BAYRO 11 – 1ra parcial

FARMACOS CEREBRO-ACTIVOS, PSICOTONICOS O

PSICOESTIMULANTES MENORES

PIRACETAM
Es un derivado de un aminoácido, es un inhibidor GABA

FARMACODINAMIA
 Cuya acción aumenta la capacidad del aprendizaje
 Da resistencia a la hipoxia cerebral
 Da aumento de la actividad de la fosfolipasa, de esta forma mejora el aprendizaje

FARMACOCINÉTICA
 Es administrada por VO, por esta via la absorción es buena
 se une en un 40% a las proteínas plasmáticas distribuye en el organismo
 Llega al hígado donde sufre procesos de biotransformación que es la conjugación con el ácido
glucorónico; los metabolitos inactivos son excretados por la orina

EFECTOS COLATERALES
- Como es utilizado por via oral, da transtornos gastrointestinales caracterizados por: Nauseas,
Epigastralgia, Anorexia
- Da problemas neurológicos: Excitación, Alucinaciones, Angustia (que es mucho mas evidente en
personas de la tercera edad)
- Reacciones de HPS, que de todos los fármacos (de todos los fármacos cerebro activos es el
que mas produce), y se caracteriza por:
- Transtornos de erupciones cutáneas de tipo urticariforme
- Edema angioneurotico
- Dermatitis exfoliativa

CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia renal
HPS
Embarazo
Lactancia
Problemas de psicosis

PREPARADOS Y DOSIS
Nombre comercial: NOOTROPIL
Presentación: capsulas de 1200 mg,
Dosis: 1200 mg 3v/dia
En niños se administra a razón de 30 a 60 mg/kg de peso, repartido en 3 tomas

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
 Secuelas de ACV (secuelas de DCV trombotico y DCV traumatico)
 Problemas de intoxicación que afecten al SNC
 Vértigo
 Alcoholismo crónico
 En personas con falta de memoria y falta de concentración
 Aumentar la capacidad del aprendizaje, ya que da mayor resistencia a la hipoxia
 En niños en problemas de dislexias
 Como coadyuvante en niños que tengan el petit mal o crisis de ausencia
PIRITINOL
FARMACODINAMIA
Es un fármaco que actua produciendo estimulación del SNC, igual que el anterior produce un
incremento en la actividad de las fosfolipasas, mejorando el metabolismo neuronal

FARMACOCINÉTICA
Unica y exclusivamente se utiliza por VO, por esta via la absorción es buena, se une a las proteínas
plasmáticas en un 50%, llega al hígado donde sufre acetilación inactivándose. Su metabolito inactivo es
excretado por la orina
TVM: 8 horas

EFECTOS COLATERALES (de todos los cerebro activos es el que menos efectos colaterales
produce)
Trastornos neurológicos: cefaleas, insomnios, algunas veces agitación
Trastornos de HPS: erupciones cutáneas de tipo morbiliforme

CONTRAINDICACIONES
 HPS

PREPARADOS Y DOSIS
Nombre comercial: ENCEFABOL
Presentación: tabletas de 200mg y 600mg
Dosis usual: 200mg 3v/dia o 600mg una sola vez

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Fármaco que mas se utiliza en problemas de memoria, falta de atención o concentración, dificultad en el
aprendizaje, los resultados q da es muy bueno, ha salido últimamente la suspensión para ser utilizada
en niños de 100mg/5cc, se administra a razón de 15mg/kg de peso repartido en 2 tomas, en niños es en
donde mas se esta utilizando

CINARIZINA - FLUNARIZINA
Ambos son antihistamínicos H1, no tienen mucha acción antihistamínica, tienen acción antiemética,
antivertiginosa sobre todo la FLUNARIZINA

FARMACODINAMIA
Son antagonistas de los canales lentos de Ca por lo q tienen acción vasodilatadora periférica.
La CINARIZINA ya tiende a ser usado poco, mas se esta utlizando la FLUNARIZINA

FARMACOCINÉTICA
Ambas son administradas por VO, la absorción es buena, no se une a proteínas plasmáticas, no sufre
procesos de biotransformacion, su excreción es renal.

