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Psicofarmacos
Psicofarmacos
natural o sinttico que presentan una accin especfica sobre el psiquismo, o sea, que
son susceptibles de modificar la actividad mental. Acta sobre la funcin, la conducta y la
experiencia psquica.
Los psicofrmacos no son curativos, pues no actan sobre la etiopatogenia de las enfermedades
mentales. Por otro lado, con mucha frecuencia los psicofrmacos ejercen acciones mltiples.
Hiptesis de las enfermedades mentales y alteraciones qumicas del cerebro
Psicofrmacos
Cuidados De Enfermera
Administracin y vigilancia del tratamiento
Educacin sobre aspectos especficos de la medicacin
Monitorizacin de los efectos de la mediacin
Efectos teraputicos
Efectos secundarios
Reacciones adversas
Clasificacin
Ansiolticos
Hipnticos
Neurolpticos, antipsicoticos
Antidepresivos
Normalizantes del humor
Alprazolan
Betazepam
Bromazepam
Clorcepato
Diazepam
Halazepam
Ketazolan
Lorazepam
Indicaciones
Ansiedad generalizada
Trastorno del pnico (inicio)
Ansiedad secundarias a enfermedad orgnica
Sndrome de abstinencia de alcohol y drogas
Induccin anestsica
Efectos Secundarios
Amnesia
Dificultades de concentracin
Dependencia (VM corta)
Tolerancia
Abstinencia
Ataxia
Alteracin psicomotoras
Somnolencia diurna (VM larga)
RAM:
A dosis teraputicas: producen incoordinacin psicomotora, somnolencia (muy peligroso conducir o
manejar maquinaria pesada), desorientacin, confusin mental, amnesia. Mayor con las BZD de accin
larga y se ppotencian por otros sedantes y etanol.
A dosis txicas: Coma con depresin respiratoria e hipotensin. En las intoxicaciones agudas se usa un
antagonista que es el flumazenilo (anexate ) por va intravenosa.
El Tratamiento crnico ocasiona:
- Tolerancia: mayor para los efectos sedantes y anticonvulsivantes (menor para los efectos ansiolticos e
hipnticos), cuando se dan dosis altas durante un tiempo prolongado.
- Dependencia: psicolgica y fsica con sndrome de abstinencia (mayor con BZD de vida media corta).
El cese de la administracin de las BZD ha de ser gradual (varias semanas), sustituyendo el tratamiento
por BZD de vida media larga.
- Teratogenia (labio leporino y paladar hendido).
PRECAUCIONES:
Especial cuidado en pacientes con historia de drogodependencia, insuficiencia
respiratoria, malnutridos y especial precaucin en Ancianos.
El consumo de otros depresores, como el alcohol, provoca una potenciacin del efecto depresor
sobre el SNC.
Contraindicaciones
Apnea del sueo
Miastenia grave
Primer trimestre del embarazo
Lactancia
Conductas suicidas o adictivas
Cuidados
Afectar conducir y utilizar maquinaria
Cafena disminuye efecto
Alcohol potencia
No tomar durante la lactancia
Evitarse en el embarazo
HIPNTICOS
El insomnio se caracteriza por una corta duracin del sueo o la dificultad para iniciarlo o
mantenerlo. Luego, durante el da el paciente tiene la sensacin de falta de sueo, cansancio, falta de
concentracin, irritabilidad y ansiedad. Hasta el 10% de la poblacin lo sufre de modo constante.
Con frecuencia, se resuelve regularizando la forma de vida (se debe (1) fijar una hora para
acostarse, (2) evitar las siestas, (3) evitar bebidas excitantes tipo cola o alcohol y el tabaco por la nicotina,
(4) practicar ejercicio de modo habitual por la tarde y (5) no acostarse con apetito pero tampoco despus
de una cena copiosa.
