Deza Napur, Eduardo

Snchez Cueto, Brean

Marquez Cuaresma, Marineth

USO DE AINES EN GESTANTES

Los antiinflamatorios no esteroideos
(abreviado AINEs) son sustancias qumicas
con efecto antiinflamatorio, analgsico y
antipirtico por lo que reducen los sntomas
de la inflamacin, alivian el dolor y la fiebre
respectivamente.

AINES


La accin principal de todos los AINEs es la
inhibicin de la ciclooxigenasa, una enzima
que convierte el acido araquidnico en
endoperxidos cclicos, los cuales se
transforman en:
MECANISMO DE ACCION DE
LOS AINES

La inhibicin de la sntesis de prostaglandinas y
tromboxanos por los AINEs sera responsable de
su actividad teraputica y de los varios efectos
txicos de este grupo de frmacos. Esta inhibicin
puede ocurrir por distintos mecanismos:
Inhibicin irreversible, como en el caso de la
aspirina.
Inhibicin competitiva, como en el caso del
ibuprofeno.
Inhibicin reversible no competitiva, como el
paracetamol.
Todos los AINEs son absorbidos rpidamente y
casi por completo con la administracin bucal.
La absorcin ocurre por difusin pasiva en el
estmago y en la zona superior del intestino
delgado.

La va de eleccin para la administracin de
algunos AINEs en el tratamiento del dolor
agudo, es la intravenosa dado que permite un
rpido comienzo de accin siendo conveniente
una dosis de carga que depender del frmaco.

FARMACOCINETICA


Vida media corta (<6 h): aspirina, diclofenaco,
etodolaco, fenoprofeno, ibuprofeno,
indometacina, ketoprofeno

Vida media intermedia (entre 6 y 10 h): diflunisal,
fenbufen, carprofeno

Vida media larga (>10 h): nabumetona,
naproxeno, fenilbutazona, piroxicam y sulindac.

La vida media de los AINE es muy variable por
lo que se los divide en tres grupos:


En los ltimos aos ha habido un considerable
progreso en dilucidar el mecanismo por el
cual los antiinflamatorios no esteroideos
causan sus efectos
FARMACODINAMIA
EFECTOS
La accin de los
antinflamatorios no
esteroideos son
fundamentalmente tres:
Aliviar el dolor por sus
acciones analgsicas,
Reducir la inflamacin por
sus acciones
Antinflamatorias y reducir
la fiebre por sus
Acciones antipirticas.

La accin analgsica es,
en gran medida, un efecto
perifrico y est
relacionada con la
inhibicin de la sntesis de
prostaglandinas en el lugar
en el que se percibe el
dolor.
ACCION ANALGESICA

La accin antifebril de los AINE es consecuencia
de su capacidad inhibidora de la sntesis de
prostaglandina por la ciclooxigenasa a nivel
central, fundamentalmente la prostaglandina
E2
en la
regin preoptica hipotalamica que regula la
temperatura corporal
ACCION ANTIPIRETICA
Inflamacin aguda: Debido no solamente a la
inhibicin de la sntesis de prostaglandina, sino tambin
porque son capaces de desestructurar la secuencia de
hechos a travs de los cuales las clulas inflamatorias
responden.

Inflamacin crnica: Los AINE no slo actan como
antiinflamatorios por su inhibicin de sntesis de
prostaglandina o de las fases iniciales de la accin de
PMN.

