FARMACOLOGÍA II BIOQUÍMICA Y FARMACIA

FÁRMACOS QUE AFECTAN

LA SÍNTESIS DE
PROTEÍNAS
ESTUDIANTES
Anahi Gabriela Choque Chipana
Ericka Balderrama Quezada
Lilian Quispe Mamani
Shely Huayhua Ramos
Delia Mamani Hilari
Rocío Nelcy Nina Laura
DOCENTE: CLARA XIMENA CHURQUI MENDOZA
 Fármacos que afectan la sintesis de proteinas
son antibióticos bacteriostáticos que bloquean la síntesis proteica bacteriana La síntesis proteica puede bloquearse por una amplia variedad estructural de compuestos
que afectan a algunas de las fases de este proceso: activación (mupirocina), iniciación (oxazolidinonas, aminoglucósidos), fijación del complejo aminoácido-ARNt al
ribosoma (tetraciclinas, glicilciclinas) o elongación (anfenicoles, lincosamidas, macrólidos, cetólidos, estreptograminas o ácido fusídico).

CLASIFICACIÓN
50s 30s

CLASIFICACIÓN CLASIFICACIÓN

OXAZOLIDINONA CLORANFENICOL ESTREPTOGRAMINAS LINCOSAMINAS MACROLIDOS AMINOGLUCOSIDOS TETRACICLINAS

Mecanismo de Acción Mecanismo de Acción Mecanismo de Acción Mecanismo de Acción Mecanismo de Mecanismo de Acción
Acción Actúan fijándose a la
se une al rRNA Inhiben la síntesis de Inhibe las Actúan a nivel de la
23S de la proteínas a nivel de Inhiben la síntesis de subunidades 50S de subunidad 30S del subunidad 30s del
ribosomas de las Los macrolidos
subunidad 50S proteínas bacterianas. los ribosomas ARN ribosomal ribosoma impidiendo
bacterias inhiben la sintesis de
inhibiendo la La dalfopristina se une bacterianos, contribuyendo a la el acceso de los
susceptibles. proteinas de las
formacion del Se fija a la fracción a las partículas 70S y inhibiendo la síntesis inhibición de la aminoacil-t-ARNs que
bacterias el sitio P en
complejo de 50s del ribosomas 50S ; La quinupristina de proteínas. traslocación no pueden unirse a la
la subunidad 50S del
iniciacion de bacteriano. inhibe la fase tardía peptídica. proteína en
Impide el acceso de ribosoma bacteriano
transduccion de la síntesis de crecimiento. En
un aminoactil-t RNA al vía oral, parenteral y
bacteriostaticos y proteínas. Vias de Administración consecuencia, la
sitio aceptor topica
bactericida Vias de síntesis de proteínas
Evita la formación de Administración Vía IM, Vía IV ,Vía SC
enlaces peptídicos se detiene,
y Oral
Vias de ocasionando la
Vias de Administración
Administración Vias de via oral y parenteral muerte celular de la
Administración
Vía intravenosa bacteria.
Vía oral , topico,
via oral o intravenoso endovenosa
 Farmacocinética Farmacocinética
A:Absorcion rápida vía
ABSORCIÓN:
oral
completamente tras su
• Unión a proteínas
administracion oral plasmáticas: 50-60%
D: Distribución amplia
DISTRIBUCIÓN: atravez de • Atraviesa cavidades
los tejidos con abundante serosas y la barrera
hematoencefálica
circulacion
• Concentración en LCR
misma que las proteínas
plasmáticas Pasa a través de
METABOLISMO: atravez
la placenta y se secreta en
del higado por via
bilis y en leche
oxidativa en dos
metabolitos inactivos
M: Se conjuga con ácido
glucurónico en el hígado
ELIMINACIÓN: se Semivida plasmática: 3 a
excreta por via biliar o 5 horas
renal
E: Metabolitos se
excretan por orina
Farmacocinética Farmacocinética Farmacocinética Farmacocinética Vias de
Administración
A: Es lineal cuando A. se administra por vía A: Se absorben poco Por vía oral, o por vía
A. La absorcion oral
se administra en oral, parenteral, tópica. por TGI, por eso se intravenosa
de los macrolidos es
dosis, únicas o en Después de sus administran por IM
mejor que la de la (oxitetraciclina,
dosis múltiples de administración oral, se donde se absorben
eritromicina. doxiciclina y
7,5 mg/kg cada 8 ó absorbe rápidamente el
totalmente, minociclina). Los que
12 horas. 90%.
D. Debido a su obteniéndose la se administran
Cmax. sérica entre
D. se distribuye liposolubilidad, exclusivamente por
D: Ambos
ampliamente en atraviesa con 30-90 min. por IV en esta vía (tigeciclina).
compuestos se
órganos y tejidos, facilidad las infusiones 30-60min.
distribuyen rápida y Farmacocinética
observándose las membranas
extensamente entre
mayores celulares. alcanzan ABSORCIÓN:
los tejidos y fluidos D: Se distribuyen bien
concentraciones en los concentraciones Biodisponibilidad oral
