BUPRENORFINA(BUPREX)

• Es una agonista parcial de los receptores

morfínicos kappa.
• Posee una actividad analgésica muy superior a
la de la morfina (0,2 a 0,6 mg de buprenorfina
(Buprex)  equivalen a 5 a 15 mg de morfina im.).
• Además, los efectos analgésicos de la
buprenorfina (Buprex)  son más prolongados
que los de la morfina.
 FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
• Después de la administración intramuscular o intravenosa, la
buprenorfina produce el efecto farmacológico de analgesia,
miosis y sedación. Como parte de su perfil básico
morfinomimético, la buprenorfina causa depresión respiratoria.
• Con base en sus efectos respiratorios, la potencia relativa de
buprenorfina por vía intra­muscular es de 44:1 comparado con
la administración intramuscular de morfina.
• Los estudios en animales han sugerido un efecto máximo para
la depresión respiratoria, lo cual no ha sido demostrado en
seres humanos con un rango de dosis de 0.15 a 1.2 mg por vía
intramuscular.
• Después de la administración intravenosa de 0.3 mg de
buprenorfina, la vida media de eliminación se encuentra en el
rango de 1.2 a 7.2 horas (promedio 2.2 horas), la eliminación es
relativamente lenta.
• El metabolismo ocurre principalmente en el hígado, el principal
sitio de eliminación es a través de las heces, en donde se
encuentra la buprenorfina en su mayoría sin cambios.
• La depuración del medicamento está relacionada con el flujo
sanguíneo hepático. En estudios realizados en pacientes
anestesiados con halotano al 0.5% han demostrado que este
anestésico disminuye el flujo sanguíneo hepático en 30%
aproximadamente.
 POSOLOGIA
• Comprimidos en adultos
• Se administrará inicialmente un comprimido cada 8 horas, que podrá
aumentarse, según la intensidad de dolor, a 1-2 comprimidos cada 6-8
horas. Los comprimidos se dejarán disolver debajo de la lengua. No
deben ser masticados ni tragados.

Inyectable:
• Se administrará por vía intramuscular o intravenosa una o dos ampollas
de buprenorfina (Buprex) de 0,3 mg según la intensidad del dolor. Esta
dosis puede ser repetida, si es necesario, cada 6-8 horas.

• BUPREX Amp. 0,3 mg/ml SCHERING-PLOUGH ; comprimidos

sublinguales de 0.3 mg
• La depuración del medicamento está relacionada con el
flujo sanguíneo hepático.
• En estudios realizados en pacientes anestesiados con
halotano al 0.5% han demostrado que este anestésico
disminuye el flujo sanguíneo hepático en un 30%
aproximadamente.
• En un estudio de farmacocinética en niños (edades de 5 a
7 años) a los que se les administraron dosis de 3 mcg/kg
demostró que existe una gran variabilidad entre los
pacientes, pero sugirió que la depuración del medicamento
es más alta en los niños que en los adultos.
• Cada ampolleta contiene:
• Clorhidrato de buprenorfina
• equivalente a
• 0.30 mg
• de buprenorfina base
• Vehículo, c.b.p. 1.0 ml.