República Bolivariana de Venezuela

Ministerio del Poder Popular Para la Educación Universitaria

Universidad Nacional Experimental Francisco de Miranda
Área Ciencia de la Salud
Programa de Medicina
Aprendizaje Dialógico Interactivo
U.C: Farmacología I

Agonistas Adrenérgicos
Bachilleres:
Araujo Daniel C.I: 25.069.841
Arrieche Julie C.I: 21.505.454
Romero Rebeca C.I: 21.059.832
Semestre V / Sección 1

Santa Ana de Coro, Febrero de 2016

 Receptores Adrenérgicos

Son una clase de receptores asociadas la proteína G, los cuales son

actividades por las catecolaminas. Existen muchas células que poseen
estos receptores y, la unción de un agonista adrenérgico causara, por lo
general una respuesta simpaticomimético.
 Receptores Adrenérgicos
Receptores α-adrenérgicos

Subtipo α 1 Subtipo α 2
En sistema nerviosos central. Función En sistema nervioso central y periférico,
excitadora. Localización postsináptica localización presináptica y postsináptica
En sistema nervioso periférico. Median Involucrados en funciones inhibidoras:
contracción. Se encuentran en: • Receptores presinápticos
• Musculo liso vascular • Receptores postsinápticos
• Musculo liso no vascular
 Hígado
 Corazón
 Musculo gastrointestinal
 Glándulas salivales
 Receptores Adrenérgicos
Receptores β-adrenérgicos

Subtipo β 1 Subtipo β 2 Subtipo β 3 Subtipo β 4

Son en su mayoría Son también en su Se expresan Se localiza en el tejido
postsinápticos, aunque mayor íaprosináptico. principalmente en el cardiaco y su activación
algunos son presinápticos Se localiza en tejido adiposo. origina un incremento en la
diversos tejidos fuerza y la velocidad de
contracción en el corazón

Receptores pospsinápticos: Vasos, bronquios, Se cree que su

se localizan sobre todo en aparato activación está
el corazón, pero también en gastrointestinal. relacionada con los
plaquetas glándulas Músculo esquelético, cambios en el
salivales y aparato hígado y mastocitos. metabolismo
gastrointestinal (excepto energéticos
esfínteres).

Receptores presinápticos:
Su activación causa un
incremento de la activación
de noradrenalina
 Agonistas Adrenérgicos

Son un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o idénticos a los
de la epinefrina (adrenalina). Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas
adrenérgicos, es decir, los betabloqueantes y los alfabloqueantes.

De acuerdo al mecanismo de acción se subdivide en

Agonistas de Agonistas de Agonistas de

acción directa acción indirecta acción mixta
 Agonistas Adrenérgicos
• Son aquellos que, por su afinidad y actividad intrínseca, provocan un
Agonistas estímulo de los receptores adrenérgicos ubicados
de Acción postsinápticamente en los tejidos
Directa • Su acción farmacológica no disminuye por depleción de los
reservorios presinápticos de noradrenalina.

• Son aquellos que se incorporan a las terminales adrenérgicas

periféricas por captación neuronal, ingresan a las vesículas
sinápticas y desplazan a la noradrenalina almacenada, la cual
Agonistas de difunde al espacio neuroefector y activa a los receptores
Acción postsinápticos correspondientes.
Indirecta • Su acción farmacológica es antagonizada por bloqueantes de la
captación neuronal así como por deplecionantes del contenido
endógeno de noradrenalina.

Agonistas de • Son aquellos que actúan por la suma de una acción directa y otra
Acción Mixta indirecta.
 Aminas Simpaticomiméticos de Acción Directa

Las Catecolaminas

Adrenalina Noradrenalina Isoproterenol Dobutamina Dopamina

 Adrenalina
Es un potente agonista de los receptores adrenérgicos α y β

Farmacocinética

En el tejido Por vía

Se caracteriza No atraviesa la
subcutáneo, la intramuscular
por ser inactiva barrera
absorción es se absorbe
en vía oral hematoencefalica
más lenta rápidamente.

