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VANCOMICINA CLORHIDRATO

es un antibiótico glicopeptídico derivado del microorganismo Nocardia orientalis, con acción frente
a la mayoría de bacterias grampositivas (tanto aerobias como anaerobias): Staphylococcus spp.,
Streptococcus spp, Corynebacterium spp., Clostridium spp., Enterococcus spp., Listeria spp.,
algunas especies de Bacillus y otras cepas de Actinomyces. Mecanismo de acción: inhiben la
síntesis del peptidoglucano en un paso previo al de los β-lactámicos. Evitan el proceso de
polimerización necesario para que el complejo disacárido-pentapéptido se separe del fosfolípido de
la membrana. Como consecuencia se acumula el intermedio lipídico unido con la membrana
citoplasmática de la bacteria. Al parecer, para inhibir la síntesis de la pared bacteriana, la
vancomicina forma complejos con las cadenas de péptidos que contienen D-alanil-D-alanina,
evitando de esta forma la acción enzimática necesaria para que ocurra la polimerización. Además,
altera la permeabilidad de la membrana e inhibe la síntesis de ARN.

Forma farmacéutica  Bulbo

Denominación común vancomicina clorhidrato.


internacional
Composición cada bulbo contiene 500 mg de vancomicina en forma de clorhidrato.

Categoría  Antimicrobiano -- glicopéptido (Categorías farmacológicas)


farmacológica

Farmacocinética no se absorbe por VO en la cantidad exigida para el tratamiento de infecciones sistémicas


ni siquiera en pacientes con insuficiencia renal grave, aunque en ellos se encuentren
cantidades apreciables en sangre; estas normalmente no llegan a alcanzar el intervalo
terapéutico. Sin embargo, se han observado en algunos pacientes con insuficiencia renal
grave o con colitis pseudomembranosa niveles plasmáticos variables tras la administración
de vancomicina por VO, por lo que, en ambas situaciones, se recomienda monitorizar
periódicamente los niveles plasmáticos para evitar toxicidad, aunque todavía no esté
suficientemente demostrada la relación concentración plasmática-toxicidad. La
administración IM produce dolor local muy intenso, por lo que la única vía de administració
válida en infecciones sistémicas es la IV. La VO se utiliza en diarreas producidas por
bacterias sensibles, sobre todo S. aureus y C. difficile. La curva del curso temporal de los
niveles plasmáticos de vancomicina tiene carácter mono, bi o triexponencial en pacientes
con función renal normal, pero es biexponencial en pacientes con insuficiencia renal. Una
vez concluida la fase distributiva, cuya vida media es 7 min aproximadamente, se inicia un
segunda fase de descenso cuya vida media es 0,5-1 h, que es seguida de una tercera fas
con vida media de 3-9 h. En pacientes con insuficiencia renal, la primera fase no ha sido
bien analizada, la segunda no se modifica sustancialmente y en la tercera, aumenta en
forma proporcional al descenso en el aclaramiento de creatinina; en pacientes anéfricos
llega a ser de 8-9 días. Tiene un volumen de distribución de 0,39 a 0,92 L/kg y se une a
proteínas en 10-50 %. Alcanza concentraciones terapéuticas en los líquidos ascítico,
pericárdico, pleural y sinovial; sin embargo, las concentraciones en el humor acuoso y la b
son muy bajas. Alcanza también concentraciones suficientes en los diferentes órganos
(riñón, hígado, corazón, etc.), sus concentraciones en el exudado de abscesos son similar
a las plasmáticas. La penetración en el LCR es irregular; aunque en las meningitis puede
alcanzar concentraciones que superan la CMI; se recomienda la administración por vía
intratecal o intraventricular, si no hay respuesta favorable tras la administración IV. Se
elimina casi exclusivamente por filtración glomerular, puede encontrarse en la orina en form
inalterada a las 24 h de su administración 80-90 % de la dosis. El resto se elimina por vía
hepática y biliar. Aunque existe gran variabilidad en el aclaramiento dentro de un intervalo
concreto de función renal, existe una relación directa entre su aclaramiento y el de
creatinina; así, por ejemplo, el aclaramiento de vancomicina desciende de 74-150 mL/min
(para aclaramientos de creatinina mayor que 80 mL/min) a 4-7 mL/min en pacientes con
insuficiencia renal grave, de ahí que la dosis se calcule si se tiene en cuenta la relación
entre el aclaramiento de vancomicina y creatinina. Las variaciones observadas en la
farmacocinética cuando se administra en niños, especialmente prematuros, o en ancianos
las modificaciones halladas en la insuficiencia renal, obligan a monitorizar las
concentraciones plasmáticas en estas circunstancias para ajustar la dosis con mayor
precisión. Los niveles plasmáticos deben mantenerse entre 5 y 10 µg/mL en el mínimo y 2
40 µg/mL en el máximo, son tóxicas las concentraciones mayores que 50 µg/mL.
Prácticamente no se elimina por hemodiálisis, por lo que en pacientes anéfricos en
programas de hemodiálisis y en tratamiento con vancomicina no es necesario administrar
ninguna dosis posdiálisis. Sin embargo, en pacientes sometidos a diálisis peritoneal
intermitente durante períodos superiores a 24-48 h, con frecuencia es necesaria la
administración de una dosis complementaria posdiálisis, puesto que este procedimiento
puede aumentar de forma significativa el aclaramiento de vancomicina; en esta situación s
recomienda monitorizar las concentraciones plasmáticas.

