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Efectos autonmicos en los rganos y sistemas

Como regla general, el sistema simptico media respuestas de huida o lucha, como incrementando la
frecuencia cardiaca y la contractibilidad, dilatando las vas areas y las pupilas, inhibiendo las funciones
genitourinarias y gastrointestinales y desviando el flujo sanguneo de la fiel y tracto digestivo hacia los
msculos esquelticos.
En contraste, el sistema parasimptico provoca en el cuerpo el descanso y digestin, reduciendo la
frecuencia cardiaca y contractibilidad, contrayendo las vas areas y pupilas, induciendo la secrecin
lacrimal y de la glndula salival, y promoviendo la motilidad digestiva y del aparato urinario. Vasos
sanguneos son solo inervados por fibras de nervio simptico.
Simptico
pelea o huida
rgano
Corazn
Nodo SA
Atrio
Nodo AV
Ventrculo
Arteriolas
Venas
Rin
Musculo liso
bronquiolar

Accin

+ frec. Cardiaca
+ contractibilidad
+ velocidad de
conduccin y
automaticidad
+ contractibilidad
Contract: + resist
Contract: + presin
venosa
Liberacin de renina
Relajo: menor
resistencia

Parasimptico
descanso y digestin
Receptor
Cardiovascular
1 (2)

Accin

- frec cardiaca
- contractibilidad
- velocidad de conduccin y
automaticidad
- contractibilidad (leve)

Receptor

M2

---

---

---

---

Contractibilidad:
mayor resistencia

M3

Respiratorio
2

(M3)

Gastrointestinal
Musculo liso GI
- Paredes
- Esfnteres
Secrecin glandular

- motilidad
contraccin
---

2, 2
1
---

+ motilidad
relajacin
incrementa

M3
M3
M3

Hgado

Gluconeognesis
Glicogenolisis

2,
2,

-----

-----

Adipocitos

Lipolisis

---

---

Genitourinario
Vejiga
- Pared
- Esfnter

Relajacin
contraccin

2
1

Contraccin
relajacin

M3
M3

tero, embarazo

Relajacin
contraccin

--contraccin

--M3

Pene, vescula
seminal

Eyaculacin

Ereccin

Glndulas
sudorparas

Musculo radial
dilatador
Musculo
esfnter pupilar
Musculo ciliar

Piel
M (general)
(local)

Secrecin

---

---

Contraccin (midriasis)

Ojo
1

---

---

---

---

contraccin (miosis)

M3

relaja visin de lejos

contraccin visin cercana

M3

Transmisin adrenrgica
Norepinefrina (NE), epinefrina (EPI), y dopamina son parte de la
familia de las catecolaminas, las cuales son se sintetizan a

partir de la tirosina. El primer paso de la va sinttica se lleva a


cabo por la tirosina hidroxilasa, la que es el paso limitante. Los
niveles de NE dentro de la terminal presinptica tambin puede
ser regulado por el metabolismo de la monoaminooxidasa (MAO).
Una vez liberado, la NE se une a varios receptores adrenrgicos
para transmitir su seal. NE se une principalmente a receptores
1, 2 y 1, mientras que EPI (liberada por la mdula suprarrenal)
se une a receptores 1, 2, 1 y 2. La recaptacin (especialmente
uptake-1) y la difusin son los ms importantes en la terminacin
de la accin de la NE (y de dopamina). El metabolismo se produce
a travs de la catecol-O-metiltransferasa (COMT extracelular) y
MAO (intracelular). Los metabolitos como metanefina,
normetanepfrina, cido vanililmandlico (VMA) se puede medir en
la orina y se utilizan en el diagnstico de enfermedades tales como
feocromocitoma.
(Los nmeros de la figura corresponden a los nmeros de la
tabla de frmacos)
Receptor

Seal

Funcin

+ IP3, DAG (Gi)

Aumenta disponibilidad de calcio. Aumenta contraccin del


musculo liso (paredes vasculares, piloereccion, musculo dilatador
radial y esfnteres digestivos y de vejiga); mayor glicogenolisis en
el hgado
En vasos vasoconstriccin
Glndulas salivales aumento secrecin
Favorece liberacin de glucosa (glucogenolisis)
En musculatura, hgado y glndulas
Inhibe liberacin de neurotransmisores, disminucin del NT;
inhibe liberacin de insulina y lipolisis.