No est justificado el tratamiento prolongado del insomnio, que debemos considerarlo un
sntoma ms que una enfermedad, debiendo en caso de persistir tratar las causas (con frecuencia de ndole
psiquitrica). El mantenimiento de los hipnticos puede generar al menos dependencia psquica.
El hipntico ideal
Induccin rpida del sueo
Mecanismo de accin especfico
Produccin de sueo fisiolgico, lo ms parecido posible al sueo fisiolgico normal
Ausencia de efectos psicomotores
Sin insomnio de rebote
Sin tolerancia ni dependencia fsica
Sin afectacin de la respiracin
En conjunto, que produzca un aumento de la calidad de vida del insomne
Como tratamiento para el insomnio se emplean los Hipnticos: que pueden ser barbitricos y no
barbitricos
1. BARBITRICOS
Son los primeros hipnticos que se conocieron. Su uso ha sido el ms extendido y hoy tienen su
importancia para tratar la ansiedad. Se desaconseja su uso como hipnticos, al disponer de otros
hipnticos con igual potencia pero menos efectos adversos como las benzodiacepinas.
FUERA DE USO HIPNTICO
TXICOS
DEPENDENCIA
RIESGO DE SUICIDO
Induccin anestesia, antiepilpticos, hipnosis
2. BENZODIACEPINAS
Algunos frmacos del grupo se clasifican como ansiolticos, pero a dosis altas se emplean para
tratar el insomnio. Solo estn indicados en el insomnio de corta duracin, prefiriendo BZD de absorcin
rpida y semivida corta o intermedia (los efectos adversos residuales: Sedacin residual a la maana
siguiente, son menores) y durante un tiempo no superior a tres semanas. Un hipntico ideal mejora el
sueo por la noche y aumenta el estado de alerta diurno. No basta con que duerma, al despertarse debe
sentirse descansado. Muchos hipnticos consiguen el sueo por la noche pero reducen el estado de alerta
diurno. Tener en cuenta a los hipnticos de accin ultracorta (ej. Triazolam, Halcion )
Problemas: (1) Alteran el patrn fisiolgico del sueo y (2) Con el uso prolongado, su
interrupcin brusca y sobre todo si se usan BZD de accin corta, se produce el insomnio de rebote
(reaparicin del insomnio), tambin con el uso prolongado puede presentarse tolerancia, dependencia
fsica y sndrome de abstinencia. Para reducir al mnimo estos efectos se debe realizar una pauta de
retirada lenta y progresiva.
Los Hipnticos
Facilitan el sueo, conciliacin y mantenimiento.
Actan facilitando al transmisin gabaergica
Benzodiazepinas, imidazopiridinas y ciclopirrolidonas
Uso cortos periodos de tiempo o de forma intermitente
No interrumpir bruscamente
benzodiacepinas
Brotizolam
Flunitrazepam
Lormetazepam
Midazolan
Quazepam
Triazolam
EFECTOS DESFAVORABLES
SEDACION DIURNA
AMNESIA
REBOTE
CONFUSIN, APATA, RETRASO PSICOMOTOR
CADAS
DEPRESION RESPIRATORIA
EFECTOS PARADJICOS (INQUIETUD ,AGITACIN)
ABUSO
ADICION
SINDROMES DE ABSTINENCIA
TOLERANCIA
3. imidazopiridinas y ciclopirrolidonas
Zolpidem
zopiclona
Tipos de insomnio:
- Crnico: descartar enfermedad psiquitrica y/o orgnica (depresin). Restringir caf, alcohol.
Medidas higinicas. Psicoterapia. Administracin hipnticos de lenta eliminacin/vm larga durante 1
mes. A veces se acompaa de antidepresivos sedantes. Diacepam y cloracepato.
- Transitorio: debido a viajes, trabajo... se usan ansiolticos como el Triazolam.
