UNIVERSIDAD TÉCNICA DEL NORTE

FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD

ENFERMERÍA-REDISEÑO

TEMA: RECEPTORES DE
MEMBRANA ; DIAZEPAM;
BUSPIRONA; HIPNÓTICO

INTEGRANTES:
ARIAS JULIANA
BERNAL GINGER
CHAMORRO DAYANA
CORONADO MAYU
DÍAZ KIMBERLY
PORTILLA DANIELA
RIVADENEIRA NICOLE
RODRÍGUEZ ALEXANDRA

FARMACOLOGÍA II

DR. BISMARK PICO

IBARRA, 2021
 RECEPTORES DE
MEMBRANA
proteínas o glicoproteínas presentes en la membrana
plasmática, en la membrana de las organelos o en el
citosol celular, a las que se unen específicamente
moléculas señalizadoras (ligandos o mensajeros)

FUNCIÓN
RECONOCER Y FIJAR
MOLÉCULAS QUE
PROVIENEN DEL EXTERIOR
DE LA CÉLULA. PUEDEN
ESTAR SITUADOS EN LA
MEMBRANA PLASMÁTICA
Ó EN EL INTERIOR DE LA
CÉLULA

EFECTO BIOLÓGICO
Los fármacos, para dar lugar a un efecto
biológico, al margen de llegar al lugar de acción y
alcanzar una concentración necesaria en la
biofase (zona del órgano afectado), deben reunir
dos propiedades fundamentales

AFINIDAD
Capacidad que posee un fármaco
para unirse con el receptor
específico y formar el complejo
fármaco-receptor.
ACTIVIDAD
Una vez unidos al receptor de
poder generar un estímulo y
desencadenar la respuesta o
efecto farmacológico

FUERZAS DE UNIÓN
FÁRMACO - RECEPTOR
Enlaces covalentes: Son irreversibles porque son de alta
energía se dan en el antagonista no competitivos
Enlaces iónicos: Son importantes ya que la mayoría de los
fármacos tienen grupos catiónicos y aniónicos y el pH
puede afectar su interacción con los receptores
Receptor de Vander Waals: Constituye una débil
interacción, presentan interacciones reversibles, en
consecuencia los fármacos son de corta duración.

EJEMPLOS DE RECEPTORES
Receptores adrenérgicos BENZODIAZEPINAS
Alfa (Alfa 1, alfa 2) Actúan a través de receptores
Beta (beta1, beta2 , beta3) específicos en GABA -A y los
Dopaminérbicos ( D1,D2,D3,D4,D5) canales de cloro potenciando
Receptores colinérgicos los efectos inhibidores del
Muscarínicos (M1, M2, M3) neurotransmisor
Nicotínicos ( Ng, Nm)
RECEPTORES

BZ1 : memoria, conocimiento y
función motora
BZ2: sueño
 MECANISMO DE ACCIÓN

EJEMPLOS DE RECEPTORES,
TEJIDOS Y FUNCIÓN
DIAZEPAM

1
NOMBRE GENÉRICO, COMERCIAL Y
PRESENTACIÓN

NOMBRE GENÉRICO NOMBRES COMERCIALES

Diazepam Ansan
Plidán 5
PRESENTACIONES Tepazepan
Solido oral Valium
Líquido parenteral
Supositorio gel rectal

2
INDICACIONES

Estados de ansiedad en pacientes neuróticos.

Agitación no psicótica.
Tratamiento del espasmo del músculo esquelético y el
dolor, asociado a artritis reumatoide, parálisis cerebral
espástica y fracturas.
Para aliviar los síntomas neuromusculares del tétanos.
Como coadyudante para aliviar los síntomas de supresión
alcolica aguda, tales como agitación aguda, temblor,
delírium tremens inminente o agudo y alucinosis.
Su uso en las crisis convulsivas es positivo pero no como
tratamiento habitual de la epilepsia, sino como
tratamiento coadyudante a corto plazo.

3
MECANISMO DE ACCIÓN

La diazepam es un fármaco que facilita la unión del

ácido gamma-amino-butírico (GABA) con su receptor.
El GABA es un neurotransmisor inhibidor que se
encuentra en el cerebro.El diazepam aumenta la
actividad de GABA, reduciendo el funcionamiento de
ciertas áreas del cerebro.
Produce somnolencia, un descenso en la ansiedad y
relajación de los músculos.

4 ÁREA DONDE SE PRODUCE ESTA

INTERACCIÓN

La acción ansiolítica de las benzodiazepinas

puede ser un resultado de su capacidad para
bloquear la excitación cortical y límbica después
de la estimulación de las vías reticulares
mientras que las propiedades relajantes
musculares están mediadas por la inhibición de
las vías mono-y polisinápticas.

Las benzodiacepinas también pueden deprimir

la función muscular y nerviosa motora
directamente. Los estudios en animales sobre
las acciones anticonvulsivas sugieren que las
benzodiazepinas aumentan la inhibición
presináptica de las neuronas, limitando de este
modo la propagación de la actividad eléctrica, a
pesar de que no inhiben la descarga del foco
anormal.
 5 DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Adultos:
Administración vía oral (solución oral o
comprimidos), se puede administrar 2-10
mg 2 a tres veces por día.
Administración oral (cápsulas de
liberación prolongada), se puede
administrar 15 o 30 mg por vía oral una
vez al día.
Administración parenteral: 2-10 mg IM o
IV en función grave de la ansiedad, la
dosis puede repetir en 3-4 horas
dependiendo del caso.

6 A D M E

ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN

La distribución del diazepam es

El diazepam y sus metabolitos
rápida debido a su
activos se unen a las proteínas
hiposolubilidad. El volumen
plasmáticas en un 99 % Es la
aparente de distribución es
benzodiazepina de absorción
elevado. Se ha descrito picos
más rápida tras una dosis oral.
secundarios de concentración
Por el contrario, la absorción
plasmática a las 6 y 12 horas de
después de una inyección IM es
su administración. Los mismos se
lenta y errática. El diazepam
deben seguramente a la
administrado por vía rectal se
recirculación enterohepática. El
absorbe bien con una
diazepam atraviesa la barrera
biodisponibilidad absoluta de
placentaria y se excreta en la
aproximadamente el 90% con
leche. El diazepam se distribuye
respecto a la inyección
ampliamente, con los niveles de
intramuscular
LCR similares a los niveles

METABOLISMO ELIMINACIÓN

El metabolismo del diazepam es El diazepam se excreta casi

principalmente hepático e totalmente en la orina en un 70 a
implica la desmetilación. El
diazepam degrada en el sistema
enzimático microsomal hepático.
El principal metabolito del
diazepam, el derivado N-
desmetílico, es biológicamente
activo; otros metabolitos activos
son un derivado hidroxilado en el
anillo y el oxazepam desmetilado
e hidroxilado.
90 % en forma de metabolitos
oxidados y conjugados como
glucoránidos, y el resto en las
heces a través de la bilis. La
eliminación es algo lenta ya que
los metabolitos activos pueden
permanecer en la sangre durante
varios días, produciendo
posiblemente efectos
persistentes.

7 EFECTOS ADVERSOS

Somnolencia
Mareos
Cansancio
Debilidad
Sensación de sequedad en la
boca
Diarrea
Malestar estomacal
Cambios en el apetito
Cuidados de enfermería
Administrar dosis menores a los pacientes con
insuficiencia respiratoria crónica, dado el riesgo
de depresión respiratoria.
Precaución el uso de benzodiacepinas en
pacientes con antecedentes de alcoholismo o
drogadicción

Para evitar o disminuir la adicción o el síndrome de

abstinencia se debe:
Administrar la menor dosis posible, durante el
menor tiempo posible y durante un periodo
inferior a 6 meses.
No suspender bruscamente, sino que reducir
lentamente la dosis

En la administración IV no diluir o mezclar con

otros fármacos
Para la administración se deberá tener al
paciente en reposo y vigilancia por lo menos 3
horas

