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BUPRENORFINA

Opioide derivado de la tebana, para el dolor de moderado a intenso, como


analgesia pre o post-operatoria y para el tratamiento de la dependencia a opioides.
MODO DE ADMINISTRACIN:

Sublingual
Intramuscular
Transdrmica

DOSIS:

NIOS
o Sublingual e intramuscular:
Menores de 2 aos: No se ha establecido eficacia ni seguridad.
De 2 a 12: 2 a 6 g /kg de peso, cada 4 0 6 h, dependiendo
tolerancia e intensidad del dolor.
ADULTOS
o Sublingual:
Dolor: iniciar con 0.2 mg cada 4 a 6 h, ajustar a la intensidad del
dolor y respuesta del paciente.
Dependencia a opioides: 12 mg al da, ajustar de 2 a 4 mg
segn manifestaciones del paciente. Rango tpico de 4 a 24 mg
diarios.
Desintoxicacin a opioides rpida: 3 mg por 3 das (simultneo a
naltrexona y clonidina)
o Intramuscular: Dosis de 0.3 mg. Cada 6 u 8 h, dependiendo de
tolerancia e intensidad.
o Transdrmica:
Dolor crnico: 5 g/h. Mximo 20 g/h. Reemplazo del parche
cada 7 das.

PRESENTACIONES:

TEMGESIC (Schering-Plough): Tabletas sublinguales. Cada tableta contiene


clorhidrato de buprenorfina, equivalente a 0.2 mg de buprenorfina. Caja con
10 tabletas.
o Dosis recomendada:
Adultos: de una a dos tabletas (0.2 a 0.4 mg) cada 6 u 8 h.
Nios: de 3 a 6 g/kg de peso, cada 6 u 8 h.
BROSPINA SL (PISA): Tabletas sublinguales. Cada tableta contiene
clorhidrato de buprenorfina, equivalente a 0.2 mg de buprenorfina. Caja con
10 tabletas.
o Dosis recomendada:
Adultos: de una a dos tabletas (0.2 a 0.4 mg)
Nios: de 3 a 6 g/kg.
o De 16 a 25 kg: media tableta.
o De 25 a 37.5 kg: media a una tableta.

De 37.5 a 50 kg: de una a una y media tabletas.

BROSPINA (PISA): Solucin Inyectable. Cada ampolleta contiene clorhidrato


de buprenorfina equivalente a 0.3 mg de buprenorfina. Caja con 6
ampolletas.
o Dosis recomendada: 0.30 mg cada 6 horas. Si se requiere se puede
administrar una dosis igual a los 30 minutos de haber administrado la
primera dosis.
TRANSTEC (Grnenthal): Parche. Cada parche contiene 20, 30 o 40 mg de
buprenorfina con velocidad de liberacin nominal de 35, 52.5 o 70 g por
hora, durante un periodo de 96 h.
o Dosis recomendada:
Pacientes sin tratamiento previo con opioides: parche de 20 mg.
Pacientes con tratamiento previo con analgsicos no opioides:
parche de 20 mg.
Pacientes con tratamiento previo con opioides: parche de 40 mg.
Pacientes geritricos: sin ajustes de dosis. Tratamiento viable.
Pacientes con insuficiencia renal: tratamiento viable.
Pacientes con insuficiencia heptica: tratamiento monitorizado
constantemente.
Embarazo y lactancia: est contraindicado en embarazo y
lactancia.

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la buprenorfina, traumatismo craneoenceflico, depresin
respiratoria. Evaluar riesgo-beneficio en pacientes con dao renal, heptico,
lactancia, embarazo, hipotiroidismo, insuficiencia renal, depresin respiratoria.
Aumenta efectos de otros depresores del SNC (alcohol, opioides, barbitricos,
fenotiazinas, benzodiazepinas, antihistamnicos, antidepresores tricclicos).
INTERACCIONES FARMACOLGICAS:
Buprenorfina con:

Alvimopn
Bupivacana
Depresores del SNC
Diazepam
Fenprocumona
Halotano
IMAO
Metadona
Triprolidina
Oxicodona
Mepivacana

MECANISMO DE ACCIN: Interaccin con receptores opioides, se disocia


lentamente. Acta como agonista parcial de receptores , con muy alta afinidad,

pudiendo desplazar de manera competitiva a opioides agonistas. Se elimina por las


heces, sin cambios, y sus metabolitos por va urinaria. Su vida media es de 6 a 10
horas.
DAO HEPTICO
A pesar de que la mayor parte se elimina de manera inalterada (66%), tambin
sufre metabolismo heptico a travs del CYP3A4 y la glucuronoconjugacin. La
glucuronoconjugacin es un porceso de gran importancia en el metabolismo como
facilitador de la excrecin de xenobiticos y sustancias endgenas, pero tambin ha
demostrado tener implicancias inmunotoxicolgicas potenciales por su unin
irreversible a protenas.
BIBLIOGRAFA
*Rodrguez Carranza, Rodolfo. Vademcum Acedmico de Medicamentos. 6 ed. McGraw Hill