Posee una semivida

Por feocromocitoma
Aparece pequeñas muy corta y es
tienen elevadas
cantidades en la biotransformada por
cantidades de adrenalina,
orina en las las enzimas
noradrenalina y su
personas normales hepáticas COMT o
metabolismo en la orina.
MAO
 Adrenalina
Reacciones adversas e interacciones

Reacciones adversas Precauciones

• Ansiedad • Pacientes hipertensos

• Miedo • Pacientes con
• Tensión hipotiroidismo
• Inquietud,
• Cefalea pulsátil
• Temblor
• Mareo
• Palidez
• Palpitaciones
• Hemorragia cerebral
• Arritmias
 Noradrenalina

Es el un neurotransmisor liberado desde la terminaciones nerviosas adrenérgicas

pos-ganglionares.

Constituye un 10-20% de Constituir hasta el 97%

catecolaminas feocromocitomas
 Noradrenalina
Farmacocinética

• Administración por vía • Administración

oral por vía
subcutánea

Mal
Ineficaz
absorción

Pacientes
con Metaboliza
feocromocitoma
feocromocitoma

• Gran cantidad de • Enzimas MAO

noradrenalina y metabolismos COMT
en la orina • Cantidades
mínimas de orina
Noradrenalina
Acciones farmacológicas

Receptores
α

Receptores
β2

Receptores
β1
 Noradrenalina
Acciones Farmacológicas

Corazón
• Frecuencia cardiaca, la contractilidad, el volumen minuto y
la presión sistólica

Metabólicos
• Hiperglucemia
 Noradrenalina
Reacciones adversas e interacciones

Más comunes Sobredosis o

hipersensibilidad

Ansiedad Hipertensión
arterial grave
Disnea
Cefalea
Bradicardia
Fotofobia
Cefalea Dolor
retroesternal

Palidez

Sudoración
intensa

Vómitos
 Isoproterenol
Es un agente de síntesis, agonista β-adrenérgico no selectivo, con baja afinidad por
los receptores α.

Efectos α-
adrenérgicos
Efectos agonistas β
 Isoproterenol
Farmacocinética

• Administra por vía parenteral

Absorción facilitada • Forma aerosol

• catecol-O-metriltranferasa (COMT)
Metabolizada • Escasa por Monoaminooxidasa (MAO)

• No es receptado en las neuronas simpáticas

Diferencia entre la adrenalina •
Semivida mas prolongada
y noradrenalina
 Isoproterenol
Acciones farmacológicas

Corazón
• Receptores β cardiacos
• Taquicardia y aumento de la contractilidad, con
vasodilatación casi generalizada

Metabólicos
• Menos Hiperglucemia
 Isoproterenol
Reacciones adversas e interacciones

Agonista β cardiaca Palpitaciones Taquicardia

Antecedentes de
coronariopatía
puede aparecer
isquemia Bochornos Cefalea
miocárdica y
arritmias
 Dobutamina
Se desarrolló como un agonista β1, relativamente selectivo.

Con el tiempo se comprobó acciones mas complejas de la interacciones entre receptores

α y β.

Mezcla racémica
 Dobutamina

Isómero negativo

• Es un potente agonista α-adrenérgico

Isómero positivo

• Potente antagonista de los receptores α1-adrenérgicos

Acciones fundamentales

• Esta relacionada con sus acciones sobre los receptores β-adrenérgicos.

 Dopamina
Simple precursor de la noradrenalina. Paso a ser la catecolamina más abundante en el
cerebro, particularmente en el núcleo caudado.

subtipos
en subtipos D1 (que activan a la
adenililciclasa)
agrupados en
Receptores agrupados

D2 (que inhiben la
adenililciclasa)
Receptores

Los D5 recuerdan a los D1

y los D3 y D4 a los D2.
 Dopamina
Acciones farmacológicas

Dosis muy altas

Dosis baja, activa Dosis altas, activa
activa los receptores
receptores D1 receptores β1
α1
• Vasodilatación • Efecto miocárdicos • Vasoconstricción
• Aumento de flujo • Efecto inotrópico
sanguíneo renal positivo
• Filtración glomerular
• Eliminación de Na+
 Dopamina
Reacciones adversas

