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Aminoglucsidos, Fenicoles, Tetraciclinas

AMINOGLUCSIDOS

Los aminoglucsidos son antibiticos bactericidas que actan a


nivel de ribosomas la subunidad 30S: destruyen el ciclo normal de la
funcin ribosomica, creando porosidades en la membrana externa de
la pared celular bacteriana

Inhiben la sntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los


ribosomas.

A pesar de actuar sobre la sntesis proteica, por lo que se tendera a


clasificar como bacteriostticos, su efecto es tan potente y de
forma irreversible en la subunidad 30S, que son considerados
como bactericidas.

CLASIFICACIN
PRIMERA GENERACION

Estreptomicina.

Paromomicina.

Dehidroestreptomicina.

Aminosidina.

Neomicina.

Kanamicina.

SEGUNDA GENERACION

Gentamicina.

Sisomicina.

Ribostamicina.

Amikacina.

Netilmicina.

Dibekacina.

Tobramicina.

Espectinomici
na.

ASPECTOS FARMACOCINTICOS

Son muy polares, No se absorben en el tubo digestivo, menos del 1%


se absorbe va rectal u oral

Se administran por va IM o EV, Pueden atravesar la placenta

La v de 2 -3 hrs

Se puede presentar intoxicacin en administracin tpica y


prolongada

Todos se absorben con rapidez por va IM con concentraciones


plasmticas mximas entre 30 a 90 min

No se distribuye bien en tejido adiposo

No atraviesan al barrera hematoencefalica (SNC), ni el humor vitreo


(ojo), secreciones y lquidos corporales

Se detectan concentraciones altas en la corteza renal y en la


endolinfa y perilinfa

La inflamacin incrementa la penetracion en los tejidos peritoneal y


pericardio

No debe usarse en el ultimo trimestre

Se elimina casi totalmente por filtracion glomerular y 50% al 60% de


la dosis se excreta a las 24 hrs sin modificar.

Dosis altas en intervalos prolongados(1 vez al da) tienen la misma


eficacia y menor efectos colaterales

EFECTOS SECUNDARIOS

Ototoxico: toxicidad coclear y vestibulas

Nefrotoxicidad

Bloqueo neuromuscular agudo (inhiben la liberacin presinaptica de


acetilcolina

Alergia anafilaxia y exantema son infrecuentes

Eosinofilia, fiebre y discrasias sanguineas

GENTAMICINA

Importante para infecciones


por bacilos gran negativos

Peritonitis asociada a dialisis


peritoneal

Dosis de 5 7 mg/Kg

Endocarditis

Aplicaciones:

Septisemia

Infecciones de vas urinarias

Pielonefritis agragar una


cefalosporina

Aplicaciones topicas: se
absorbe con lentitud

Efectos Adversos:

Neumonia no sirve
Medningitis dosis de 5
mg/Kg via intratecal

Negfrotoxicidad y
ototoxicidad
La administracion intratecal:
radiculitis

TOBRAMICINA

Se puede administrar por via IM, EV e inhalatoria

Tambin esta disponible en unguentos y soluciones oftlmicas

Las mismas indicaciones que la gentamicina

Destaca para infecciones por P. auriginosa

Es ineficaz contra cepas de E. faecium y micobacterias

Las dosis y las concentraciones sericas son iguales a la gentamicina

Tambien produce ototoxicidad y nefrotoxicidad

AMIKACINA

Es espectro antimicrobiano es el mas amplio del grupo, son utilizados


en hospitales con microorganismos resistentes a genatamicina y
tobramicina

Dosis: 15 mg/Kg, mximo 25m/Kg

Infecciones intrahospitalarias y extrahospitalarias por gran


negativos aerobios:

