Farmacologia del sistema

nervioso autonomo
MVZ Abigail De la Cruz Perez

SN

SNP

SNC

SNA

SNS

simpatic
o

parasimpat
ico

Controla:
Msculo Liso:
Visceral y VASCULAR.
Secreciones Exocrinas (y algunas
endocrinas).
Sudor, lgrimas, Enzimas Pancreticas.
Mdula Suprarrenal (NA y A).
Frecuencia y Fuerza contrctil del
Corazn.
Procesos Metablicos:
Utilizacin de Hidratos de Carbono
(glucosa).

 Simptico y Parasimptico
Acciones opuestas, excepto en
msculo Ciliar y gland. Salivar.
Actividad Simptica:
Aumenta en situaciones de Estrs.
Actividad Parasimptica.
Predomina durante el Reposo.
El equilibrio de Ambos Sistemas
REGULA el funcionamiento fisiolgico de
los rganos del cuerpo humano en
condiciones normales

Sistema Nervioso Autnomo.

Estructura
Tres divisiones:
Simptico.Parasimptico.Entrico.
Patrn estructural:
Dos neuronas
PREGANGLIONAR: Cuerpo en el SNC.
POSTGANGLIONAR: Cuerpo en el Ganglio Autnomo.
Parasimptico:
Pares Craneales: III, VII, IX, X.
Regin SACRA
Simptico:
Neuronas Dorsales y Lumbares.
Ganglios Paravertebrales.
Entrico:
Neuronas de los plexos Intramuralesdel T.D.
Aferencias Mixtas (S y PS).
Funcionamiento Autnomo , autorregulado.

NEUROTRANSMISORES del SNA

Acetilcolina y Noradrenalina.
Neuronas PREGANGLIONARES:
Colinrgicas
Transmisin por:
Receptores NICOTINICOS de Ach.
Receptores Muscarnicos de Ach.
Neuronas PS. Postganglionares: COLINERGICAS, actan en
recept. MUSCARINICOS de los rganos diana.
Neuronas S. Postganglionares: NORADRENERGICAS.
Otros Neurotransmisores:
Oxido Ntrico.
PIV (PS)
5HT.
GABA..
Dopamina.

DROGAS SIMPATICOMIMETICAS O
ADRENERGICAS
frm acos que imitan o simulan las
acciones del sistema simptico o
adrenrgico. Algunas actan
directamente activando los
receptores adrenrgicos,a veces
selectivamente.

1.ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA:

(Predominantemente)
Noradrenalina(Levofed)
Metaraminol(Aramina)
Etilfenadrina(Effortil)
Fenilfedrina(Neosinefrina)
Nafazolina (Dazolin,Privina)
Xilometazolina(Otrivina)
Foledrina (Veritol)
Tiramina
Metoxamina

2.ESTIMULANTES ADRENERGICOS
ALFA Y
BETA:
Adrenalina
Dopamina(Inotropin)
Efedrina
Anfetamina(Actemina)
Metanfetamina (Metedrine)

3.ESTIMULANTES ADRENERGICOS BETA

(predominantemente)
a.Estimulantes 1 y 2:
Isoproterenol (aleudrin)
Isoxuprina (duvadilan)
Bametano (Vasculat)
b.Estimulantes 1 (Predom.)
Dobutamina (Dobutrex)
c.Estimulantes 2 (Predom.)
Orciprenalina (Alupent)
Salbutamol (Ventolin)
Fenoterol (Berotec)
Terbutalina (Bricanil)
10 4
Clembuterol (Clembural)

4.SIMPATICOMIMETICOS ADRENERGICOS O
PSICOMOTORES (Accin predominanteen SNC)
Amfetamina (Benzedrina,Actemin)
Dextroanfetamina (Dexedrina)
Metanfetamina (Metedrine)
Fentermina (Omnibex)
Clorfentermina (Presate)
Dietilpropion (Alipid)
Fenfluramina (Ponderal)
Fenmetrazina (Preludin)
Fendimetrazina (Obehistol)
Mefenorex (Pondinol)
Penproporex (Lineal)
Mazindol (Diminex)

ADRENALINA
Indicaciones:
Broncoespasmo, anafilaxia, se utiliza en la RCP
y en las arritmias cardiacas, la contractibilidad
miocrdica, prolonga la accin anestsica local
y en las reacciones alrgicas.
Farmacocintica:
Absorcin : la dosis se absorbe bien SC o
IM. Inicio : rpido y duracin corta
;parenteral. SC para broncodilatacin,
efectos a los 510 min; efectos mximos a
los 20 min. T : 2 min.

