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26/05/2016

Tema 10 Dra. Virginia Sandoval Chacón
Tema 10
Dra. Virginia Sandoval Chacón
26/05/2016 Tema 10 Dra. Virginia Sandoval Chacón  Los fármacos antiinfecciosos (combaten la infección) incluyen los

Los fármacos antiinfecciosos (combaten la infección) incluyen los antibacterianos, antivíricos y antimicóticos.

Estos fármacos están desarrollados para ser

lo más tóxicos posible contra el microorganismo infectante y también lo más seguros posible para las células humanas.

26/05/2016 Tema 10 Dra. Virginia Sandoval Chacón  Los fármacos antiinfecciosos (combaten la infección) incluyen los

Los fármacos

quimioterapicos

 

son

generalmente bacteriostáticos en pequeñas dosis, y bactericidas en dosis mayores.

Existen

diferencias

en

algunos

de

los

antibióticos:

 

Que

son

predominantemente

bactericidas

(penicilinas)

 

Otras

son

principalmente

bacteriostáticos

(sulfamidas).

Pero una inhibición prolongada muerte.

lleva

a

la

26/05/2016 Tema 10 Dra. Virginia Sandoval Chacón  Los fármacos antiinfecciosos (combaten la infección) incluyen los

Los mecanismo de acción de los antibióticos son:

  • a) Antimetabolitos: El antibiótico interfiere la utilización de un metabolito esencial por un mecanismo de competición de sustrato ej.

Sulfonamidas,

que

utilizan

la

enzima

que

normalmente actúa sobre

el

acido

paraminobenzoico,

(metabolito

esencial

bacteriano) por consiguiente hay inhibición del

crecimiento microbiano.

 
26/05/2016 Tema 10 Dra. Virginia Sandoval Chacón  Los fármacos antiinfecciosos (combaten la infección) incluyen los

contin……

  • b) Inhibición de la síntesis de la pared celular: mantiene una presión osmótica interna elevada, sin ella la célula explota, (penicilina).

Antibióticos

  • c) afectan

que

la membrana

celular: (colistina).

  • d) Inhibición de la síntesis de las proteínas:

(gentamicina).

  • e) Inhibición de la síntesis de los ácidos nucleicos: (grisofulvina, que inhibe la síntesis del acido desorribonucleico).

26/05/2016 Tema 10 Dra. Virginia Sandoval Chacón  Los fármacos antiinfecciosos (combaten la infección) incluyen los

En al actualidad no existen antibióticos que no hayan desarrollado mecanismo de resistencia.

En general la resistencia es especifica para

cada fármaco, sin embargo existen resistencias cruzadas con sustancias químicamente

relacionadas, aunque el germen no haya estado en contactos con ellas.

26/05/2016

26/05/2016 En al actualidad no existen antibióticos que no hayan desarrollado mecanismo de resistencia. En general

En al actualidad no existen antibióticos que no hayan desarrollado mecanismo de resistencia.

En general la resistencia es especifica para cada fármaco, sin embargo existen resistencias cruzadas con sustancias químicamente relacionadas, aunque el germen no haya estado en contactos con ellas.

a) Destrucción enzimática del fármaco: Las cepas resistentes del staphilococcus áureas a la penicilina son productoras
a) Destrucción enzimática del fármaco: Las cepas resistentes del staphilococcus áureas a la penicilina son productoras

a)

Destrucción enzimática del fármaco: Las

cepas resistentes del staphilococcus áureas a la penicilina son productoras de una

enzima

(la

beta-lactamasa),

los

amino

glucósidos son inactivados por la

fofotransferasa acetiltransferasa

y

adeniltransferasa, producidos por bacilos

gran negativos.

b)

Disminución

de

la

permeabilidad

de

la

membrana

celular

a

los

antibióticos

(tetraciclina)

26/05/2016 En al actualidad no existen antibióticos que no hayan desarrollado mecanismo de resistencia. En general
26/05/2016 En al actualidad no existen antibióticos que no hayan desarrollado mecanismo de resistencia. En general

c) Producción de enzimas metabólicas modificadas: estas actúan sobre el acido para-aminobenzoico, los neumococos son resistentes a las sulfonamidas.

d) Producción aumentada de un metabolito esencial: ciertas cepas de estafilococos producen una cantidad exageradas de p- aminobenzoico de manera que puedan utilizarlo en exceso, a pesar de la presencia de sulfonamida.