Serratia

Klebsiela

Proteus,

P auriginosa

Enterobacter
E. coli

No tiene actividad contra las bacterias aerobios granpositivos

M. tuberculoso

Efectos secundarios: ototoxicidad, hipoacusia y nefrotoxicidad

ESTREPTOMICINA

Tiene menos actividad que otros miembros del grupo

15 mg/Kg dia

Tularemia: dosis 15 a 25 mg/Kg por 10 a 14 das

Peste: trata todas las formas de peste 2g/dia 10 dias

Tuberculosis: 1000 mg/dia o 500mg/2v dia dos o tres meses

Es toxicidad vestibular e irreversible

Disfuncin del nervio ptico, lo que comprende escotomas, que se


manifiesta por crecimiento del punto ciego

NEOMICINA

De amplio espectro:

Gran negativos:

E. coli

Klebsiella neumoniae

Enterobacter
aerogenes

proteus vulgaris

Gran positivos: S. aereus, E. Faecalis y M. tuberculosis

P. auriginosa es resistente

Utilizado en infecciones tpicas: quemaduras, heridas, ulceras y


dermatosis infectadas

Preparacin intestinal para ciruga

Encefalopatia hepatica

Dosis: 3 g /dia VO

Efec. Sec: hipersensibilidad, lesin renal e hipoacusia, bloqueo


neuromuscular con paralisis respiratoria

EFECTOS ADVERSOS

El evitar el uso prolongado, la deplecin de volumen corporal y la


administracin concomitante de otros agentes potencialmente txicos
disminuyen el riesgo de toxicidad.

Nefrotoxicidad: elevacin reversible de la creatinina y la urea. Es


conveniente controlar la dosis del medicamento. El ms nefrotxico
es gentamicina.

Ototoxicidad: alteran neuronas sensitivas de las ramas coclear o


vestibular del VIII nervio craneal. Generalmente reversible. El ms
ototxico es estreptomicina

TETRACICLINAS

Las tetraciclinas constituyen un grupo de antibiticos, unos


naturales y otros obtenidos por semisntesis, que abarcan un amplio
espectro en su actividad antimicrobiana.

Qumicamente son derivados de la naftacenocarboxamida policclica,


ncleo tetracclico, de donde deriva el nombre del grupo

MECANISMO DE ACCIN

Actan fundamentalmente como bacteriostticos a las dosis


habituales, aunque resultan bactericidas a altas dosis, generalmente
txicas

Desacoplan la fosforilacin oxidativa de las bacterias.

Provocan una inhibicin de la sntesis protica en el ribosoma de la


bacteria.

Actan inhibiendo la sntesis proteica al unirse a la subunidad 30 S


del ribosoma y no permitir la unin del cido ribonuclico de
Transferencia (tRNA) a este, ni el transporte de aminocidos hasta la
subunidad 50 S.

Existe tambin evidencia preliminar que sugiere que las tetraciclinas


alteran la membrana citoplasmtica de organismos susceptibles,
permitiendo la salida de componentes intracelulares

CLASIFICACIN

PRIMERA GENERACIN

Naturales

Clortetraciclina.

Oxitetraciclina HCL.

SEGUNDA GENERACIN

Semisintticas:

Metaciclina.

TERCERA GENERACIN

Glicilciclinas.

Demeclociclina HCL.

Sintticas

Tetraciclina HCL.

Doxiciclina.

Minociclina.

Tigeciclina (9-t-butilglicilamido derivado de la minociclina).

ASPECTOS FARMACOCINTICOS

Se administran por va oral y parenteral

La absorcin intestinal es irregular e incompleta y mejora sin


alimentos

La absorcin disminuye en presencia de cationes divalentes o


trivalentes: calcio, magnesio, aluminio y cinc. Productos lacteos,
algunos antiacidos, geles de hidroxido de aluminion, sales de calcio,
magnesio y hierro

Minociclina y doxiciclina se absorben completamente de 90 a 100%


(vidas medias de 16 a 18 hrs)

Por lo general las vidas medias son de 6 a 12 hrs

Se distribuyen en todo el organismo, orina, liquido prosttico, hgado


bazo, medula sea, hueso, dentina y esmalte de los dientes

No se necesita que las meninges estn inflamadas para el LCR y


sinovial

Atraviesa la placenta y penetran en la circulacin fetal y liquido


amnitico

Tambin pasan a la leche materna

Son excretadas en el rin y en el hgado por la bilis, y pueden


permanecer largo tiempo

La doxiciclina se excreta sin cambios por la orina y la bilis

No colocar tetraciclina IV causa irritacin

APLICACIONES CLNICAS

Como complementos de alimentos en animales para combatir


infecciones y facilitar su crecimiento

Contra bacterias gramnegativas y grampositivas, micoplasma,


rickettsias, Chlamydia, espiroquetas, y algunos protozoos.

