Instituto Mexicano del Seguro Social Delegación Veracruz Norte

Hospital General de Zona N° 24 Poza Rica Veracruz

Coordinación de Educación e Investigación en Salud
Subjefatura de Educación en Enfermería y Áreas Técnicas

FENITOINA
CONVULSION-EPILEPSIA-CRISIS

Presenta: PSSE Vazquez Rivera Nancy

CONVULSION
“Toda contracción involuntaria de Los músculos”

EPILEPSIA
Afección crónica -> diferentes Etiologías
-> repetición crisis.

Descarga anormal, excesiva e hipersincrónica

CRISIS
rítmica, de un grupo de neuronas.
 K+
Ca++

Na+

Cl- Súbita despolarización paroxística con movimientos

desviados de Na+, Ca++, K+ y Cl- ; en una población
de neuronas inestables.
 1ª 2ª
3ª
GENERACIÓN
GENERACIÓN GENERACIÓN

Fenitoina o
Acido valproico. Gabapentina.
difenilhidantoina.

Fenobarbital. Carbamacepina. Lamotrigina.

Clonazepam. Vigabatrina.
 BARBITÚRICOS SUXINIMIDAS BENZODIACEPINAS

DIAZEPAM (Valium)
Fenobarbital
(Gardenal,Luminal) Etosuximida.
Primidona (Mysoline) CLONAZEPAM (Rivotril)

LAMOTRIGIDE (Lamictal)

FENITOÍNA o difenilhidantoína
(Lotoquis simple, Epamín). FELBAMATO (Felbatol)

GABAPENTINA (Neurontin)

ACIDO VALPROICO (Depakene,

VIGABATRIN (Sabril)
Valcote, Logical).

LORAZEPAM (Trapax)

CARBAMAZEPINA (Tegretol, Carbamat Conformal, Carbagramon )

OXCARBAZEPINA (Trileptal) Clobazam (Karidium, Urbadan)
Fármaco GABA Glutamato Canales de Na
Fenobarbital ++++
Clonazepam/ Diazepam ++++
Valproato (---)
Carbamacepina (--) Na / cl

Topiramato ++++ (--) (----)

Lamotrigina (----)
Fenitoina (---)
Gabapentina ++++
Hidantoína V.O / PARENTERAL

 anticonvulsivo profiláctico de las convulsiones tónico-

clónicas (gran mal) y crisis parciales con
sintomatología compleja
 (crisis psicomotoras).

 monofármaco / combinación.
 convulsiones / cirugía.

 Dolor neuropático.
 arritmias cardíacas asociadas a un aumento del
intervalo QT o producidas por el digital.
Mecanismo de acción: 

 limita la difusión de las descargas y su propagación.

 Acción sobre los canales de sodio de la membrana de la célula

neuronal.

 Efecto anticonvulsivante / menos efecto sedante.

 En grandes dosis, es excitatoria e induce convulsiones.

 Ligeramente antiarrítmica, actuando sobre las fibras de

Purkinje.
Farmacocinética: ácido / sal sódica.

 Sal sódica contiene un 8% de fármaco inactivo.

 En general la absorción es lenta debido a la baja solubilidad.

 Concentración máxima en plasma 1.5 a 6 horas, en formulas
retardadas, el pico se alcanza a las 12 horas.

 Suspensión / los alimentos reducen la biodisponibilidad.

 La fenitoína se une extensamente a las proteínas del plasma (90-95%)

< hipoproteinemia o insuficiencia renal.
 Atraviesa la barrera hematoencefálica y se distribuye en el líquido
cefalorraquídeo (LCR), saliva, semen, bilis y fluidos gastrointestinales.

 Las concentraciones en el cerebro y en el LCR son idénticas a las

concentraciones en sangre a los 10-20 minutos de una dosis intravenosa.

 El volumen de distribución de la fenitoína en condiciones de equilibrio ("steady

state") es de 0.75 L/kg.

 Los neonatos y los prematuros muestran un volumen de distribución algo

mayor.

 La fenitoína atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna.

 Insuficiencia hepática, al aumento de la bilirrubina en la sangre puede desplazar

a la fenitoína de su unión a las proteínas, aumento la proporción de fármaco
libre.

 Condiciones de hipoalbuminemia (grandes quemados, síndrome nefrótico,

 Puede saturar la capacidad metabólica del hígado a concentraciones
terapéuticas.

 la semi-vida de eliminación es la fenitoína es muy variable y puede

oscilar entre las 7 y 42 horas.

 Pequeños incrementos en las dosis pueden producir grandes

elevaciones de los niveles plasmáticos si se alcanza el punto de
saturación (monitorización)

 Las enfermedades hepáticas reducen el metabolismo del fármaco y su

eliminación.

 Por vía renal solo se elimina el 5% de la dosis administrada.