orgánicos, en el líquido
huesos, bilis y orina las varÌa entre el 70% de
incluyendo hígado, elevadas en la extracelular, pero no
concentraciones en el la tetraciclina y m·s
riñón y tracto mayor parte de los en el humor vítreo, el
líquido cefalorraquídeo del 90% de la
gastrointestinal. tejidos y liquidos líquido
son bajas
organicos cefalorraquídeo, las doxiciclina y la
M: DQ presentan un secreciones minociclina.
M. se metaboliza respiratorias y la bilis.
extenso
formando 2 metabolitos M.Se metabolizan DISTRIBUCIÓN: Sor
metabolismo
hepático. activos (sulfóxido de en el hígado a todo el organismo y
clindamicina y N- través del CYP 3A4 E: Se excretan sin alcanzan
desmetil-clindamicina) y y pueden inhibir metabolizar concentraciones
E: 75-77% de DQ fundamentalmente por
varios metabolitos parcialmente la cercanas al 80% de los
respectivamente son vía renal (por filtrado
inactivos. actividad de la niveles séricos en el
eliminados por las glomerular), y en
enzima. líquido sinovial, pleural
heces, y el 15 y 19% mínimas cantidades o peritoneal.
por la orina por la bilis
 Farmacodinamia Farmacodinamia
inhibe la síntesis Se difunde a través de la
proteica bacteriana al membrana celular por ser
interferir con la liposoluble y se une en
transducción. El forma reversible a la
Linezolid se une a un subunidad 50s de los
sitio en la subunidad ribosomas bacterianos
donde evita la
50S del ARN ribosoma
transferencia de
aminoácidos a las
Indicaciones cadenas peptídicas en
terapéuticas - formación,
Ejemplos:
probablemente por
supresión de la actividad
no está indicado en la
de la peptidiltransferasa,
tratamiento de
inhibiendo de este modo
infecciones por la formación del enlace
Gram-negativos peptídico y la síntesis de
proteína subsiguiente.
Indicaciones
terapéuticas
Las formas Fiebre tifoidea y
intravenosas y orales paratifoidea, tos ferina,
de linezolid son brucelosis, rickettsiosis,
intercambiables. No infecciones
broncopulmonares,
es necesario un
infecciones quirúrgicas,
ajuste de la dosis si
tracoma y en algunas
se cambia de vía infecciones del ojo y de
intravenosa a sus anexos.
linezolid oral
Farmacodinamia Farmacodinamia
E. Después de una dosis
E. Via biliar en • Inhiben la síntesis ELIMINACIÓN: Se
oral sólo el 10% del
Inhiben la síntesis de forma de proteica bacteriana excretan
fármaco con actividad
proteínas bacterianas por su acción directa principalmente en
antibiótica es eliminado metabolitos y
mediante el bloqueo sobre los ribosomas orinas y heces.
en el orina y el 3.6% en producto activo,
irreversible del (30S y 50S).
las heces. El resto es menor cantidad por
ribosoma en • Interfieren la unión METABOLISMO:
eliminado en forma de los riñones.
funcionamiento. del mRNA al ribosoma Sufren
metabolitos inactivos.
Farmacodinamia en el inicio de la biotransformación
Indicaciones
terapéuticas Farmacodinamia síntesis proteica. mínima. Se metaboliza
actúa mediante su
• Causan fallas en la menos del 10% de la
Infecciones del tracto unión a la subunidad lectura del código dosis.
Neumonía respiratorio inferior 50S ribosomal de los
genético y, por lo
nosocomial. (empiema, neumonia, microorganismos Farmacodinamia
tanto, provocan una
Infecciones anaerobia, absceso susceptibles
síntesis proteica
cutáneas y de pulmonar), infecciones Actúan como
inhibiendo la anormal y/o
tejidos blandos. graves de la piel bacteriostáticos a las
translocación del disminuida.
Infecciones (úlcera diabética), dosis habituales,
aminoacil ARNt de las Indicaciones
infecciones óseas o de aunque resultan
clínicamente proteínas terapéuticas
las articulaciones bactericidas a altas
significativas microbianas inhibe la
(osteomielitis), Peritonitis, biliar y vías dosis, se unen a la
causadas por actividad de la
septicemia y urinarias, en caso de subunidad 30S del
Enterococcus peptidil transferasa bacteriemia, ribosoma, por lo que
faecium resistente a bacteremia y otras
infecciones
inactivando el endocarditis, inhiben la síntesis de
vancomicina.
anaerobias ensamblaje de las infecciones de aparato proteínas bacterianas.
producidas por proteínas respiratorio bajo, de
piel, tejidos blandos, Indicaciones