Micociclina: eficaz contra N. meningitidis

La resistencia baceterina se transmite fundamentalmente por


plasmidos

Antibiticos de primera eleccin en rickettsias, microplasma y


clamidias, brucelosis, clera, peste y enfermedad e Lyme

Son tiles en infecciones mixtas del aparato respiratorio y acne

Tetraciclinas nios 8 aos 25 a 50 mg/kg 4 fraciones y adultos 1g en


4 fraciones
Doxiciclina es 100 mg c/12 hrs
Demeclociclina 150 mg c/ 6hrs
La minociclina 200 mg, seguida de 100 mg c/12 hrs
La tigeciclina 100 mg, seguida de 50 mg c/12 hrs

Estan indicadas en:

Infecciones de vas
respiratorias
Infecciones de piel y partes
blandas
Tratamiento del Acne
Infecciones
intraabdominales

Infecciones de vas urinarias


Enfermedades de
transmisin sexual
(Clamydia trachomatis) y
uretritis
Sfilis en mujeres alrgicas a
las penicilinas
Carbunco

EFECTOS ADVERSOS

Transtornos digestivos, por irritacin directa (ardor, molestias


epigastricas y abdominales, nauceas, vomitos y diarreas) y luego por
modificacin de la flora intestinal

Puede surgir un dficit del complejo Vitamina B

Dado que bloquea el Ca++ se depositan en los huesos y dientes,


coloracin amarillenta, hipoplasia dental y deformidades oseas

Hepatotoxicidad en gestantes

Ototoxicidad (mareos y nauseas)

Tta a largo plazo puede provocar trastornos de la medula sea

Fotosensibilidad

Hepatotoxicidad en sujetos con insuficiencia renal

Efectos txicos en riones

Fenicoles

Los fenicoles son antibiticos bacteriostticos, de amplio espectro y


tienen accin bactericida para Haemophilus influenzae, Neiseria
meningitidis y algunas cepas de Streptococcus pneumoniae. Deben
considerarse como frmacos de reserva, dada su potencial toxicidad
sobre la mdula sea.

En 1947 se aisl por primera vez el cloranfenicol derivado del


Streptomyces Venezuelae. ste contiene una porcin nitrobenceno y
es un derivado del cido dicloroactico

MECANISMO DE ACCIN

Ejerce sus efectos mediante la unin irreversible a la subunidad


ribosomal 50s. Puede inhibir la sntesis proteica de las mitocondrias
en las clulas de mamferos ( a traves de la subunidad 70S).

CLASIFICACIN

Cloranfenicol

Tianfenicol.

Florfenicol.

ASPECTO FARMACOCINETICO

Se administra por va oral pero tambin hay presentaciones


parenterales (IM o EV)

La principal va de eliminacin del cloramfenicol es el metabolismo


heptico (90%) y excretado por los riones

Se distribuye facilmente el LCR

Fiebre tifoidea 1g cada 6hrs durante 4 semanas

Meningitis bacteriana

Rickettsiosis

EFECTOS COLATERALES

Sndrome del nio gris.

El cloranfenicol produce dos tipos de dao a la mdula sea:

Una reaccin inmediata que depende de la dosis, y causa


depresin reversible en la formacin de eritrocitos, plaquetas y
granulocitos.

Una reaccin de tipo hipersensibilidad tarda, que es menos


frecuente, sin embargo el dao de pancitopenia (anemia
aplsica) es irreversible y se asocia con una elevada mortalidad

Nuseas, vmitos, diarrea e irritacin perineal