Está en la página 1de 17

FARMACOLOGA

-SEMINARIO-

FARMACOCINTICA
- DOCENTE:Juan Luis Mondragn V.

- HORARIO: (12:30 2:00)

- INTEGRANTES:
Margari Regalado, Rfael
Paredes Deza Jair Alonso
Prez Fernndez Jhosuny
Toro Dvila Cynthia
Vidarte Deza Julin
Yanagui Ruz Naomi

AGOSTO 2017
CHICLAYO
INTRODUCCIN

DESARROLLO

Concepto De Farmacocintica
Estudia los procesos y factores que determinan la cantidad del frmaco presente en
el sitio en que deben ejercer su efecto biolgico en cada momento a partir de su
aplicacin.
La farmacocintica estudia el curso temporal de las concentraciones de los
frmacos en el organismo y construye modelos para interpretar estos datos y por
tanto para valorar o predecir la accin teraputica o txica de un frmaco
Los frmacos para poder actuar deben alcanzar su concentracin ptima en el tejido
diana.
La administracin puede ser local o sistmica (paso al torrente sanguneo).
La concentracin del frmaco depende de cinco procesos:
Liberacin
Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Eliminacin

Vas De Administracin De Frmacos


ADMINISTRACINPOR VAORAL

- Los frmacos se absorben principalmente en intestino delgado.


- Gran superficie de absorcin
- Elevado flujo sanguneo
- Presencia de bilis (tensioactivo)
- Mecanismos de transporte activo
- Medicamentos de carcter cido: Intestino delgado>estmago>colon
- Medicamentos de carcter bsico: Intestino delgado>colon>estmago

ADMINISTRACIN POR VA SUBLINGUAL


La mucosa sublingual est muy vascularizada: rpida velocidad de
absorcin.
Ausencia de efecto de primer paso.
Medicamentos:
Nitratos anginosos: tratamiento para crisis angina de pecho.
Antagonista Ca: tratamiento para crisis hipertensivas.
Opiceos: dolor intenso.
Benzodiacepinas: ataque de ansiedad

ADMINISTRACIN POR VA ENDOVENOSA


No hay fase de absorcin. 100% de biodisponibilidad y mnima variabilidad
interindividual.
til en frmacos que se degradan rpidamente. La va intravenosa slo
permite soluciones acuosas. Excepciones:
Emulsiones lipdicas para nutricin parenteral.
Vitamina K (solucin oleosa)
Anfotericina B (liposomas).
Ciclosporina (solucin oleosa, emulsin lipdica)
ADMINISTRACIN POR VA INTRAMUSCULAR
Absorcin rpida con soluciones acuosas.
Preparados depsitos o liberacin sostenida.
Dependen del flujo sanguneo y del tamao de la partcula depositada
Ej: Penicilina
ADMINISTRACIN POR VA SUBCUTANEA
Parecida a la va intramuscular slo que absorcin ms lenta y menor
volumen de inyectable.
Dependen del flujo sanguneo y del tamao de la partcula depositada
Ej: Insulina

ADMINISTRACIN POR VA RECTAL


La absorcin es ms lenta que la gastrointestinal (normalmente)
Factores que influyen en la absorcin
1. Superficie disponible de absorcin: pequea, de ah su bajo rendimiento
(los enemas se absorben ms rpidamente).
2. Lipofilia del principio activo: los frmacos lipfilos se absorben ms
rpidamente.
3. Vehculo: utilizar bases de supositorios de polaridad contraria a la del
frmaco.
Medicamentos
AINE Nios
Benzodiazepinas
Cuando existe riesgo de vmito:
Metoclopramida
Tietilperazina
Ergotamina
Absorcin de los AINES
La mayor parte se absorben con rapidez despus de su ingestin
Las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan al cabo de 2 a 3 h.
La mala solubilidad acuosa se refleja a un incremento casi proporcional en el
rea bajo la curva de las curvas de concentracin plasmtica tiempo,
debido a disolucin incompleta, cuando se incrementa la dosis.
La ingestin de alimento demora la absorcin y disminuye la disponibilidad
sistmica.
Los anticidos, retrasan de manera variable la absorcin, pero pocas veces
la reducen.
Algunos compuestos (diclofenaco, nabumetona) experimentan primer paso o
eliminacin presistmica.
El paracetamol es metabolizado en pequeo grado durante la absorcin.
El cido acetilsaliclico comienza a acetilar las plaquetas al cabo de algunos
minutos de llegar a la circulacin presistmica.

