FÁRMACOS

EN LA
ENFERMEDAD
PARKINSON
La enfermedad de Parkinson es considerada como una
enfermedad Neurodegenerativa , en una área del cerebro
conocida como sustancia negra. Es un trastorno propio de
personas de edad avanzada, es mas frecuente en varones.
Esta enfermedad se manifiesta cuando el 80% de las células
nerviosas o neuronas de la sustancia negra sufren deterioro
o muerte.
Su causa se desconoce , algunos científico sugieren puede
ocurrir cuando una toxina externa o interna destruye de manera
selectiva las neuronas dopaminergicas.

CELULAS DOPAMINERGICAS: producen dopamina , tiene

muchas funciones en el cerebro, incluyendo papeles
importantes en el comportamiento y la cognición, la actividad
motora, la motivación y la recompensa, la regulación de la
producción de leche, el sueño, el humor, la atención, y el
aprendizaje.
El cuerpo estriado emplea dos neurotransmisores:
DOPAMINA - ACETICOLINA
Estos se encuentran en constante equilibrio y actúan de manera
opuesta. La dopamina es un mensajero químico, normalmente
producido por las neuronas de la sustancia negra cerebral,
responsable de trasmitir las señales entre sustancia negra y la
siguiente estación del cerebro, el cuerpo estriado que , a su vez,
se encuentra conectado con el glóbulo pálido y e tálamo poseen
influencias directas en la actividad motora originada en la corteza
cerebral
En la enfermedad de Parkinson en déficit primario de dopamina
que resulta de una lesión de tipo degenerativo de sustancia negra,
provoca una disminución de los estímulos de esta estructura hacia
la corteza motora que provoca ACINESIA ( falta o disminución
de movimiento).
La enfermedad se caracteriza de forma clínica por su inicio
insidioso, afectando por lo regular una extremidad, puede haber
irritabilidad, dificultad para dormir, facies menos expresivas y
apática.
Los síntomas mas característicos son:

 Temblor en reposos en 75% de los casos

 Bradicinesia: lentitud y perdida de movimiento espontaneo
 Rigidez
 Alteración de los reflejos posturales: inclinación del tronco y
cabeza
 Anomalías al andar: marcha lenta e insegura, arrastrando pies
y a veces pasos rápidos y cortos.
El tratamiento de la enfermedad se dirige a restablecer el
equilibrio entre los sistemas dopaminergicos y colinérgicos.
Mediante el incremento de la disponibilidad de dopamina o
de agonistas dopaminergicos en el cuerpo estriado o
mediante la reducción de la actividad colinérgica
(acetilcolina). Los principales grupos de medicamento son:

 Anticolinérgicos
 Sustancias sustitutivas
 Agonistas dopaminergicos
 Antivirales antiparkinsoniano
 Inhibidores de la monoaminooxidasa
 ANTICOLINERGICOS
Su utilidad es en fases precoces de la enfermedad cuando el
temblor es el síntoma mas prominente.
Los fármacos que perteneces incluyen:

 Biperideno
 Trihexifenidilo
 Orfenadina
 Benzotropina
 Prociclidina
BIPERIDENO
Es un agente anticolinérgico que actúa de manera principal en el
SNC, es el prototipo del grupo.

FARMACODINAMIA
Su mecanismo de acción se basa por lo regular en la acción
antagonista sobre la acetilcolina a nivel sistema extra piramidal ,
con lo que disminuye la acción colinérgica, equilibrándola con la
acción dopaminergicas disminuida. También mejora el estado de
animo y reduce la secreción de saliva.
FARMACOCINETICA
Administración: vía oral e intravenosa.
Absorción: rápida en tubo digestivo.
Unión a proteínas plasmáticas en 94%.
Metabolización: hígado.
Eliminación: orina.

PRESENTACION FARMACEUTICA
Tabletas de 2mg
Ampollas 5mg/ml

INDICACIONES – DOSIS
Dosis inicial 1mg dos veces al día . Se aumenta la dosis de forma
progresiva de 2mg/ día hasta llegar 16mg/dia de 3 a 4 veces al día.

REACCIONES ADVERSAS
Las mas frecuente sequedad de boca, visión borrosa otros colaterales
son confusión mental, retención urinaria, palpitaciones.
SUSNTANCIAS SUSTITUTIVAS
Son las mas efectivas en el tratamientos de los signos y síntomas
de la enfermedad. Mejoran el temblor, la rigidez, la Bradicinesia.