Tratamiento
MEDIDAS NO FARMACOLGICAS:
MEDIDAS HIGINICAS
HBITOS CORRECTOS
TCNICAS DE RELAJACIN
TERAPIAS DE CONDUCTA
MEDIDAS FARMACOLGICAS
HIPNTICOS --- INSOMNIO TRANSITORIO Y CORTA DURACIN
TRATAMIENTO CAUSAL --- INSOMNIO CRNICO
RECOMENDACIONES GENERALES PARA EL USO DE HIPNTICOS
DOSIS MNIMAS TIEMPO NECESARIO
CONTROL CUIDADOSO DEL TRATAMIENTO
DISCONTINUAR MEDICACIN DE FORMA PROGRESIVA
INDICACIONES PRECISAS SEGUN EL CUADRO
HORAS)
INSOMNIO CRNICO,
COADYUVANTE. Tratamiento causa
TRATAR
LA
CAUSA,
HIPNTICOS
SOLO
A. Antipsicticos clsicos
No todos son iguales (+/- potentes), actan al ser Antagonistas competitivos del receptor
dopaminrgico (D2) (Efecto antiemtico, Alteraciones motoras extrapiramidales, Aumentan la secrecin
de Prolactina), pero adems son Antagonistas competitivos de otros receptores: Mscarnico, adrenrgico, H1 (Histamina): Calma la agitacin y disminuyen las conductas agresivas. Efecto indeseado
en pacientes que interese mantener una actividad diaria normal
El Efecto antipsictico Muestra una respuesta lenta y no son efectivos ante los sntomas
negativos de la enfermedad (inconveniente)
Incisivos
Flufenacina
Haloperidol
Trifluoroperazina
Zuclopentixol
Sedativos
Clorpromazina
Clotiapina
Levopromazina
Sulpiride
6. DISCRASIAS SANGUNEAS:
Clozapina (antipsictico atpico): Agranulocitosis (
controles hemticos)
Sndrome neurolptico maligno
Atpicos:
Menos Extrapiramidales y Discinesia tardas.
No afectan la prolactina.
Agranulocitosis, sedacin, taquicardia, hipotensin.
Trastornos del sueo ansiedad.
Aumento de peso.
Alteracin ECG, disfuncin sexual o rinorrea
Interacciones:
Frmacos sedantes
Frmacos antiarrtmicos
Algunos antipsicticos se metabolizan en el citocromo P-450
Recomendaciones
Proteccin solar
Vigilar sntomas secundaria especialmente sospecha de Agranulocitosis (ulcera de garganta,
fiebre elevada, hemorragia), o sndrome neurolptico
Orina rosa o marrn rojiza
Tabaco > el metabolismo del antipsicotico, el caf < su absorcin
Evitar temperatura extremas
Extrapiramidalismo aplicar corrector (akineton, artane)
Hidratacin, chicles y caramelos, buena higiene bucal en coso de sequedad de boca
III. ANTIDEPRESIVOS
Se denominan frmacos antidepresivos aquellos que se usan en el tratamiento de las depresiones
pero que tienen un abanico teraputico tan amplio que pueden utilizarse en la mayora de las
enfermedades psiquitricas.
Todos tienen una eficacia similar, pero las diferencias se manifiestan a nivel de mecanismo de accin
y de los efectos secundarios...
Mecanismo de accin: Actan incrementando la concentracin de NT en la sinapsis (Inhibicin de la
recaptacin de aminas e Inhibicin de la MAO). El efecto antidepresivo tarda varias semanas en aparecer.
Farmacocintica
La mayora son metabolizados mediante el sistema citocromo P-450
Sus concentraciones edad avanzada
Muchos dan lugar a metabolitos activos
Monitorizacin niveles plasmticos no es til
Efecto antidepresivo
Suprimen los sntomas de la depresin
Efecto retardado (15-45 das de tratamiento)
Dosificacin individualizada. Evitar dosis mltiples/da.
No efectivos en todos los pacientes
No causan adiccin: no euforizantes.
