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Cuando se inyecta el fármaco, evita este efecto de primer paso, atravesando muy rápidamente la
barrera hematoencefálica debido a la presencia de grupos acetilo, que lo hacen mucho más
soluble en grasa que la morfina misma. Una vez en el cerebro, se desacetila de diversas formas en
la 3-monoacetilmorfina inactiva y la 6-monoacetilmorfina activa (6-MAM), y luego en la morfina,
que se une a los receptores opioides μ , lo que produce la euforia del fármaco,efectos analgésicos
(alivio del dolor) y ansiolíticos ( ansiolíticos ); la heroína en sí presenta una afinidad relativamente
baja por el receptor μ. La analgesia se deriva de la activación del receptor μ receptor acoplado a
proteína G , que indirectamente hiperpolariza la neurona, lo que reduce la liberación de
neurotransmisores nociceptivos y, por lo tanto, causa analgesia y mayor tolerancia al dolor.
la heroína genera una liberación de histamina más grande, similar a la morfina, lo que provoca la
sensación de un "subidón corporal" subjetivo mayor para algunos, pero también casos de prurito
(picazón) cuando comienzan a consumir.
Normalmente, el GABA, liberado por neuronas inhibidoras, inhibe la liberación de dopamina. Los
opiáceos, como la heroína y la morfina, disminuyen la actividad inhibidora de tales neuronas. Esto
provoca una mayor liberación de dopamina en el cerebro, que es la razón de los efectos eufóricos
y gratificantes de la heroína.
El uso repetido de heroína produce una serie de cambios fisiológicos, incluido un aumento en la
producción de receptores opioides μ (regulación al alza). Estas alteraciones fisiológicas conducen a
la tolerancia y la dependencia, por lo que dejar de consumir heroína produce síntomas incómodos
que incluyen dolor, ansiedad, espasmos musculares e insomnio llamado síndrome de abstinencia
de opioides.
Ref: https://www.drugabuse.gov/es/download/37596/la-heroina-reporte-de-investigacion.pdf?
v=51a4d835474c19d304997b55486a00ec
Las personas que consumen heroína reportan sentir una euforia o "rush", una oleada de
sensaciones placenteras. Sin embargo, la droga tiene otros efectos comunes, entre ellos: