Módulo de manejo del

dolor orofacial

 3 Analgésicos consultados en el PLM (nombre

comercial, nombre genérico, farmacocinética,
farmacodinamia, contraindicaciones,
precauciones, interacciones, excreción, dosis).

31/Marzo/2017

ZUPAREX (nombre comercial)

Cápsulas

Piroxicam
FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACIÒN
Cada Capsula contiene:
Piroxicam…………………..10 y 20 mg
INDICACIONES TERAPÈUTICAS: Antirreumático, antiinflmatorio-analgesico no esteroide.
FARMACOCINÈTICA Y FARMACODINAMIA
Piroxicam cápsulas, posee una adecuada absorción, alcanzando concentraciones
plasmáticas, entre las 3 y 5 horas, de 1.5 a 20 mcg/ml después de la administración de
20 mg, estabilizándose entre los 7 y 12 días después de su administración continua sin
sufrir acumulación.
Piroxicam cápsulas posee una vida media superior de 36 horas, metabolizándose
ampliamente vía hepática y eliminándose principalmente por orina.
Piroxicam actúa en varias etapas de la inflamación al inhibir la síntesis de
prostaglandinas, impide la migración de polimorfonucleares al sitio inflamado, bloquea la
liberación de enzimas lisosomales y la fagocitosis, inhibe la agregación plaquetaria
inducida por colágena, reduce la producción de anión superóxido toxico por los neutrófilos
y reduce la producción del factor reumatoide, lo que se traduce en alivio del dolor en las
articulaciones en movimiento, reducción de la rigidez matutina, tumefacción; menor
limitación del movimiento, aumento en la fuerza de presión y disminución del tiempo
requerido para caminar.
CONTRAINDICACIONES
Embarazo, lactancia, niños menores de 12 años, úlceras péptica activa; hipertensión
arterial severa, discrasias sanguíneas, insuficiencia cardiaca, renal y hepática.
Hipersensibilidad a los componentes de la formula, pacientes con antecedentes de asma,
rinitis, urticaria por la administración de ácido acetilsalicílico y otras drogas antiinflamatorio
no esteroides.
PRECUACIONES GENERALES
Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, índice el cierre del conducto arterioso
en los infantes. La administración de ZUPAREX deberá ser estrechamente supervisada
en pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal alta, hepatopatías, hipertensos o
pacientes que cursen con retención de líquidos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Piroxicam capsulas es bien tolerado, ocasionalmente pueden presentarse síntomas
gastrointestinales como epigastralgias, estomatitis, anorexia, náuseas, constipación,
malestar abdominal, flatulencias, diarrea, sangrado gastrointestinal, edema; efectos sobre
el sistema nervioso central como mareo, cefalea, somnolencia, insomnio, depresión,
nerviosismo, alucinaciones, modificaciones en el carácter, anomalías en el sueño,
confusión mental, parestesias y vértigo; necrosis epidérmica toxica ( síndrome de Lyell),
anemia y disnea. Asimismo, se han reportado nefritis intersticial, síndrome nefrótico,
insuficiencia renal (en personas de edad avanzada y diabéticos) y descompensación del
paciente con insuficiencia cardiaca.
DOSIS Y VÌA DE ADMINISTRACIÒN
Piroxicam cápsulas: Oral, a razón de 1 cápsula de 20 mg al día. En enfermedades
musculosquelèticas agudas y en dismenorrea primaria se recomienda utilizar dos
cápsulas de 20 mg los primeros dos días y posteriormente la dosis se reduce a una
cápsula al día, hasta la desaparición de la sintomatología. Una minoría de pacientes
pueden responder a la dosis de 10 mg. La duración mínima del tratamiento es de 3 a 12
semanas en enfermedades reumáticas articulares. Aunque los efectos terapéuticos son
evidentes en los primeros días de tratamiento, hay un incremento progresivo en la
respuesta después de varias semanas.
PRESENTACIONES
Frascos con 20 cápsulas de 10 mg
Frascos con 20 cápsulas de 20 mg
BIBLIOGRAFIA: Editor José Antonio Solís Sánchez. PLM: diccionario de especialidades
farmacéuticas. 56a ed. México, D.F: Thomson PLM; Intersistemas, 2010.