Distribucin de los AINES


La mayora de los AINES son cidos dbiles (pKa menor a 4,5), por lo cual son
muy liposolubles. Se unen en alta proporcin a las protenas plasmticas,
especialmente a la albmina y en general, tienen volmenes de distribucin bajos,
pero se distribuyen ampliamente difundiendo hacia todos los lquidos orgnicos,
con buena penetracin en el foco inflamatorio.
En general tienen volmenes de distribucin bajos, pero se distribuyen
ampliamente difundiendo hacia todos los lquidos orgnicos y la leche materna.
En cuanto a su paso a la leche materna se sabe que al ser sustancias altamente
unida a las protenas plasmticas su excrecin en la leche es baja; adems de que
el pH de la leche es 6,6-7 y tiende a concentrarse en ellas bases dbiles y no
cidos dbiles.

Eliminacin (metabolismo y excrecin)


Se metabolizan extensamente por va heptica, principalmente por las enzimas del
CYP: CYP2C9 y CYP2D6.
La mayora de los AINEs se excretan principalmente por va renal, en forma activa
o de metabolitos, por el mecanismo sodio dependiente de secrecin de cidos del
tbulo proximal, lo que explica alguna de las interacciones con otros frmacos.
PARMETROS FARMACOCINTICOS CLNICOS
Volumen aparente de distribucin: (Vd) Es un parmetro farmacocintico que
relaciona la dosis administrada con la concentracin plasmtica resultante. Es un
concepto terico ya que para la determinacin del Vd se considera al organismo
como un nico compartimiento homogneo en el que se distribuye el frmaco.
El conocimiento del Vd es importante para calcular la dosis inicial de carga de una
droga determinada y la vida media de eliminacin de la misma.

Vida media plasmtica: (o vida media de eliminacin). Es el tiempo necesario


para eliminar el 50% del frmaco administrado del organismo. Tambin puede
definirse como el tiempo que tarda la concentracin plasmtica en reducirse a la
mitad.
Clearance o depuracin: Es la depuracin o eliminacin de una droga por unidad
de tiempo. Es generalmente constante dentro de las concentraciones teraputicas.
Concentracin estable o steady state: Los parmetros farmacocinticos (vida
media, Vd, Cl) determinan la frecuencia de la administracin de los frmacos y las
dosis para alcanzar el estado de concentracin estable o steady state de una droga.
Es importante considerar que el efecto farmacolgico o la accin teraputica
depende que la droga alcance y mantenga una concentracin adecuada en el sitio
de accin y ello depende del estado de concentracin estable.
Biodisponibilidad: Fraccin de la dosis administrada y que llega al plasma y est
disponible para cumplir el efecto farmacolgico. La Biodisponibilidad de los
medicamentos es actualmente una de las propiedades fundamentales de la calidad
de los mismos, ya que las diferencias en la cantidad absorbida de un frmaco y/o
en la velocidad de absorcin, conducen a rendimientos teraputicos distintos.
Bioequivalencia. Dos formulaciones o dos medicamentos con el mismo principio
activo pero de distinto origen que presenten la misma biodispo nibilidad son
bioequivalentes o equivalentes biolgicos. Es decir que para que dos medicamentos que
contienen el mismo principio activo, sean bioequivalentes, deben poseer una velocidad de
absorcin y una extensin o magnitud de la absorcin, similares. El efecto
farmacoteraputico ser tambin similar y en la prctica podrn utilizarse indistintamente.
CASO CLNICO
Paciente varn de 28 aos de edad, acude a la consulta por presentar dolor e inflamacin
en el tobillo izquierdo, a raz de un golpe recibido durante un partido de fulbito un da antes
de la consulta. El mdico que lo atiende le diagnostica contusin de tobillo izquierdo y le
indica un antiinflamatorio no esteroideo, ibuprofeno por va oral a la dosis de 400mg cada
8 horas, durante cinco das.

