LABORATORIO DE FARMACOLOGÍA

PRÁCTICA 3: FARMACOCINÉTICA

Grupo: 4FM5 Equipo 5


 Acosta Hernandez Mariana
 Ontiveros Torres Luis Daniel
 García León Ana Patricia
 Otañez Ortiz Mariet

Profsoras: Bautista Ramirez Maria Esther y Garcia Aranda Monica Irlanda.

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FARMACOCINÉTICA
Acosta Hernandez Mariana García León Ana Patricia Ontiveros Torres Luis Daniel
Otañez Ortiz Mariet
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Resumen Abstract
La farmacocinética es la rama de la farmacología las matetematicas para los cálculos de los
que estudia los procesos a los que un fármaco es parámetros farmacocinéticos de nuestra muestra de
sometido a través de su paso por el organismo. Trata azul de metileno y analisando los datos optenidos
de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el concluyendo el experimento con exito
momento en el que es administrado hasta su total
Palabras Clave: Concentración farmacocinética,
eliminación del cuerpo y de las relaciones
cálculos identifica
matemáticas necesarias que permitan interpretar los
datos a través de modelos definidos. Es el estudio
del proceso ADME (absorción, distribución,
metabolismo y excreción) que sufre un fármaco una
vez administrado a un individuo.
Hicimos una grafica de concentración plasmática
del fármaco azul de metileno contra el tiempo, para
estudiar el comportamiento farmacocinético en un
modelo de un compartimento, identificando cada
etapa del ADME. Interpretamos los datos y sacamos

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FARMACOCINÉTICA
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1. Introducción a través del organismo, líquidos y sustancias


La farmacocinética se centra en el orgánicas. [1]
conocimiento de los fenómenos que sufre el
fármaco en su tránsito por el organismo,
desde que se administra una dosis hasta que
se elimina por Los parámetros farmacocinéticos de un
completo del organismo. fármaco, permiten conocer cómo el
organismo los procesa internamente.
PROCESOS FARMACOCINÉTICOS.
1. Biodisponibilidad: Cuantifica la
SISTEMA LADME biodisponibilidad fisiológica del
fármaco.
Es un model para comprender cómo
evolucionan las curvas de niveles hemáticos, 2. Objetivos
a través del estudio de los procesos desde que
se ingiere hasta alcanzar la biofase. [1]
OBJETIVO GENERAL
LIBERACIÓN
El fármaco se separa de los componentes que  Simular in vitro el modelo de un
constituyen su forma farmacéutica, esta etapa compartimento después de una
finaliza cuando el fármaco es disuelto y administración intravascular y
pueda ser absorbido e influyen variables determinar los parámetros cinéticos.
fisiológicas. [1]
OBJETIVOS ESPECÍFICOS
DISTRIBUCIÓN
Ya que se disolvieron las moléculas del Determinar experimentalmente los
fármaco son distribuidas a través de la parámetros farmacocinéticos del azul de
circulación sanguínea hasta alcanzar un metileno:
equilibrio dinámico, en este caso dependerá  Concentración plasmática al tiempo cero
de las diferentes zonas del organismo. [1] (Cp0)
METABOLISMO  Volumen de distribución (Vd) Tiempo
Una vez distribuido, procede su eliminación de vida media (t ½)
la cual puede ser metabólica o por excreción.  Constante de eliminación (Ke)
Así, la principal función de esta fase es la Clearance (Cl)
transformación del fármaco, total o  Área bajo la curva (ABC). A partir de
parcialmente, por la acción de enzimas que los datos obtenidos.
aumentan la polaridad para su fácil
eliminación. [1]
EXCRECIÓN
El fármaco y sus metabolitos se excretan a
través de las vías fisiológicas que se expulsan

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3. Materiales y Métodos
 Espectrofotómetro visible
 Balanza Analítica
 Bomba peristáltica 5.Resultados.
 Parrilla de agitación
Tabla 1. Curva tipo de concentración de azul de
 Barra magnética
metileno frente a absorbancia. Tabla 2. Datos
 Manguera de hule
obtenidos4
 Espátula
 Matraz Kitazato de 4000 ml Curva tipo- azul de metileno
 Pipetas graduadas 1,5 y 10 ml Concentración Absorbancia
µg/mL 663 nm
0 0
4. Metodología 0.1 0.001
0.5 0.021
1 0.054
2 0.115
4 0.251
6 0.443
8 0.719