BUFIGEN (nombre comercial)

Solución inyectable

Nalbufina
FORMA FARMACÈUTICA Y FORMULACIÒN
Cada ampolleta de SOLUCION INYECTABLE contiene:
Clorhidrato de nalbufina…………… 10 mg
Vehículo c.b.p 1 ml.
Sin conservadores
INDICACIONES TERAPÈUTICAS
Analgésico BUFIGEN* se indica para tratar el dolor de moderado a severo incluyendo el
dolor asociado al infarto agudo de miocardio, BUFIGEN* también se indica como
adyuvante de la anestesia general o local y para proporcionar analgesia pre y
postoperatoria.
BUFINGEN puede ser utilizado durante el tercer periodo del parto y en procedimientos de
exploración diagnostica que puedan ser molestos y/o dolorosos.
FARMACOCINÈTICA Y FARMACODINAMIA
La nalbufina es un potente analgésico agonista-antagonista de los opiáceos que guaran
relación química con la naloxona y con la oximorfona. Posee un potencial analgésico
equivalente mg por mg a la morfina. Produce analgesia al parecer mediante acciones
agonistas en los receptores opiáceos kappa y acciones antagonistas en los receptores
mu. Los receptores mu están altamente distribuidos por todo el SNC, especialmente en el
sistema límbico, tálamo, cuerpo estriado, hipotálamo y mesencéfalo, así como las láminas
I, II, IV Y V del asta posterior de la medula espinal. Los receptores kappa se ubican
principalmente en la medula espinal y en la corteza cerebral, por lo tanto, son estos sitios
y sus zonas implicadas en donde actúa la nalbufina.
Después de ser administrada por vía intravenosa, su acción inicia aproximadamente a los
2 minutos. Cuando se administra por vía subcutánea o intramuscular su efecto inicia antes
de 15 minutos. La duración de la acción analgésica se prolonga de tres a seis horas.
La nalbufina se une a las proteínas plasmáticas en 30% aproximadamente. Se metaboliza
a nivel hepático, con una vida media plasmática de 5 horas. Se excreta principalmente a
través de las heces sin experimentar cambios y en 7% a través de la orina como nalbufina
sin cambios, como conjugados y como metabolitos.
CONTRAINDICACIONES
BUFINGEN se contraindica en personas con antecedentes de hipersensibilidad a la
nalbufina.
Alteraciones de la ventilación, enfermedad lufitica, ingesta reciente de inhibidores de la
MAO, embarazo y lactancia.
PRECACUCIONES GENRALES
La nalbulfina no representa un sustituto de la heroína, la metadona, ni de otros narcóticos
en pacientes con dependencia física a drogas. En este tipo de pacientes puede precipitar
un síndrome de abstinencia.
La dosis de BUFIGEN* deberá individualizarse para cada paciente, tomando en cuenta la
intensidad del dolor y el estado general del paciente.
El abuso y el mal empleo de la nalbufina pueden ocasionar dependencia psíquica o física,
así como tolerancia. Por tal motivo debe prescribirse con precaución a pacientes
emocionalmente inestables o con antecedentes de abuso de narcóticos.
La nalbufina puede alterar la capacidad física o mental para desempeñar actividades
potencialmente de alto riesgo, como conducir vehículos o manejar maquinarias pesadas o
de presión.
Debido a que BUFIGEN* no contiene conservadores, puede ser administrada por vía
epidural. Sin embargo, antes de usar esta vía de administración debe cerciorarse que la
nalbufina utiliza este libre de conservadores.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Los efectos secundarios más comúnmente observados son: nauseas, mareos, sedación y
sequedad de boca. Con la frecuencia menor pueden presentarse vómito, cefalea y
sensación de aturdimiento, Con muy poca frecuencia se han presentado casos de visión
borrosa, euforia, frio, inquietud y alteraciones respiratorias.
DOSIS Y VÌA DE ADMINISTRACIÒN
La dosis recomendada de BUFIGEN para adultos es de 10 mg por 70 kg de peso corporal
por vía intravenosa, intramuscular, subcutánea o epidural. La dosis puede repetirse cada
tres a seis horas según requiera.
Dosis diaria máxima: 160 mg
Dosis máxima por aplicación 20 mg
PRESENTACIONES
Caja con 3 a 5 ampolletas de 1 ml
Caja con un frasco ámpula de 10 ml

BIBLIOGRAFIA: Editor José Antonio Solís Sánchez. PLM: diccionario de especialidades

farmacéuticas. 56a ed. México, D.F: Thomson PLM; Intersistemas, 2010.