(el a-b-c)

1 a
(principal)

2
(a-b-c)

- cAMP (Gi)

2 a

SNC sedacin, analgesia e hipotensin (clonidina, disminuye


liberacin de NA; efecto antihipertensivo)

2 c

SNC

2 a-c
1
(principalmente
en el corazn)

Disminucin de NT en terminacin simptica


Hgado disminucin de liberacin de insulina

+ cAMP (Gs)

+ frecuencia cardiaca
+ inotropismo
+ contraccin miocrdica

+ automatismo cuando estimulo lasa de niveles fisiolgicos


+ conduccin A-V
2
(en vasos)

Vasodilatacin
Broncodilatacion
Relajacin utero gravido
Relajacin intestino
Hgado aumento glucogenolisis y neoglucogenesis
Termorregulacin
Lipolisis

3
(lecho vascular
coronario y
contractilidad
auricular)
4

Lipolisis
Participa en conduccin A-V
Relajacin Arterias renales, coronarias, cerebrales y mesentericas
Tbulo renal: inhibe bomba Na/K ATPasa (natriureses y diuresis)

D1
D2

Centro emtico bulbo y la hipfisis (inhibe liberacin prolactina)


Corteza renal inhibe secrecin aldosterona (- excrecin Na)
Terminal presinaptico adrenrgico ganglio simpatico (inhibe
secreccion NA)

Receptores

Tipo

Efecto / Otro

pre sinaptico

Aumenta liberacin del neurotransmisor.


Efecto amplificador

pre sinaptico

post sinaptico

1
2
3
4

post sinaptico

1
2

Disminuye liberacin del neurotransmisor


El 2 tiene efecto de feedback
Los mas conocidos son los 1 y 2

Farmacologa adrenrgica
Mecanismo de accin

Agente

Uso clnico

Otras notas /toxicidad

1. Receptor adrenrgico
Agonista
-adrenrgico

1 Fenilefrida

Congestion nasal
Vasocontriccion
Midriasis (tpico)

1 oximetazolina

Descongestionante nasal
oral local

Descongestionantes en rinitis
alergica

2 Clonidina

Hipertensin refractaria
Hipertensin embarazada

Clonidina inhibe liberacin de NA


metildopa: disminuye actividad
adrenrgica, inhibe liberacin NR

No selectivo:
fentolamina

Feocromocitoma

Noselectivo:
peroxibenzamina

Manjeo preopreratoro de
Feocromocitoma

Nafazolina

metildopa

Antagonista
-adrenrgico

Via oral

Vasoconstriccin por 1
Estimula 2 libera adrenalina
1 o 2 taquicardia intensa y
vasodilatacion
Son mal tolerados


prazosin
doxazosin
tenazosin
tamsulosin
derivados ergot
neurolepticos

Yohimbina
(reversible)

Agonista
adrenergico

Antihipertensivos,
vasodilata arterial y
venoso, disminuye RVP
Especif prstata y vejiga
Jaqueca
Antagonista receptor D2
Impotencia
Hipotensin postural
Uso clnico limitado

Hipotensin refleja (primera dosis)


Uropatia constrictiva
hipotensor (hipotensin orto viejo)
Vasodilatacin musculo peneano
Aumenta liberacin NA y
serotonina (vasodilata)
Broncodilatador
Pncreas mas insulina
Puede bloquear receptores de
serotonina
2 vasodilatacion
1 fuerza, frecuencia

2 Mirtazapina

Depresin

1= 2
isoproterenol
no selectivo

Antes para asma


1 produce taquicardia

A nivel de vasos efectos


minimos
Corazn es inotrop y
cronotopo positivo
Aumenta presin arterial
Asma

Mnimos efectos no
cardiovasculares
No aumenta consumo de oxigeno,
til en shock cardiogenico por
infarto
Taquicardia, tremor musculo
esqueltico
Salmeterol tiene un vida larga
Administracin pulmonar para
minimizar efectos secundarios
Suprimir trabajo prematuro de
parto (terbutalina)

Inhibe Parto prematuro

---

Hipertensin
Angina
Insuficiencia cardiaca
crnico (carvedilol,
labetalol, metoprolol)
Arritmia (propanolol,
acebutolol, esmolol)
Glaucoma (timolol)
Migraa, termor,
tirotoxicosis (propanolol)