 Adrenalina IV desenso de la presion

sanguinea diastolica,incremento de
la presion sistolica,vasodilatacion
regional receptores
Una gran cantidad de adrenalina
puede ocacionar incremento presion
sanguinea (1-3 ug/k)
Constrictores de los vasos
sanguineos cutaneos y mucosos

 Vasoconstriccion en el
rion,disminuyendo la produccion de
orina,disminucion de la velocidad de
filtracion glomerular.
ncrementa la energia contractil del
miocardio1

Estructura de adrenalina y representacin

esquemtica de su mecanismo de accin.

fenilalani
na

hidroxilasa

tirosina

Tirosina
hidroxila
sa
dopa
de
xc
ar

Fenilet
anolam
ina -n
epinefrina metiltr
ansfer
asa

norepin
efrina

Dopamina
3 hidroxilasa

dopami
na

 Farmacodinamia: Catecolamina endgena.

SNC : Estimulacin (agitacin, temblor, ansiedad,cefalea).
SCV : Inotrpico/cronotrpico positivo, gasto cardiaco,
VL(volumen litro), FC, arritmia, flujo sanguneo
coronario,vasocontriccin, angina.
Pulmonar : Broncodilatacin, presin de la arteria pulmonar,
edema pulmonar 2
Heptico : Flujo sanguneo heptico, glucogenlisis,
hiperglicemia.
Renal : FSR(flujo sanguneo renal), secrecin de renina.
GI : Flujo sanguneo esplnico, relaja el msculo liso GI.
Musculoesqueltico : Vasoconstriccin de la piel y mucosa y
de los vasos del msculo estriado.
Otros : Inhibe la liberacin de insulina,liplisis,
hipopotasemia, temperatura corporal.

 Utero gata relaja utero

ingravido,contrae termino de la
gestacion
Coneja contrae,gravido o ingravido
Bazo contrae
Contraccion de los musculos
piloerectores
Midriasis

 La adrenalina y la NA se destruyen
en el TGI
Se metabolizan ppor la MAO COMT
Eliminacion por via renal

 Contraindicaciones :
Hipersensibilidad conocida y
glaucoma de ngulo cerrado ;
pacientes que toman
bloqueadores ;hipertiroidismo.

 Interacciones farmacolgicas/Alergia:
Efecto aditivo con otros simpaticomimticos.
Arritmia con agentes inhalados.
Antagonizado por los bloqueadores y
.Requerimientos de insulina en diabticos.
Inestable en solucin alcalina. Los
AT(antidepresivos triciclicos
los antihistamnicos y las hormonas
tiroideas potencian sus efectos.

Noradrenalina
Indicaciones :
Hipotensin (choque, anestesia) y prolongacin de la
duracin de la anestesia local.
Farmacocintica:
Se absorbe pobremente despus de la dosis SC. T : 2
min. Inicio : Despus de la dosis IV , rpido; la accin
termina 12 min despus de la inyeccin.
Se localiza principalmente en el tejido simptico.
Cruza la placenta pero no la barrera hematoenceflica.
Ingresa y se metaboliza en la terminal nerviosa. Se
metaboliza en hgado por COMT y MAO. Se excreta en
orina.

 Farmacodinamia: Catecolamina
endgena.
SNC : FSC(flujo sanguneo cerebral),
cefalea, agitacin, temblores.
SCV : RVS(resistencia vascular
sistemica), TA(tensin arterial),
inotrpico positivo,
FC.
Pulmonar : Presin de la arteria
pulmonar.
Heptico : Flujo sanguneo heptico.

 Farmacodinamia :
Metablico : Glucogenlisis, inhibe
la liberacin de insulina, liplisis,
temperatura corporal.
GI : Flujo sanguneo esplenico.
Musculoesqueltico : Flujo sanguneo
en piel y msculo estriado; la
extravasacin puede causar necrosis
y escaras.

 Dosis/Concentraciones : 1 mg/ml,
ampolletas de 4 ml. Mezclar en
infusin de glucosa al 5%.
Contraindicaciones :
Embarazo (contraccin uterina),
alergia a sulfitos y trombosis
vascular perifrica o mesentrica.