EFECTOS COLATERALES
 Somnolencia (no conducir vehiculos), con el alcohol etílico se incrementa la somnolencia y en
poco tiempo pueden llegar a producir hipnosis (aumenta el efecto sedante de los depresores del
SNC)
 Transtornos gástricos: epigastralgia, anorexia, vómitos, dispepsia
 Problemas cardiovasculares: palpitaciones, extrasistoles
 Trastornos de HPS: erupciones cutáneas de tipo urticariforme y edema angioneurótico
 Algunas veces produce retardo psicomotor, apatía y bradiquinesia

CONTRAINDICACIONES
Glaucoma
Hipertrofia prostática
HPS
Su uso con depresores del SNC y con antidepresivos tricíclicos
PREPARADOS Y DOSIS
CINARIZINA
Nombre comercial: CLINADIL, STUGERON
Presentación: tabletas de 70mg
Dosis usual: 70mg 2v/dia

FLUNARIZINA
Presentación: tabletas de 10mg
Dosis usual: 10mg/dia
INDICACIONES TERAPEUTICAS
 Insuficiencia cerebral crónica
 Insuficiencia arterioral periférica
 Claudicación intermitente
 La enfermedad de raynaud
 Transtornos del equilibrio con vértigo
 Cefaleas vasculares (migraña o jaqueca y al síndrome de juarto (no encontré el nombre de ese
síndrome o escuche mal))

La FLUNARIZINA se sigue utilizando, tiene mejores resultados como anti vertiginoso

La CINARIZINA tiende a desaparecer

GINKGO BILOBA
Producto natural, q se extrae de plantas de un árbol, la salispurina (no encontré el nombre de ese
árbol), tiene muy buena acción como estimulante cerebral

FARMACODINAMIA
Actua mejorando el metabolismo neuronal, Tiene acción menor en inhibir los canales lento de calcio a
nivel cerebral

FARMACOCINÉTICA
Única y exclusivamente por VO, se absorbe bien
Se distribuye en el organismo, no se une a proteínas plasmáticas, no sufre procesos de
biotransformación y su excreción es renal

EFECTOS COLATERALES
 Problemas gastricos: anorexia, náuseas, epigastralgias
 Como tiene acción hemobiologica, puede dar a veces transtornos sanguíneos: disminucion de
las plaquetas, antiagregante, anti….. (no se oye bien)
 Cefaleas
 Alteraciones cutáneas poco frecuentes: HPS
CONTRAINDICACIONES
 HPS

PREPARADOS Y DOSIS
 Nombre comercial: TANACAN
 Preparados: tabletas de 60 mg
 Dosis: 60mg 3v/dia

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
 Insuficiencia circulatoria cerebral
 Vértigos
 Cefaleas
 Pérdida de la memoria
 Secuela de DCV isquemica
 Secuela de DCV hemorrágico
 Enfermedad de Raynaud
Había un fármaco q estaba en el grupo de cerebro-activos, estimulantes menores del cerebro, q es la
NICARDIPINA, ya no se utiliza, mas q todo tiene acción antihipertensiva, pero el q tiene importancia es
el NIMODIPINO q si es bastante utilizado.
La NICERGOLINA era utilizado bastante, tenia preparados para uso parenteral, tabletas de 10mg,
preparados parenterales de 10mg, ya no hay
La CODERCOCRINA q era el CERVILAN, ya desaparecio, en algunos textos sigue apareciendo
La q si desaparecio es la DIHIDROEROCORTINA, es un alcaloide del cornezuelo de centeno, cuyo
nombre comercial era la HIDERGINA, había preparados para uso oral y parenteral

PENTOXIFILINA
Derivado de la teobromina, la teobromina es una xantina natural

FARMACODINAMIA (pregunta de examen)