Efecto inotrpico y cronotropoco


negativo
SRAA
En SNC
En RVP
En receptor 2 presinaptico
(vasocontriccion)
Broncocontriccion

Primeros 2 accion no
selectiva en 1y2 y
antagonista de 1
Tercero es antagosnitas
selectivo 1, agonista 2

similar al anterior
dao heptico (labetalol)
antagonista 1 no son

Depresin

Inhibidores no selectivo de MAOA/B


Tiramina (vino tinto, queso)
ingestin crisis hipertensiva
Insomnio
Hipotensin postural

dobutamina
(catecolamina
sintetica)

2:

presin arterial aumenta

albuterol
terbutalina
metaproterenol
salmeterol
Salbutamol
Formoterol
fenoterol

2: ritodrina y
trerbutalina

Antagonista
adrenrgico

1: cardio slectivos

acebutolol
atenolol
metoprolol

No selectivos:
Pronalol
Propanolol
Nadolol
Timolol
prindolol
y vasodilatadores
labetalol
carvadilol
celiprolol

Propanolol y timolol son agonistas


inversos

vasodilatadores (vasos tienen y


2)

2. Metabolismo
Inhibidores MAO

Fenelzina
Tranilcipromina
MAO-A: Isocarvoxazid
principalmente
hgado pero
Anywhere

MAO-B:
principalmente
Brain Selegilina
resagilina
Inhibidores de
Entacapona
COMT
Tolcapona

Enfermedad de parkinson

Inhibidor selectivo MAO-B

Enfermedad de parkinson

---

3. inhibidor de
recaptacion

Cocana

Anestesia local
Abuso

Inhibe recaptacion de monoamina


adiccin

Antidepresivos
tricclicos

Amiltriptilina
Desmetilimipramina
Imipramina
Desipramina
Nortriplylina
metiltirosina
(metirosina)

Depresin

Inhibe recaptacion de monoamina


Sedacin
Hipotensin postural
Taquicardia
Efectos como los de atropina
Inhibe tirosina hidroxilasa
Solo para hipertensin asociada a
feocromocitoma

4. inhibidores de
sntesis

MAO-AIs: moclobemida
(reversible)

Hipertensin

5. frmacos que afecta la liberacin


bloqueadores
adrenrgicos
neuronales

Reserpina
(interfiere en
almacenamiento NE)

Usado antiguamente para


la Hipertensin

Inhibe que se almacene NE en


vesculas, quedando expuesta a
metabolizacin de MAO

Guanetidina

Hipertensin
(usada en dcada 60-70)

Inhibe liberacin de NE desde los


terminales nerviosos simpticos
Requiere recaptacion neuronal
para funcionar, asique interfiere
con otras drogas que necesitan el
carrier de recaptacion (cocana,
anfetamina, antidepresivos
cclicos)
Desplaza NT del terminal
Adiccin
inquietud y el repunte de la fatiga
estimula liberacin
Estimula liberacin
Desplaza el neurotransmisor del
terminal

(impide que vesicula


se libere)

simpaticomimticos
de accin indirecta
(receptor y )

NT
Adrenalina

Noradrenalina
Dopamina

Anfetamina
Metilfenidato
(ritalin)

Narcolepsia y desordenes
de hiperactividad y dficit
de atencin

Efedrina
pseudoefedrina

Para vasoconstriccin

Receptor

Efecto cardiovasculares

1 (corazn)
1
2

Estimulante directo

1
1
2
D Dosis baja
Dosis inter
dosis Alta

Directo (vascular)
Directo (cardiaco)
Accin dbil o escasa

Estimulante indirecto

efectos
vasoconstriccin
inotropismo
Vasodilatacin,
Vasoconstriccin
inotropo + relejo (frec)
til en tratamiento de
shock hipovolmico,
mejora flujo renal

Otros efectos
En musculo liso,
respiratorio, metablico
No aumeta RVP
Aumenta GC
Aumento resistencia
vascular perifrica y del
gasto cardiaco
til en dosis bajas o
intermedias, porque para
altas se usa NA

Jose Miguel Castellon V. - Estudiante Medicina Universidad Mayor, Chile


Referencia: medEssentials for the USMLE Step 1, 3 ed. KAPLAN Medical y
apuntes de Clase