RAM
-
no incrementan el peso
baja incidencia de hipotensin postural
no potencian los efectos del alcohol
no son letales en sobredosis
Nuseas, vmitos y diarrea
Insomnio
Cefaleas
Anorexia, Prdida de peso
Trastornos en la eyaculacin (retardada). Disminucin de libido. Anorgasmia (mujeres)
Nerviosismo, temblor
1) IMAO No selectivos
En depresiones atpicas, trastornos de pnico o trastornos obsesivo compulsivos que no
responden a los otros antidepresivos.
Numerosos efectos indeseables
Agitacin e hipomana
Cambios en la TA: Hipotensin postural o incremento de la TA en hipertensos.
Efectos derivados bloqueo (leve) receptores muscarnicos
Hepatotoxicidad
Incremento del peso
INTERACCIONES!
Evitar los alimentos que contengan tiramina (quesos fermentados, embutidos, habas, pltano,
aguacate, frutos secos, pasas, caf, t, chocolate, vsceras, ahumados, carne de caza, cerveza y vino tinto,
soja), hasta 10 das despus de suspenderlos, porque puede producir en el paciente crisis hipertensiva e
incluso muerte, por este mismo motivo tambin cuidar con los agonistas adrenrgicos que incrementan la
concentracin de NA (anticatarrales, anfetaminas).
2) IMAO Selectivos
Carecen de los efectos secundarios e interacciones de los IMAO no selectivos
Efectos secundarios de tipo leve...
Consejos Correccin De Efectos Secundarios antidepresivos
RAM: produce polidipsia y poliuria con lo cual, el paciente debe ingerir grandes cantidades de
agua y sales. Produce aumento de peso.
En los casos de sobredosificacin de litio aparecen nuseas, somnolencia, diarreas, temblor de
mano, sed y diuresis abundante. Es nefrotxico. Se desaconseja su uso en embarazadas por ser
teratognico y por el hecho de provocar riesgo de bocio congnito en los recin nacidos.
FRMACOS UTILIZADOS EN LA EPILEPSIA
DEMENCIA
Y LA ENFERMEDAD DE PARKINSON.
I. EPILEPSIA
Definicin:
Afeccin crnica de etiologa diversa, caracterizada por crisis recurrentes debidas a una descarga
excesiva de las neuronas cerebrales (crisis epilptica) asociada eventualmente con diversas
manifestaciones clnicas o paraclnicas (OMS). Se requiere la repeticin crnica de crisis, las crisis nicas
o relacionadas con agresiones agudas no se incluyen en el concepto de epilepsia.
Las crisis epilpticas pueden ser parciales (no hay prdida de conciencia o es incompleta; a su
vez pueden ser motoras, sensoriales, psquicas o vegetativas) o generalizadas (con prdida de conciencia;
hay dos tipos: tnico clnicas o Grand mal y ausencias o petit mal). No todas las crisis epilpticas son
convulsivas
La crisis epilptica es autolimitada. Tienen manifestaciones diversas (motoras, sensitivas,
psquicas, etc.). Se originan por diversos mecanismos: un exceso de excitacin neuronal o un defecto de
inhibicin.
Causas: Desconocidas (70%). Secundarias: traumatismos craneoenceflicos, alteraciones
cerebrovasculares, alteraciones del desarrollo, tumores, infecciones y enfermedades degenerativas del
SNC, genticas.
Diagnstico: Clnica del paciente. EEG (electro encfalo grama). TAC// RM.
Diagnostico diferencial:
- Con otras causas de perdida de conciencia (sncope)
- Con AVCA (accidente vascular cerebral)
- Con hipoglucemia
- Con crisis de histeria
2. Aspectos farmacolgicos generales. Posibles actuaciones de los frmacos antiepilpticos:
A. Reduccin de la excitabilidad elctrica de las membranas neuronales (bloqueo de los canales de
sodio, que permiten la despolarizacin de las membranas): Fenitona, Carbamacepina, Lamotrigina.