Tabla 2 datos obtenidos

Datos experimentales
Tiempo Absorbancia (663 nm) Concentración
Ln Cp
(min) 1 2 3 Promedio (µg/ml)
1 0.376 0.28 0.168 0.27 3.52 1.25846099
2 0.365 0.307 0.149 0.27 3.52 1.25846099
4 0.331 0.274 0.141 0.25 3.28 1.18784342
6 0.299 0.267 0.139 0.24 3.16 1.15057203
8 0.266 0.244 0.134 0.21 2.81 1.03318448
10 0.14 0.238 0.125 0.17 2.34 0.85015093
Fig. 1. Diagrama de flujo del desarrollo 16 0.156 0.207 0.113 0.16 2.23 0.80200159
experimental. 24 0.089 0.168 0.066 0.11 1.64 0.49469624
32 0.044 0.142 0.049 0.08 1.29 0.25464222
40 0.02 0.111 0.036 0.06 1.06 0.05826891
-
48 0.011 0.088 0.026 0.04 0.82
0.19845094
-
56 0.008 0.07 0.008 0.03 0.7
0.35667494

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Fig. 2. Grafica donde en el eje de las abscisas es
el tiempo (min) y en el eje de las ordenadas, es
el logaritmo natural de la concentración
plasmatica.

𝐶𝑝0 = 𝑒 1.2748
0.693
𝑡1 =
y = -0.0304x + 1.2748 2 𝐾𝑒
Ln de Cp R² = 0.9916
𝐷𝑜𝑠𝑖𝑠 1000 µ𝑔/𝑚𝐿
1.5 𝑉𝑑 = =
𝐶𝑝0 3.577 µ𝑔/𝑚𝐿
1
𝑉𝑑 (0.693)
0.5 𝐶𝑙 =
𝑡1/2
0
0 20 40 60 𝐷
-0.5
𝐴𝐵𝐶 =
-1 𝑉𝑑(𝐾𝑒 )

ln 𝐶𝑝 = −𝐾𝑒 𝑡 + ln 𝐶𝑝0
y = -0.0304x + 1.2748

Tabla 3. Parámetros farmacocinéticos obtenidos 6.Discusión


a partir de los datos recabados de el
experimento. En
esta práctica consideramos las concen
traciones y mediciones en
Parámetros Farmacocinéticos un entorno muy ideal ya que
Ke= 0.0304 h-1 el cuerpo humano tiene muchas varian
Cp0= 3.577985741 µg/mL tes con respecto al experimento; por
lo que, el fármaco es en este caso, el
t1/2= 22.79605263 min
azul de metileno. Se trata de
Vd= 2794.8686 mL una simulación in vitro de un
Cl= 84.96400544 mL/h modelo monocompartimental, en este
ABC= 117.6968994 h/mL modelo, la distribución
es instantanea y uniforme por todo el
organismo. La administración
de éste supuesto fármaco es
por vía intravascular, según las fuente
s: “Sus ventajas son la rapidez de la