Indicaciones infecciones graves causadas por cocos grampositivos: Staphylococcus aureus y


Staphylococcus epidermidis (incluso las cepas resistentes a meticilina), S. pneumoniae y S
pyogenes. Alternativa de tratamiento de infecciones graves originadas por estafilococos,
enterococos o estreptococos en pacientes alérgicos a los antibióticos beta-lactámicos.
Infecciones causadas por organismos grampositivos multirresistentes (S. pneumoniae
altamente resistente a las penicilinas y Corynebacterium jeikeium). Estafilococo coagulasa
negativo y Enterococo faecalis. Profilaxis y tratamiento de la endocarditis en pacientes de
alto riesgo (alérgicos a la penicilina). Peritonitis asociada con diálisis peritoneal.

Contraindicaciones hipersensibilidad conocida a la vancomicina. No administrar por vía IM.

Uso en poblaciones  DR:ajustar dosis (Términos farmacológicos)


especiales  DR: necesidad de evaluar función (Términos farmacológicos)
 Adulto mayor: usar con cautela (Términos farmacológicos)
 E: Categoría de riesgo C (Términos farmacológicos)
 LM: presente en la leche materna (Términos farmacológicos)
 Ver información adicional en precauciones (Términos farmacológicos)

Precauciones E: categoría de riesgo C (su uso debe justificarse si se analiza el riesgo-beneficio; controla
la concentración del medicamento en plasma para reducir el riesgo de toxicidad fetal).
LM: puesto que es excretada a través de la leche materna, se valorará el paso a la lactanc
artificial en el caso de estar indicado su uso.
DR moderado: reducir dosis y monitorear concentraciones plasmáticas, así como vigilar la
función renal.
DR severo: evitar.
Neonatos (particularmente los prematuros): evitar. En los prematuros y recién nacidos
deben monitorizarse las concentraciones plasmáticas .La administración concomitante de
vancomicina y agentes anestésicos en niños, se ha asociado a eritema y reacciones
anafilactoides. No debe administrarse por vía intramuscular y debe evitarse la extravasació
por vía IV, ya que puede provocar necrosis tisular (diluir 500 mg de vancomicina al menos
en 100 mL dextrosa al 5 % o cloruro de sodio al 0,9 % y pasar al menos en 60-100 min).
Evitar infusión rápida (se incrementa el riesgo de reacciones anafilácticas), así como rotar
sitio de infusión.
Adulto mayor: evitar si existen trastornos de la audición o sordera; monitorear la función
auditiva si existe daño renal y retirar el fármaco si aparece tinnitus. Se recomienda medir
concentraciones plasmáticas en todos los pacientes, recuento hematológico, análisis de la
orina y pruebas de función renal. Incompatibilidad en solución IV con aminofilina, aztreona
barbitúricos, bencilpenicilinas, bicarbonato, ceftazidima, ceftriaxona, cloramfenicol,
dexametasona, fenitoína y ticarcilina.