B. Reduccin del potencial de membrana al reducir la corriente de calcio: Etosuximida.
C. Facilitacin de la actividad neuronal del GABA (facilitar la sntesis o liberacin del GABA, evitar su
receptacin o degradacin): Fenobarbital, Benzodiaepinas (Diacepam), Gabapentina, Vigabatrina.
D. Mecanismo mltiple de accin: Acido Valproico, Topiramato.
Clasificacin:
Antiepilepticos Clsicos:
Fenobarbital (barbitrico)
Fenitona
Carbamacepina
Acido valproico
Benzodiacepinas.
Primidona
Etosuximida
Nuevos Antiepilepticos
Lamotrigina
Gabapentina
-Vigabatrina
Tiagabina
Topiramato
Oxcarbamacepina
pregablina
Levetiracetam
1 Generacin
2 Generacin
Farmacocintica e interacciones:
Va de administracin:
A) Administracin oral: 1 2 dosis al da.
B) Administracin intravenosa: diacepam, fenitona, fenobarbital o cido valproico. Tratamiento de una
convulsin prolongada o crisis convulsivas repetidas.
C) Va rectal: benzodiacepinas en la prevencin o tratamiento de convulsiones febriles.
Eliminacin por metabolizacin heptica en la gran mayora de los casos. La vigabatrina y la
gabapentina se eliminan por va renal.
Casi todos los antiepilpticos clsicos ejercen efecto inductor o inhibidor enzimtico; los nuevos
no producen este tipo de interacciones pero pueden experimentarlas.
Frmacos antiepilpticos. Principios Generales.
1. Monoterapia vs Politerapia: La monoterapia en preferible al inicio. Antes de aadir un frmaco,
cambiarlo por otro. La terapia combinada slo en aquellos pacientes en los que la monoterapia no ha sido
suficiente para el control de las crisis.
2. Determinada por el tipo de epilepsia y por los potenciales efectos adversos que puedan tener.
3. Pautas de administracin. Cooperacin con el tratamiento. Duracin del tratamiento
4. Vigilancia niveles plasmticos: Fenobarbital, Fenitoina, Carbamacepina, Valproato. Los nuevos
antiepilpticos no precisan control de sus niveles.
Eleccin del frmaco en los distintos tipos de epilepsia
1 eleccin
2 eleccin
Epilepsias generalizadas Idiopticas
Ac Valproico
Lamotrigina
Epilepsias generalizadas Mioclnicas
Ac Valproico
Lamotrigina
Lamotrigina
Epilepsias Parciales
Carbamacepina
Lamotrigina
Fenitona
Gabapentina
Topiramato
RAM:
Fenitona (independientemente de la dosis): Hiperplasia gingival, hirsutismo (vello), Atrofia cerebelosa,
Polineuropata, Sndrome Lupus-like
Valproato: Temblor, Pancreatitis
Carbamacepina, oxcarbamacepina: Hiponatremia
De tipo A: Sedacin excesiva.
De tipo B: reacciones idiosincrticas; reacciones de hipersensibilidad y hepatotoxicidad
De tipo C: deplecin de vitaminas (K y cido flico), aumento del apetito y peso. Sntomas de retirada.
De tipo D: todos los antiepilpticos clsicos poseen potencial teratognico; no se ha podido determinar
todava si sucede lo mismo con los de 2 generacin
Tratamiento de la crisis epilptica
El status epilptico es la repeticin de crisis con un intervalo muy breve entre ellas de forma continua
al menos durante 30 minutos, o a una crisis que dura ms de 10 minutos. El status epilptico de crisis
generalizadas es una urgencia mdica habitual.
Tratamiento en los nios:
- Diacepam rectal (benzodiacepina;Valium)
Tratamiento en los adultos:
III. DEMENCIA.
Anticolinesterasicos (TRATAMIENTO DE LAS DEMENCIAS):
1993 FDA aprob la tetrahidroaminoacridina tacrina , desde entonces se ha aprobado 4 mas
donepezilo, rivastigmina, galantamina, inhibidores de la acetal colinesterasa, accin colinrgica,
memantina, agonista no competitivo del receptor N metil D Aspartato NMDA glutamatergico.