No administrar de manera rápida ya que puede

provocar disnea
Advertir al paciente que al principio del
tratamiento notará somnolencia y sensación de
cansancio por lo tanto deberá evitar situaciones
peligrosas

Los efectos desinhibitorios de las benzodiacepinas

pueden manifestarse en intentos de suicidios o
conductas agresivas en pacientes con depresión.
En caso de una sobre dosis por benzodiacepina, se
debe administrar flumazenilo
 U S P IRONA
B

MEDICAMENTO ANSIOLÍTICO

NOMBRE GENÉRICO
Buspirina

NOMBRE COMERCIAL
Buspar, Bespar, Ansial, Nerbet, Narol,
Paxon, Neurosine y Tutran.

VÍA DE
ADMINISTRACIÓN Y
DOSIS
ADULTOS:
Vía Oral, 5mg dos veces al día. Esta
dosis puede aumentar en 5mg cada 2
a 4 días hasta un máximo de 60mg al
día. (Rodríguez,2015)

¿PARA QUÉ SIRVE?

Buspirona se usa para el tratamiento de
síntomas de la ansiedad, como miedo,
tensión, irritabilidad, mareo, latido
cardíaco fuerte, y otros síntomas físicos.
Este medicamento alivia la ansiedad sin
causar sedación intensa ni efectos
eufóricos. (Rodríguez, 2015)

FISIOLOGÍA DEL
SISTEMA NERVIOSO
Este medicamento deprime al sistema
límbico y a otras estructuras del Sistema
Nervioso Central.
Bloquea la acción de la serotonina.
No se potencia por la acción del
alcohol etílico ni por otros depresores
del Sistema Nervioso Central y no
produce adicción.
Este medicamento tiene un efecto menor
que el de las benzodiacepinas.
(Rodríguez, 2015)
ENFERMEDAD RELACIONADA CON EL USO DE LA BUSPIRONA
La buspirona se usa para tratar los trastornos
de ansiedad o en el tratamiento a corto plazo de
los síntomas de ansiedad. La buspirona
pertenece a una clase de medicamentos
llamados ansiolíticos. Funciona al cambiar las
cantidades de ciertas sustancias naturales en el
cerebro. (Gómez., 2021)

MECANISMOS DE ACCIÓN
La buspirona (azaspirodecanediona) es un ansiolítico no
benzodiazepínico sin relación estructural con otros psicotrópicos.
(Gómez., 2021)
Su mecanismo de acción no está claramente establecido.
Es un agonista potente de los receptores 5-HT1A.
Se une a los receptores dopaminérgicos.
Alivia la ansiedad sin ocasionar sedación intensa ni efectos
eufóricos.
No tiene propiedades hipnóticas, anticonvulsivas o relajantes
musculares.
No interactúa en forma directa con sistemas gabaérgicos y sus
efectos ansiolíticos parecen deberse a su acción agonista sobre
los receptores 5-HT1A.
Los pacientes tratados con buspirona no presentan ansiedad
de rebote o signos de supresión o descontinuación súbita.
No es eficaz para bloquear el síndrome de supresión que
resulta de la suspensión brusca de benzodiazepinas o de otros
sedantes hipnóticos.
Se absorbe rápido a través de la mucosa gastrointestinal, sufre
efecto de primer paso, y alcanza concentraciones plasmáticas
máximas en 30 a 90 min.
Se metaboliza en el hígado por oxidación y sus metabolitos se
eliminan en la orina.
Su vida media de eliminación es de 2 a 3 h.

EFECTOS ADVERSOS
Cefalea, náuseas, mareos y raramente insomnio.
Algunos pacientes pueden experimentar una sensación leve de
inquietud no se han reportado muertes por sobredosis de buspirona y
la dosis letal media ( LD50 ) se estima que es de 160 a 550 veces la
dosis diaria recomendada, la buspirona debe utilizarse con cuidado en
pacientes con alteraciones hepáticas y renales, lo mismo que en
mujeres embarazadas y madres lactantes.(Gómez., 2021)

Los síntomas de sobredosis pueden incluir:

Náuseas * Vómitos
Mareos * Somnolencia
Visión borrosa * Molestias estomacales

Toxicidad a largo plazo:

Buspirona puede unirse a receptores centrales de dopamina y
serotonina y provoca un aumento de la actividad
noradrenérgica, pero difiere química y farmacológicamente de
los agentes del sistema nervioso central tradicionales. Debido a
que su mecanismo de acción no está completamente definido,
la toxicidad a largo plazo en SNC u otros sistemas no se puede
predecir.(Gómez., 2021)
Cuidados de enfermería
No se recomienda su administración en pacientes
con disfunción hepática o renal.