MESSELFENIL (Nombre comercial)

Comprimidos

Metalizol sódico
FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION.
Cada comprimido contiene:
Metamizol sódico…………………500 mg
Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.
INDICACIONES TERAPEUTICAS: MESSELFENIL* posee efectos analgésicos,
antipiréticos, antiespasmódicos y antiinflamatorios.
MESSELFENIL* es útil en el dolor severo, agudo o crónico, como el asociado a
enfermedades reumáticas, cefaleas, odontalgias, dolores tumorales, dolores posteriores a
traumatismos o intervenciones quirúrgicas.
MESSELFENIL* también está indicado en dolor espasmódico severo, agudo o crónico,
asociado a espasmos del musculo liso como cólicos en la región gastrointestinal, tracto
biliar, riñones y tracto urinario inferior.
MESSELFENIL* reduce la fiebre refractaria a otras medidas (por ejemplo, compresas
frías).
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
FARMACODINAMIA
El metamizol ejerce su efecto terapéutico a nivel del sistema nervioso central (encéfalo y
medula espinal) y a nivel periférico (nervios y sitios de inflamación). A nivel del sistema
nervioso central, se ha encontrado que el metamizol activa las neuronas de la sustancia
gris periacueductal, produciendo una señal que inhibe la transmisión del estímulo
nociceptivo proveniente de la medula espinal.
Se ha encontrado, también, que el metamizol interfiere con la participación del glutamato
en la nocicepcion a nivel central, y que inhibe la producción de prostaglandinas. Además
de las acciones del metamizol a nivel supraespinal sobre las neuronas que envían
información a la medula para inhibir la transmisión del estímulo doloroso, se ha
demostrado que también tiene acciones directas, sobre las neuronas espinales.
Los mecanismos de acción implicados en este efecto son probablemente el aumento de la
síntesis de óxido nítrico y una interferencia con los efectos nociceptivos del glutamato. El
óxido nítrico, al ser un gas, se difunde por toda la vecindad del sitio de lesión y es capaz
de entrar libremente al interior de las células, donde produce un incremento en el GMP
cíclico, lo que causa una desensibilización en el nociceptor.

A nivel periférico, el metamizol ejerce su efecto analgésico también por estimulación de la