ACCION ANTIINFLAMATORIA

GRUPOS PRINCIPALES
REPRESENTANTES
ACIDO SALICILICO (antipirticos,
analgsicos, antiinflamatorios y
antiagregantes plaquetarios)
cido acetilsaliclico , diflunisal
PIRAZOLONAS(analgsicos/antipireticos) Aminofenazona, metamizol, fenilbutazona
ARILANTRANILICOS (analgsicos no
opiceos, no narcoticos)
Acido flufenamico, acido mefenamico, acido
meclofenamico.
ARILACETICOS (analgsicos,
antiinflamatorios )
Diclofenaco, alclofenaco, tolmetina
ARILPROPIONICOS (antipirticos,
analgsicos, antiinflamatorios)
Naproxeno, naproxeno sdico, ibuprofeno,
ketoproxeno, flurbiprofeno
CLASIFICACION DE LOS AINEs

PARAAMINOFENOL
(analgsicos y antipireticos)
Acetaminofn, paracetamol
OXICAMOS (analgsicos, antiinflamatorios,
antireumaticos, transtornos articulares
Peroxicam, tenoxicam, metoxicam,meloxicam
CARBOXILICOS Y PIRROLOPIROLICOS
(Analgesicos no opiceo, no narcotico)
Etodolaco, Ketorolaco
GRUPO INHIBIDORES SELECTIVOS Y
ESPECIFICOS COX 2
(analgsicos, antiinflamatorios, antirreumtico )
Nebumetona, nimesulida, celecoxib
Rofecoxib, valdecoxib, etoricoxib
Los antinflamatorios no esteroideos se indican en
la medicina humana para el alivio sintomtico de
procesos crnicos o agudos caracterizados por
dolor e inflamacin, entre ellos:

INDICACIONES
Artritis reumatoidea
osteoartritis
Atrofias inflamatorias: La indometacina a
dosis de 25-50 mg c/8h suele ser la ms
efectiva aunque resulta altamente txica,
por lo que otros AINE pueden dar alivio
efectivo a estas inflamaciones crnicas.
Artritis psoriasica
Sindrome de Reiter
Dolores de cabeza y migraas


Enfermedades reumatolgicas:

Dolor postquirrgico
Dolor leve y moderado por
inflamacin o lesiones
como torceduras y
esguinces
fiebre
Malestar general
Clico nefretico


El amplio uso de los antinflamatorios no
esteroideos significa un incremento en la
prevalencia de los efectos adversos de estos
medicamentos, que por lo general son muy
seguros.

EFECTOS ADVERSOS


Gastrointestinales


El efecto adverso ms
frecuente asociado con el
uso de los AINE se
relaciona con la irritacin
directa o indirecta del
tracto gastrointestinal.





La mayora de los AINE presentan como efecto
secundario un aumento de los niveles de la tensin
arterial, tanto en sujetos sanos como en
hipertensos previos.


Cardiovascular y renales

Sistema Nervioso Central
Los AINEs pueden causar,
especialmente en nios,
sntomas del sistema
nervioso central como
irritabilidad, cefaleas,
mareos, acufenos y
somnolencia .




Efectos hematolgicos

Pueden causar disminucin de la agregacin plaquetaria,
slo el AAS inhibe en forma irreversible a la
ciclooxigenasa, por lo que la prolongacin de tiempo de
sangria es considerable y dosis dependiente.



Ancianos: Los AINE deben administrarse con cautela a los
ancianos por riesgo de efectos adversos graves y muerte.

Alergia: estn contraindicados si el paciente refiere
antecedentes de hipersensibilidad al cido acetilsaliclico o a
cualquier otro AINE, en crisis asmticas, angioedema,
urticaria o rinitis provocadas por el cido acetilsaliclico o
cualquier otro AINE.

Embarazo y lactancia: Durante el embarazo puede producir
malformaciones fetales, como por ejemplo el cierre prematuro
del ductus arteriosus fetal. Es aconsejable no usar durante los
ltimos meses.
Defectos de la coagulacin.