 Interacciones
farmacolgicas/Alergia :
Los agentes bloqueadores adrenrgicos
y inhiben los efectos de la
norepinefrina. Los anestsicos
generales
hidrocarbonados halogenados
predisponen a las arritmias. El uso de
IMAO, antihistamnicos, guanitidina o
metildopa puede resultar en
hipotensin grave.

Dopamina
Indicaciones :
Choque o emergencia hipotensiva, insuficiencia
renal aguda.
Farmacocintica :
T : 2 min. Vd: 0.25 L/kg. Inicio de la accin :
despus de la administracin IV, a los 5
minutos ; duracin 10 minutos. No cruza la
barrera hematoenceflica. Metabolizada en el
rin y plasma por la MAO y COMT.(catecol-Ometiltransferasa)
Excretada en la orina.

 Farmacodinamia:Catecolamina endgena.
SNC : Vasodilatacin del lecho vascular
intracerebral ; cefalea.
SCV : Gasto cardiaco, dilatacin coronaria,
vasocontriccin con dosis ; arritmias.
Pulmonar : Presin de oclusin de la arteria
pulmonar.
Renal : Vasodilatacin renal,
la excrecin de Na.
GI : Nusea y vmito, vasodilatacin
mesentrica.
Musculoesqueltico : La extravasacin puede
causar escaras y necrosis en el tejido circundante.

 Dosis/Concentraciones :
80 mg/ml, ampolleta de 5 ml. IV :
efectos renales, 0.52 g/kg/min.
Efectos cardiacos, 210 g/kg/min.
Efectos vasculares, 1020
g/kg/min.
Contraindicaciones :
Feocromocitoma, taquiarritmia no
corregida e hipersensibilidad
conocida.

isoproterenol
El isoproterenol o isoprenalina es
un medicamento simpaticomimtico
que acta a nivel de los
receptores beta adrenrgicos. En
medicina se usa para el tratamiento
del asma relajando las vas areas y
permitiendo un mayor flujo de aire.
Se usa tambin contra la bronquitis y
la enfisema.

 El isoproterenol es un
agonista de los receptores 1 y 2
usado para el asma antes del uso
global del salbutamol, el cual tiene
efectos ms selectivos sobre las vas
areas. Su va de administracin
puede ser intravenoso, oral,
intranasal, subcutneo o
intramuscular, dependiendo de su
uso. Su vida media en el

 El efecto del isoproterenol sobre el sistema

cardiovascular se relaciona a su accin sobre
los receptores adrenrgicos 1 y 2 del
msculo esqueltico de las arteriolas
produciendo vasodilatacin. El isoproterenol
tiene un efecto inotrpico cronotrpico
positivo sobre el corazn, elevando la
presin arterial sistlica , mientras que por
sus efectos vasodilatadores, tiende a
producir una presin arterial diastlica baja.

 Los efectos adversos del

isoproterenol se relacionan con sus
efectos cardiovasculares, puede
producir un aumento en la
frecuencia cardaca (taquicardia) lo
que predispone al individuo a
trastornos del ritmo cardaco. Por
ello, el isoproterenol no debe ser
usado en pacientes con
cardiopata isqumica.

 Los compuestos con actividad -agonista son un grupo

de derivados sintticos y tienen un efecto
reparticionante en el cuerpo del animal, aumentando la
proporcin de protena muscular, y reduciendo el
porcentaje de grasa en la canal.
Con la finalidad de evaluar el comportamiento
productivo del pollo de engorda sobre la adicin de un
-adrenrgico (isoproterenol) en el alimento, se plante
el presente trabajo de investigacin, que tuvo como
objetivo, comparar la respuesta a la adicin de tres
niveles de isoproterenol sobre el consumo de alimento,
ganancia de peso y conversin alimenticia del pollo de
engorda

Clenbuterol
Se considera al frmaco b -agonista o clenbuterol
(CB) como un potente broncodilatador, anablico y
agente lipoltico en muchas especies.
Tambin se le denomina agente de reparticin en
virtud de que fomenta la produccin de protena y
reduce la de grasa.
En el mbito internacional est prohibido su uso
como promotor de la produccin.
Sin embargo, y como consecuencia que se obtienen
importantes ganancias en el rendimiento en canal,
se sabe de su uso clandestino en el ganado de
engorda.

