Clindamicina

Clindamicina es un antibiótico del grupo de las Lincosaminas. Su principal mecanismo de

acción es la inhibición de la síntesis de proteínas en las bacterias, uniéndose a las
subunidad ribosómica 50S. Es eficaz contra cocos Gram-positivos aerobios como
Estreptococos y Estafilococos, y bacilos Gram-negativos anaerobios como los géneros
Bacteroides y Fusobacterium.

ADME

 Llega muy mal al SNC, pero atraviesa la barrera placentaria.

 La clindamicina es inactivada por el metabolismo hasta la forma de N-
demetilclindamicina y sulfóxido de clindamicina, que se excretan en la orina y la
bilis.
 Se pueden requerir ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave.
 Sólo aproximadamente 10% de la clindamicina administrada se excreta sin
cambios en la orina, y se detectan pequeñas cantidades en las heces.
 La eliminación urinaria es muy escasa (6- 10 %); en la bilis y la orina se han
detectado 2 metabolitos activos.

Mecanismo de acción

La clindamicina tiene un efecto principalmente bacteriostático . A concentraciones más

altas, puede ser bactericida.

Es un inhibidor de la síntesis de proteínas bacterianas al inhibir la translocación

ribosómica, de forma similar a los macrólidos .

Lo hace uniéndose al ARNr 50S de la subunidad del ribosoma bacteriano grande,

superponiéndose con los sitios de unión de los antibióticos oxazolidinona , pleuromutilina
y macrólidos , entre otros.

Aunque la clindamicina, la eritromicina y el cloranfenicol no están relacionados

estructuralmente, actúan en lugares muy cercanos, y la unión de uno de estos antibióticos
al ribosoma puede inhibir la interacción de los otros.
QUININA

MECANISMO DE ACCIÓN

la quinina se concentra en los eritrocitos parasitados y tiene una acción esquizonticida. La

quinina eleva el pH de vesículas ácidas parasitarias y puede alterar el transporte
molecular y la actividad fosfolipasa. Es activo contra las formas eritrocíticas asexuadas de
Plasmodium falciparum, P. malariae, P. ovale o P. vivax. La quinina no proporciona una
cura para la malaria, ya que no es eficaz contra las formas exoeritrocíticas del parásito.
Actividad antimiotónicos ocurre a través de la acción directa sobre la fibra muscular,
aumentando el período refractario. También disminuye la excitabilidad de la placa motora,
lo que reduce la respuesta a la estimulación nerviosa repetitiva. La quinina también afecta
a la distribución de calcio dentro de la fibra muscular.

FARMACOCINÉTICA

La quinina es casi totalmente absorbido en el tracto gastrointestinal, y los niveles séricos

máximos se alcanzan en aproximadamente 1-3 horas. Los niveles plasmáticos son más
altos en los pacientes con malaria porque la malaria puede causar una disminución de la
función hepática, con la consiguiente reducción en el aclaramiento. Se distribuye
ampliamente en el hígado, los pulmones, los riñones y el bazo, pero el volumen de
distribución es menor en pacientes con malaria. Hay una cierta distribución en el LCR, y la
droga atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. En adultos sanos,
aproximadamente el 70% se une a proteínas plasmáticas; unión es mayor en pacientes
con malaria. La quinina se metaboliza ampliamente en el hígado, principalmente a los
metabolitos hidroxi. La vida media plasmática es de entre 8 a 21 horas, y es menor en los
niños y mayores en los pacientes con malaria. Orina ácida aumenta la tasa de excreción,
que es en gran parte de los metabolitos, con sólo una pequeña cantidad como fármaco
inalterado. Pequeñas cantidades pueden ser excretados en las heces.

USO TERAPEUTCO

Paludismo provocado por cepas de P. falciparum resistentes a la cloroquina.

Prevención y tratamiento de los calambres musculares de los miembros inferiores
(piernas, pie), asociados con el descanso nocturno.
Como antipalúdico: 600mg cada 8 horas. Dosis ponderal en niños: 25mg/kg/día.

REACCIONES ADVERSAS Y CONTRAINDICACIONES

estimula la liberación de insulina y no debe utilizarse en pacientes con hipoglucemia. P.
falciparum malaria ataques también pueden inducir hipoglucemia, y las mujeres
embarazadas y los niños son más susceptibles. La quinina no debe utilizarse en pacientes
con neuritis óptica o tinnitus, ya que puede agravar estas condiciones. El fármaco puede
afectar a la retina y el nervio óptico como parte de un síndrome llamado inducida
cinconismo, que también puede afectar a la audición. La quinina puede inducir anemia
hemolítica en pacientes con deficiencia de G6PD. Las dosis normales se han utilizado sin
efectos adversos, pero la droga se deben utilizar con precaución extrema. Debido a que la
quinina puede inducir trombocitopenia, su uso está contraindicado en cualquier paciente
con antecedentes de púrpura o condiciones asociadas con trombocitopenia trombótica.
Las inyecciones intramusculares deben administrarse con precaución a los pacientes que
recibieron quinina. Las inyecciones IM pueden causar sangrado, moretones o hematomas
debido a los efectos secundarios de la terapia de plaquetas quinina. La quinina no debe
utilizarse en pacientes con fiebre de aguas negras, lo que puede seguir la infección
crónica de la malaria falciparum, ya que pueden estar predispuestos a complicaciones
como la anemia y la hemólisis con insuficiencia renal. La quinina no debe utilizarse en
pacientes con alergia conocida a la mefloquina, quinidina, quinina o hipersensibilidad. Los
pacientes con hipersensibilidad mefloquina o hipersensibilidad quinidina pueden tener
sensibilidad cruzada a la quinina. La quinina no debe utilizarse en pacientes con miastenia
gravis. La quinina produce bloqueo neuromuscular exacerbar la debilidad muscluar y
puede causar dificultad respiratoria y la disfagia en pacientes miasténica. Los pacientes
con arritmias cardíacas pueden estar en riesgo de desarrollar arritmias inducidas quinina.
Los pacientes tratados con quinina han demostrado prolongada intervalos QT. No usar en
mujeres embarazadas, es teratogénica y puede provocar aborto.