LEVODOPA

FARMACODINAMIA
Es el representante del grupo y de origen sintético. Es un
precursor de la dopamina. Se acumula en el cuerpo estriado,
la enzima dopadescarboxilasa trasforma esa levodopa en
dopamina.
Por lo general en combinación con carbidopa o benseracida ,
dos inhibidores de la dopadescarboxilasa, que incrementa la
cantidad de levodopa disponible para actuar en el SNC.
FARMACOCINETICA
Administración: vía oral.
Absorción: rapidez a partir del intestino delgado este depende del la
velocidad de vaciamiento gástrico y el grado de acidez del estomago.
Concentraciones plasmáticas: 1 a 2 horas.
vida media: 1 a 3 horas.
Solo el 1 a 3 % de una dosis de levodopa alcanza el SNC, el resto se
metaboliza fuera del cerebro por la dopadescarboxilasa por lo cual es
necesario la administración de dosis altas cuando se emplea sola.
Cuando se administra en combinación con un inhibidor de
dopadescarboxilasa, el metabolismo de levodopa se reduce y
aumenta su concentracion

PRESENTACION FARMACEUTICA
Carbidopa/levodopa 25mg/100ml
Benseracida / levodopa
INDICACIONES – DOSIS
La monoterapia con levodopa se emplea en sujetos que
desarrollan movimientos involuntarios con dosis muy bajas de
cualquier combinación.
OBSERVACION: después de 5 años , la levodopa pierde su
eficacia en la mayoría de pacientes.

REACCIONES ADVERSAS
La discinesias son el principal factor limitante, aparece al 80%
de los pacientes. malestar gastrointestinal cerca del 80%.
También puede presentar efectos conductuales insomnio,
ansiedad, psicosis y cardiovasculares (hipotensión,
taquicardias y arritmias)

CONTRAINDICACIONES
Esta contraindicado en personas que sufren psicosis y en
pacientes con glaucoma y ulcera péptica.
 AGONISTAS
DOPAMINÉRGICOS
Son fármacos que estimulan los receptores postsinapticos
de dopamina, menos efectivos que la levodopa para el
control sintomatológico. Son útiles como tratamiento
coadyuvante , pero no tan efectivos para el control primario
de síntomas.

 Bromocriptina

 Pergolide
BROMOCRIPTINA
Es el agonista dopaminergicos mas empleado para el
tratamiento de la enfermedad de Parkinson

FARMACODINAMIA
Actúa como agonista D2. inhibe la prolactina y hormona de
crecimiento a nivel de hipófisis.

FARMACOCINETICA
Administración: vía oral.
Absorción: tubo digestivo.
concentraciones plasmáticas:1 a 2 horas.
metabolismo no es muy bien conocido.
Eliminación: por bilis y heces.
PRESENTACION FARMACEUTICA
Tabletas de 2,5 mg
Capsulas de 5mg.

INDICACIONES – DOSIS
Un tratamiento coadyuvante en combinación con carbidopa o
levodopa. También se utiliza en caso de GALACTORREA Y
ACROMEGALIA.

REACCIONES ADVERSAS
Efecto que consisten en distensión abdominal y vomito,
estreñimiento, alteraciones cardiovasculares (hipotensión y
arritmias), alteraciones mentales alucinaciones y delirios. Otros
efectos colaterales incluyen congestión nasal, fibrosis pleural,
pies hinchados, enrojecimiento.
 ANTIVIRALES
ANTIPARKINSONIANO
El medicamento prototipo es la

AMANTADINA
Un medicamento usado inicial como antiviral, contra la
influenza y la rubeola; por casualidad se encontró que posee
propiedades antiparkinsonianas.
FARMACODINAMIA
Su principal mecanismo de acción es el aumento en la síntesis,
liberación o recaptación de dopamina.

FARMACOCINETICA
administración: vía oral. Absorción: tubo digestivo,
concentraciones plasmáticas:1 a 4 horas. vida media: 2 a 4 horas.
No se metaboliza. Eliminación: orina.
PRESENTACION FARMACEUTICA
Tabletas de 100mg
Soluciones inyectables
INDICACIONES – DOSIS
Su beneficio puede ser de poca duración, con frecuencia
desaparece después de una sola semana, por los que es
recomendado su uso de forma intermitente. Dosis usual de 100mg
2 a 3 veces al día.
REACCIONES ADVERSAS
Las mas importantes son depresión, insuficiencia cardiaca, edema
distal, decoloración de la piel, retención urinaria.
SELEGILINA
Es un inhibidor de la MONOAMINOOXIDASA (IMAO).
Se ha identificado dos tipo de IMAO.
 La monoaminooxidasa A: que metaboliza noradrenalina y
serotonina
 La monoaminooxidasa B: que metaboliza dopamina, se encarga
de acelerar la oxidación de las aminas biógenas como la
dopamina.

FARMACODINAMIA
Es un inhibidor selectivo de la monoaminooxidasa B, en
consecuencia retarda la degradación de la dopamina, produce
aumento de los niveles de dopamina en el cerebro y prolonga su
acción. Potencia y prolonga el efecto de levodopa.
FARMACOCINETICA
administración: vía oral.
vida media: 3 a 7 horas.
Metabolización: muy poco en el hígado debido a que su
metabolización: hepático produce la formación de anfetamina
eliminación: por la orina.

PRESENTACION FARMACEUTICA
Tabletas de 5 y 10 mg.

INDICACIONES – DOSIS
Utilizado como coadyuvante de la terapia con levodopa.

REACCIONES ADVERSAS
Mas comunes nauseas, estreñimiento, hipotensión, alteraciones
mentales y del sueño.