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acción y la precisión de 7.Cuestionario
las concentraciones plasmáticas que
1. Defina: tiempo de vida media,
se alcanzan, al no depender de los biodisponibilidad, clearence,
procesos de absorción ni de volumen de distribución
los factores que pueden alterarlos” (Fl
orez, 2008). De acuerdo a lo .
anterior descrito,  La semivida de eliminación (t1/2e) es el
las concentraciones plasmáticas se obt tiempo que tarda la concentración
ienen de inmediato, plasmática de un fármaco en reducirse a
la Fig. 2 muestra que desde el primer la mitad y es la inversa de la constante de
eliminación.
tiempo hay una concentración  La biodisponibilidad de un fármaco
plasmática del 100%, en indica la velocidad y la cantidad de la
la vía intravascular no existe absorció forma inalterada de un fármaco que
n. accede a la circulación sistémica y, por lo
En la Fig. 2 en tanto, está disponible para acceder a los
la esquina superior derecha, se tejidos y producir un efecto. La cantidad
absorbida suele valorarse mediante el
puede observar la bondad de ajuste, área bajo la curva (AUC) de
el coeficiente R2; el cual, es concentraciones plasmáticas o la fracción
una herramienta estadística que de absorción biodisponible (f), y la
describe que tan bien se ajusta un velocidad de absorción por la forma de
conjunto de observaciones. Indica que esa curva expresada por la concentración
máxima (Cmáx) y el tiempo en que se
tan relacionadas esta una variable
alcanza (tmáx). La biodisponibilidad de
con otra. Esto es para un fármaco depende no sólo de los
la representación logaritmica, donde procesos de absorción, sino también de
R2=0.9912, es un valor cercano a los de distribución y eliminación.
uno, mientras que  El aclaramiento (Cl) de un fármaco por
la representación numérica tiene un un órgano indica la capacidad de ese
órgano para eliminarlo. Se expresa
R2= 0.9294051812, por lo que
mediante el número de mililitros de
la cinética que mejor se ajusta a los plasma que el órgano aclara (es decir, de
datos es una cinética de orden 1, los que elimina totalmente el fármaco) en
que quiere decir: la velocidad del proc la unidad de tiempo.
eso es proporcional a la concentración  El volumen de distribución (Vd) no es
de fármaco con un volumen real sino un volumen
aparente que relaciona la cantidad total
una proporcionalidad constante a lo del fármaco que hay en el organismo en
largo del tiempo. un determinado momento con la
concentración plasmática
2. Explique a que se refiere el modelo
multicompartamental.
Los modelos farmacocinéticos
multicompartimentales deben ser entendidos

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como representaciones del sistema fármaco- el 100% de azul de metileno se
individuo en donde cada compartimiento hace encuentra disponible desde el tiempo
referencia a una particular característica 0.
fisicoquímica del cuerpo respecto al fármaco en  Los parámetros farmacocinéticos
estudio
por vía intravascular Tenen valores
3. Cómo determinaría los parámetros mayores debido a que por esta vía no
farmacocinéticos in vivo. Explique existe absorción, sino que, el
ampliamente. fármaco va directo al torrente
sanguíneo.
El uso de modelos de correlación In vitro- in
vivo es parte integral de los procesos de 9.Referencias
investigación y desarrollo de fármacos. Estos
 Armijo, J. A. (2014). Absorción,
modelos pueden predecir con exactitud el distribución y eliminación de los
comportamiento in vivo de los medicamentos fármacos (N.o 4).
a partir de observaciones in vitro. Para http://www.pdcorynthia.sld.cu/Documen
determinar los parámetros farmacocinéticos tos/estudiantes/Absorci%F3n%20distrib
in vivo, lo que se haría es que a una persona uci
se le administre por vía oral cualquier tipo de %F3n%20y%20eliminaci%F3n%20de%
fármaco, teniendo conocimiento de la dosis 20los%20f%E1rmacos.PDF
mínima y máxima del fármaco, cada cierto  Aguilera, L. (s.f). Conceptos básicos de
tiempo, se le tomarían muestras de sangre la farmacocinética y la farmacodinamia.
para determinar la concentración del Universidad del País Vasco. Sitio web:
medicamento, este proceso se realizaría por http://www.sld.cu/galerias/pdf/sitios/a
un periodo de 1 semana para tener resultados nestesiologia/tiva_conceptos_basicos.p
concretos, así como también pudiera df
realizarse en diferentes personas para poder  Flórez J., Armilo J. A., Mediavilla A.,
tener un promedio factible de los resultados. “Farmacología humana”, Quinta
edición, Elsevier Masson, pp. 57-60.
8.Conclusiones (2008)
 Goodman & Gilman. Las bases
 Se logro determinar los parámetros farmacológicas de la terapéutica.
farmacocinéticos tales como, la Undécima edición, Ed. McGraw-Hill,
concentración plasmática inicial, el Colombia.
tiempo de vida media, el volumen de
distribución, el aclaramiento y la
biodisponibilidad del azul de
metileno con base a un modelo
monocompartimental a través de un
sistema in vitro, obteniendo la
graficas lineales de la concentración
del azul de metileno.
 Se simuló in vitro un modelo
noncompartmental Mediante una
administración intravascular donde

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