CONTRAINDICACIONES
AINEs en el embarazo
Cardiovascular
Renales
Gastrointestinales
Respiratorios
Endocrinos
Hematolgicos
Cambios
sistmicos en el
embarazo
Crecimiento del volumen total
de sangre y gasto cardiaco
Cambios mecnicos y
hormonales
Disnea, hiperventilacin,
alteracin en la inspiracin y
reserva de oxgeno
Tasa de filtracin glomerular
en un 50% y el flujo plasmtico
renal en un 50% a 80%.
Aumento del tamao tiroideo
Aumento de eritrocitos,
leucocitos, factores de
coagulacin y disminucin en
la hemoglobina plasmtica
Medicamentos durante el embarazo
Farmacocintica
Aumento de volumen plasmtico
Incremento en la tasa de filtracin glomerular
Hipoalbulinemia dilucional
Alcalosis respiratoria
Teratogenicidad
Edad gestacional
Metabolismo fetal
El transporte placentario y su metabolismo.
Desarrollo fetal
Fase 1
Primeros 14
das despus
de la
concepcin
Fase 2
Das 14 a 60
despus de
la
concepcin
Fase 3
Das 60 al
nacimiento
No existen periodos del desarrollo en que el embrin o el
feto est libre de ser afectado por agentes teratgenos
El periodo de mxima sensibilidad es el primer trimestre del
embarazo
Durante el periodo fetal, en el segundo y tercer trimestre
del embarazo tambin pueden producirse alteraciones del
desarrollo
La accin teratgena puede frenar el crecimiento y la
maduracin de los rganos
Son especialmente sensibles a la accin teratgena en el
periodo fetal los rganos de maduracin tarda como el
cerebro y los rganos de la reproduccin


Utilizacin de frmacos en el
embarazo

A Sin riesgos
aparentes
No hay evidencia de riesgo fetal
Pueden emplearse
B Sin riesgos
aparentes
No existen pruebas de riesgo en especie humana
Probablemente seguro
C Riesgo no
detectable
No se puede descartar la existencia de riesgo. No existen estudios en el ser humano. En
animales indican riesgo o no se ha demostrado inocuidad. Solo deben usarse cuando los
beneficios potenciales justifiquen los posibles riesgos fetales. evitarlos si existe otra
alternativa
D Riesgo
demostrado
Los beneficios potenciales en la mujer embarazada pueden sobrepasar el riesgo de su
empleo, como situaciones que amenacen la vida de la mujer o enfermedad grave
X
contraindicados
Existe evidencia de riesgo fetal en el ser humano. El riesgo sobrepasa cualquier
beneficio del empleo del frmaco. Contraindicados
Clasificacin FDA segn riesgo
embarazo

ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS,
ANTIINFLAMATORIOS

AAS (C/D) a altas dosis y en el
tercer trimestre
Paracetamol (B) es el de eleccin
Diclofenaco (B/D) en el tercer
trimestre
Peroxicam (B/D) en el tercer
trimestre
Ibuprofeno (B/D) si uso ms de 48
horas
Naproxeno (B/D) si uso ms de 48
horas
Metamizol (C/D) si uso ms de 48
horas
Tramadol (C/D) si uso ms de 48
horas
Nabumetona (C/D) si uso
ms de 48 horas
Indometacina (C/D) si uso
ms de 48 horas
Ketorolaco (C/D) si uso ms
de 48 horas
Diflunisal (C/D)
Buprenorfina (C)
Morfina(C)
Fenilbutazona (C)
Metadona (C),
Pentazocina (C)
Pirazolona (C/D)

Inhibidores de la sntesis de prostaglandinas, las cuales
contribuyen a la expulsin del embrin
No hay asociacin significativa entre el uso de AINEs durante el
embarazo y un riesgo aumentado de defectos congnitos, bajo
peso al nacer y parto prematuro, pero hay un riesgo aumentado
de aborto.
El efecto materno reportado de los AINEs ha sido causar
prolongacin del embarazo en el tercer trimestre y cierre
prematuro del ducto arterioso
Producen complicaciones gastrointestinales que se agravan
durante el embarazo
Se recomienda que el uso de los AINEs durante el embarazo sea
intermitente y en la dosis efectiva ms baja posible y solo si es
necesario, siendo descontinuada 6-8 semanas antes del parto.


Antinflamatorios no esteroideos