 El clenbuterol constituye un miembro de

las denominadas fenetanolaminas,
medicamentos que, como grupo, requieren
la presencia de un anillo aromtico con un
grupo hidroxilo en la posicin b del grupo
aliftico para mostrar actividad.
La presencia del grupo nitrogenado y la
sustitucin de R por un grupo voluminoso,
a menudo cclico, no aliftico, hace ms
especfica a la molcula por los receptores
b-adrenrgicos como en el caso de la
dobutamina

 En bovinos el clenbuterol induce a

dosis bajas, consideradas como
promotoras del rendimiento
productivo:
Aumento de la presin sangunea,
incremento transitorio de la
frecuencia cardiaca durante 24 horas
aproximadamente, incremento de la
tasa metablica.

 El clenbuterol representa un
medicamento que ofrece el beneficio
de inducir una notoria
broncodilatacin en el hombre a
dosis de 10, 20 y hasta 40 mg/adulto
y de 0.8 mg/kg en bovinos y equinos.

 Tambin, de manera similar a lo que

sucede con la mujer que tiene una
amenaza de parto prematuro y en la
que se usan otros agonistas b -AR, el
clenbuterol es un medicamento
capaz de retardar el proceso de parto
en yeguas, ovejas y vacas a dosis de
300-450 mg/animal.

Mecanismo de accion
Los agonistas b -AR son molculas
orgnicas que se unen a los
receptores b-AR, dando lugar al
complejo agonista-receptor, que a su
vez activa a la protena Gs. La
subunidad a de la protena Gs activa
a la adenilatociclasa, enzima que
produce el monofosfato de adenosina
cclico (AMPc), una de las principales
molculas de sealizacin

 Esta molcula produce sus efectos al

unirse a la subunidad reguladora de la
cinasa protenica A, para liberar la
subunidad cataltica que fosforila a un
buen nmero de protenas intracelulares.
Estas protenas van a permitir la entrada
de Ca++ a la clula, hasta mediar la
sntesis de protenas clave para el
funcionamiento celular.

Dobutamina
La dobutamina es una catecolamina
sinttica con un peso molecular de
337.85. Tiene una estructura similar
a la dopamina excepto que contiene
una sustitucin aromtica grande del
grupo amina resultando en una
actividad primaria a los receptores b1.

 La dobutamina tiene una accin directa

inotrpica que produce aumento del gasto
cardiaco y disminucin de las presiones de
llenado auriculares con aumentos menos
marcados de la frecuencia cardiaca y
presin sangunea que otros b-agonistas.
A diferencia de la dopamina no actua
sobre los receptores dopaminrgicos o
estimula la liberacin de noradrenalina.
No aparece vasodilatacin renal, pero
puede aumentar flujo renal glomerular al
aumentar el gasto cardiaco.

 La dobutamina es administrada en
infusin IV continua con dosis
normalmente que oscilan de 2-10
g/kg/min El inicio de la accin
aparece de 1-2 minutos pero el efecto
mximo puede necesitar 10 minutos.
Es metabolizada rpidamente por la
enzima catecol-0-metil transferasa
presente en el hgado, riones y tracto
gastrointestinal y consecutivamente
conjugada.

 A diferencia de la dopamina, la
dobutamina no estimula la liberacin
endgena de noradrenalina y no
acta en los receptores
dopaminrgicos.

 Antes de administrar el clorhidrato de

DOBUTAMINA se debe corregir la hipovolemia. Se
recomienda vigilar el electrocardiograma del
paciente antes del inicio del tratamiento, y
seguirlo hasta alcanzar una respuesta estable.
Otros frmacos con una actividad agonista al igual
que el clorhidrato de DOBUTAMINA pueden
producir una ligera reduccin en las
concentraciones sricas de potasio, aunque rara
vez, se presenta una hipocaliemia. Por lo anterior,
se debe considerar la vigilancia de los niveles de
potasio srico.

