DIAZEPAM

Vía de administración
I.M.
Subcutánea
La absorción de fármacos en
La velocidad de absorción
solución acuosa depende de
después de la inyección
la velocidad del flujo
subcutánea de un fármaco a
sanguíneo en el sitio de
menudo es lo suficientemente
inyección y puede ser
constante y lenta para
relativamente rápida.
proporcionar un efecto sostenido

ABSORCIÓN

DISTRIBUCIÓN

La albúmina sérica es, con diferencia, la Tiene una afinidad a proteínas del 99%
proteína portadora más abundante e
importante como responsable de la
unión reversible de fármacos.
 Llega a su lugar de acción donde:

Aumenta la afinidad del receptor GABAa al

neurotransmisor GABA, lo que va a aumentar la
corriente de cloro que entre a las neuronas
hiperpolarizandolas y evitando así la excitación
de estas impidiendo así una estimulación relativa
del Sistema Activador Ascendente Reticular.

Dando como resultado: una actividad

miorrelajante y tranquilizadora

Llega a través de la arteria

hepática al hígado

METABOLISMO

Como el DIAZEPAM es liposoluble no pasa

fácilmente al entorno de la orina, su
BIOTRANSFORMACIÓN
metabolismo es fundamental para producir
metabolitos más hidrófilos y poder eliminarlo
de forma renal del cuerpo

FASE I

DIAZEPAM sufre un proceso de

dimetilación y oxidación (hidroxilación),
para transformarse en nordiazepam,
sustancia farmacológica activa,
posteriormente en hidroxidiazepam y por
último en oxazepam.
FASE ll Oxazepam se conjuga con
ácido glucúronico

FLUMAZENIL

Se une con alta afinidad al sitio de unión

del DIAZEPAM el receptor GABAa donde
antagoniza de forma competitivamente la
unión y los efectos alostéricos de los
benzodiacepinas y otros ligandos. Se
elimina casi completamente por el
metabolismo hepático como productos
inactivos con una T1/2 de
aproximadamente 1h.