26/05/2016 En al actualidad no existen antibióticos que no hayan desarrollado mecanismo de resistencia. En general
  • e) Modificación de la síntesis proteica: el micobacterium toberculosis por acción de

la estreptomicina pierde la facultad

de

sintetizar proteínas a

partir

de

aminoácidos, cuando se produce resistencia, la bacteria puede incorporar dichos aminoácidos y formar proteína.

Bases farmacológicas de los antibióticos  Absorción Expresa la capacidad de disponer niveles terapéuticos de los
Bases farmacológicas de los antibióticos
Absorción Expresa la capacidad de disponer
niveles terapéuticos de los antibióticos.
Una mala absorción 
la
disponibilidad
y
los
problemas de intolerancia gastrointestinal
Ingestión de alimentos reduce o retrasa la absorción
La
utilización
conjunta
de
antiulcerosos
la
absorción.
Concentración sérica o plasmática
Indican
las
dosis
efectiva
del
antibiótico
y
los
intervalos de administración, ya que son diferentes de
un antibiótico a otro.
 Fijación a proteínas 
Fijación a proteínas

Los antibióticos que tienen elevada fijación (85%) poseen menor actividad in vitro.

 Los de mayor afinidad proteica tienen menor eliminación renal y aumenta la eliminación biliar. 
 Los
de
mayor
afinidad
proteica
tienen
menor
eliminación renal y aumenta la eliminación biliar.
 Metabolismo y excreción
 Pierden actividad al ser metabolizados por el organismo,
ya sea por hidrolisis, del anillo betalactamico o
conjugación con glucuronidos

26/05/2016

 En el embarazo ocurren cambios fisiológicos que pueden modificar la farmacocinética y hay que revisar
En el embarazo ocurren cambios fisiológicos
que pueden modificar la farmacocinética y hay
que revisar para cada necesidad individual
Durante el embarazo la mayoría de las madres
por lo menos reciben un medicamento
(antiinfeccioso) por que son más propensas a
infecciones urinarias
Las penicilinas, cefalosporina y macrólidos son
los de mayor seguridad. En el otro extremos las
tetraciclinas, sulfamidas, quinina cloroquininas
y antivirales estan contraindicadas
Medicamento Efecto adverso en el niño Sulfamidas Tetraciclinas Hemolisis teratógeno Dentición crecimiento óseo Fluorquinolonas artropatías Cloranfenicol
Medicamento
Efecto adverso en el niño
Sulfamidas
Tetraciclinas
Hemolisis teratógeno
Dentición crecimiento óseo
Fluorquinolonas
artropatías
Cloranfenicol
Síndrome gris
Nitrofurantoina
Anemia hemolítica
Ac. nalidíxico
Aumento de la presión
intracraneal
Rifampicina
Teratógeno
 La lactancia materna es la forma de alimentación natural del recién nacido y del niño
 La lactancia materna es la forma de
alimentación natural del recién
nacido y del niño pequeño.
 Este
periodo
es
suficientemente
largo como para que
muchas
mujeres
padezcan
el
proceso
infeccioso banal o de gravedad
 En la actualidad hay algunos
fármacos contraindicados por que
pueden afectar a la lactancia o al
lactante.
 Factores que favorecen el paso de los antibióticos a la leche materna:  Concentración plasmática:
Factores que favorecen el paso de
los antibióticos a la leche materna:
Concentración plasmática:
Sustancias con  pm 900dalton no pasan a
al leche
Unión a proteínas cuanto  sea el % 
cantidad de paso a la leche
Los medicamentos básicos difunden mejor
en la leche
Persistencia del medicamento en la leche
materna, (hasta que el niño la ingiera)
Fármaco Comentario Amantadina (antiviral) Pueden reducir la producción de la leche Amoxicilina Negatividad en cultivos de
Fármaco
Comentario
Amantadina (antiviral)
Pueden reducir la
producción de la leche
Amoxicilina
Negatividad en cultivos
de lactantes febriles
Anfotericina B
Solo se administra IV
Penicilina y derivados
Alteraciones en la flora
intestinal
26/05/2016  En el embarazo ocurren cambios fisiológicos que pueden modificar la farmacocinética y hay que
Actividad de un fármaco antiinfeccioso: 
Actividad de un fármaco antiinfeccioso:

La actividad la definimos por el espectro antibacteriano: ( conjunto de agentes patógenos que son aceptados por las concentraciones de antibióticos que se puede alcanzar en el paciente sin que induzcan toxicidad).



Antibióticos de amplio espectro (tetraciclinas) Antibióticos de espectro reducido (Penicilinas)

La mayoría actúa sobre varias bacterias y varias bacterias son afectadas por varios antimicrobianos, esto nos lleva a hacer una selección del antibiótico con el fin del beneficio del paciente.

26/05/2016

Comportamiento de los antimicrobianos:  Bactericidas Producen muerte de las bacterias Beta-lactámicos Aminoglucósidos Rifampicina Vancomicina Polimicinas
Comportamiento de los antimicrobianos:
Bactericidas
Producen
muerte de las
bacterias
Beta-lactámicos
Aminoglucósidos
Rifampicina
Vancomicina
Polimicinas
Fosfomicina
Inhiben el
Quinolonas
crecimiento
Nitrofurantoinas
bacteriano pero
Bacteriostáticas
el
microorganismo
permanece
viable
Tetraciclinas
Cloranfenicol
Depende del mecanismo de acción y la [ ]
Macrolidos
que se alcanza en el sitio de la infección:
Lincomicinas
Sulfamidas
Tipo de germen
Trimetropil
Tiempo de acción
Fase de crecimiento de la bacteria

Ejemplos:

  • Beta- lactámicos, solamente son bactericidas cuando la bacteria se encuentra en fase de crecimiento.

  • Polimisinas, son bactericidas en cualquiera de las fases.

  • Hay agentes que consideramos bactericidas que en determinadas ocasiones pueden tener efecto bacterioestático.

  • Concentración Mínima Inhibitoria (CMI): menor concentración de antibiótico capaz de inhibir el crecimiento de 105 bacterias en 1 ml de medio de cultivo tras 18 a 24 horas de incubación.

  • Concentración Mínima Bactericida (CMB): menor concentración de antibiótico capaz de destruir o matar 105 bacterias en 1 ml de medio de cultivo tras 18 a 24 de incubación.

Conseguir una concentración en tejidos del antibiótico que supere a las CMI  Desde el punto
Conseguir una concentración en tejidos del
antibiótico que supere a las CMI
Desde el punto de vista clínico se considera que una cepa
bacteriana es:
Sensible a un antibiótico cuando las infecciones causadas por
esta bacteria y tratada con las dosis habituales del antibiótico
responden satisfactoriamente.
Resistente: cuando no hay un buen resultado terapéutico con
las dosis máximas.
Moderadamente sensibles: las cepas bacterianas exigen un
incremento de la dosis habitual para conseguir su eliminación.
Junto al factor concentración vamos a considerar el factor
tiempo, es decir, duración del tiempo de contacto del antibiótico
con el germen.
Factores a tomar en cuenta a la hora de la elección:  Proceso viral  Etiología
Factores a tomar en cuenta a la hora de la
elección:
Proceso viral
Etiología de la fiebre
Bactericida(sencible
a barios antibioticos)
Espectro reducido
Toxicidad y el precio
Dosis y vía de administración
Sitio de infección
Alcanzar a CMI
Depende de la vascularización
liposolubilidad y grado de ionización
Inactivación de pus o fibrina
La función renal con la edad en el prematuro y
Edad
recién nacido y ancianos disminuye.
La penicilina G puede estar aumentada por al acidez
  • Importante conocer

las

propiedades

farmacocinéticas, así como las constantes de

distribución y eliminación.