Efedrina
Aumenta la PAS y D, aumenta la
frecuencia cardiaca
Vasoconstriccion en los vasos
renales,mesentericos y cutaneos
Incrementa el flujo sanguineo de los
vasos coronarios, cerebrales y del
musculo esqueletico

 SNC estimula las regiones

corticobulbares, activa los centros
respiratorios,
Oculares midriasis por stimulacion
del musculo radial del iris,sol al 10%
para examen ocular.
Relaja el musculo bronquial B

Anfetamina
Estimula el SNC,produce liberacion
de NE endogena
Incrementa la PAS D
Anestesia
Analeptico respiratorio

Drogas Antiadrenergicas

Agentes bloqueantes
adrenergicos
Alcaloides del Cornezuelo de Centeno
La ergotamina es un ergopeptido
que forma parte de la familia de los
alcaloides presentes en el cornezuelo
del centeno, un hongo inferior que
prolifera en las gramneas salvajes.
Fue sintetizada por primera vez por
Arthur Stoll durante sus trabajos en
los laboratorios Sandoz en 1918

 Su estructura molecular, estructural

y bioqumicamente muy afn a la de
la ergolina, es similar a la de algunos
neurotransmisores cerebrales por lo
que tiene efectos a nivel del
sistema nervioso central del
ser humano; su actividad biolgica
principal es como vasoconstrictor,
aunque a dosis suficientemente altas
presenta actividad alucingena y a

 La ergotamina y algunos de sus

derivados semisintticos
(especialmente la dihidroergotamina)
son especialmente activos como
vasoconstrictores de las arterias, por
lo que se emplean para el
tratamiento de la hipotensin arterial
as como en la prevencin de crisis
de jaqueca o para disminuir el riesgo
de hemorragia tras el parto.

 El mecanismo de accin de la
ergotamina es complejo. La molcula
comparte similitud con
neurotransmisores como la
serotonina la dopamina, y la
adrenalina; de este modo se puede
ligar a varios receptores actuando
como agonista y antagonista en
diferentes circuitos neuronales.

Agentes bloqueantes
adrenergicos
Propanolol,previene los efectos
inotropicos, cronotropicos positivos
de las catecolaminas
Causa constriccion bronquiolar

 Se absorbe por va oral en 90%, su

unin a protenas plasmticas es
muy alta (93%), se metaboliza en
hgado y menos de 1% se excreta por
rin en forma inalterada. Su vida
media es de 3 a 5 horas y el tiempo
hasta alcanzar su efecto mximo es
de una hora a una hora y media. No
es eliminable por dilisis. Se excreta
en la leche materna en pequeas

 Se debe utilizar con cuidado en caso

de alergia, en presencia de
insuficiencia cardaca congestiva,
enfermedad arterial coronaria,
diabetes mellitus (favorece la
hipoglucemia y altera la circulacin
perifrica), disfuncin heptica,
depresin mental (puede
exacerbarla) y psoriasis (se puede
exacerbar). La suspensin brusca del

Drogas
colinergicas,aminas
parasimpaticomimeticas

 activar directa o indirectamente los

receptores
colinrgicos muscarnicos del sistema
parasimpatico
Su accin fundamental se asemeja o
es similar a los efectos de la
estimulacin parasimptica.

Clasificacion
-Esteres de la colina (carbacol,
betancol, metacolina y acetilcolina).
-Alcaloides colinomimticos
(pilocarpina, arecolina,muscarina).
-Agentes anticolinesterasas (de
accin reversible y de accin
irreversible)

 Los receptores colinrgicos en el

msculo cardaco por ejemplo
producen luego de su activacin una
inhibicin de la adenilciclasa y como
consecuencia una disminucin del
AMPc disponible y de la actividad de
proteinkinasas dependientes de
AMPc.

 Ello ocasiona apertura de canales de

potasio y una corriente de
hiperpolarizacin en el ndulo S-A, AV con la produccin de bradicardia. El
efecto inotrpico negativo se
relaciona con cambios paralelos en
los canales de Ca++.

 en algunos msculos lisos, la interaccin del

receptor con el agonista colinrgico altera los
niveles de otros segundos mensajeros con
participacin de protenas reguladoras Gi o
Gs. La activacin con la protena Gs,
estimulatoria, activa fosfolipasa C que
actuando sobre los fosfoinositoles de la
membrana da origen a moviliza Ca++
intracelular y desencadena fenmenos
dependientes de Ca++ como contraccin de
msculo liso, secrecin glandular, etc.

Acetil colina
No usos clinicos
Receptores muscarinicos mas
suceptibles que los nicotinicos.
Efectos cardiovasculares,dilatacion
venosa,accion sobre recep.
Musc.,breve desenso de la presion S
y D,bradicardia

 A nivel de musculo liso , incrementa

la motilidad y secreciones.
Estimula la contraccion del musculo
liso de la vejiga y utero
No hay efctos sobre SNC Lipofobica

metacolina
La metacolina es la
acetilbetametilcolina.
Solo se diferencia de la acetilcolina
por la presencia de un grupo metilo.
Es biotransformada,al igual que la
acetilcolina por la
acetilcolinesterasa,pero a una
velocidad menor que para la
acetilcolina

 Se observa aumento de flujos

sanguneos en distintos rganos y
tambin en vasos pulmonares y
coronarias.
Los steres de la colina, tambin
desarrollan
un efecto inotrpico negativo sobre todo
en las
aurculas.