Anlisis del Caso clnico.


En primer lugar debemos tener en cuenta que el medico diagnostica una contusin de tobillo
es decir que el dolor del paciente es de leve a moderado, hay inflamacin y carece de fiebre,
esto tiene importancia pues al elegir un medicamento para tratar su dolor debemos
enfatizar en un antiinflamatorio que tenga ms efecto en calmar el dolor y la inflamacin
mas no la fiebre (en el caso del paracetamol u otros antipirticos). Adems que el
paracetamol tiene casi nula accin antiinflamatoria.
Segn la escalera Analgsica de la OMS, que es un sistema que clasifica los frmacos
segn el grado de dolor que permiten calmar, el primer escaln tiene como exponente a los
analgsicos no opiodes entre los cuales estn los AINES y frmacos antitrmicos
(metamizol y paracetamol), estos frmacos son tiles en dolores leves y moderados.
Por qu se usa Ibuprofeno en este caso? En primer lugar el Ibuprofeno pertenece al grupo
de los AINES (antiinflamatorios no esteroideos) que como enfatizamos antes son tiles en
dolor de grado leve a moderado segn la OMS, por otro lado el Ibuprofeno se
administra por va Oral, lo que permite comodidad y seguridad en el paciente al
reducir la severidad de las reacciones adversas medicamentosas, tambin posee
una absorcin rpida en el tracto gastrointestinal (Bd:80%) alcanzando niveles picos
en 1-2 horas.
Los ms importante es que este antiinflamatorio pasa lentamente a los espacios
sinoviales, de los que va desapareciendo tambin con lentitud, manteniendo
concentraciones ms elevadas que en la sangre durante ms tiempo. Por lo cual
llegamos a la conclusin que es el indicado para este caso. En cuanto a la
dosificacin, segn la bibliografa Las dosis de ibuprofeno pueden alcanzar hasta
los 3.200 mg. diarios divididos en distintas tomas en los casos de artritis reumatoide
y osteoartritis. La dosis habitual, no obstante, oscila entre los 1.200 y los 1.800 mg.
Cuando se trata de dosis cuyo fin es el mantenimiento para un dolor leve o
moderado, con 400 mg. diarios cada 6 horas es suficiente. Si hay riesgo de padecer
trastornos gastrointestinales se puede acompaar la toma del ibuprofeno con
alimentos.
Pero como conocemos que La semivida de eliminacin es de unas dos horas y a
esta vida media siempre se le suele multiplicar por 4, la indicacin de darle cada
8horas es la correcta. Por ltimo para confirmar la idea de que el tratamiento fue el
correcto veremos en que ests indicado y contraindicado en:
Indicaciones: Dolor e inflamacin en enfermedades reumticas y otros trastornos
musculoesquelticos, como la artritis juvenil; dolor leve o moderado, incluida la
dismenorrea, cefalea; dolor en nios; crisis aguda de migraa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad (como asma, angioedema, urticaria o rinitis)
al cido acetilsaliclico u otro AINE; lcera pptica activa En trminos generales
podramos decir que el tratamiento y la dosis fue lo indicado y lo recomendable en
caso como este es dar una dosis de ibuprofeno de 200 a 400 mg cada 6 u 8 horas,
por 5 das

CUESTIONARIO
a.- Cmo se absorbe?, cmo se distribuye?, cmo se biotransforma?, cmo se
excreta? el frmaco administrado al paciente.