No se administre de manera conjunta con los

inhibidores de la MAO, ya que se puede
presentar una crisis hipertensiva

Informar al paciente que debe evitar el uso de

alcohol y buspirona ya que aumenta los efectos
adversos

No se recomienda en pacientes con

trastornos convulsivos

Antes de iniciar el tratamiento con

buspirona, es recomendable retirar
gradualmente los sedantes / hipnóticos
/ ansiolíticos de los pacientes,

Informar a los pacientes tener cuidado al

manejar un automóvil o al usar una
maquinaria compleja, hasta que tengan la
certeza de que el tratamiento con buspirona
no les afecta negativamente
 LORMETAZEPAM
NORMON
Hipnótico-sedante no benzodiazepínico

NOMBRE

Genérico Comercial
Zolpidem ratiopharm Stilnox ®

INDICACIONES
Tratamiento a corto plazo del insomnio en
adultos.
Trastorno grave, limita la actividad del paciente o
lo somete a una situación de estrés importante.

MECANISMO DE ACCIÓN

Modulación de la subunidad receptor GABA-A, un canal complejo

de cloro, responsable de las propiedades de los medicamentos
sedantes, anticonvulsivos, ansiolíticos, y miorrelajantes. El sitio
principal de acción se encuentra dentro de la subunidad alfa del
complejo GABA-receptor que se conoce como el receptor
benzodiazepínico u omega. Zolpidem se une preferentemente a los
receptores de ácidos grasos omega-1.

ÁREA DONDE SE PRODUCE

LA INTERACCIÓN
Se encuentra principalmente en la lámina IV de las regiones
corticales sensoriomotoras, la sustancia negra, el cerebelo
capa molecular, bulbo olfatorio, complejo talámico ventral,
la protuberancia, el colículo inferior y el globo pálido.

EFECTOS ADVERSOS

Angioedema
Ansiedad, disminución de la libido.
Mareo, sedación, somnolencia, trastorno de la atención, amnesia,
trastorno visual, trastorno del habla, enlentecimiento mental.
Taquicardia
Vómitos, náuseas, dolor en el abdomen superior, estreñimiento,
sequedad de boca.
Prurito.
Trastorno de la micción.
Astenia, exceso de sudoración.

TOXICIDAD

Los síntomas de intoxicación leve por lormetazepam son

somnolencia, cansancio, síntomas atáxicos y trastornos visuales. La
ingesta oral de dosis más altas puede producir desde sueño profundo
a inconsciencia, depresión respiratoria e hipotensión.
Cuidados de enfermería

Se debe advertir al paciente que no tome

bebidas excitantes (cola, cafeína y alcohol)
Se debe evitar la nicotina (tabaco)

La retirada de los hipnóticos debe hacerse de

forma gradual, reduciendo la dosis
progresivamente, durante varias semanas para
evitar la aparición del síndrome de abstinencia

Se debe desaconsejar el uso de barbitúricos

como hipnóticos.
Se debe considerar una reducción de la dosis
para pacientes con insuficiencia hepática y
insuficiencia respiratoria.

BIBLIOGRAFÍA
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Palomino, M (1999, junio ). DERMATOLOGÍA PERUANA . Receptores de fármacos .VOL.
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htm
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Gómez., C. A. (10 de 11 de 2021). La Buspirona. Obtenido de
https://psiquiatria.com/todas/la-buspirona/
Buspirona: sedantes hipnóticos y ansiolíticos. Rodríguez Carranza R(Ed.), (2015).
Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw Hill.
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?
bookid=1552&sectionid=90367985