 La prueba de provocacin bronquial

inespecfica con metacolina es en la
actualidad el mtodo ms empleado
en nuestro medio para el diagnstico
de la hiperreactividad bronquial

carbacol
Activo rec. mus. y nic
Es activo en el TGI y
urinario,salivacion incremento de los
movimientos peristalticos
Incrementa la evacuacion y
fluifificacion de las ss
Contrae la musculatura uterina
Broncoconstrictor
Fasiculaciones musculares a dosis
aaltas

 Incremento de la sudoracion en el
caballo
Efecto sobre glandula adrenal
Se usa en casos de atonia
ruminal,colico en
equinos,impactacion,parto en cerdos
via SC

Alcaloides colinomimticos
Pilocarpina, arecolina y muscarina
La pilocarpina es un parasimpaticomimtico
que estimula de manera directa los receptores
colinrgicos. Produce la contraccin del
msculo del esfnter del iris, que da lugar a
constriccin del msculo pupilar (miosis),
constriccin del msculo ciliar (que ocasiona
aumento de la acomodacin) y una reduccin
de la presin intraocular asociada con
disminucin de la resistencia al flujo de salida
del humor acuoso.

 Tambin puede inhibir la secrecin

del humor acuoso. En el glaucoma de
ngulo abierto aparentemente abre
los espacios intertrabeculares y
facilita el flujo del humor acuoso. En
el glaucoma de ngulo cerrado, la
constriccin de la pupila atrae al iris,
alejndolo de las trabculas; de esta
forma alivia el bloqueo de la malla
trabecular.

Vehculoestabilizantec.s.p.100c.c.

PROPIEDADES

Arecolina
Activa receptores muscarinicos
glandulas ,musculo liso y miocardio.
No estimula receptores nicotinicos
Mas potente que la pilocarpina
Hidrobromuro de arecolina como
tenicida

Inhibidores de la
colinesterasas
AChE interfiere con la accion de la
Ach en la sinapsis
colinergica,normalmente hidroliza la
acetilcolina a colina y a cido actico
Disminuye la hidrolisis de la ACh
liberada neuronalmente
intensificando su accion

 Reversibles
fisostigmina,neostigmina,edrofonio
Irreversible
organofosforados

neostigmina
La neostigmina produce una inhibicin de la
acetilcolinesterasa mediante la formacin
reversible de un complejo ester carbamil en
la porcin ester de la parte activa de la
colinesterasa. Esto aumenta los niveles de
acetilcolina en la vecindad, favoreciendo la
interaccin entre la acetilcolina y el receptor
consecutivamente, revertiendo el bloqueo
neuromuscular.

 La neostigmina actua como un

inhibidor competitivo de la
acetilcolinesterasa mediante un
mecanismo de unin similar a la de
la misma acetilcolina. Hay una
transferencia subsiguiente, sin
embargo, del grupo carbamato de la
molcula de neostigmina a la parte
ester de la acetilcolinesterasa.

 Los efectos muscarnicos

cardivasculares incluyen bradicardia
por disminucin de la conduccin en
el ndulo AV. Los vasos sanguneos
se dilatan produciendo una
disminucin en las RVS y
acompaandose de un descenso de
la presin arterial.

 Los efectos gastrointestinales

incluyen un aumento de la actividad
de las clulas parietales y un
aumento de la motilidad. Esto puede
producir a la vez un aumento de la
incidencia de vmitos y nuseas en
el postoperatorio, incluso cuando se
administran con un anticolinrgico.