ABSORCIN
La absorcin alude al peso de un
frmaco desde el sitio de su
administracin hasta el
compartimiento central y la medida en
que esto ocurre. Para las
presentaciones slidas, primero es
necesario que la tableta o cpsula se
disuelva liberando el frmaco para que
se absorba. Los mdicos se preocupan
ms por la biodisponibilidad que por la
absorcin.
Se denomina biodisponibilidad al
grado y la velocidad con que una forma
activa (el frmaco o uno de sus
metabolitos) accede a la circulacin, y
alcanza de esta manera su lugar de
accin.
La biodisponibilidad de un frmaco
depende en gran medida de las propiedades de la forma farmacutica (que a su vez
dependen en parte de su diseo y fabricacin), ms que de sus propiedades
fisicoqumicas, de las que depende la capacidad de absorcin. Las diferencias de
biodisponibilidad entre diferentes formulaciones de un mismo frmaco pueden tener
importancia clnica; por ello, es esencial saber si distintas formulaciones de un
frmaco son o no equivalentes.
DISTRIBUCIN:

Una vez que el frmaco ingresa al torrente


sanguneo, queda en el mejor vehculo para
que lo distribuya a lo largo y ancho del
organismo. Hasta el momento no hay
frmacos inteligentes, es decir, la Aspirina se
distribuye por igual en todo el organismo,
aunque la persona tenga el dolor en la
cabeza o en el hombro. Los factores que
afectan la distribucin son los mismos que ya
se han descrito: liposolubilidad; grado de
ionizacin; irrigacin sangunea, es decir, si
un rgano tiene una alta irrigacin sangunea
el frmaco se va a distribuir en l, de
preferencia.

Otros factores que afectan la distribucin son, la unin a las protenas plasmticas
y la afinidad por los tejidos. En el plasma y los tejidos los frmacos van
acompaados de las protenas en mayor o menor proporcin y se establece una
competencia entre las protenas del plasma y las protenas tisulares; la distribucin
del frmaco va a depender de quin gane en esa competencia: si las protenas
tisulares atraen con mayor facilidad o avidez al frmaco, ste no va a permanecer
en la sangre, sino que va a pasar a los tejidos; si, por el contrario, la afinidad del
frmaco por las protenas de la sangre es mayor, se quedar all.

El frmaco que est unido a las protenas plasmticas y tisulares es


farmacolgicamente inerte, a menos que las protenas tisulares sean los receptores;
pero si est atrapado por otra protena indiferente, no funciona. Un ejemplo es la
digoxina, que tiene una gran afinidad por las protenas tisulares y se acumula en el
msculo esqueltico, que es mucho ms grande que el corazn; slo una pequea
porcin de la digoxina va a llegar a las protenas receptoras que existen en el
corazn y determinan su efecto teraputico, el resto se distribuye en el msculo
esqueltico, en forma homognea, ya que la digoxina tampoco es inteligente, y no
ejerce funcin alguna. La afinidad por los tejidos determina el fenmeno de
acumulacin y permite explicar el parmetro de volumen aparente de distribucin.

La distribucin no siempre es uniforme debido a que hay barreras, de las cuales la


principal es la barrera hematoenceflica. Se habla de la barrera placentaria, pero en
realidad sta no existe; si as fuera, las mujeres embarazadas podran tomar
cualquier medicamento, en cambio slo pueden tomar penicilina y paracetamol,
porque todo lo dems pasa al nio. Lo que s es cierto es que la placenta tiene
actividad metablica, por lo que puede metabolizar en cierta medida algunos
frmacos, pero no lo suficiente como para constituir una verdadera barrera, como la
barrera hematoenceflica.

METABOLISMO:

Conversin qumica o transformacin de frmacos o sustancias endgenas en


compuestos ms fciles de eliminar. En trminos de metabolismo estas
modificaciones pueden producir metabolitos activos, metabolitos inactivos,
productos metablicos con menor, mayor o distinta actividad farmacolgica.