 Acción vasodilatadora
 Relajante de la fibra lisa
 Hemobiológica, tiene acción parecida al NIMODIPINO (disminuye la viscosidad sanguínea)
 Aumenta la deformidad eritrocitaria
 Antiagregante plaquetario
 Disminuye los niveles de fibrinógeno plasmático, aumentando la actividad fibrinolitica, de ahí q es
eficaz en un problema q nada tiene q ver con el SNC y donde actualmente se esta utilizando

FARMACOCINÉTICA
Administrado por VO
La administración debe ser lejos de los alimentos, porque los alimentos interfieren en el porcentaje de
absorción
Llega al hígado y se metaboliza sufriendo 2 procesos de biotransformación: conjugación con el acidp
glucoronico y oxidación propiamente dicha, los metabolitos son excretados por el riñon, la conjugacion
también se efectua a nivel de los hematíes, no solamente en el hígado

EFECTOS COLATERALES
 Cefalea
 Mareos
 Vértigo
 Dolor torácico
 Reacciones cutáneas atípicas con HPS
 Transtornos gastrointestinales: Nauseas, anorexia

CONTRAINDICACIONES
 Infarto agudo de miocardio
 Hemorragias graves
 HTA severa
 Insuficiencia renal
 HPS
 Embarazo
 Eclampsia

PREPARADOS Y DOSIS
 Nombre comercial: TRENTAL y DUSPATALIN
 Preparados: tabletas de 400 mg
 Dosis usual 400 mg 2v/dia

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Las mismas que son para la NICERCOLINA
Reemplaza las indicaciones terapéuticas de tipo neurológico:
 Síndromes involutivos seniles
 Arterioesclerosis cerebral
 Embolia cerebral
 Cefalea vascular
 Claudicación intermitente
 Enfermedad de Raynaud (poco utilizado)
 Ulceras varicosas recalcitrantes (por problemas de diabetes o por varices), el tratamiento de 30 dias
puede producir mejorías notables, ahí es donde se esta utilizando mas la PENTOXIFILINA

NAFTIDROFURIL
Tiende a desaparecer, es de origen sintético, se utiliza muy poco

FARMACODINAMIA
 Da disminución de la respuesta contráctil de miocitos
 Inhibe la contracción de las células musculares lisas, producidas por la serotonina
 Acción antiagregante plaquetario
 Inhibe la agregación somatica

FARMACOCINÉTICA
 Se administra unica y exclusivamente por VO, se absorbe bien
 Su destino y excreción siguen hasta el momento NN

EFECTOS COLATERALES
 somnolencia marcada
 Trastornos digestivos: epigastralgias, náuseas y vómitos
 Trastornos de HPS: erupciones cutáneas de tipo morbiliforme

CONTRAINDICACIONES
 HPS
 Embarazo
 Bloqueo AV
Si les pidiera 5 contraindicaciones de NAFTIDROFURIL: HPS, embarazo, bloqueo AV de 1°grado, 2°
grado y 3° grado

PREPARADOS Y DOSIS
 Nombre comercial: PRAXILENE
 Preparados: tabletas de 200 mg
 Dosis: 200 mg 3v/dia

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
 Envejecimiento cerebral
 Secuelas de DCV
 Vértigo
 Sindrome de Menier
 Perdida de memoria
 Falta de concentración
 Inestabilidad emocional
 Claudicación intermitente
 Sindrome de Raynaud

(Faltan 2 farmacos q los desarrollara la Dra Margot)

FARMACOLOGÍA DE LA ENFERMEDAD DEL

ALZHEIMER
El alzheimer es un cuadro de envejecimiento cerebral, las características principales del cuadro clínico:
el paciente esta lucido, activo por momentos y otros momentos desconoce a las personas de su entorno
aun familiares, salen bien a la calle y se olvidan donde viven, se acercan a los basureros en busca de
manjar, entonces nunca debe estar solo, confunde el dia con la noche, hay atrofia de varios centros del
cerebro.
Existen 2 farmacos usados exclusivamente en alzheimer: GALANTAMINA y MEMANTINA (de eleccion)
GALANTAMINA
 Es un alcaloide terciario derivado de los bulbos de campanilla de invierno, llamada amarilis