 Los efectos respiratorios incluyen

constriccin bronquiolar secundaria a
la contraccin del msculo liso
bronquial. Se incrementa la actividad
de las glndulas secretoras
incluyendo las bronquiales,
lacrimales, salivares, dudorporas y
la actividad pancretica

 Los efectos sobre el ojo incluyen

miosis y dificultad para enfocar.
Siendo un amonio cuaternario
pobremente soluble en lpidos, la
neostigmina tiene muy limitada la
penetracin a travs de la barrera
hematoenceflica, produciendo as
muy pocos efectos sobre el SNC con
las dosis normalmente utilizadas en
la prctica anestsica

 El uso primario de los

anticolinestersicos en la practica
anestsica es para revertir el
bloqueo neuromuscular producido
por la administracin de bloqueantes
neuromusculares no despolarizantes

 Otros usos de los anticolinrgicos

incluyen el tratamiento de la
miastenia gravis, glaucoma, ileo
paraltico y atonia vesical.

 El antagonismo del bloqueo neuromuscular

es disminuido por el uso concomitante de
algunos antibiticos, como los
aminoglucsidos. Las combinaciones de la
neostigmina con otros anticolinestersicos
produce un efecto aditivo de las dos drogas.
La actividad anticolinestersica puede
tambin tener otros efectos como: cambios
en el estado metablico, acidosis respiratoria,
hipopotasemia o alcalosis metablica.

fisostigmina
Es un alcaloide que se obtiene de la
haba del calabar, semilla del
Physostigma venenosum
atraviesa la barrera
hematoenceflica, la placenta y
penetra en los ojos. Es ms potente
que la neostigmina y tiene mayor
efecto sobre el sistema nervioso
central y cardiovascular. Se destruye
por hidrlisis y se elimina en

 La fisostigmina tambin revierte los

efectos sedantes de las
benzodiazepinas, fenotiazinas y el
efecto depresor ventilatorio de los
opiodes. Puede reducir la
somnolencia postanestsica por
anestsicos voltiles.

 "inhibidores de colines-terasa." Son

recetados para el tratamiento de los
sntomas de grado leve a moderado
de la enfermedad de Alzheimer.
Estos medicamentos pueden ayudar
a retrasar los sntomas o impedir que
empeoren por un tiempo limitado y
pueden ayudar a controlar algunos
sntomas de comportamiento

organofosforados
La inhibicin de la AChEasa provoca
acumulacin de la ACh en la unin
sinptica y la interrupcin de la
transmisin normal de los impulsos
nerviosos.

 La estimulacin continuada de los

receptores muscarnicos (AChR) por la
inhibicin de la enzima AChEasa, produce
sntomas o signos de envenenamiento
colinrgico que incluye broncoconstriccin
y secreccines bronquiales,
aumento de la salivacin y el lagrimeo,
aumento del tono gastrointestinal y del
peristaltismo, nauseas, vmitos, diarreas,
braquicrdias que pueden progresar hasta
el bloqueo cardiaco, constriccin de
pupilas, etc

Agentes
Parasimpaticoliticos

Atropina
La atropina es una droga
anticolinrgica natural compuesta
por cido tropico y tropina, una base
orgnica compleja con un enlace
ester.
Parecida a la acetilcolina, las drogas
annticolinrgicas se combinan con
los receptores muscarnicos por
medio de un lugar catinico.

 Las drogas anticolinrgicas compiten

con la acetilcolina en los receptores
muscarnicos, localizados
primariamente en el corazn,
glndulas salivales y msculos lisos
del tracto gastrointestinal y
genitourinario.

 Las drogas anticolinrgicas actuan

como antagonistas competitivos en
los receptores colinrgicos
muscarnicos, preveniendo el acceso
de la acetilcolina.

 Hay diferencias entre la potencia de

las drogas anticolonrgicas (atropina,
escopolamina, y glicopirrolato), que
pueden ser explicadas por las
subclases de receptores
muscarnicos colinrgicos (M-1, M-2,
M-3) y por la variacin en la
sensibilidad de los diferentes
receptores colinrgicos.

 La atropina, como la escopolamina,

es una amina terciaria lpido soluble
capaz de atravesar la barrera
hematoenceflica y ejercer algunos
efectos sobre el SNC. La vida media
de eliminacin de la atropina es de
2.3 horas

 La atropina parece que experimenta

hidrlisis en plasma con la formacin
de metabolitos inactivos de cido
tropico y tropina. La duracin de
accin es de 45 minutos a 1 hora
cuando es dada por va
intramuscular o SC, y menos cuando
es dada por va IV.

 1) medicacin preoperatoria; 2)
tratamiento de reflejos que median
bradicardia; y 3) en combinacin con
drogas anticolinrgicas durante la
reversin de los bloqueantes
neuromusculares no despolarizantes,
para prevernir los efectos
colinrgicos muscarnicos.