Caractersticas del proceso:

Usualmente inactiva al frmaco.


A menudo los resultados son productos polares muy ionizados.
Pueden producir metabolitos txicos (isoniazida).
Algunos frmacos se eliminan sin metabolizar (digoxina).

Tipos de reacciones:

Reacciones de Fase 1:

Suelen ser oxidaciones, reducciones o hidrlisis que introducen en la


estructura un grupo reactivo que lo convierte en qumicamente ms
activo (funcionalizacin).

Reacciones de Fase 2:

Suelen ser reacciones de conjugacin, que por regla general inactivan al


frmaco. Suelen actuar sobre el grupo reactivo introducido en la fase 1
(con cido glucornico, con sulfatos, acetatos, con metilos, glutatin, o
amino cidos).
ELIMINACIN:

Los procesos de eliminacin de un frmaco incluyen dos situaciones fisiolgicas: la


biotransformacin y la excrecin. La biotransformacin ocurre preferentemente en
el hgado, pero no exclusivamente, ya que el intestino, la placenta y el pulmn
pueden participar de dicho proceso, el que tiene como objetivo la transformacin
enzimtica de cualquier sustancia exgena al organismo en metabolitos
hidrosolubles para facilitar la excrecin renal, ya que mientras ms liposoluble es un
frmaco, ms tiempo permanecer en el organismo. Por ejemplo, el insecticida
organofosforado DDT es tan liposoluble que permanece en el hgado sin ser
metabolizado, por lo que no se elimina.

Un frmaco hidrosoluble se puede filtrar o secretar a nivel del tbulo renal y al llegar
a la orina no se reabsorbe, por lo que se elimina. La transformacin enzimtica en
metabolitos hidrosolubles puede originar metabolitos farmacolgicamente activos.

CON RESPECTO AL IBUPROFENO


El ibuprofeno es un derivado del cido propinico que posee propiedades analgsicas,
antiinflamatorias y antipirticas. El efecto teraputico, como antiinflamatorio no esteroideo
que es, deriva de su actividad inhibitoria de la prostaglandn-sintetasa.
Mecanismo de accin: como todos los antiinflamatorios no esteroidicos de la familia de
los cidos aril-propinicos, el ibuprofeno inhibe la accin de las enzimas COX-1 y COX-2.
Los efectos anti-inflamatorios del ibuprofeno son el resultado de la inhibicin perifrica de
la sntesis de prostaglandinas subsiguiente a la inhibicin de la ciclooxigenasa. El ibuprofen
inhibe la migracin leucocitaria a las reas inflamadas, impidiendo la liberacin por los
leucocitos de citoquinas y otras molculas que actan sobre los receptores nociceptivos.
El efecto teraputico, como es un antiinflamatorio no esteroideo, deriva de
su actividad inhibitoria de la prostaglandn sintetasa. Interfiere con la sntesis
de las prostaglandinas, inhibiendo de forma reversible la ciclooxigenasa, una
de las 2 enzimas que actan sobre el cido araquidnico
La ciclooxigenasa existe en forma de 2 isoenzimas: la ciclooxigenasa-1 (COX-1) y la
ciclooxigenasa-2 (COX-2). La COX-1 se expresa en casi todos los tejidos y es responsable
de la sntesis de prostaglandinas como respuesta a estmulos hormonales, para mantener
la funcin renal normal, as como la integridad de la mucosa gstrica y para la hemostasis.
La COX-2 se expresa solo en el cerebro, los riones, los rganos reproductores y algunos
tumores; sin embargo, la COX-2 es inducible en muchas clulas como respuesta a algunos
mediadores de la inflamacin como la interleuquina-1, el TNF, los mitgenos,
lipopoliscaridos y radicales libres.
La accin antiinflamatoria puede ser debida a inhibicin de la sntesis o a la
liberacin de prostaglandinas o de ambas.