1. Inhibidores acetil colinesterasa:
Hiptesis colinrgica, dficit acetilcolina en la neurotransmisin en la enfermedad de Alzheimer.
Aumentan la cantidad de acetil colina para los receptores colinrgicos de la sinapsis neuronal
impidiendo su hidrolisis por la inhibicin de la acetil colinesterasa. Mejora la capacidad cognitiva.
Tacrina mejora los sntomas pero frente graves efectos secundarios. Elevacon de
transaminasas. Exige controles estrictos, escasamente utilizada
Donepezilo.
Inhibe selectivamente y de modo reversible la acetilcolinesterasa, vm larga, administracin una
vez al da noche, dosis 5-10 mgr.
Efectos secundarios dosis dependientes leves suelen desaparece al estabilizar la dosis: nauseas
vmitos, diarrea, epigastralgia, anorexia, bradicardia, bloqueo, sincope, dolor abdominal mareo,
insomnio, pesadillas, calambres, astenia, depresin ansiedad.
Fases leve o moderada
Rivastigmina.
Fase leve y moderada.
Inhibidor seudoirreversible de la acetil colinesterasa, selectivo para la acetil colinesterasa en
sistema nervioso central. Tambin inhibe la butirilcolinesterasa a nivel perifrico...
Efectos secundarios similares, dosis dependientes, transitorias. 6 mgr, max 12. Dos veces al da,
titulacin lenta.
Galantamina.
Indicacin: demencia leve y moderada.
Mecanismo de accin: Inhibidor competitivo reversible de acetilcolinesterasas, poca accin sobre
la butirilcolinesterasa. Modulador alosterico de recetores ACH-nicotnico. Aumentando la trasmisin
colinrgica
Efectos secundarios: similares, dosis dependientes y menores con titulacin lenta.
Dosificacin: Inicio 4 mg dos veces al da, aumento a 16 mgr y 24 repartido cada 12 horas.
Indicados en alzhimer leve o moderado con o sin enfermedad cerebro vascular asociada.
tiles como tratamiento sintomtico, retrasan el declive y mejoran pronstico, no evitan el
progreso de la enfermedad, la mejora es relativamente discreta.
Contraindicado en caso de hipersensibilidad, precaucin en alt. ritmo cardiaco, gastritis, ulcera,
epilepsia, asma grave.
Interaccin con los anticolinrgicos
No efectivos si aumenta el MMXE ms de 5 puntos en 12 meses
Respuesta individualizada
2. Antagonistas no competitivos receptor NMDA:
Memantina.
Antagonista no competitivos de receptores NMDA, se une de manera reversible, bloquea la
excesiva entrada del calcio, disminuye niveles elevados de glutamato, responsables de la disfuncin
neuronal, mejora sintomtica y enlentecimiento de la enfermedad
Efectos adversos e interacciones: Mareos cansancio nauseas, estreimiento, diarreas, cefalea
agitacin, confusin, trastornos del sueo somnolencia,
Interacciones: aumenta la accin de dopaminergicos y anticolinrgicos, disminuye los
barbitricos, antipsicoticos, evitar con amantadina.
Dosis 10 mgr cada 12 horas, til en alzhimer moderado y grave, mejora cognitiva, capacidad
funcional.
3. Tratamiento combinado.
Fases moderadamente graves combinacin inhibidores acetilcolinesterasa y memantina,
mecanismo diferentes sin interaccin
Los sntomas psiquitricos tambin se relacin segn algunos estudios con el dficit colinrgicos,
se ha objetivado que los anticolinesterasicos pueden ser tiles sobre todo en la demencia de cuerpos de
Lewy, Alzhimer y vascular para el control de los sntomas psicticos y conductuales.