 La atropina se contraindica en las

siguientes situaciones clnicas:
glaucoma, adhesiones (sinequias)
entre iris y lente, estenosis pilrica, e
hipersensibilidad a la atropina.

 La estimulacin de receptores
nicotnicos (en las uniones
neuromusculares) causa debilidad
muscular, tick involuntarios,
gesticulaciones y calambres.

 A nivel del ojo, la Atropina produce

midriasis, ya que relaja el msculo circular
del iris, bloqueando el tonoparasimptico
de este msculo. La midriasis que se
produce es muy grande y esto lleva a que
el paciente tenga
fotofobia. Esta dilatacin pupilar se utiliza
para realizar el examen de fondo de ojo.
La accin de la Atropina destilada en el
ojo durar entre 7 a 12 das, esto debido a
que la Atropina se fija al pigmento del iris.

 Midriasis: fotofobia
Aumento de la presin ocular en
pacientes con Glaucoma de ngulo
estrecho.
Cicloplejia: Visin cercana borrosa.
Sequedad ocular.

 Disminuye el tono y el peristaltismo del

estmago, con lo que se retarda la
velocidad del vaciamiento gstrico.
Disminuye el tono y el peristaltismo
intestinal.
Por esta accin la Atropina se utiliza en
cuadros patolgicos que cursan con
espasmos o clico intestinal como las
diarreas.
Disminuye el tono de la vescula biliar y de
las vas biliares, por lo que se utiliza
Atropina para tratar clico biliar.

Efectos colaterales de la Atropina:

Sequedad de boca
Visin borrosa
Fotofobia
Taquicardia
Intolerancia al calor
Constipacin
Retencin urinaria

Bloqueantes
neuromusculares

 BNM despolarizantes: Estos mimetizan la accin

de la acetilcolina en la unin neuromuscular. Se unen
al receptor de la acetilcolina a nivel postsinaptico lo
que da lugar a una apertura inicial de los canales
inicos (entrada de Na y Ca, salida de K)con
despolarizacin de la placa motora, produciendo una
contraccin inicial que se reconoce como
fasciculaciones(cara, manos y pies).Estos frmacos al
contrario de la acetilcolina, que se hidroliza por la
acetilcolinesterasa en milisegundos, terminan su
accin cuando difunden fuera de la placa motora,
esto causa una despolarizacin ms prolongada de la
placa motora y bloqueo neuromuscular. La
Succinilcolina es el prototipo de estos frmacos.

 -BNM no despolarizantes: Estos

compiten con la acetilcolina en los
sitios de unin en la placa motora
con lo cual impiden la apertura de los
canales inicos y por tanto la
despolarizacin y contraccin
muscular dando lugar a una parlisis
flcida. Es necesario ocupar ms del
80% de receptores antes de que la
transmisin neuromuscular se vea

sucinilcolina
Bloqueante neuromuscular de accin
ultracorta, es el nico BNM despolarizante de
uso comn en clnica. Estructuralmente est
compuesto por dos molculas de Acetilcolina
(Ach) y mimetiza la accin de esta en los
receptores. El bloqueo neuromuscular
despolarizante se caracteriza por la
presencia de fasciculaciones musculares por
despolarizacin inicial seguido de parlisis
flcida por despolarizacin mantenida.

 Este BNM se suele utilizar

fundamentalmente para la
intubacin urgente, dado su rpido
inicio de accin. Con dosis de
intubacin 1-1,5 mg/kg se consiguen
unas condiciones ptimas para la
misma en 20-60 seg.

Efectos adversos
Arritmias cardiacas(ritmo de la unin,
parada sinusal, bradicardia o
taquicardia)
- Mialgia difusa
- Mioglobinuria (especialmente en
nios)
- Hipertermia maligna
- Aumento de presin intraocular,
intragstrica e intracraneal
- Hiperpotasemia

Pancuronio
Es el prototipo de BNM no
despolarizante de estructura
aminoesteroidea, ha sido uno de los
de ms amplio uso en UCI. Es un
bloqueante muscular potente, su
dosis de intubacin es de
aproximadamente 0.06 mg /kg y su
inicio de accin comienza a los 2-3
min

 Sus efectos adversos son

fundamentalmente cardiovasculares.
Por sus acciones simpaticomimtica
intrnseca y su efecto vagoltico
pueden producir taquicardia e
hipertensin arterial.