Produce antipiresis, actuando sobre el hipotlamo, con disipacin de calor


como resultado de la vasodilatacin y el aumento del riego sanguneo
perifrico. Inhibe la migracin leucocitaria a las reas inflamadas, impide la
liberacin de citoquinas por los leucocitos y otras molculas que actan
sobre los receptores nociceptivos.

El ibuprofeno, como otros AINE, no altera el umbral del dolor ni modifica los
niveles de prostaglandinas cerebrales, por lo que sus efectos son perifricos.

La antipiresis es consecuencia de la vasodilatacin perifrica debido a una


accin central sobre el centro regulador de la temperatura del hipotlamo;
no posee propiedades glucocorticoides o adrenocorticoides y no tiene accin
uricosrica. Inhibe la agregacin plaquetaria y prolonga el tiempo de
sangramiento, pero no afecta el tiempo de protrombina o el tiempo de
coagulacin de la sangre total.
FARMACOCINETICA DEL IBUPROFENO:
Se absorbe con rapidez despus de la administracin oral dirigindose hacia tracto
gastrointestinal, presentndose picos de concentraciones plasmticas 1-2 horas
despus de la administracin. Su vida media de eliminacin es de unas 2 horas
aproximadamente. El ibuprofeno se une fuertemente a las protenas
plasmticas (99%) pero slo ocupa una fraccin de todos los lugares de unin
con frmaco en las concentraciones habituales, pasa con lentitud a los espacios
sinoviales y puede permanecer all en concentraciones mayores cuando las
concentraciones plasmticas declinan.

El ibuprofeno se metaboliza en el hgado, dando lugar a 2 metabolitos inactivos


que, junto con el ibuprofeno, se excretan por va renal bien como tales o como
metabolitos conjugados. Ibuprofeno es ampliamente metabolizado en el hgado por
hidroxilacin y carboxilacin del grupo isobutilo y sus metabolitos carecen de
actividad farmacolgica.

La eliminacin de ibuprofeno tiene lugar principalmente a nivel renal y se considera


total al cabo de 24 horas. Un 10% aproximadamente se elimina de forma inalterada
y un 90% se elimina en forma de metabolitos inactivos, principalmente como
glucurnidos. La administracin de ibuprofeno con alimentos retrasa el Tmax (de
2 h en ayunas a 3 h despus de tomar alimentos), aunque esto no tiene efectos
sobre la magnitud de la absorcin.

b.- Qu efectos secundarios podran presentarse en el paciente?


El uso del ibuprofen puede dar lugar a varios efectos secundarios y la medicacin
se debe tomar en la dosis posible ms inferior y para la duracin ms corta
necesaria para controlar sntomas. Esta droga puede causar acciones
cardiovasculares o circulatorias peligrosas tales como ataque o recorrido del
corazn, determinado si se utiliza a largo plazo. El Ibuprofen no se debe utilizar o
momentos antes de o despus de que un procedimiento de la derivacin del
corazn. El Ibuprofen puede tambin causar problemas gastrointestinales tales
como extraccin de aire o perforacin. Estas condiciones pueden ocurrir muy
repentinamente, sin el cuidado y pueden ser fatales, determinado en una ms vieja
gente.

El Ibuprofen puede daar el beb nonato en los moldes-madre que lo toman durante
los 3 meses pasados de la gestacin. Las Mujeres que toman ibuprofen deben
informar su doctor si estn embarazadas u hojas de operacin (planning) quedarse
embarazadas.

Efectos leves:

Piel Que Pica


Gas e hinchazn
Diarrea, estreimiento, ardor de estmago, trastorno de estmago
Vrtigos, nerviosismo
Visin borrosa

Efectos serios:

lcera pptica y sangrado del tracto intestinal


Dolor de Pecho, dificultad para respirar, visin o problemas del balance
Nusea, dolor abdominal, reflujo gstrico baja del apetito, dispepsia, diarrea
Orina oscura, ictericia
Diuresis disminuida
Fiebre, dolor de cabeza severo, paso dolorido
Erupcin de piel, rush cutneo, descamacin
debilidad muscular, dolor

c.-Que riesgo de interacciones farmacolgicas existen?