Selección del antibiótico
Selección del antibiótico

Conocer la toxicidad y características Utilización de forma incorrecta:

26/05/2016 Comportamiento de los antimicrobianos:  Bactericidas Producen muerte de las bacterias Beta-lactámicos Aminoglucósidos Rifampicina Vancomicina
• • • Favorece la resistencia de las bacterias Disminuye la eficacia terapéutica Aumenta los efectos
Favorece la resistencia de
las bacterias
Disminuye la eficacia
terapéutica
Aumenta los efectos
adversos
• Sobreinfección
Costo mayor
Penicilina, cefalosporina y
eritromicinas no son teratogénicas
Metronidazol y ticarciclina son
Embarazo y lactancia
teratogenica en animales
Tetraciclinas no usarse en el
embarazo
Los aminoglucósidos pueden lesionar
la función auditiva del feto.
Función renal
Insuficiencia renal (peligro de
sobredosificación)
Reducir la dosis
Aumento de intervalo entre dosis
Insuficiencia hepática
Reducir la dosis de antibióticos que se
Función hepática
eliminan por vía hepática
(cloranfenicol, macrolidos y
lincosamidas
La semivida de la rifampicina esta
prolongada en cirrosis
Asociación de antibióticos 
Asociación de antibióticos

Por principio es preferible un antibiótico.

Asociación de antibióticos  Por principio es preferible un antibiótico.
 

Ventajas:

Evitan riesgo tóxicos innecesarios

Reducción del costo Disminución de posible aparición de resistencias aunque puede ocurrir lo contrario (tratamiento de la tuberculosis).

Pacientes inmunodeprimidos con infecciones graves o etiologías desconocida

Infecciones mixtas (peritoneales, pélvicas, accesos cerebrales

Para reducir la toxicidad (este riesgo se al la dosis, completando su efecto con otro antibiótico

Producción de sinergias (La combinación es mayor que la suma de ambos separados ejm. bactericidas

Objetivo de una profilaxis
Objetivo de una profilaxis

 
 

Proteger

durante

la

IQ

y

en

el

postoperatorio

inmediato.

La administración de antibiótico debe limitarse al periodo más breve posible y más inmediato al comienzo de la IQ.

En

un

IQ

larga

se

recomienda

una

dosis

de

antibiótico a las 4 horas de la primera dosis. En el

caso de cirugía contaminada se debe seguir durante 5 o 10 días después de la IQ.

No deben utilizarse los antibióticos más potentes y más eficaces en el tratamiento de la profilaxis.

Es importante que cada hospital tenga protocolos de profilaxis para reducir gastos, evitar resistencias y aumentar la eficacia.

26/05/2016

Asociación de antibióticos  Por principio es preferible un antibiótico. Ventajas : Evitan riesgo tóxicos innecesarios
Es una de las principales causas del consumo exagerado de antibióticos Problemas de: • Resistencia •
Es una de las principales causas del consumo
exagerado de antibióticos
Problemas de:
Resistencia
toxicidad
  • 30 y 50 % se usa más para evitar que para tratar una enfermedad

  • Por ejm Profilaxis quirúrgica ( se debe elegir teniendo en cuenta que mayor germen se encuentra en el lugar de la intervención)

  • Es fundamental que en el momento de la intervención quirúrgica (IQ)existan concentraciones tisulares eficaces del antibiótico elegido.

Asociación de antibióticos  Por principio es preferible un antibiótico. Ventajas : Evitan riesgo tóxicos innecesarios