síntesis de óxido nítrico, a partir de la L-arginina. Además, tiene una acción inhibitoria de
la síntesis de prostaglandinas, que si bien no es tan marcada como en el sistema nervioso
central, contribuye al efecto analgésico global. Se sospecha también una acción de
inhibición por parte del metamizol de la liberación de factores algonenos, producidos por
los macrófagos, que estimulan directamente al nociceptor.
Además de su efecto analgésico, el metamizol tiene un efecto antiespasmódico a través
de una inhibición directa sobre el musculo liso periférico, disminuyendo su excitabilidad.
Este efecto también se deriva en parte de un aumento del óxido nítrico, que estimula la
producción de GMP cíclico intracelular, lo que en el caso del musculo liso, resulta en un
efecto relajante. Por otra parte, también se ha observado una acción inhibitoria del
metamizol sobre las neuronas que inervan las estructuras con musculo liso, inhibiendo la
liberación de los mediadores, es decir, a una acción pre sináptica. Este efecto
antiespasmódico se ha visto incluso en el esfínter de Oddi.
El metamizol ejerce un marcado efecto antipirético, que se basa fundamentalmente en su
inhibición de prostaglandinas a nivel central. También tiene una acción de inhibición de la
síntesis y/o liberación de pirógeno endógeno. El metamizol no solo es capaz de disminuir
la temperatura corporal, sino que también protege del daño neuronal producido por la
fiebre alta y prolongada, lo cual se ha demostrado en ratas sometidas a isquemia cerebral
experimental.
El metamizol tiene además un efecto antiinflamatorio, que se deriva de su inhibición de
prostaglandinas pro inflamatorias a nivel periférico, de la inhibición del quimiotactismo de
los neutrófilos en el sitio de inflamación e inhibición de la liberación de factores pro
inflamatorios de los macrófagos.
Sin embargo, a las dosis usadas terapéuticamente, predominan sus efectos analgésico,
antipirético y antiespasmódico sobre el efecto antiinflamatorio.
FARMACOCINETICA
La absorción gastrointestinal del metamizol es rápida y completa. Se metaboliza en el
intestino a 4-N-metilaminoantipirina (MAA), su principal metabolito activo, que es
detectable en sangre. La biodisponibilidad absoluta del MAA es de aproximadamente 90%
y, por algún motivo, un poco mayor después de la administración oral, comparada con la
administración intravenosa. La concentración máxima se alcanza entre 30 y 120 minutos
después de administrar una dosis oral. La sustancia básica metamizol solo se detecta en
el plasma después de la administración intravenosa. Su distribución es uniforme y amplia,
su unión a proteínas plasmáticas es mínima, y depende de la concentración de sus
metabolitos. La vida media de eliminación es de 7 a 9 horas. La MAA se metaboliza en el
hígado a 4-aminoantipirina (AA) y se elimina por vía renal en 90%. La farmacocinética
lineal de la MAA no cambia de manera perceptible cuando el metamizol se administra
junto con los alimentos.
La acción analgésica, antipirética y antiespasmódica se atribuye principalmente a los
metabolitos MAA y AA mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Los
valores del área bajo la curva (ABC) para la AA representan aproximadamente 25% del
ABC para la MAA. Los metabolitos 4-N-acitelaminoantipirina (AAA) y 4-N-
formilaminoantipirina (FAA) parecen no tener efectos clínicos. Una farmacocinética lineal
no es aparente para todos los metabolitos. La unión a proteínas es de 58% para la MAA,
48% para la AA, 18% para la FAA y 14% para la AAA.
Después de la administración de una dosis intravenosa, la vida media plasmática del
metamizol es de aproximadamente 14 minutos. Aproximadamente 96% de la dosis
intravenosa marcada radiactivamente se excreta por la orina y aproximadamente 6% por
las heces. En 85% de una dosis oral única que fue excretada por la orina se ha
identificado metabolitos, representando MAA 3% +4%. Después de la administración de
una dosis oral única de 1 g de metamizol, la depuración renal fue de 5 ml + 2 ml/min para
la MAA, 38 ml + 13 ml/min para la AA, 61 ml + 8 ml/min para la AAA y 49 ml + 5 ml/min
para la AA, 61 ml 8 ml/min para la AAA y 49 ml+ 5 ml/ min para la FAA.
En los pacientes con cirrosis hepática, la vida media de la MAA y la FAA se triplica (10
horas) después de administrar una dosis oral única, mientras que este incremento no es
tan marcado para la AA y la AAA.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a los componentes de la formula y a las pirazolonas como fenilbutazona,
oxifenbutazona, isopropilaminofenazona, propifenazona. Están contraindicados
antecedentes de ulceración gastrointestinal, hemorragia o perforación, disfunción renal,
hipertensión o condiciones cardiacas agravadas, disfunción del hígado, infeccione
preecistente; porfiria y en pacientes con deficiencia de fosfato-6-glucosa deshidrogenada.
Asmas por analgésicos o intolerancia analgésica de tipo angiodema-urticaria.
Enfermedades metabólicas como porfiria hepática intermitente aguda y deficiencia
congénita de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (riesgo de hemolisis).
No se administre MESSELFENIL durante el embarazo y la lactancia.
INTERACCION DEL MEDICAMENTO Y DE OTRO GÈNERO
En el tratamiento simultáneo con cinclosporinas puede descender el nivel de éstas por lo
que se precisa un control. Es recomendable evitar bebidas alcohólicas en tanto se este
recibiendo medicamento con metamizol porque puede incrementar el efecto de aquellas.

REACCIONES ADVERSAS
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente en pacientes sensibles
puede provocar agranulocitosis por anticuerpos periféricos y pocas veces por acciones
mielodepresoras, en caso de sospecha de acuerdo a la sintomatología es necesario
control con hematograma y la suspensión del medicamento.
Se han reportado casos de anuria, anemia hemolítica, púrpura, anemia aplásica, edema,
temblores, náuseas, vómito, hemorragia gastrointestinal, reacciones alérgicas que
incluyen: asma y edema angioneurótico, dolor epigástrico, dermatitis, estomatitis,
hipersensibilidad a los analgésicos y rara vez granulocitopenia.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No hay evidencia de que el fármaco sea dañino para el feto: El metamizol no mostró
efectos teratogénicos en ratas y conejos, mientras que la fetotoxicidad sólo fue observada
a dosis altas que fueron tóxicas para la madre.
En los estudios realizados en animales de experimentación, el metamizol no mostró ser
mutagénico ni carcinogénico.

DOSIS Y VÌA DE ADMINISTRACIÒN

Oral

La dosis para adultos y niños mayores de 15 años es de 1 a 2 comprimidos de

MESSELFENIL como dosis única, la cual se puede repetir hasta 3 a 4 veces al día en
caso de ser necesario. La dosis máxima es de 8 tabletas al día.

Ingerir las tabletas con poco líquido.

BIBLIOGRAFIA: Editor José Antonio Solís Sánchez. PLM: diccionario de especialidades
farmacéuticas. 56a ed. México, D.F: Thomson PLM; Intersistemas, 2 volúmenes. 2010.