gérmenes sensibles. terapéuticas
quemaduras,
septicemias,
pseudomonas.
Efectos adversos Efectos adversos Efectos adversos Indicaciones Efectos adversos Infecciones
Efectos adversos terapéuticas
dentales
mielosupresion en Depresión de la Se usan en Nefrotoxicidad,
Flebitis, mialgias y Colitis Infecciones
sangre médula ósea infecciones por ototoxicidad.
cefalea
artralgias, pseudomembranosa respiratorias
Hipersensibilidad Bloqueo
alteraciones Gastrointestinales: organismos Uretritis (no
exanstemas Irritantes
grampositivos y neuromuscular,
acidosislactica Síndrome del recién gastrointestinales, diarrea, náuseas y/o gonocócica)
algunos hipersensibilidad,
nacido gris alteraciones del vómitos, Infecciones
Contraindicaciones gramnegativos del gastrointestinales,
sistema nervioso gastrointestinales
Contraindicaciones tracto respiratorio, discrasias
Contraindicaciones central. Infecciones
en personas con: gastrointestinal, sanguínea.
La clindamicina debe genitourinarias
toxicidad Contraindicaciones urinarias, de piel y Neuritis periférica.
En personas con utilizarse con precaución Infecciones de la
hematologica tejidos blandos.
antecedentes de en los niños pequeños. piel y tejidos
sindrome
hipersensibilidad o Está contraindicada
Los recién nacidos Efectos adversos Contraindicaciones blandos
serotonergico
antecedentes de en pacientes con más frecuentes de
neuropatias menores de 1 mes (y los Efectos adversos
reacciones tóxicas a hipersensibilidad, en los macrólidos, y Hipersensibilidad,
perifericas bebés prematuros)
éste. El embarazo y pacientes con especialmente de pacientes con Son irritantes para la
neuritis optica muestran una semi-vida
la lactancia. En enfermedad eritromicina, son las funcion renal mucosa
plasmática prolongada
padecimientos hepática. molestias alterada, con nervio gastrointestinal.
SUBGRUPOS de clindamicina,
triviales que puedan gastrointestinales auditivo, en En embarazadas o
FARMACOLÓGICOS probablemente debido a
ser tratados con (dolor abdominal, pacientes con menores de 8 años -
un sistema hepático
otros medicamentos náuseas y vómitos) trstornos cambio de coloración
clsdificacion ni como agente
inmaduro. La
musculares,
clindamicina no debe ser Contraindicaciones de los dientes.
profiláctico ni su embarazo y Pueden causar
insuficiencia administrado en
Esperozolid están lactancia nefrotoxicidad y
hepática neonatos
Linezolid contraindicados en hepatotoxicidad en
pacientes que han forma de
tenido reacciones degeneración grasa.
alérgicas previas.
 INTERACCIONES Clasificación de los Contraindicaciones
CLASIFICACION DE LINCOSAMIDAS macrólidos
CLASIFICACION DE
Cloropropamida, LOS Clasificacion en LOS Hipersensibilidad
fenitoína,fenobarbit ESTREPTOGRAMINAS CLINDAMICIN relacion con el AMINOGLUCOSIDOS Contraindicado en
al,ciclosporina,tacrol A numero de atomos embarazo, lactancia,
imusanticoagulantes LINCOMICINA del anillo Estreptomicina niños menores de 8
orales, sulfonilureas y macrolactonico Gentamicina años
oriconazol. Dalfopristina y la Enfermedad
Netilmicina
Vitamina B12 y Quinupristina hepática o renal
14 átomos Kanamicina
vacuna Tobramicina grave.
Eritromicina
BCG.Penicilinas y Neomicina
Claritromicina
cefalosporinas. Amikacina SUBGRUPOS
Roxitromicina FARMACOLÓGICOS
El fenobarbital y la Framicetina
rifampicina.La Paramomicina
15 átomos Doxiciclina
fenitoína y
Azitromicina Demeclocilina
algunosantivíricos.
Minociclina
Paracetamol.
16 átomos Tigeciclina
Tópico: Antagonismo
Diacetildecamicina Tetraciclina
conantibiótico o
sulfamidasoftálmicos Espiramicina
Josamicina

Vicente, D., & Pérez-Trallero, E. (2010). Tetraciclinas, sulfamidas y metronidazol. Enfermedades infecciosas y microbiologia clinica, 28(2), 122-130.
Patiño, N. M., & Sepúlveda, A. E. C. (2008). Tetraciclinas. Revista de la Facultad de Medicina UNAM, 51(1), 29-32.
CLORANFENICOL EN VADEMECUM. (s/f). Iqb.es. Recuperado el 21 de agosto de 2023, de https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c086.htm
MELLA, S. (2002). Avances terapéuticos contra infecciones producidas por especies Gram positivas resistentes. Revista chilena de infectología, 19, 237-246.
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