Molécula muy polar y un buen sustrato para la MAO y la COMT

Administrarse por No administrarse a

Infusión intravenosa
venoclisis pacientes

• su extravasación • nauseas • Inhibidores de la MAO

puede producir • Vómitos • Antidepresivos
• Necrosis isquémica • Cefaleas tricíclicos
del tejido circundante • Arritmias • Genera: reacción
• Hipertensión arterial hemodinámicas e
crisis hipertensiva
 Aminas Simpaticomiméticos de Acción Directa
Las No Catecolaminas

Constituye un grupo muy heterogéneo de sustancias químicamente más estables

que las catecolaminas, por lo que no es necesario recurrir a reductores para su
conservación.
Monoaminooxidasa (MAO)
No suelen ser sustratos
Catecol-O-metriltranferasa (COMT)

Dimetofrina Orciprenalina Fenilefrina Amidefrina

Aminas Simpaticomiméticos de Acción Indirecta

encuentran
se encuentran
La cocaína

grupo se
Tiramina
este grupo
En este

Fenoxibenzamina
En
 La Tiramina
Se origina por decarboxilación del aminoácido tirosina y es un producto intermedio en
la biosíntesis de catecolaminas por la vía alternativa

No tiene aplicaciones Pero su mecanismo de

terapéuticas acción es muy importante
 La Tiramina
Farmacocinética

Se absorbe por vía oral

Sufre un importante fenómeno de primer paso al ser inactivada

completamente por la monoaminooxidasa (MAO) intestinal y
hepática

Cuando esta enzima es inhibida, sus efectos se intensifican y se

prolongan.
 La Tiramina
Acción Farmacológica

Es un simpaticomimético de acción indirecta, que libera

noradrenalina, por desplazar a este neurotransmisor de sus
depósitos en las terminaciones nerviosas

No interfieren ni con la síntesis ni con la recaptación de

catecolaminas

Para actuar necesita incorporarse a la terminación nerviosa

adrenérgica

Los agentes que bloquean la recaptación de monoaminas inhiben el

efecto liberador de catecolaminas que posea la tiramina

Los agentes reductores, como la reserpina también antagonizan los

efectos de la tiramina
 La Tiramina
Reacciones adversas

La tiramina ingerida con el

La administración queso u otros alimentos
continuada produce fermentados puede
taquifilaxia causar graves crisis
hipertensiva
 Aminas Simpaticomiméticos de Acción Mixta

Actúan sobre receptores y sobre la terminación nerviosa adrenérgica, incrementando

la liberación de neurotransmisores o bloqueando su recaptación.

• Efedrina
• Metaraminol
• Anfetaminas y análogos
 Aminas Simpaticomiméticos de Acción Mixta

Acción
Farmacocinética Efectos adversos
farmacológica
• Absorción • Disminuye hambre, • Nerviosos
• Biotransformación sueño y fatiga • Cardiovasculares
• Eliminación • Produce euforia • Digestivos

Indicaciones Contraindicaciones

• Catalepsia y • Esquizofrénicos
narcolepsia • Depresivos graves
• Parkinson • Cardiópatas
• Depresión
• Intoxicación
 Otros Agonistas

a) Agonistas de acción preferente α1: activación de los receptores α-adrenérgicos

del musculo liso vascular.

• Metoxamina y la fenilefrina: activan los receptores β-adrenérgicos solo en dosis

elevadas.

• Midodrina: profármaco inactivo que se metaboliza en desglimidodrina y glicina. No

atraviesa la barrera hematoencefalica.

b) Agonistas de acción preferente α2: Los más conocido es la clonidina, aunque

existen otros como la guanfacina, el guanabenzo y la rilmenidina.
 Otros Agonistas
Agonistas β-adrenérgicos

Pretende mejorar los efectos del isoproterenol en dos aspectos fundamentales:

a) Mejorar la selectividad
b) Mejorar las propiedades farmacocinéticas

 
• Agonistas de acción preferente β1: incrementar la contractilidad y la frecuencia
cardiaca.

• Agonistas de acción preferente β2: para tratar a pacientes con asma.

Orciprenalina
Gracias por su atención