La interaccin farmacolgica es la modificacin del efecto de un frmaco por la
accin de otro cuando se administran conjuntamente. Existiendo as riesgo de que
s aumenta la accin de uno de los frmacos puede llegar a la Toxicidad, por el
contrario, si uno de estos inactiva al otro no dar efectos teraputicos.
Hay condiciones o factores que predisponen o favorecen la aparicin de
interacciones se encuentran

Ancianos: En una interaccin pueden entrar en juego factores de la fisiologa


humana que van cambiando con la edad. As, el metabolismo heptico, el
funcionamiento renal, la transmisin nerviosa o el funcionamiento de la mdula
sea, son ejemplos de funcionalismo que se ve disminuido en las personas de
edad avanzada. Otro factor a tener en cuenta es el hecho de que en los ancianos
hay una disminucin sensorial y sensitiva, que favorece los errores a la hora de
la administracin de los frmacos.
Polimedicados: Cuantos ms frmacos tome un paciente ms posibilidad habr
de que algunos de ellos puedan interaccionar entre s.
Factores genticos: Los genes son los responsables de la sntesis
de enzimas que actan en el metabolismo de los frmacos. Algunas razas
presentan variaciones respecto al genotipo que pueden hacer que tengan una
disminucin o un aumento de dichas enzimas. La consecuencia ser en
ocasiones una mayor predisposicin para las interacciones farmacolgicas y
sobre todo para los efectos adversos. Es el caso de las variaciones en el
genotipo respecto a las isoenzimas del citocromo P450.
Enfermos hepticos o renales: Para frmacos que se metabolizan en el hgado
y/o se eliminan por el rin, el mal funcionamiento de estos dos rganos puede
alterar significativamente sus valores en sangre, normalmente aumentndolos.
Patologas graves que no toleran un descenso en la dosis del medicamento.
Factores dependientes de los frmacos:
Margen teraputico estrecho: La diferencia entre la dosis eficaz y la dosis
txica es pequea. Es el caso de la digoxina, por ejemplo.
Curva dosis-respuesta acentuada: Pequeos cambios en las dosis producen
grandes cambios en la concentracin plasmtica del frmaco.
Metabolismo heptico saturable: Por encima de determinada dosis la capacidad
de metabolizar el frmaco est muy disminuida.

d. Cmo podran disminuir los efectos secundarios?

La gravedad de los sntomas vara segn la dosis ingerida y el tiempo transcurrido,


sin embargo, la tolerancia de cada persona a la dosis tambin juega un papel
importante. Lo ms recomendable para controlar efectos adversos es utilizar dosis
mnimas eficaces durante el tiempo ms corto posible para minimizar las
reacciones. En la actualidad, existen numerosas evidencias que aconsejan la
utilizacin de Inhibidores de Bomba de Protones (IBP) en el tratamiento y
prevencin de la gastropata por AINES.