FARMACODINAMIA
 Modula el receptor muscarínico de acetilcolina en forma reversible
 Fue el primero q se describió para el tratamiento de alzheimer, no tuvo buenos resultados pero se
sigue usando

FARMACOCINÉTICA
 Administrada por VO se absorbe bien, puede ser utilizada con alimentos, ya q la presencia de los
alimentos no disminuye la absorción
 UPP en 17%
 llega al hígado donde se oxida, se demetila y se conjuga con el ácido glucorónico y la excreción es
renal, que dura hasta 7 días
 TVM: 7 – 8 horas

EFECTOS COLATERALES
 Transtornos gastrointestinales: Nauseas, vomitos, anorexia, diarrea
 Calambres musculares
 Temblores
 Hipotensión arterial
 Deshidratación que puede llevar a insuficiencia renal
 Un motivo principal por el cual se tiende a disminuir su uso es porq da bradicardia y bloqueo AV
 Transtornos de HPS q son mas frecuentes q con la MEMANTINA: erupciones cutáneas de tipo
urticariforme y edema angioneurotico

CONTRAINDICACIONES
 HPS
 Bloqueo AV (1°, 2° y 3° grado)
 Hipotension arterial
 Insuficiencia renal

PREPARADOS Y DOSIS
 Nombre comercial: REMINYL
 Preparados: tabletas 4 y 8 mg
 Dosis usual se inicia con 4 mg 2v/dia, si se observa buenos resultados permanece con esa dosis, si
no hay mejoría se pasa a 8 mg 2v/dia

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
 Farmaco de 2da elección en Enfermedad de alzheimer
 Demencia senil
 Deterioro cognitivo leve

MEMANTINA
Es el fármaco de elección en la Enfermedad de alzheimer
FARMACODINAMIA
 Antagonista nucleótido de tipo no competitivo
 Produce aumento de la acción del glutamato
 Bloquea receptores de nicotina y serotonina, se ahí su mejor acción a nivel cerebral

FARMACOCINÉTICA
 Se utiliza por VO, se absorbe bien
 UPP en un 45%
 llega al hígado donde sufre oxidación y conjugación con acido glucoronico transformándose en 3
metabolitos: 2 son inactivos y 1 activo, q le va conferir mayor efectividad, la excrecion de los metabolitos
inactivos es por la orina principalmente, un porcentaje de farmaco libre se excreta sin cambio 8%
EFECTOS COLATERALES
 Transtornos cutáneos: Acné principalmente
 Favorecer la producción de fracturas óseas
 Sindrome del túnel carpiano
 Otitis
 Impotencia sexual
 Hiperlipidemia
 Trombocitopenia
 HTA
 Inquietud
 Somnolencia
 Alucinaciones
 Estupor
 Perdida de la conciencia
 HPS (poco frecuentes), q se caracteriza por erupciones cutáneas de tipo escarlatiforme

CONTRAINDICACIONES
 HPS
 Epilepsia
 Insuficiencia renal
 Cuando el pH urinario es muy acido
 Transtornos de la conducta (otras enfermedades q no estén ligadas con el alzheimer)

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Inhibe la acción del bicarbonato de sodio, cuando es administrado en problemas de acidosis

PREPARADOS Y DOSIS
 Nombre comercial: EUTEBROL
 Preparados: tabletas de 10 mg
 dosis usual 10mg día y noche:
Se empieza con
o 1ra semana: 5 mg dosis nocturna
o 2da semana: 5 mg en la mañana y noche
o 3ra semana: 5 mg en la mañana y 10 mg en la noche
o 4ta semana: dosis usual 10 mg en la mañana y 10 mg en la noche

¿Cuánto tiempo tiene q tomar esa medicación? Permanentemente el resto de su vida

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
 Farmaco de elección en Enfermedad de alzheimer
 Demencia senil

Haciendo una comparación entre ambas para la demencia senil ¿Cuál es mejor? La GALANTAMINA