INDIC. Y POSOLOGIA  Tx convulsiones tónico-clónicas y epilepsia de sint. compleja
Dosis intravenosa inicial
• Adultos, adolescentes, niños y neonatos: como los
efectos antiepilépticos de la fenitoína no se
manifiestan de inmediato es conveniente administrar
previamente o concomitantemente una
benzodiazepina.
• primera vez, se recomiendan una dosis única de 15 a
20 mg/kg I.V lenta o por infusión. (ADIC 5 a 10
mg/kg I.V)
• La dosis inicial máxima no debe ser superior a los
30 mg/kg.
• El tratamiento de mantenimiento debe iniciarse en las
siguientes 12 horas
Dosis de mantenimiento por vía oral o
intravenosa
• Adultos: Oscilan entre 4 y 7 mg/kg/día V.O ò I.V /
3 formulaciones de liberación sostenida, D.U
• Adolescentes, niños y bebés: inicialmente 5
mg/kg/día V.O ò I.V / 2. reajustar clínica conc.
Plasmática ; Las dosis usuales oscilan entre 8-10
mg/kg/día V.O ò I.V 6m a 3 a entre 7.5-9
mg/kg/día V.O ò I.V 4 - 6 a y de 6-7 mg/kg/día
para niños de 10 - 16 a
• La frecuencia de las administraciones debe ser de 2
a 3 /día según los pacientes a intervalos iguales.
Monitorizar las concentraciones plasmáticas
• Neonatos: inicialmente 5 mg/kg/día V.O ò I.V / 2.
• Las dosis usuales oscilan entre 5 y 8 mg/kg/día / 2 o
3
Prev. convulsiones neurocirugía:
 Adultos, adolescentes y niños: la dosis inicial 10—20 mg/kg infusión intravenosa no exceder los 50 mg/ml en S.F .
Dosis de mantenimiento suelen ser de 4-6 mg/kg/día repartidos en 2 o más veces.

Prev. convulsiones hipertensión del embarazo:

 Mujeres adultas: S. Mg 1ª elección. Sin embargo, dosis de 1000 mg de fenitoína intravenosa seguidas a las 10 horas
por 500 mg por V.O (formulación de liberación sostenida).

Tx taquicardia ventricular o taquicardia auricular paroxística y arritmias secundarias a una

intoxicación digitálica
 Adultos: 50-100 mg I.V cada 10-15 min. Dosis máximas son de 15 mg/kg.
 Niños: 1.25 mg/kg. I.V C/ 5 min.

Repetir estas dosis hasta un máximo de 15 mg/kg. Las dosis de mantenimiento oscilan entre 5-10 mg/kg/día repartidos en
2 administraciones
CONTRAINDICACIONES

 ausencias (pequeño mal).

categoría D de riesgo en el
visión debidas
 convulsiones borrosa,a somnolencia,
una hipoglucemia u otras causas metabólicas. embarazo
mareos
síndrome hidantoínico fetal
fatiga, reduce el estado de
 La retirada abrupta puede desencadenar crisis convulsivas o un estado epiléptica.
alerta.
 reacción alérgica o de hipersensibilidad grave, puede ser necesaria la rápida sustitución.

 pacientes con historia de enfermedades hematológicas o alérgica.


 La sensibilidad cruzada entre la fenitoína y los barbitúricos, la carbamazepina y la primidona oscila entre el 30 y
80%. Facies características: hipoplasia medio-facial,
puente nasal bajo, hipertelorismo y arco del
 Precaución en los pacientes con discrasias sanguíneas producidas por fármacos o por alguna enfermedad
labio superior acentuado (arco de Cupido),
hematológica. fisura labio-palatina, microcefalia, hipoplasia de
las falanges distales y displasia
 precaución en los pacientes con arritmias cardíacas, insuficiencia cardíaca congestiva o enfermedad coronaria.
ungüeal, retraso del crecimiento intrauterino
y deficiencia mental.
 Contraindicada en los pacientes con anomalías de la conducción.
INTERACCIONES

Inductor de casi todas las isoenzimas microsomales del citocromo hepático, puede acelerar el
metabolismo de todas las medicaciones que experimentan un metabolismo mediado por estas
isoenzimas.

El aclaramiento de la fenitoína puede ser reducido por los fármacos o productos naturales que
inhiben las enzimas microsomales del hígado CY2C9 y CYP2C19 amiodarona, cloramfenicol,
lcimetidina, clopidogrel, fluconazol, fluoxetina, fluvastatina, fluvoxamina, Isoniazida.

Los fármacos o productos naturales que inducen el metabolismo hepático pueden acelerar el
metabolismo y la eliminación de la fenitoína; rifabutina, rifampina y rifapentina.

la hidantoína ( inductor hepático), puede reducir la eficacia de concomitantementes

(inhibidores de la proteasa anti-retrovírica) atorvastatina, bupropion, glucósidos cardíacos,
corticosteroides, delavirdina, doxiciclina, guanfacina, quinidina, tamoxifen, toramifen y
simvastatina.
 El carbón activo, reduce la absorción digestiva.

 Alimentación entérica puede reducir de forma significativa la absorción (hasta un 80%).

(1-2 horas después de la alimentación entérica o retrasar esta 1 a 2 horas después)

 Los antiácidos que contienen magnesio o aluminio y el carbonato cálcico reducen la

absorción digestiva.

 Las sales de calcio producen complejos con la Fenitoina que no puede ser absorbidos.

 Sucralfato puede reducir la absorción oral de la fenitoína si ambos fármacos se administran

al mismo tiempo.

 Es un inductor hepático y puede acelerar el metabolismo de otros anticonvulsivantes,

clonazepam, diazepam, felbamato, etosuximida, lamotrigina, oxcarbazina, tiagabina,
topiramida y zonisamida.

 puede reducir el metabolismo del fenobarbital

 BIBLIOGRAFIA
FÁrmacos
Anticonvulsivantes

Julia Alcaide García

Vanesa Gutiérrez Calderón
Manuel Benavides Orgaz
SECCIÓN DE ONCOLOGÍA MÉDICA
COMPLEJO HOSPITALARIO
CARLOS HAYA. MÁLAGA
CAP 2, PAG 6.

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición

2015. Fenitoína (Difenilhidantoína). Disponible en: http://www.pediamecum.es.

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/f009.htm#formula
Gracias por su atención