Discusiones y Conclusiones:
Los AINES son frecuentemente utilizados en el tratamiento del dolor e
inflamacin leve a moderada.
Los AINES tienen como mecanismo de accin la inhibicin de la
ciclooxigenasa (COX), enzima que provoca la conversin de cido
araquidnico a prostaglandinas, responsables de la inflamacin, dolor y
fiebre.
Los AINES tienen efecto analgsico a nivel perifrico por lo que se usa en
caso de cefaleas, artralgias, mialgias y dolores moderados en general.
El cido acetilsaliclico es un AINE que a diversas concentraciones puede
variar su efecto farmacolgico desde inflamatorio (2-4 g/da), antipirtico,
analgsico (0.5-1.5 g/da) y antiagregante plaquetario en dosis mnimas (75-
325mg) para inhibir solo COX1.
El ibuprofeno puede provocar efectos secundarios como: estreimiento,
diarrea y gases o distensin abdominal.
Las dosis de ibuprofeno pueden alcanzar hasta los 3.200 mg. diarios
divididos en distintas tomas en los casos de artritis reumatoide y osteoartritis.
La dosis habitual, no obstante, oscila entre los 1.200 y los 1.800 mg. Cuando
se trata de dosis cuyo fin es el mantenimiento para un dolor leve o moderado,
con 400 mg. diarios cada 6 horas es suficiente. Si hay riesgo de padecer
trastornos gastrointestinales se puede acompaar la toma del ibuprofeno con
alimentos.
A pesar de que las vas de administracin parenterales son ms efectivas en
emergencias por su alta biodisponibilidad del frmaco y en algunos caso la
omisin del metabolismo de primer paso (endovenosa); en casos comunes
que no implican emergencia, la va de administracin ms usada es la va
Oral, pues es la ms cmoda para el paciente adems evita muchas
reacciones medicamentosas severas que pueden provocar la administracin
parenteral.
Siempre se tiene que tener en cuenta los antecedentes del paciente para la
futura eleccin del frmaco a usar, pues en muchos casos al omitir esta
informacin se produce consecuencias letales de la interaccin del frmaco
con procesos patolgicos del paciente, en el caso de la Hipertensin Arterial,
Diabetes Mellitus, Ulceras (en el caso de los AINES) y otras patologas.
La edad es un factor muy importante en la administracin de frmacos, pues
en pacientes peditricos, la presentacin del frmaco y la dosis son
fundamentales, en el caso de los jarabes que contienen el frmaco diluido en
agua y presenta azucares para mejorar su sabor, adems que la dosis esta
reducida con el fin de no afectar de manera severa su tracto gastrointestinal,
hgado ni sistema excretor.
La Farmacocintica es el rea de la Farmacologa que estudia el recorrido y
modificaciones que experimentan los medicamentos y sus metabolitos en el
interior del organismo, es decir, lo que el organismo le hace al medicamento.
Un frmaco para producir sus efectos caractersticos, debe alcanzar
concentraciones adecuadas en los sitios en donde acta. Las
concentraciones logradas a pesar de que estn en funcin de la dosis del
producto administrado, dependen de otras variables como; la magnitud y la
tasa de absorcin, distribucin, unin o localizacin de tejido,
biotransformacin y excrecin.
La intensidad de los procesos de absorcin, distribucin y eliminacin vara
con el tiempo; por este motivo, la cantidad de frmaco que hay en el
organismo no permanece esttica sino que vara con el tiempo. El curso
temporal de la cantidad de frmaco que hay en el organismo depende de la
influencia conjunta de los procesos de absorcin, distribucin y eliminacin.
Al respecto, desde el nacimiento hasta la edad adulta se producen una serie
de modificaciones anatmicas, fisiolgicas y bioqumicas, que afectan estos
procesos farmacocinticos, as como tambin algunos aspectos
farmacodinmicos que afectan la accin de las drogas, la biosntesis
enzimtica, la produccin y distribucin de receptores. Estas modificaciones
son mximas en la poca perinatal con grandes cambios y necesidades
adaptativas que condicionan las respuestas farmacocinticas y de los
receptores. El conocimiento acabado de estos cambios permite un mayor
xito en la terapia farmacolgica.
Se reconoce que muchas drogas pueden variar sus efectos en lactantes y
nios con respecto a los adultos, aun cuando se ha hecho cuidadosos
clculos de dosis, proporcionales al peso corporal o estimando reas de
superficie corporal
La seleccin analgsica se basa en el mecanismo fisiopatolgico del dolor y
su gravedad.
Tanto los analgsicos opiceos como los no opiceos son muy eficaces para
el dolor nociceptivo.